药物化学习题及答案(不全_简版).doc

一、单项选择题E 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂D 3-3、下列叙述哪个不正确D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性C 3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是C. Propantheline bromideD 3-5、下列与epinephrine肾上腺素不符的叙述是D. b-碳以R构型为活性体，具右旋光性C 3-6、临床药用()- ephedrine的结构是C. E 3-7、Diphenhydramine盐酸苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型E. 氨基醚类A 3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用A.Chlorphenamine C 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为 C. SE 3-10、Lidocaine（利多卡因）比procaine（普鲁卡因）作用时间长的主要原因是E. 酰氨键比酯键不易水解B 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是B. D 4-3. 华法林（Warfarin sodium）在临床上主要用于：D. 抗凝血 A 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第类的药物A. 盐酸胺碘酮E 4-5. 属于Ang受体拮抗剂是:E. Losartan（氯沙坦）D 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D. 盐酸胺碘酮 A 4-9. 属于非联苯四唑类的Ang受体拮抗剂是：A.依普沙坦E 4-10. 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？ E. 阿托伐他汀C 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁B 5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁E 6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中E. 萘丁美酮C 6-2、下列环氧酶抑制剂中，哪一个对胃肠道的副作用较小C. 塞来昔布E 6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物E. 保泰松A 6-4、下列非甾体抗炎药物中，那个在体外无活性A. 萘丁美酮 D 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体D. 外消旋体D 6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于D. 赖氨酸 E 6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是E. 消炎镇痛C 6-8、下列哪种性质与布洛芬符合C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中D 6-9、对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？D. N-乙酰基亚胺醌D 6-10、下列哪一个说法是正确的D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应E 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E.硝基咪唑类A 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B 7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤 A 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂 E 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥C 7-7 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 D 7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物D. 卡莫司汀 A 9-1、环丙沙星的化学结构为A. B 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B. 2位上引入取代基后活性增加 D 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D. 8位 C 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C. 7位 A 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A. 百浪多息 B 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B. 磺胺嘧啶C 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。A 9-12、下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是A. 伊曲康唑B 9-13、多烯类抗真菌抗生素的作用机制为B. 损伤细菌细胞膜E 10-1、a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是E. 抑制a-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度C 10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是C. 可抑制a-葡萄糖苷酶B 10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是B. Nateglinide D 10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同C 10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是C. 可促进胰岛素分泌D 11-1、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是D. 雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具C 11-2、雌二醇17位引入乙炔基，其设计的主要考虑是C. 