药化习题(修改).doc

第一章绪论
一、选择题
A 型题（五个备选答案中有一个为正确答案）
1.下面哪个药物的作用与受体无关（B ）
A 氯沙坦 B 奥美拉唑 C 降钙素 D 普仑司特 E 氯贝胆碱
2. 下列哪一项不属于药物的功能（D ）
A 预防脑血栓 B 避孕 C 缓解胃痛 D 去除脸上皱纹 E 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
3. 下列哪一项不是药物化学的任务（C ）
A 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
B 研究药物的理化性质。
C 确定药物的剂量和使用方法。
D 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
E 探索新药的途径和方法。
4. 硝苯地平的作用靶点为(C)
A 受体 B 酶 C 离子通道 D 核酸 E 细胞壁
5. 下面哪个药物的作用与受体无关(B)
A 氯沙坦 B 奥美拉唑 C 降钙素 D 普仑司特 E 氯贝胆碱
6. 药物他莫昔芬作用的靶点为（B ）
A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体
7．后缀词干cillin 是药物（A ）的
A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂
8．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（A ）
A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡
10．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ ）A 化学药物 B 无机药物 C 合成有机药物 D 天然药物 E 药物
11. 已发现的药物的作用靶点包括(ACDE)
A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸
12. 下列属于“药物化学”研究范畴的是(ABCD)
A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质
D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用
E. 剂型对生物利用度的影响
13. 世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是(D)
A. 紫杉醇 B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥 E. 甲氧苄啶
二、问答题
1.为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？
答：药物化学”是一门历史悠久的经典科学，他的研究内容既包括着化学，又涉及生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。最重要的是，“药物化学”是药学及其它学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药动学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。
3.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？
5.简述药物的分类。
7.简述前药和前药的原理。
9.何为生物电子等排体？
第二章中枢神经系统药物
一、选择题
A 型题（五个备选答案中有一个为正确答案）
1. 地西泮急性中毒可用下列哪种药物解毒 （ ）
A．三唑仑 B．甲喹酮 C．氟马西尼 D．甲丙氨酯 E．扑米酮
2. 地西泮的中枢抑制作用部位是（ ）
A．边缘系统多巴胺受体巴 B．中枢α受体 C．直接抑制中枢 D．苯二氮卓结合位点 E．中枢GABA 结合位点
3. 苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是（ ）
A．再分布于脂肪组织 B．排泄加快 C．被假性胆碱酯酶破坏 D．被单胺氧化酶 E．诱导肝药酶使自身代谢加快
4. 相同剂量的巴比妥类，其起效快慢取决于（E ）
A．浓度大小 B．分子量大小 C．给药部位 D．生物转化率快慢 E．脂溶性高低
5. 治疗癫痫持续状态首选（ ）
A．水合氯醛静脉注射 B．苯巴比妥静脉注射 C．硫喷妥钠静脉注射 D．戊巴比妥静脉注射 E．地西泮静脉注射
6. 临床常用于治疗癫痫大发作和癫病持续状态的巴比妥类药物是（ ）
A．戊巴比妥 B．硫喷妥钠 C．司可巴比妥 D．异戊巴比妥 E．苯巴比妥
7. 苯二氮卓类与巴比妥类比较，前者不具有的作用是（C ）
A．镇静、催眠 B．抗焦虑 C．麻醉作用 D．抗惊厥 E．抗癫痫
8. 有关苯妥英钠的叙述错误的是（C ）
A．可治疗舌咽神经痛 B．对某些心律失常有效 C．对小发作有效 D．剂量个体化 E．不良反应发生率高
9. 使用抗癫痫药应注意的事项不包括（ ）
A．根据发作类型选药 B．治疗中不能突然停药 C．小剂量开始逐渐增量 D．最好选一种有效药物 E．药物无效应立即更换其他药
15. 关于吗啡描述错误的是（E ）
A．强而持久的镇痛作用 B．镇静作用 C．呼吸抑制 D．降低胃肠平滑肌张力 E．引起体位性低血压
16. 吗啡中毒的描述错误的是（C ）
A．用量过大 B．瞳孔呈针尖样 C．死于呼吸衰竭 D．纳洛酮可解除呼吸抑制 E．死于循环衰竭
17. 下列不属于吗啡治疗范围的是（D ）
A．镇痛 B．止泻 C．心源性哮喘 D．分娩止痛 E．血压正常的心梗患者止痛
18. 临床上用于解救吗啡类急性中毒引起呼吸抑制的药物是（E ）
A．哌替啶 B．喷他佐新 C．芬太尼 D．曲马多 E．纳洛酮
19. 哌替啶叙述错误的是（E ）
A．镇痛 B．人工冬眠 C．麻醉前给药 D．心源性哮喘 E．止泻
20. 下列成瘾性极小的镇痛药是（C ）
A．可待因 B．芬太尼 C．喷他佐新 D．美沙酮 E.二氢埃托啡
21. 不直接兴奋呼吸中枢的药物是（ ）
A．尼可刹米 B．二甲弗林 C．山梗菜碱 D．哌醋甲酯 E．咖啡因
22. 用于治疗儿童多动症的药物是（ ）
A．咖啡因 B．哌甲酯 C．二甲弗林 D．山梗茶碱 E．甲氯芬酯
23．盐酸吗啡加热的重排产物主要是(D )
Ａ．双吗啡 Ｂ．可待因 Ｃ．苯吗喃 Ｄ．阿朴吗啡 Ｅ．Ｎ－氧化吗啡
25．Morphine Hydrochloride 注射剂放置过久颜色变深,发生了以下哪种反应(B )
A．水解反应 B．氧化反应 C．还原反应
B 型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。）
A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C．咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇
