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作用于呼吸系统的药物.doc

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作用于呼吸系统的药物 平喘药 病原菌感染,异物的刺激等,使炎性细胞(嗜酸性粒细胞为主)释放炎性介质,引起以下病理表现:1.炎症细胞浸润2.粘膜组织水肿3.血管通透性增高4.腺体分泌亢进5.平滑肌层增生6.呼吸道阻力增加 平喘药可分为: Ø 抗炎平喘药(肾上腺糖皮质激素类) Ø 扩张支气管平滑肌药( 肾上腺素受体激动剂) Ø 抗过敏药(减少炎性介质的释放,色甘酸钠) 一、抗炎平喘药 糖皮质激素 平喘的机制: 1.抑制细胞因子及炎症介质的产生 2.增强支气管及血管平滑肌对CA的敏感性 3.抑制气道高反应性 临床应用 其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘。 不良反应多而严重。常用吸入性糖皮质激素(倍氯米松) 常用药物有: Ø α b受体激动药 肾上腺素、麻黄碱。 Ø b1 b2 受体激动药 异丙肾上腺素 Ø 选择性b2受体激动药 沙丁胺醇(舒喘灵) 特布他林 克仑特罗 【平喘作用机理】 1.激动支气管平滑肌β2受体→AC酶→cAMP↑→支气管扩张 2.激动肥大细胞β受体→抑制其活性物质释放 3.肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓ 不良反应与注意事项: ①心脏反应 选择性b2受体激动药对b1受体亲和力低,口服或吸入常规剂量很少产生心血管反应。 ②肌肉震颤 激动骨骼肌慢收缩纤维的b2 受体。 ③代谢紊乱:增加肌糖原分解,糖尿病者注意。 (二)茶碱类 (1)支气管平滑肌松驰作用:①抑制PDE(磷酸二酯酶 ),使CAMP升高②增加内源性肾上腺素的释放③阻断腺苷受体④干扰气道平滑肌的钙离子转运 (2)兴奋中枢作用(3)强心利尿作用 :但作用较弱。 临床应用 1.支气管哮喘 2.慢性阻塞性肺气肿 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征 不良反应 安全范围较窄,一般有上腹疼痛、恶心、呕吐、失眠,震颤;剂量过大可引起心律失常、低血压、低血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。 氨茶碱 aminophylline 胆茶碱 cholinophylline二羟丙茶碱 diprophylline (三)M受体阻断药 异丙托品等 特点: 1. 口服不吸收,常用气雾吸入, 2. 明显扩张支气管,作用强而持久, 3. 副作用较少, 4. 主用于喘息型支气管炎. 三、抗过敏平喘药 (一)肥大细胞膜稳定药 色甘酸二钠 (cromolyn sodium) 机制: ①稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质; ②抑制气道感觉神经末梢功能,防止二氧化硫、冷空气、缓激肽、运动等引起的气管痉挛; ③抑制非特异性支气管高反应性。 临床应用 预防哮喘发作(吸入)。 酮替酚 ketotifen 疗效优于色甘酸钠,尚有H1受体阻断作用,并能预防和逆转b2受体的下调,加强b2激动药的作用。 镇咳药 一、中枢性镇咳药 直接抑制延髓咳嗽中枢。 可待因 1.原理:抑制延脑的咳嗽中枢,镇咳效果好 2.应用:慢性和剧烈的刺激性干咳(湿咳不用) 喷托维林 Pentoxyverine(咳必清) 镇咳作用是可待因的1/3。有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用。 二、外周性镇咳药 抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个环节。 那可丁 narcotine 苯佐那酯 benzonatate(退嗽) 在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用,消除或减弱局部刺激。 祛痰药 1.痰液稀释药 氯化铵 口服-刺激胃黏膜迷走神经末梢—兴奋延脑呕吐中枢-轻度恶心-支气管腺体分泌增加,痰液稀释,易于咳出。 2.粘痰溶解药 改变痰中粘性成分,降低粘滞度。 1、使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂。降低痰液的粘滞度。溴己新 2、药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换,使粘蛋白分子裂解:乙酰半胱氨酸、羧甲司坦等
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