1、,单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,放射性药品,放射性药物专题知识专家讲座,第1页,一,概念,简单地说,进入体内,用于诊疗或治疗放射性核素及其标识化合物统称为放射性药品,核医学中95%放射性药品用于诊疗、其余用于治疗,放射性药品能够是放射性核素本身,,大多数是放射性核素标识化合物,放射性药物专题知识专家讲座,第2页,放射性药品分类,(一)按放射性核素在制剂中存在形式分,1.,放射性核素及其简单化合物,2.,放射性核素标识化合物,(二)按制剂理化特征分,1.,离子型放射性制剂,2.,胶体放射性制剂,3.,放射性标识化合物,4.,放射性标识生物
2、活性物质,(三)按剂型可分 气态、液态、胶体、悬浮颗粒、胶囊和冻干品。,(四)按制剂使用目标分,1.放射性试剂,2.放射性药品,放射性药物专题知识专家讲座,第3页,放射性药品,体内放射性药品,体外放射性药品,诊疗用放,射性药品,治疗用放,射性药品,放射性药品分类(按用途),放射性药物专题知识专家讲座,第4页,放射性药品组成,放射性核素简单化合物,Na,l3l,I,Na,99m,Tc0,-,4,,,201,TlCl,大多数时,是放射性核素标识,较复杂化合物。,放射性药物专题知识专家讲座,第5页,18,F-FDG,放射性药物专题知识专家讲座,第6页,HMPAO(六甲基丙叉二胺肟),放射性药物专题知
3、识专家讲座,第7页,MIBI(甲氧异腈),放射性药物专题知识专家讲座,第8页,四、对放射性药品特殊要求,放射性药品象其它药品一样,确保它安全、有效是基本要求。另外依据临床使用目标,对放射性核素选择、被标识物理化、生物学行为、标识方法以及标识后人体吸收、分布、代谢和去除有着不一样要求。,(一)含有适当射线类型和能量:用于显像诊疗放射性药品中放射性核素应是发射,射线或正电子(,+,),,最好不发射或少发射,-,、,射线,以降低机体无须要辐射损伤。其,射线发射机率要高,每100个衰变能给出95100个光子,这么信息密度就高。,能量最好在100400,kev,,以到达既能透过区体,又易被扫描机或,摄影
4、机探头所统计。如是用于治疗,应选,-,或,射线,不发射或少发射,射线,以提升治疗效果。射线能量,-,应在1,Mev,以下,,应在6,Mev,以下。,放射性药物专题知识专家讲座,第9页,(二)含有适当物理半衰期:诊疗用放射性核素,T,1/2,要在满足诊疗检验所需时间前提下尽可能地短,以降低病人受照剂量。当前临床上诊疗用放射性药品核素,T,1/2,大多在几小时至几天,条件好医院已用,T,1/2,在几分钟放射性药品。治疗用放射性药品,T,1/2,不宜太短,普通在1到8天,以确保疗效。,(三)毒性小:要求进入体内放射性核素及其衰变产物毒理效应小,若有毒性,应用时要严格控制在无毒性反应范围内。最好核素衰
5、变产物是稳定性核素。另外,放射性药品核纯度、比活度及放化纯度高,不但能提升药品效果,还能降低毒副作用。,(四)稳定性要好,结合要牢;,(五)其它:要求标识轻易,价格能够接收,射线防护轻易。,放射性药物专题知识专家讲座,第10页,放射性药品生物学特征,在靶器官中聚积快,在血液中去除快,高靶/非靶比值,放射性药物专题知识专家讲座,第11页,显像放射性核素选择,1.适宜半衰期;,2.射线种类:普通都选,射线,3.适当能量:太高、太低都不好;,4.稳定性要好,结合要牢,标识轻易,5.其它:价格能够接收,对产生射线防护轻易。,放射性药物专题知识专家讲座,第12页,99,m,Tc,是比较理想显像用放射性核
6、素,因为:纯,发射核素,射线能量141,Kev,物理半衰期6.02,h,能标识各种化合物。,而且能够很方便地从,“钼 锝核素发生器”中取得。,放射性药物专题知识专家讲座,第13页,99,m,Tc,是显像检验中最惯用放射性核素,当前全世界应用显像药品中,,99,m,Tc,及其标识化合物占,80%,以上,,广泛用于心、脑、肾、骨、肺、甲状腺等各种脏器疾患检验,而且大多已经有配套药盒供给。,放射性药物专题知识专家讲座,第14页,131I、201Tl、67Ga、111In、123I等放射性核素及其标识药品 这类光子核素及其标识药品也有较多应用,在临床中发挥着各自特征和作用。,放射性药物专题知识专家讲座
7、,第15页,正电子放射性药品,11C,、,13N,、,15O,和,18F,等短半衰期放射性核素,在研究人体生理、生化、代谢、受体等方面显示出独特优势,,其中氟,18F,脱氧葡萄糖(,18F-FDG,)是当前临床应用最为广泛正电子放射性药品,放射性药物专题知识专家讲座,第16页,治疗用放射性药品,(,Therapeutic,Pharmaceutical),能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应,从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用一类体内放射性药品。,放射性药物专题知识专家讲座,第17页,治疗用放射性药品特点,放射性药品辐射作用有一定范围,即使不直接进入病变细胞内,也可对邻近病变细胞
