资源描述
作用于呼吸系统的药物
平喘药
病原菌感染,异物的刺激等,使炎性细胞(嗜酸性粒细胞为主)释放炎性介质,引起以下病理表现:1.炎症细胞浸润2.粘膜组织水肿3.血管通透性增高4.腺体分泌亢进5.平滑肌层增生6.呼吸道阻力增加
平喘药可分为:
Ø 抗炎平喘药(肾上腺糖皮质激素类)
Ø 扩张支气管平滑肌药( 肾上腺素受体激动剂)
Ø 抗过敏药(减少炎性介质的释放,色甘酸钠)
一、抗炎平喘药
糖皮质激素
平喘的机制:
1.抑制细胞因子及炎症介质的产生
2.增强支气管及血管平滑肌对CA的敏感性
3.抑制气道高反应性
临床应用
其他药物无效的哮喘持续状态或重症哮喘。
不良反应多而严重。常用吸入性糖皮质激素(倍氯米松)
常用药物有:
Ø α b受体激动药 肾上腺素、麻黄碱。
Ø b1 b2 受体激动药 异丙肾上腺素
Ø 选择性b2受体激动药
沙丁胺醇(舒喘灵) 特布他林 克仑特罗
【平喘作用机理】
1.激动支气管平滑肌β2受体→AC酶→cAMP↑→支气管扩张
2.激动肥大细胞β受体→抑制其活性物质释放
3.肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓
不良反应与注意事项:
①心脏反应 选择性b2受体激动药对b1受体亲和力低,口服或吸入常规剂量很少产生心血管反应。
②肌肉震颤 激动骨骼肌慢收缩纤维的b2 受体。
③代谢紊乱:增加肌糖原分解,糖尿病者注意。
(二)茶碱类
(1)支气管平滑肌松驰作用:①抑制PDE(磷酸二酯酶 ),使CAMP升高②增加内源性肾上腺素的释放③阻断腺苷受体④干扰气道平滑肌的钙离子转运
(2)兴奋中枢作用(3)强心利尿作用 :但作用较弱。
临床应用
1.支气管哮喘
2.慢性阻塞性肺气肿
3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征
不良反应
安全范围较窄,一般有上腹疼痛、恶心、呕吐、失眠,震颤;剂量过大可引起心律失常、低血压、低血钾、血糖升高、代谢性酸中毒。
氨茶碱 aminophylline 胆茶碱 cholinophylline二羟丙茶碱 diprophylline
(三)M受体阻断药 异丙托品等
特点:
1. 口服不吸收,常用气雾吸入,
2. 明显扩张支气管,作用强而持久,
3. 副作用较少,
4. 主用于喘息型支气管炎.
三、抗过敏平喘药
(一)肥大细胞膜稳定药
色甘酸二钠 (cromolyn sodium)
机制:
①稳定肥大细胞膜,抑制肥大细胞脱颗粒和释放过敏介质;
②抑制气道感觉神经末梢功能,防止二氧化硫、冷空气、缓激肽、运动等引起的气管痉挛;
③抑制非特异性支气管高反应性。
临床应用 预防哮喘发作(吸入)。
酮替酚 ketotifen
疗效优于色甘酸钠,尚有H1受体阻断作用,并能预防和逆转b2受体的下调,加强b2激动药的作用。
镇咳药
一、中枢性镇咳药
直接抑制延髓咳嗽中枢。
可待因
1.原理:抑制延脑的咳嗽中枢,镇咳效果好
2.应用:慢性和剧烈的刺激性干咳(湿咳不用)
喷托维林 Pentoxyverine(咳必清)
镇咳作用是可待因的1/3。有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用。
二、外周性镇咳药
抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一个环节。
那可丁 narcotine 苯佐那酯 benzonatate(退嗽)
在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用,消除或减弱局部刺激。
祛痰药
1.痰液稀释药
氯化铵
口服-刺激胃黏膜迷走神经末梢—兴奋延脑呕吐中枢-轻度恶心-支气管腺体分泌增加,痰液稀释,易于咳出。
2.粘痰溶解药
改变痰中粘性成分,降低粘滞度。
1、使痰液中的酸性粘蛋白纤维断裂。降低痰液的粘滞度。溴己新
2、药物结构中的巯基与粘蛋白的二硫键互换,使粘蛋白分子裂解:乙酰半胱氨酸、羧甲司坦等
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