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药物化学期末考试试题
一． 选择题（每题1分，共20分，将答案填入下方表格）
题号
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答案

1．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深，发生了以下哪种反应（ ）。
A 水解反应 B 氧化反应 C 还原反应 D 水解和氧化反应 E 重排反应
2．下列药物中，哪个属于β受体阻断剂（ ）。
A 硫酸沙丁胺醇 B 酚妥拉明 C 普萘洛尔 D 麻黄碱 E 特拉唑嗪
3．具有下列化学结构的药物是（ ）。

A 盐酸苯海拉明 B 盐酸阿米替林 C 盐酸可乐定 D 盐酸哌替啶 E 盐酸普萘洛尔
4．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大，其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强（ ）。
A β-构型，有双键存在 Bα-构型，有双键存在 C 均相同
D β-构型，双键被还原 E α-构型，无双键
5．具有甾体结构的利尿药是（ ）。
A 螺内酯 B 氢氯噻嗪 C 地高辛 D 甲酚氯酯 E乙酰唑胺
6．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于（ ）。
A 肾性和原发性高血压、心力衰竭
B 心律失常、急性或慢性心力衰竭
C 阵发性心动过速、期前收缩
D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压
E阵发性心动过速、心绞痛
7．β－内酰胺类抗生素的抗菌机制是抑制（ ）。
A 粘肽转肽酶 B β－内酰胺酶 C mRNA与核糖体的结合
D 二氢叶酸还原酶 E DNA旋转酶
8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种（ ）。
A 碳酸酐酶抑制剂 B PDE抑制剂 C 钙敏化药
D ACEⅠ E HMG-CoA还原酶抑制剂
9．洛伐他汀是下列药物类型中的哪一种（ ）。
A NO供体药物 B ACE抑制剂 C 钙通道拮抗剂
D HMG-CoA还原酶抑制剂 E AⅡ受体拮抗剂
10．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是（ ）。
A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E特非那定
11．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有（ ）。
A 布托啡烷 B 喷他佐辛 C 芬太尼 D 哌替啶 E 美沙酮
12．磺胺甲恶唑的化学结构为（ ）。

13．氟脲嘧啶的化学名为（ ）。
A 5-碘-1,3-(2H, 4H)-嘧啶二酮 B 5-氟-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮
C 5-碘-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮 D 5-氟-1,3-(2H, 4H)-嘧啶二酮
E 5-溴-2,4-(1H, 3H)-嘧啶二酮
14．青霉素G分子结构中手性碳原子的绝对构型为（ ）。
A 2R, 5R, 6R B 2S, 5R, 6R C 2S, 5S, 6S D 2S, 5S, 6R E2S, 5R, 6S
15．属于抗代谢药物的是（ ）。
A 巯嘌呤 B 喜树碱 C 氮芥 D 多柔比星 E 紫杉醇
16．烷化剂的临床用途是（ ）。
A 解热镇痛药 B 抗癫痫药 C 抗肿瘤药 D 抗肿瘤
E 抗生素
17．耐酸青霉素的结构特点是侧链结构中含有（ ）。
A 吸电子集团 B 较大的空间位阻基团 C 水溶性的氨基、羧基
D 脂溶性基团 E 给电子基团
18．耐酶青霉素的结构特点是侧链结构中含有（ ）。
A吸电子集团 B 较大的空间位阻基团 C水溶性的氨基、羧基
D 脂溶性基团 E 给电子基团
19．下列哪个药物属于3,5-吡唑烷二酮类（ ）。
A 安乃近 B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸 E双氯芬酸钠
20．吗啡分子结构中（ ）。
A 3位上有酚羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代
B 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有甲基取代
C 3位上有醇羟基，6位上有酚羟基，17位上有甲基取代
D 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有乙基取代
E 3位上有酚羟基，6位上有醇羟基，17位上有苯乙基取代

二．填空题（每空1分，共20分）
1．临床常用的降血酯药主要有三类：（ ）类、（ ）类和烟酸类。
2．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有（ ）、（ ）、（ ）、（ ）。
3．许多H2受体拮抗剂经灼烧后，加入乙酸铅生成黑色沉淀，是化学结构中含有（ ），生产（ ）的缘故。
4．氨基糖苷类抗生素是由（ ）与（ ）形成的苷。
5．大多数青霉素类的药物都有一个共同的部分即（ ），所以半合成青霉素的合成就是以该结构为母核，接上各种酰胺侧链。最常用的接侧链的方法有四种：（ ）、（ ）、（ ）和（ ）。
6．β受体阻断剂在临床上可用于（ ），（ ）和（ ）等用途。
7．H1受体拮抗剂临床用作（ ），H2受体拮抗剂用作（ ）。

三 写出下列药物的化学结构和主要临床用途（每题5分，共10分）
1. 毛果芸香碱

2. 磺胺甲噁唑

四 合成题（每题10分，共10分）
1. 阿司匹林

五．问答题（每题10分，共40分）
1．简述磺胺类药物的构效关系和抗菌作用机理。

2. 作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么？有哪几种结构类型？每类各举一个药物。

3. 简述抗生素的作用机制以及细菌产生耐药的机制。

4.什么是烷化剂？主要包括哪些结构类型？并列出主要代表药物。