阻止17位的代谢，可口服B 11-3、可以口服的雌激素类药物是B. 炔雌醇 A 11-4、未经结构改造直接药用的甾类药物是A. 黄体酮A 11-5、在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用A. 1位A 11-7、对枸橼酸他莫昔芬的叙述哪项是正确的A. 顺式几何异构体活性大 B 11-8、下列药物结构中，含有雄甾烷母核的药物是B. 丙酸睾酮 二、配比选择题3-163-20A. B. C. D. E. B 3-16、SalbutamolD 3-17、Cetirizine hydrochlorideC 3-18、AtropineE 3-19、Lidocaine hydrochlorideA 3-20、Bethanechol chloride3-263-30A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失D 3-26、Ephedrine麻黄碱 A 3-27、Neostigmine bromide溴新斯的明E 3-28、Chlorphenamine maleate马来酸氯苯那敏C 3-29、Procaine hydrochloride盐酸普鲁卡因 B 3-30、Atropine阿托品4-114-15A. 利血平B. 哌唑嗪C. 甲基多巴D. 利美尼定E. 酚妥拉明B 4-11. 专一性a1受体拮抗剂，用于充血性心衰D 4-12. 兴奋中枢a2受体和咪唑啉受体，扩血管E 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗C 4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢a2受体，扩血管A 4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压4-164-20A. 分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应B. 分子中含联苯和四唑结构C. 分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久D. 结构中含单乙酯，为一前药E. 为一种前药，在体内，内酯环水解为bb-羟基酸衍生物才具活性E 4-16. Lovastatin洛伐他汀A 4-17. Captopril卡托普利C 4-18. Diltiazem地尔硫卓D 4-19. Enalapril依那普利B 4-20. Losartan氯沙坦5-6-5-10A. B. C. D. E. A 5-6、西咪替丁 E 5-7、雷尼替丁 D 5-8、法莫替丁C 5-9、尼扎替丁 B 5-10、罗沙替丁6-116-15A. B. C. D. E. A 6-11、阿司匹林D 6-12、 吡罗昔康E 6-13、甲芬那酸B 6-14、对乙酰氨基酚C6-15、羟布宗 7-117-15A伊立替康 b.卡莫司汀C环磷酰胺 d. 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙 D 7-11 为乙撑亚胺类烷化剂 A 7-12为DNA拓扑异构酶抑制剂 B 7-13为亚硝基脲类烷化剂 C 7-14为氮芥类烷化剂 E 7-15 为DNA拓扑异构酶抑制剂 7-167-20A 7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 D 7-17 是治疗膀胱癌的首选药物 E 7-18 有严重的肾毒性 B 7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 C 7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 7-217-25A结构中含有1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环C. 结构中含有亚硝基 D. 结构中含有喋啶环E. 结构中含有磺酸酯基D 7-21 甲氨喋呤 B 7-22 硫酸长春碱 A 7-23 米托蒽醌 C 7-24 卡莫司汀 E 7-25 白消安 9-219-25A. 抑制二氢叶酸还原酶B. 抑制二氢叶酸合成酶C. 抑制DNA回旋酶D. 抑制蛋白质合成E. 抑制依赖DNA的RNA聚合酶B 9-21、磺胺甲噁唑A 9-22、甲氧苄啶C 9-23、环丙沙星 10-1610-20A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物E. 加入一定量的浓硫酸，可呈现红色，并有硫化氢特臭气体产生B 10-16、TolbutamideC 10-17. FurosemideE 10-18. SpironolactoneD 10-19. HydrochlorothiazideA 10-20. Metformin hydrochloride11-1611-20A. 泼尼松B. 炔雌醇C. 苯丙酸诺龙D. 甲羟孕酮E. 甲睾酮E 11-16、雄激素类药物C 11-17、同化激素B 11-18、雌激素类药物D 11-19、孕激素类药物A 11-20、皮质激素类药物11-2111-25A. 甲睾酮B. 苯丙酸诺龙C. 甲地孕酮D. 雌二醇E. 黄体酮D 11-21、3-位有羟基的甾体激素E 11-22、临床上注射用的孕激素A 11-23、临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素B 11-24、用于恶性肿瘤手术前后，骨折后愈合C 11-25、与雌激素配伍用作避孕药的孕激素三、比较选择题3-363-40A. Pilocarpine毛果芸香碱B. Donepezil多奈哌齐C. 两者均是D. 两者均不是B 3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂D 3-37、M胆碱受体拮抗剂C 3-38、拟胆碱药物A 3-39、含内酯结构B 3-40、含三环结构3-413-45A. Scopolamine莨菪碱B. Anisodamine山莨菪碱C. 两者均是D. 两者均不是A 3-41、中枢镇静剂C 3-42、茄科生物碱类A 3-43、含三元氧环结构B 3-44、其莨菪烷6位有羟基D 3-45、拟胆碱药物3-463-50A.肾上腺素B. 麻黄碱C. 两者均是D. 两者均不是C 3-46、拟肾上腺素药物A 3-47、选择性b1受体激动剂B 3-48、选择性b2受体激动剂C 3-49、具有苯乙醇胺结构骨架B 3-50、含叔丁基结构3-513-55A. TripelennamineB. KetotifenC. 两者均是D. 两者均不是A 3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂D 3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂B 3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂C 3-54、镇静性抗组胺药D 3-55、非镇静性抗组胺药3-563-60A. DyclonineB. TetracaineC. 两者均是D. 