一肾上腺素受体激动药.pptx

,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,#,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,#,单击此处编辑母版标题样式,一肾上腺素受体激动药,一肾上腺素受体激动药,第1页,学习目标,1,、掌握肾上腺素受体激动药各代表药作用机制与临床应用；,2,、熟悉肾上腺素受体激动药化学结构、构效关系和药品效应特点。,一肾上腺素受体激动药,第2页,是一类化学结构和药理作用与,Adr,、,NA,相同，可与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样作用药品。,Definition of,adrenoceptor agonists,拟肾上腺素药,为胺类，作用和交感神经兴奋相同，又称为,拟交感胺类,概 述,一肾上腺素受体激动药,第3页,基础化学结构,:,1.,苯环上化学基团不一样,儿茶酚胺类：,AD,、,NA,、,ISOP,、,DA,非儿茶酚胺类：,间羟胺、麻黄碱、甲氧明、新福林,外周作用显著,激动,和,受体,作用时间短中枢作用弱,外周作用减弱,作用时间延长，口服可增加,F,，中枢作用增加,-,苯乙胺,一肾上腺素受体激动药,第4页,2.,碳原子上氢被,-CH3,取代：作用时间延长，并促进递质释放，如,间羟胺、麻黄碱。,3.,胺基上氢被不一样基团取代：,药品对,、受体选择性产生改变。,如,NA,、,Adr,、,Isop,4.,光学异构体,一肾上腺素受体激动药,第5页,NA,、,间羟胺、去氧肾上腺素,（,1,）、,可乐定,（,2,）,Classification,受体激动药,、,受体激动药,受体激动药,AD,、,麻黄碱、多巴胺,ISOP,、,多巴酚丁胺（,1,）、,沙丁胺醇,(,2,),、特布他林,(,2,),一肾上腺素受体激动药,第6页,德阳旌湖两少年结伴游泳 不幸双双溺水身亡,成都商报讯（穆旭 记者 王明平 摄影报道）,2,日下午，天热难耐，两名,10,多岁少年结伴来到德阳城区彩虹桥下旌湖内游泳，下水后，再也没有露出水面。经过德阳消防,3,个小时奋力救援，两名少年底于被打捞上来，却已停顿了呼吸。,一肾上腺素受体激动药,第7页,假设：当初及时把落水人员抢救上岸，咱们作为医务人员，你会怎么来进行抢救？给予什么药品治疗？什么路径给予呢？,请同学们回想下什么是,a,样和,样作用？,a,受体和,受体又分布在哪些组织或器官？,一肾上腺素受体激动药,第8页,肾上腺素,(Adrenaline,AD,、,Adr),【,体内过程,】,1,、,po,无效，可,im,、,ih,、,iv;,2,、作用时间短。,第一节,、,受体激动药,一肾上腺素受体激动药,第9页,【,药理作用,】,兴奋,受体和,受体产生作用。,1,、兴奋心脏：兴奋,1,-R,，,心力，心率，传导，心输出量，心肌耗氧量。,同时兴奋,-R,扩张冠脉动脉改进心肌血液供给。,是强心脏兴奋剂。,2,、影响血管,:,(1),兴奋,1,-R,，,皮肤、粘膜血管、内脏血管强烈收缩；,(2),兴奋,2,-R,，,骨骼肌血管、冠状血管扩张。,一肾上腺素受体激动药,第10页,(1),小剂量，,-R,占优势，兴奋心脏，心输出量，收缩压 舒张压稍；,(2),较大剂量，,-R,占优势，收缩压,/,舒张压；,(3),预先给予,-R,阻断剂，再用,AD,，血压出现翻转，即不升反降现象称为,AD,翻转作用。,3,、血压：双向反应（与给药路径、剂量亲密相关）,一肾上腺素受体激动药,第11页,4,、松弛支气管平滑肌,机理：直接扩张支气管,(,兴奋,2,-R),；降低组胺释放；收缩支气管粘膜血管，减轻水肿。,(,兴奋,1,-R),。,5,、促进代谢：升高血糖，加速脂肪分解。,一肾上腺素受体激动药,第12页,【,临床应用,】,为临床抢救药品。,1,、抢救心脏骤停（溺水、麻醉、药品中毒等）：,心室内注射，配合其它治疗。,用三联针：肾上腺 素阿托品利多卡因,2,、过敏性休克：是首选药。,收缩血管，使血压上升,（,+,）心脏，扩张冠脉，改进心功效,扩张支气管，收缩支气管粘膜血管,，,减轻,支气管粘膜水肿，解除呼吸困难,一肾上腺素受体激动药,第13页,4,、局部止血：用于鼻粘膜和齿龈出血，但远端不用。,5,、与局麻药配伍：用量：,1:100000,目标,：延长局麻药作用时间；,降低局麻药吸收中毒。,3,、支气管哮喘急性发作：,ih,，强、快、短。,一肾上腺素受体激动药,第14页,【,不良反应,】,主要是高血压引发症状，易致心律失常、搏动性头痛诱发脑出血。,【,禁忌症,】,禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。,一肾上腺素受体激动药,第15页,肾上腺素（,AD,）,舒缩血管兴心脏，过敏休克首选取。,松弛气管促代谢，心跳骤停哮喘灵。,一肾上腺素受体激动药,第16页,多巴胺,(dopamine),不易透过血脑屏障，中枢作用很弱。,作用特点：,能激动多巴胺受体、,1,受体和,受体。