8、产生致死杀伤作用。,因为放射性药品选择性靶向作用,在体内可到达高靶,/,非靶比值,显著降低对正常组织损伤。,放射性药品连续照射释放,能够更有效地杀伤肿瘤和降低正常组织损伤。,放射性药物专题知识专家讲座,第18页,对治疗用放射性药品要求,衰变方式,(decay mode),-,衰变、电子俘获(释放俄歇电子),光子能量,(photon energy),最大能量在,1MeV,以上比较理想,有效半衰期,(,effective half-life,),数小时或数天,靶,/,非靶比值,(,target-to-nontarget ratio,,,T/NT,),靶,/,非靶比值越高越好,放射性药物专题知识专家
9、讲座,第19页,131I,当前仍是治疗甲状腺疾病最惯用放射性药品;,89SrCl2,、,153Sm-EDTMP,、,117Snm-DTPA,和,177Lu-EDTMP,等放射性药品在骨转移癌缓解疼痛治疗中也取得了较为满意效果。,放射性药物专题知识专家讲座,第20页,放射性核素取得,医用放射性核素,都不是天然,,人工放射性核素起源:,1.反应堆、,2.加速器、,3.核素发生器,放射性药物专题知识专家讲座,第21页,庞大反应堆,Nuclear Reactor,放射性药物专题知识专家讲座,第22页,反应堆生产医用放射性核素,放射性药物专题知识专家讲座,第23页,通用加速器,Cyclotron,放射性
10、药物专题知识专家讲座,第24页,当代医用加速器,Cyclotron,放射性药物专题知识专家讲座,第25页,加速器生产医用放射性核素,放射性药物专题知识专家讲座,第26页,放射性核素发生器,放射性核素发生器(,radionuclide generator):,从某种长物理半衰期放射性核素(母体)分离得到短物理半衰期衰变产物(子体)一个专门装置称之,俗称母牛(,cow)。,放射性药物专题知识专家讲座,第27页,因为母子体系不是同位素,易于用放射化学方法分离。每隔一段时间,分离一次子体,如同母牛挤奶,故放射性核素发生器又称“母牛”。依据母子体系分离方法不一样,分为色谱发生器、萃取发生器和升华发生器。
11、当前均以母子体系核素名称命名发生器,最惯用发生器是钼一锝(,99,MO,99m,TC),色谱发生器,,简称锝(,99,m,TC),发生器。,放射性药物专题知识专家讲座,第28页,放射性药物专题知识专家讲座,第29页,核素发生器生产医用放射性核素,放射性药物专题知识专家讲座,第30页,放射性药物专题知识专家讲座,第31页,放射性药物专题知识专家讲座,第32页,放射性药物专题知识专家讲座,第33页,标识药盒,放射性药物专题知识专家讲座,第34页,锝标识药品-脑,放射性药物专题知识专家讲座,第35页,锝标识药品-心,放射性药物专题知识专家讲座,第36页,锝标识药品-肺,淋巴,放射性药物专题知识专家讲
12、座,第37页,锝标识药品-肝胆,放射性药物专题知识专家讲座,第38页,锝标识药品-肾,放射性药物专题知识专家讲座,第39页,锝标识药品-骨,放射性药物专题知识专家讲座,第40页,锝标识药品-肿瘤,放射性药物专题知识专家讲座,第41页,一、诊疗药品,主要利用放射核素放出,射线。,(一)用于脏器显像 利用放射性核素进入体内蓄积选择性和脏器病变组织对放射性药品摄取差异,经过显像仪器来显示出脏器或病变组织影像。,(二)用于功效测定:给病人口服、注射或吸入某种放射性药品,在体外用,功效仪直接测量或测量血、尿、大便动态改变,可反应脏器功效状态,如甲状腺、肾、心肌、胰腺等功效测定。,二、治疗药品,主要是利用
13、放射性核素放出,射线能引发电离反应,到达抑制和破坏病变组织而进行治疗。它可分为特异性内照射治疗、腔内治疗和敷贴治疗、组织间插植治疗四个方面。,放射性药品临床应用,放射性药物专题知识专家讲座,第42页,放射性药物专题知识专家讲座,第43页,放射性药品正确使用、不良反应及其防治,放射性药品是一类特殊药品,引入体内会使受检者接收一定辐射,应用时应给予考虑。,放射性药物专题知识专家讲座,第44页,(一)放射性药品正确使用,1.,在决定是否给病人使用放射性药品进行诊疗或治疗时,首先要作出正当性判断,即权衡预期需要或治疗后好处与辐射引发危害,得出进行这项检验或治疗是否值得结论,放射性药物专题知识专家讲座,
14、第45页,2.,医用内照射剂量必须低于国家相关法规要求,放射性药物专题知识专家讲座,第46页,3.,若有几个同类放射性药品可供诊疗检验用,则选择所致辐射吸收剂量最小者;对用于治疗疾病放射性药品,则选择病灶辐射吸收剂量最大而全身及紧要器官辐射吸收剂量较小者,放射性药物专题知识专家讲座,第47页,4.,诊疗检验时尽可能采取先进测量和显像设备,方便取得更多信息,提升诊疗水平,同时尽可能降低使用放射性活度,放射性药物专题知识专家讲座,第48页,5.,采取必要保护(如封闭一些器官)和促排办法,以尽可能降低无须要照射,放射性药物专题知识专家讲座,第49页,6.,对恶性疾病患者能够适当放宽限制,放射性药物专题知识专家讲座,第50页,7.,对小儿、孕妇、哺乳妇女、近期准备生育妇女应用放射性药品要从严考虑,放射性药物专题知识专家讲座,第51页,(二)放射性药品不良反应,1.,放射性药品不良反应是指注射了普通皆能耐受而且没有超出普通用量放射性药品之后出现异常生理反应。,2.,放射性药品不良反应发生率很低(仅万分之二左右),远低于,X,线检验惯用碘造影剂不良反应率,主要为变态反应、血管迷走神经反应,少数为热原反应。,放射性药物专题知识专家讲座,第52页,