两者均不是B 3-56、酯类局麻药D 3-57、酰胺类局麻药A 3-58、氨基酮类局麻药D 3-59、氨基甲酸酯类局麻药D 3-60、脒类局麻药4-214-25A. 硝酸甘油B. 硝苯地平C. 两者均是 D. 两者均不是D 4-21. 用于心力衰竭的治疗B 4-22. 黄色无臭无味的结晶粉末A 4-23. 浅黄色无臭带甜味的油状液体C 4-24. 分子中含硝基A 4-25. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状4-264-30A. Propranolol hydrochloride普奈洛尔 B. Amiodarone hydrochloride盐酸胺碘酮C. 两者均是D. 两者均不是A 4-26. 溶于水、乙醇，微溶于氯仿B 4-27. 易溶于氯仿、乙醇，几乎不溶于水B 4-28. 吸收慢，起效极慢，半衰期长C 4-29. 应避光保存D 4-30. 为钙通道阻滞剂5-26-5-30A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无D 5-26、H1受体拮抗剂 B 5-27、质子泵拮抗剂A 5-28、具几何活性体 B 5-29、不宜长期服用D 5-30、具雌激素样作用6-266-30A. CelecoxibB. AspirinC. 两者均是D. 两者均不是C 6-26、非甾体抗炎作用C 6-27、COX酶抑制剂A 6-28、COX-2酶选择性抑制剂D 6-29、电解质代谢作用B 6-30、可增加胃酸的分泌6-316-35A. IbuprofenB. NaproxenC. 两者均是D. 两者均不是C 6-31、COX酶抑制剂D 6-32、COX-2酶选择性抑制剂C 6-33、具有手性碳原子A 6-34、两种异构体的抗炎作用相同A 6-35、临床用外消旋体 7-267-30A盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C两者均是 D两者均不是A 7-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用 B 7-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救 C 7-28 主要用于治疗急性白血病 D 7-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药 A 7-30 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药 7-317-35A喜树碱 B. 长春碱 C两者均是 D两者均不是D 7-31 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚 B 7-32 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管 A 7-33 为DNA拓扑异构酶抑制剂C 7-34为天然的抗肿瘤生物碱B 7-35结构中含有吲哚环9-319-35A. 磺胺嘧啶 B .甲氧苄啶 C. 两者均是 D. 两者均不是C 9-31、抗菌药物D 9-32、抗病毒药物B 9-33、抑制二氢叶酸还原酶A 9-34、抑制二氢叶酸合成酶A 9-35、能进入血脑屏障9-369-40A. 利福平 B. 罗红霉素 C. 两者均是 D. 两者均不是C 9-36、半合成抗生素D 9-37、天然抗生素A 9-38、抗结核作用B 9-39、被称为大环内酯类抗生素A 9-40、被称为大环内酰胺类抗生素9-419-45A. 环丙沙星 B. 左氟沙星 C. 两者均是D. 两者均不是C 9-41、喹诺酮类抗菌药B 9-42、具有旋光性A 9-43、不具有旋光性C 9-44、作用于DNA回旋酶D 9-45、作用于RNA聚合酶10-2610-30A.Tolbutamide B.Glibenclamide C. 两者均是D. 两者均不是D 10-26、a-葡萄糖苷酶抑制剂 A 10-27、第一代磺酰脲类口服降糖药B 10-28、第二代磺酰脲类口服降糖药A 10-29、主要代谢方式是苯环上磺酰基对位的氧化B 10-30、主要代谢方式是脂环上的氧化羟基化10-3110-35A. Rosiglitazone罗格列酮B. Miglitol米格列醇C. 两者均是D. 两者均不是B 10-31、a-葡萄糖苷酶抑制剂 D 10-32、磺酰脲类口服降糖药A 10-33、胰岛素增敏剂 B 10-34、化学结构为糖衍生物 D 10-35、餐时血糖调节剂11-2611-30A. 甲基睾丸素 B. 黄体酮 C. A和B都是 D. A和B都不是B 11-26、孕激素类药物D 11-27、结构不具19角甲基B 11-28、与盐酸羟胺反应生成二肟A 11-29可用于女性功能性子宫出血C 11-30、A环具4-烯-3-酮11-3111-35A. 雌二醇 B. 甲基睾丸素 C. 两者都是D. 两者都不是D 11-31、孕激素类药物A 11-32、雌激素类药物C 11-33、甾体激素类药物B 11-34、与羰基试剂作用C 11-35、可用于更年期障碍11-3611-40A. 醋酸甲羟孕酮 B. 氢化可的松 C. A和B都是D. A和B都不是B 11-36、天然存在 A 11-37、可以口服 D 11-38、具雄激素作用A 11-39、具孕激素作用 C 11-40、具孕甾烷母核11-4111-45A. 炔雌醇 B. 炔诺酮 C. A和B都是D. A和B都不是B 11-41、具孕激素作用 B 11-42、具雄激素结构A 11-43、A环为芳环C 11-44、遇硝酸银成白色沉淀 B 11-45、与盐酸羟胺及醋酸钠共热生成肟11-4611-50A. 炔雌醇 B. 已烯雌酚 C. 两者都是D. 两者都不是A 11-46、具有甾体结构 C 11-47、与孕激素类药物配伍可作避孕药A 11-48、遇硝酸银产生白色沉淀 A 11-49是天然存在的激素A 11-50、在硫酸中呈红色四、多项选择题BDE 3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构B. R3多数为OH D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好BE 3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为B. 易氧化变质 E. 易发生消旋化ACDE 3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括A.具有-苯乙胺的结构骨架 C.-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强作用时间延长D. N上取代基对和受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基AC 3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 C. 难以进入中枢 ACE 3-68、下列关于mizolastine的叙述，正确的有A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用C. 