,Dopamine,选择性地作用于血管多巴胺受体能舒张肾血管，小剂量使肾血流量增加,（,D,1,）,，肾小球滤过率也增加，大剂量则肾血管收缩,(),。,应用时应该注意剂量,一肾上腺素受体激动药,第17页,（,1,）用于休克，尤其对伴有肾功效不全、心排除量降低、周围血管阻力增加高而已补足血容量休克患者疗效很好,；,(2),与利尿药适用可用于急性肾衰竭；,(3),还可用于急性心功不全。,临床应用,一肾上腺素受体激动药,第18页,系中药麻黄中提取生物碱，药用具人工合成。,年前,神农本草经,有“止咳逆上气”记载。,作用机制：,1.,直接作用：激动,1,、,2,、,1,、,2,受体。,2.,间接作用：促进神经末梢释放,NA,。,麻黄碱（,ephedrine,）,一肾上腺素受体激动药,第19页,特点,(,与,Ad,比较）：,1.,化学性质稳定，,口服有效。,2.,外周作用与,AD,相同，,迟缓、温和而持久。,3.,易经过血脑屏障，,中枢兴奋作用显著。,4.,快速耐受性。,5.,用于轻度支气管哮喘、鼻塞、低血压状态及荨麻疹和血管神经性水肿,一肾上腺素受体激动药,第20页,【,起源及化学,】,去甲肾上腺素,Noradrenaline,，,NA;Norepinephrine,NE,第二节,受体激动药,NA,能神经末梢释放,肾上腺髓质少许分泌,药用是人工合成品,不稳定，遇光、热易分解，,尤其是碱性溶液中，,药用为重酒石酸盐,一肾上腺素受体激动药,第21页,【,体内过程,】,如口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解,如,皮下,/,肌肉注射收缩血管，发生组织坏死。,如静脉推注，引发,BP,急剧升高，心律紊乱,普通,静脉滴注法,给药，,为何？,一肾上腺素受体激动药,第22页,【,药理作用,】,非选择性激动,1,、,2,-R,，对,1,-R,作用较弱，对,2,-R,几乎无作用。,1,、兴奋心脏：兴奋,1-R,较弱。,在整体情况下,心率因,BP,，反射性,外周阻力心输出量增加不显著。,一肾上腺素受体激动药,第23页,3,、升高血压：,小剂量，,收缩压,舒张压,不显著,，,脉压,大剂量，,收缩压,舒张压,，,脉压,2,、收缩血管：兴奋,1 R,，血管收缩,(,小动脉及小静脉,),。,皮肤、粘膜、内脏血管强烈收缩。（外周阻力增加）,但冠状动脉扩张。,一肾上腺素受体激动药,第24页,【,临床应用,】,1,、休克：限于神经性休克早期小血管扩张引发低血压。,2,、药品中毒性低血压,尤其是氯丙嗪中毒引发血压下降，首选药品。,3,、上消化道出血：稀释后口服。,一肾上腺素受体激动药,第25页,【,不良反应,】,1,、局部组织缺血坏死,原因：药浓、久用、药液外漏。,处理：,热敷；,i.h,酚妥拉明；,更换注射部位。,2,、急性肾功效衰竭,肾脏血管猛烈收缩引发，少尿、无尿和 肾实质损伤。,3,、停药后血压下降：,应逐步减量。,【,禁 忌 症,】,高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、急性肾 衰、严重微循环障碍等。,一肾上腺素受体激动药,第26页,非儿茶酚胺，,直接作用于,、,1,受体，并能,促进,NA,释放。,作用较,NA,弱而持久。,不易引发局部组织缺,血坏死和急性肾功效衰竭,替换,NA,用于休克早期和低血压,间羟胺,(metaraminol;,阿拉明,aramine),一肾上腺素受体激动药,第27页,1.,与间羟胺相同，直接或间接激动,1,受体。,2.,可用于,抗休克、麻醉引发低血压及阵发性室上,性心动过速。,3.,短效扩瞳药，查眼底（优于阿托品机理？）,优点：,作用小于阿托品，维持短,普通不引发眼内压升高和调整麻痹,去氧肾上腺素,（苯肾上腺素，新福林,),1%-2.5%,滴眼,一肾上腺素受体激动药,第28页,异丙肾上腺素（,Isoprenaline,，,Iso,）,【,体内过程,】,1,、口服无效；,2,、不能透过血脑屏障；,3,、可气雾给药和舌下含化；,4,、维持时间较长。,第三节,受体激动药,一肾上腺素受体激动药,第29页,【,药理作用,】,对,1,、,2,-R,都有强大作用。,1,、兴奋心脏：,兴奋,1,-R,，心力，心率，传导，心输出量，心肌耗氧量,2,、血管：,兴奋,2,-R,，,扩张骨骼肌血管。,3,、血压：,（,1,）小剂量，收缩压 舒张压稍；,（,2,）较大剂量，收缩压 舒张压，,Bp,。,一肾上腺素受体激动药,第30页,4,、松驰支气管平滑肌：,强大而快速，但不能消除水肿。,机制：兴奋,2,R,，,扩张支气管平滑肌,抑制过敏性物质（组胺）释放。,5,、促进代谢：促进糖原和脂肪分解。,一肾上腺素受体激动药,第31页,【,临床应用,】,1,、心跳骤停 心室内注射,2,、房室传导阻滞,3,、支气管哮喘急性大发作,舌下或喷雾给药,【,不良反应,】,较少，禁用于冠心病、甲亢、,心肌炎等。,一肾上腺素受体激动药,第32页,拟肾上腺素药品分类和作用比较,药品分类与基础作用以此表为准,一肾上腺素受体激动药,第33页,