1．N,N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并［b,f］氮杂卓-5-丙胺(D )
2．5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H,3H,5H）嘧啶三酮(A )
3．1-(4-氟苯基)-4-[-4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-丁酮(E )
4．2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺(B )
5．3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物(C )
四、问答题
1.试述地西泮的药理作用和临床应用。
答：与中枢二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥作用。临床主要用于治疗神经官能症。
2.苯妥英钠的药理作用及主要不良反应有哪些？
答：治疗癫痫大发作和局限性发作，对小发作无效。
第三章外周神经系统药物
一、 选择题
A 型题（五个备选答案中有一个为正确答案）
D 1.下列叙述哪个不正确
A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性
C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3 和C5，具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5 和C6，具有旋光性
A?2.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（ ）
A .乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团是，转变为胆碱受体拮抗剂
B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M氧作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C.Carbachol 作用较乙酰胆碱强并持久
D.Bethanechol 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体
E.中枢M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
D 3．下列与Adrenaline 不符的叙述是（ ）;
A.可激动α和β受体 B.饱和水溶液呈弱碱性 C.含邻苯二酚结构，易变质
D.β－碳一R 构型为活性体，具有右旋光性
E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚胺氧位甲基转移酶的代谢
C 4．下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是
A. Glycopyrronium bromide B. Orphenadrine
C. Propantheline bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine
E 5．Diphenhydramine 属于组胺H1 受体拮抗剂的哪种结构类型（ ）
A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 胺基醚类
D 6.下列与epinephrine 不符的叙述是
A. 可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性
C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性
E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
E 7.Lidocaine 比Procaine 作用时间长的主要原因是 （ ）
A. Procaine 有芳香第一胺结构 B. Procaine 有酯基
C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 E. 酰胺键比酯键不易水解
E 8. Diphenhydramine 属于组胺H1 受体拮抗剂的哪种结构类型
A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类
A 9．Procaine 的化学名称是（ ）
A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯 B. 2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺
C. 4-氨基苯甲酸-2-甲氨基乙酯 D. 4-(丁胺基)苯甲酸-2-(甲氨基)甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺
B 型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。）
A．用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留
B．用于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科用于散
C．麻醉辅助用药，也可用于控制肌阵挛
D．用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救，还可制止鼻粘膜和牙龈出血
E．用于治疗支气管哮喘，哮喘型支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛等
1．D-Tubcurarine Chloride（ ） 2．Neostigmine Bromide（A ）
3．Salbutamol（E ） 4．Adrenaline（D ） 5．Atropine Sulphate（B ）
C 型题（五个备选答案中，其中A、B 分别为两种不同答案，C、D 为与A、B 均无关的答案，每题仅有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可不被选用。）
A. Dobutamine B. Terbutaline C. 两者均是 D. 两者均不是
1、拟肾上腺素药物
2、选择性β1受体激动剂
3、选择性β2 受体激动剂
4、具有苯乙醇胺结构骨架
5、含叔丁基结构

A．Tripelennamine B. Ketotifen C. 两者均是 D. 两者均不是
A6、乙二胺类组胺H1 受体拮抗剂
D7、氨基醚类组胺H1 受体拮抗剂
B8、三环类组胺H1 受体拮抗剂
9、镇静性抗组胺药
10、非镇静性抗组胺药

A. Dyclonine B. Tetracaine C. 两者均是 D. 两者均不是