特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场，但mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性E. 分子中虽有多个氮原子，但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中只有很弱的碱性BCE 3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n等于23为好 E. R1为吸电子取代基时活性下降ABC 3-70、Procaine具有如下性质A. 易氧化变质 C. 可发生重氮化偶联反应B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快ABCDE 4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是： A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响作用部位D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H 甲基 环烷基 苯基或取代苯基E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降ABE 4-32. 属于选择性b1受体拮抗剂有： A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 E. 倍他洛尔ABC 4-34. NO供体药物吗多明在临床上用于： A. 扩血管B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓BD 4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是： B. D. ABE 4-38. 下列关于抗血栓药氯吡格雷的描述，正确的是： A. 属于噻吩并四氢吡啶衍生物B. 分子中含一个手性碳 E. 属于ADP受体拮抗剂BD 4-39. 作用于神经末梢的降压药有： B. 利血平 D. 胍乙啶 ABCD 4-40. 关于地高辛的说法，错误的是： A. 结构中含三个a-d-洋地黄毒糖B. C17上连接一个六元内酯环C. 属于半合成的天然甙类药物D. 能抑制磷酸二酯酶活性BDE 5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构B. 含有呋喃环 D. 含有硝基 E. 含有氮酸结构的优势构象ADE 5-37、属于H2受体拮抗剂有A. 西咪替丁 D. 法莫替丁 E. 罗沙替丁醋酸酯BCE 5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 E. 硫乙拉嗪CE 5-41、 具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是C. 乙溴替丁 E. 拉呋替丁 AE 6-36、下列药物中属于COX-2酶选择性抑制剂的药物有A. E. AD 6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？A. D. ACD 7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符 A结构中含有双-氯乙基氨基 C水溶液不稳定，遇热更易水解 D体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化ABDE 7-37 以下哪些性质与顺铂相符A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂 B. 室温条件下对光和空气稳定D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大ABC 7-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有A.环磷酰胺B卡铂 C卡莫司汀BCD 7-39 下列药物中，哪些药物为前体药物：B卡莫氟 C环磷酰胺D异环磷酰胺 BCE 7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有B丙烯醛 C去甲氮芥 E. 磷酰氮芥BD 7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质B临床可用于治疗急性白血病 D为抗代谢抗肿瘤药 CDE 7-44 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有BCDE 7-45 下列哪些说法是正确的B芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶的抗肿瘤药物AB 9-47、喹诺酮抗菌药物的作用机制为其抑制细菌DNA的A. 旋转酶 B. 拓扑异构酶IV ABCD 9-48、关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基H甲氧基乙基乙氧基D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强ACD 9-49、喹诺酮类药物通常的不良反应为A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合 C. 药物相互反应（与P450）D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性ACD 10-41、符合tolbutamide的描述是A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。此性质可被用于tolbutamide的鉴定D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药ABC 10-42、符合glibenclamide的描述是:A.含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液 B.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药BCD 10-43、符合metformin hydrochloride 的描述是：B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色 C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药 D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出AE 10-44在碱性或碱性溶液中的分解产物可发生重氮偶合反应的药物有 A. Hydrochlorothiazide氢氯噻嗪 E. Azosemide阿佐塞米AE 11-51、在甾体药物的合成中，常采用微生物法的反应有A. 雌酚酮合成中A环的芳化及脱氢 E. 醋酸泼尼松龙合成中11位氧化BCD 11-52、糖皮质激素的16位引入甲基的目的是B. 增加17位侧链的稳定性 C. 降低钠滞留作 D. 增加糖皮质激素的活性 BCE 11-54、属于肾上腺皮质激素的药物有B. 醋酸可的松 C. 醋酸地塞米松 E. 醋酸泼尼松龙BC 11-55、雌甾烷的化学结构特征是：B. 13位角甲基 C. A环芳构化ACD 11-56、雌激素拮抗剂有：A. 阻抗型雌激素 C. 三苯乙烯抗雌激素ABC 11-57、提高肾上腺皮质激素的抗炎作用可采用哪些方法A.C-9引入氟 B. C-16甲基的引入 C. C-6位引入氟BCD 11-58、甾体药物按其结构特点可分为哪几类B. 孕甾烷类 C. 雌甾烷类D. 雄甾烷类 ABC 11-59、现有PGs类药物具有以下药理作用A. 抗血小板凝集 B. 作用于子宫平滑肌，抗早孕，扩宫颈 C. 抑制胃酸分泌五、问答题3-73、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？答：肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性受体激动剂，对a受体几无作用，对心脏的1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。3-74、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的b碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。答：苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其一羟基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较弱。3-77、从procaine（普鲁卡因）的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。答：Procaine的化学稳定性较低，原因一，结构中含有酯基，易被水解失活，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解，温度升高也加速水解。二，结构中含有芳伯氨基，易被氧化变色，PH即温度升高、紫外线、氧、重金属离子等均可加速氧化。所以注射剂制备中要控制到稳定的PH范围3.55.0，低温灭菌（100，30min）通入惰性气体，加入抗氧剂及金属离子掩蔽剂等稳定剂。Procaine水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，所以3-78、简述atropine(阿托品)的立体化学。答：阿托品为托品与消旋托品酸的酯。托品为3a-羟基托烷，有两种处于平衡的稳定构象，分别为哌啶环呈椅式或船式构象，通常采用能量较低的椅式构象表达。托品结构中C-1、C-3、C-5为手性碳原子，但由于内消旋，故无旋光性。托品酸为a-羟甲基苯乙酸，具有一个手性碳原子，天然的(-)-Tropic acid具有S构型，其与托品形成的酯为(-)-莨菪碱。Atropine为(-)-莨菪碱的外消旋体，无旋光活性。4-41. 以propranolol为例分析芳氧丙醇类-受体拮抗剂的结构特点及构效关系。答：Propranolol是在对异丙肾上腺素的构效关系研究中发现的非选择性一受体阻滞剂，结构中含有一个氨基丙醇侧链，属于芳氧丙醇胺类化合物，1位是异丙氨基取代、3位是萘氧基取代，C2为手性碳，由此而产生的两个对映体活性不一样，左旋体活性大于右旋体，但药用其外消旋体。大多数为芳氧丙醇胺类化合物，少数为芳基乙醇胺类化合物，这两类药物的结构都是由三个部分组成：芳环、仲醇胺侧链和N一取代基，并具有相似的构效关系：1芳环部分可以是苯、萘、杂环、稠环和脂肪性不饱和杂环，环上可以有甲基、氯、甲氧基、硝基等取代基，2，4一或2，3，6一同时取代时活性最佳。2氧原子用S、CH2或NCH3取代，作用降低。3C2为S构型，活性强，R构型活性降低或消失。4N一取代基部分以叔丁基和异丙基取代活性最高，烷基碳原子数少于3或N，N一双取代活性下降。4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。答：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括：1苯烷胺类2二氢吡啶类，3苯并硫氮卓类，二、非选择性钙通道阻滞剂，包括：4氟桂利嗪类， 5普尼拉明类。 4-44. 以captopril为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服captopril的缺点及对其进行结构改造的方法。答：通过抑制ACE的活性、，使AngI不能转化为Ang，导致血浆中Ang数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，上述这些作用结果均使血压下降。卡托普利脯氨酸氮原子上连一个有甲基和巯基取代的丙酰基侧链，使Captopril具有良好的抗高血压作用，但用药后易产生皮疹、干咳、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失和蛋白尿的副作用。味觉丧失可能与结构中的巯基有关，考虑到脯氨酸的吡咯环及环上的羧基阴离子对结合酶部位起到重要的作用，故在尽可能保留该部分结构特点的同时，用一羧基苯丙胺代替巯基如依那普利，或用含次膦酸基的苯丁基代替巯基福辛普利，再将羧基或次膦酸基成酯，则可得到一类长效的ACEI，上述不良反应也减少。将脯氨酸的吡咯环变成带有L型氨基酸结构特征的杂环或双环等，再酯化侧链的羧基如雷米普利，也可得到一类长效的ACEI。4-48. 根据高血脂症的定义，简述调血脂药物的分类，并说明每类药物的作用机制。答：调血脂药分为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类药物和影响胆固醇和甘油三酯代谢药物.调节食物结构来控制及外源性胆固醇，通过抑制HMG-COA还原酶的活性来减少内源性胆固醇4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.答： Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内将结构中内酯环水解为开环的羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin为一前药。Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的B一羟基酸衍生物，而萘环3位则可发生羟化或3位甲基氧化、脱氢成亚甲基、羟甲基、羧基等，3一羟基衍生物、3一亚甲基衍生物、3一羟基甲基衍生物的活性均比Lovastatin略低，3一羟基衍生物进一步重排为6一羟基衍生物，则失去了活性。5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？答：质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。6-39、为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰，而保留了对乙酰氨基酚？答：为苯胺