B11、酯类局麻药
12、酰胺类局麻药
13、氨基酮类局麻药
14、氨基甲酸酯类局麻药
15、脒类局麻药
二、写出药物的结构式或名称及其主要临床用途
1．氯贝胆碱
结构式；略
临床用途；手术后腹气胀，尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常
2．溴新斯的明
结构式；略
临床用途；用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留

四、问答题
1、合成M 受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
3、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的β碳是手性碳原子，其R 构型异构体的活性大大高于S 构型体，试解释之。
4、经典H1 受体拮抗剂有何突出的不良反应？为什么？第二代H1 受体拮抗剂如何克服这一缺点？
答:传统的H1受体拮抗剂由于脂溶性较高，易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用。另外，由于其作用选择性不强，故常不同程度地呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用。第二代H1受体拮抗剂以限制药物进入中枢和提高药物对H1受体的选择性作为设计和寻找新型抗组胺药的指导思想。
5、经典H1 受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。
6、简述atropine 的立体化学。
第四章循环系统药物
一、选择题
A 型题
1. 非选择性β-受体阻滞剂Propranolol 的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
2. Warfarin Sodium 在临床上主要用于：
A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡
3.下列哪个属于Vaughan Williams 抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：
A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫★ D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀
4. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:（E）
A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan
5. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：
A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平
6. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：(D)
A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平
7. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对
8. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：
A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦
9.下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？
A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀
12. 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
14. 已知有效的抗心绞痛药物,主要是通过( )起作用
A.降低心肌收缩力 B.减慢心率
C.降低心肌需氧量 D.降低交感神经兴奋的效应
E.延长动作电位时程
15. 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查
A.三氯化铁 B.硝酸银 C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐 E.水合茚三酮
16. 属于结构特异性的抗心律失常药是
A.奎尼丁 B.氯贝丁酯 C.盐酸维拉帕米 D.利多卡因 E.普鲁卡因酰胺
19. 硝酸酯和亚硝酸酯类药物的治疗作用,主要是由于
A.减少回心血量 B.减少了氧消耗量
C.扩张血管作用 D.缩小心室容积
E.增加冠状动脉血量
20．下列不具有抗高血压作用的药物是（ ）
A.卡托普利 B.氯贝丁酯 C.甲基多巴 D. 盐酸普萘洛尔 E.利血平
21. 羟甲戊二酰辅酶A 还原酶抑制剂可以( )
A．抑制血管紧张素Ⅰ向血管紧张素Ⅱ的转化
B．抑制羟甲戊二酰辅酶A 向甲羟戊二酸的转化
C．降低血中甘油三酯的含量
D．促进胆固醇的排泄 E．抑制体内cAMP 的降解
22．洛伐他汀临床用于治疗（ ）
A．心律不齐 B．高甘油三酯血症 C．高胆固醇血症
D．高磷脂血症 E．心绞痛
23．化学名称为1-(3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸的药物是(A)
A．卡托普利 B．普萘洛尔 C．硝苯地平 D．氯贝丁酯 E．甲基多巴
B 型题（每题只有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可以不被选用。）
A．氨氯地平 B．盐酸哌唑嗪 C．卡托普利 D．甲基多巴 E．阿替洛尔
1．属于α受体阻断剂类降压药的是（ ） 2．属于β受体阻断剂类降压药的是（E ）
3．属于ACE 抑制剂类降压药的是（C ） 4．属于钙拮抗剂类降压药的是（A ）
5．属于中枢性降压药的是（ ）
C 型题（五个备选答案中，其中A、B 分别为两种不同答案，C、D 为与A、B 均无关
的答案，每题仅有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可不被选用。）
A. 硝酸甘油 B.硝苯地平 C.两者均是 D. 两者均不是
1. 用于心力衰竭的治疗 2. 黄色无臭无味的结晶粉末 3. 浅黄色无臭带甜味的油状液体 4. 分子中含硝基
5. 具挥发性，吸收水分子成塑胶状
A.氯贝丁酯 B.硝苯啶(硝苯地平) C.两者都是 D.两者都不是
6.色或微黄色油状液体 7.黄色结晶性粉末 8.遇光极不稳定,易发生光学歧化作用 9.降血脂药 10.血管系统药物
三、问答题
1. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
2. 降血脂的作用机理是什么?
3. 产生心绞痛的病因及治疗机理是什么?
4. 从盐酸胺碘酮的结构出发，简述其理化性质、代谢特点及临床用途。
5. 以Propranolol 为例，分析芳氧丙醇类β-受体阻滞剂的结构特点及构效关系。
6. 简述NO Donor Drug 扩血管的作用机制。
第五章消化系统药物
一、选择题：
A 型题（五个备选答案中有一个为正确答案）
1. 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是(C)
A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 多潘立酮
2. 下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为(B)
A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 西咪替丁 E. 雷尼替丁
3. 下列药物中，具有光学活性的是(D)
A. 雷尼替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 奥美拉唑 E. 甲氧氯普胺
4. 联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。(B)
A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯 E. 五苓散
5. 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是(E)
A. 环系不同 B. 11 位取代不同 C. 20 位取代的光学活性不同 D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同
6. 下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为(D)
A.Nα-脒基组织胺 B.咪丁硫脲 C.甲咪硫脲 D.西咪替丁 E.雷尼替丁
7. 西咪替丁主要用于治疗(A)
A.十二指肠球部溃疡 B.过敏性皮炎 C.结膜炎 D.麻疹 E.驱肠虫
8．奥美拉唑的作用机制是（A ）
A. 质子泵抑制剂B. 羟甲戊二酰辅酶C. 磷酸二酯酶抑制剂 D. 组胺H2 受体拮抗剂 E. 血管紧张素转化酶抑制剂
B 型题
A. 西咪替 B. 雷尼替丁 C. 法莫替丁 D. 奥美拉唑 E. 富马酸酮替芬
1．结构中含有咪唑环，侧链含有胍基的药物（A ）2．结构中含有苯并咪唑的质子泵抑制剂（D ）
3．结构中含有噻唑环的H2 受体拮抗剂（B ）
C 型题（五个备选答案中，其中A、B 分别为两种不同答案，C、D 为与A、B 均无关的答案，每题仅有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可不被选用。）
A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有 D. 二者皆无
1. 从植物中提取 2. 全合成产物 3. 黄酮类药物 4. 现用滴丸 5. 是研究双环醇的先导化合物
A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无
6. H1 受体拮抗剂 7. 质子泵拮抗剂 8. 具几何异构体 9. 不宜长期服用 10 具雌激素作用
A.雷尼替丁 B.兰索拉唑 C. A 和B 都是 D.A 和B 都不是
11.含有五元杂环 12.抗组胺药物 13.灼烧后，可用醋酸铅鉴别 1 4.不易溶于水 15.用于胃溃疡治疗
二、试写出下列药物的药名、结构式及其主要用途。
1.西米替丁 2. 奥美拉唑
三、问答题
1. 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，而且选择性好？
答：酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵—H+／K+—ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸（即胃酸的主要成分）分泌。
　　质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。
　　故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小.
4. 以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？
答：临床实践中的传统药物中，分离提取有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯。

第六章解热镇痛及非甾体抗炎药
一、选择题：
A 型题
3．下列哪个药物有酸性，但化学结构中不含有羧基（ ）
A. 阿司匹林 B. 吡罗昔康 C. 布洛芬 D. 吲哚美辛 E. 双氯芬酸
4．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用（ ）
A.依托度酸 B.对氨基水杨酸 C.抗坏血酸 D.克拉维酸 E.双氯芬酸钠
5. 下列药物中那个药物不溶于NaHCO3 溶液中
A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮
6. 下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小
A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬
7. 下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物(E)
A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松
8. 下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性
A. 萘普酮 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林
13 对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？(D)
A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物
14 下列哪一个说法是正确的
A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2 抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2 在炎症细胞的活性很低
15. 以下哪一项与阿斯匹林的性质不符
A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用 E.有抗血栓形成作用
16. 下列哪项与扑热息痛的性质不符
A.为白色结晶或粉末 B.易氧化 C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应
D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚 E.易溶于氯仿
17． 易溶于水,可以制作注射剂的解热镇痛药是
A.乙酰水杨酸 B.双水杨酯 C.乙酰氨基酚 D.安乃近 E.布洛芬
18. 药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中哪一项杂质
A.水杨酸 B.苯酚 C.水杨酸苯酯 D.乙酰苯酯 E.乙酰水杨酸苯酯
19. 使用其光学活性体的非甾类抗炎药是
A.布洛芬 B.萘普生 C.酮洛芬 D.非诺洛芬钙 E.芬布芬
B 型选择题
A. 2－乙酰氧基苯甲酸 B. S－（＋）－α－甲基-6－甲氧基－2－萘乙酸
C. α－甲基－3－苯甲酰基－苯乙酸
D. 1－（4－氯苯甲酰基）2－甲基－5－甲氧基－1H－吲哚－3－乙酸
E．N－（4－羟苯基）－乙酰胺
1．对乙酰氨基酚（ ） 2．阿司匹林（ ） 3．吲哚美辛（ ） 4．酮洛芬（ ） 5．萘普生（ ）
C 型选择题五个备选答案中，其中A、B 分别为两种不同答案，C、D 为与A、B 均无关的答案，每题仅有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可不被选用。）
A. Celebrex B. Aspirin C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 非甾体抗炎作用 2. COX 酶抑制剂 3. COX-2 酶选择性抑制剂 4. 电解质代谢作用5. 可增加胃酸的分泌
A. Ibuprofen B. Naproxen C. 两者均是 D. 两者均不是
6. COX酶抑制剂7. COX-2酶选择性抑制剂8. 具有手性碳原子 8. 两种异构体的抗炎作用相同10. 临床用外消旋体
A.对乙酰氨基酚 B.布洛芬 C.两者都是 D.两者都不是
11. 解热药 12. 非甾类抗炎药 13. 易水解 14. 常用异羟肟酸铁盐反应鉴别 15. 适用于风湿性关节炎
A.阿斯匹林 B.对乙酰氨基酚 C.A 和B 都是 D.A 和B 都不是
16.解热镇痛药 17.可抗血栓形成 18.规定检查碳酸钠不溶物 19.水解产物可进行重氮化,偶合反应 20.可制成前药贝诺酯 三、问答题
1． 根据环氧酶的结构特点，如何能更好的设计出理想的非甾体抗炎药物？
2． 为什么将含苯胺类的非那西汀淘汰而保留了对乙酰氨基酚？
4 。 从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？
7 。 乙酰水杨酸中的游离水杨酸杂质是怎样引入的?水杨酸限量检查的原理是什么?
8．根据乙酰水杨酸和安乃近的结构特点,说明是用什么方法进行含量测定?在测定乙酰水杨酸的含量时应注意那些问题? 10 。 根据药物的结构特点,用化学方法区别扑热息痛与乙酰水杨酸
11． 根据药物的结构特点、用化学方法区别扑热息痛和非那西汀
第七章抗肿瘤药
一、选择题：
A 型题
1．氮甲的化学名为（ ） 2．属于抗代谢药物的是（A ）A. 巯嘌啉 B. 喜树碱 C. 氮芥 D. 多柔比星 E. 紫杉醇
3．烷化剂的临床用途是（C ）
A.解热镇痛药 B.抗癫痫药 C.抗肿瘤药 D.抗病毒药 E.抗生素
4．抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于（B ）
A.乙烯亚胺类 B.氮芥类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.三氮烯咪唑类
5．属于前药的是（D ）A.长春新碱 B.卡莫司汀 C.氮芥 D.环磷酰胺 E.放线菌素
8. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 （E ）
A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类
9. 环磷酰胺的毒性较小的原因是 （ A）
A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小
C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广
12.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 （ E）
A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
13.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 （ ）
A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌
14.下列哪个药物不是抗代谢药物 （D ）
A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤
15.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 （ ）
A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇 C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素 E. 长春瑞滨
16. 环磷酰胺主要用于 （C ）
A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤，何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫
17. 环磷酰胺的商品名为 （B ） A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素
18. 环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH 为 （C ）
A.1-2 B.3-4 C.4-6 D.10-12 E.12-14
19. 下列哪一个药物是烷化剂 （A ） A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱
20. 环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 （B ）
A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺
21. 白消安属哪一类抗癌药 （C ） A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物
22. 环磷酰胺做成一水合物的原因是： A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶D.成油状物 E.提高生物利用度
23. 氟脲嘧啶的特征定性反应是 （ ）
A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应
24. 氟脲嘧啶是 （D ） A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物
25. 抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 （C ）
A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物
C 型选择题(五个备选答案中，其中A、B 分别为两种不同答案，C、D 为与A、B 均无关的答案，每题仅有一个正确答案，每个答案可被选择一次或一次以上，也可不被选用。）
A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 两者均是 D. 两者均不是
1. 通过抑制DNA 多聚酶及少量掺入DNA 而发挥抗肿瘤作用2. 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救3. 主要用于治疗急性白血病4. 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药5. 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药
A. 喜树碱 B. 长春碱C. 两者均是 D. 两者均不是
6. 能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚7. 能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管8. 为DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂9. 为天然的抗肿瘤生物碱10. 结构中含有吲哚环
A.氟脲嘧啶 B.顺铂 C. A 和B 都是 D. A 和B 都不是
11.抗代谢药物 12.其作用类似烷化剂13.可作抗菌药使用 14.有酸性、易溶于碱15.有光学异构体
A.环磷酰胺 B.氟脲嘧啶C.A 和B 都是 D.A 和B 都不是
16.烷化剂 17.抗代谢药 18.抗病毒药 19.体内转化成乙烯亚铵离子 20.熔融后显氟化物反应
A.环磷酰胺 B.氟脲嘧啶 C.两者皆是 D.两者皆不是
21.抗肿瘤药 22.烷化剂 23.抗菌药 24.抗代谢药物 25.抗寄生虫药物
三、问答题
1 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？
3. 为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？
5. 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。
6. 不同的氮芥类药物的异同何在?
7. 欲提高氮芥的选择性和疗效,降低毒性,可采取哪些途径?
8. 研究氮芥类药物作用机理时,发现产生其抗癌作用的机理是什么?该机理的研究对抗癌药物的研究产生了什么作用?
9. 氮芥类药物和迭氮化合物的构效关系是否相同?
10. 各类抗癌药物的作用机理是什么?
11. 为什么氟尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生物相比较好?
12. 硫鸟嘌呤、巯嘌呤和溶癌呤的抗肿瘤作用机理是否相同？
13. 何谓抗代谢物？说明其在抗肿瘤药研究中的应用。
四、名词解释
1 烷化剂 2 氮芥类 3. 脂肪氮芥 4. 氨基酸氮芥 5. 芳香氮芥 6. 杂环氮芥 7. 甾体氮芥 8. 乙烯亚胺类抗肿瘤药物 9. 磺酸酯类抗肿瘤药物 10. 卤代多元醇类抗癌药物 11. 亚硝基脲类抗肿瘤药物 12.生物碱 13. 抗代谢物 14. 抗肿瘤药
第八章抗生素
一、选择题:
A 型题
1.下面哪一个叙述是不正确的(D)
A.抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。
B.抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到治疗的目的。
C.早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素。
D.磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素。D
E.结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。
2. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化
A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解
C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
3. 半合成青霉素的重要原料是B
A.5-ASA B.6-APA C.7-ADA D.二氯亚砜 E.氯代环氧乙烷
4.各种青霉素在化学上的区别在于B
A.形成不同的盐 B.不同的酰基侧链 C.分子的光学活性不一样 D.分子内环的大小不同 E.聚合的程度不一样
5. 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为C
A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个
6. 青霉素结构中易被破坏的部位是B
A.酰胺基 B.羧基 C.β-内酰胺环 D.苯环 E.噻唑环B
7. 头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为C
A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个
8. β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性 C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 干扰细菌蛋白质的合成
9. 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类
10.下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂D
A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素 E. 阿莫西林
11. 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：
A. 大环内酯类抗生素 B. 四环素类抗生素 C. 氨基糖苷类抗生素 D. β-内酰胺类抗生素 E. 氯霉素类抗生素
12. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是B
A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星
13. 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素B
A. 舒巴坦 B. 氨曲南 C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素 E. 亚胺培南
14. 盐酸四环素最易溶于哪种试剂
A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