阿奇霉素干混悬剂说明书20140113(希舒美).pdf

第 1 页，共 11 页Version No:20140113核准日期：2007 年 03 月 09 日修改日期：2007 年 04 月 27 日;2009 年 07 月 17 日;2010 年 10 月 01 日;2012 年 09 月 19 日；2013年 05 月 10 日；2014 年 01 月 13 日阿奇霉素干混悬剂说明书阿奇霉素干混悬剂说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】【药品名称】通用名称：阿奇霉素干混悬剂商品名称：希舒美英文名称：Azithromycin for Suspension汉语拼音：Aqimeisu Ganhunxuanji【成份】【成份】本品主要成份为阿奇霉素二水合物。化学名称：(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-L-核-己吡喃糖基)氧-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-D-木-己吡喃糖基氧-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮化学结构式：二水合物分子式：C38H72N2O122H2O二水合物分子量：785.00无水物分子式：C38H72N2O12无水物分子量：749.00阿奇霉素干混悬剂含有蔗糖，无水磷酸三钠，羟丙基纤维素，合成生物聚合胶，人造樱桃香精，人造奶油香草香精，人造香蕉香精。第 2 页，共 11 页Version No:20140113【性状】【性状】本品内容物为颗粒或粉末，气芳香，味甜。【适应症】【适应症】本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：支气管炎、肺炎等下呼吸道感染；皮肤和软组织感染；急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染（青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药物。阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料）。阿奇霉素可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。【规格】【规格】每袋含阿奇霉素二水合物 104.81mg，相当于阿奇霉素 100mg。【用法用量】【用法用量】每日口服药一次。溶于水中，服用前搅拌均匀。可与食物同时服用。以阿奇霉素干混悬剂治疗各种感染性疾病，其疗程及使用方法如下：成人：对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品 1000mg。对其他感染的治疗：总剂量 1500mg，每日一次服用本品 500mg 共三天。或总剂量相同，仍为 1500mg，首日服用 500mg，第二至第五日每日一次口服本品 250mg。肾功能不全患者轻、中度肾功能不全者（肾小球滤过率为 10-80ml/min）不需要调整剂量，严重肾功能不全者（肾小球滤过率10ml/min）用药请遵医嘱（参见【注意事项】和【药代动力学】注意事项】和【药代动力学】）。肝功能不全患者轻中度肝功能不全患者，本品的用法与用量同肝功能正常者。（参见【注意事项】和【药代动力学】注意事项】和【药代动力学】）【不良反应】【不良反应】（一）临床试验经验由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。阿奇霉素静脉制剂治疗社区获得性肺炎的临床试验中，静脉给药 25 个剂量，所报道的不良反应多数为轻至中度，且停药后可恢复。这些临床试验中多数患者有一种以上合并症，并需应用其他药物。约 1.2%用本品静脉制剂的患者中止用药，2.4%采用静脉或口服阿奇霉素治疗的第 3 页，共 11 页Version No:20140113患者因出现不良反应症状或实验室检查异常而中止用药。在盆腔炎性疾病患者中进行的临床试验中，接受阿奇霉素单药治疗的女性患者静脉给药12 个剂量后，2%患者因临床不良反应而停药，阿奇霉素与甲硝唑合用的患者中 4%的患者因不良反应而中止治疗。以上研究中，导致停药最常见的不良反应为胃肠道反应（腹痛、恶心、呕吐、腹泻等）和皮疹，导致停药的实验室检查异常主要为氨基转氨酶和/或碱性磷酸酶升高。在社区获得性肺炎的研究中，成年患者接受本品静脉/口服制剂治疗后最常见的不良反应为胃肠道反应，其中腹泻或稀便（4.3%），恶心（3.9%），腹痛（2.7%），呕吐（1.4%）。约 12%的患者发生与静脉注射相关的不良反应，最常见者为注射部位疼痛（6.5%）和局部炎症反应（3.1%）。在盆腔炎性疾病患者的临床试验中，成年女性患者接受本品静脉/口服制剂治疗，与治疗相关的最常见不良反应也是胃肠道反应，其中常见的为腹泻（8.5%）和恶心（6.6%），其次为阴道炎（2.8%）、腹痛（1.9%）、厌食（1.9%）、皮疹和瘙痒（1.9%）。这些研究中阿奇霉素与甲硝唑合用时，更高比例的女性患者发生恶心（10.3%）、腹痛（3.7%）、呕吐（2.8%）、给药部位反应、口炎、头晕和呼吸困难（共 1.9%）。阿奇霉素静脉/口服多剂给药治疗方案引起的其他不良反应均不超过 1%。发生率不超过 1%的不良反应有：胃肠道反应：消化不良、腹胀，粘膜炎、口腔念珠菌病和胃炎。神经系统：头痛、嗜睡。变态性反应：支气管痉挛。特殊感觉：味觉倒错。（二）上市后应用的经验口服阿奇霉素制剂上市后应用于成人和/或儿童患者，有以下不良事件的报道，但不能肯定是否为阿奇霉素引起：变态反应：关节痛、水肿、荨麻疹、血管神经性水肿。心血管：心律失常包括室性心动过速，低血压、罕见 QT 间期延长和尖端扭转型室性心动过速。胃肠道：厌食、便秘、消化不良、腹胀、呕吐/腹泻但极少引起脱水，伪膜性肠炎，胰腺炎，口腔念珠菌病，幽门狭窄以及罕见的舌变色。全身反应：乏力、感觉异常、疲劳、不适和过敏性休克反应。泌尿生殖系统：间质性肾炎、急性肾功能衰竭、阴道炎。造血系统：血小板减少。第 4 页，共 11 页Version No:20140113肝/胆：阿奇霉素上市后应用的经验中报道过与肝功能不全相关的不良反应。神经系统：惊厥、头晕/眩晕、头痛、嗜睡、多动、神经质、激越及晕厥。耳及迷路异常：耳聋、耳鸣、听觉损害、眩晕。精神：攻击性反应和焦虑。皮肤及附件：瘙痒，罕见的严重皮肤反应包括多形性红斑、Stevens Johnson 综合征和中毒性表皮松解坏死症。特殊感觉：听力障碍包括听力丧失、耳聋和/或耳鸣，也有味觉/嗅觉异常和/或丧失的报道。实验室检查异常：临床试验中所见显著异常的实验室检查（无论是否与药物有关）为：发生率 4%6%：丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、肌酐升高。发生率 1%3%：乳酸脱氢酶（LDH）、胆红素升高。发生率低于 1%：白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板计数减少、血清碱性磷酸酶升高。随访发现上述实验室检查异常为可逆性。在 750 多例患者参加的阿奇霉素（静脉/口服）多剂给药临床试验中，不超过 2%的患者因治疗相关性肝酶异常而停用阿奇霉素。【禁忌】已知对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类药物过敏的患者禁用。以前使用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。警告过敏反应采用阿奇霉素治疗引起严重变态反应，包括血管神经性水肿、过敏性休克反应、皮肤反应，包括 Stevens Johnson 综合征及中毒性表皮坏死松解症等的报告非常少见。虽然罕见，但有死亡的报道。某些患者出现过敏症状时，起初给予对症治疗有效，若过早停止治疗，即使未再用阿奇霉素，过敏症状仍可迅速复发。对这类患者需延长对症治疗和观察的时间。目前尚不知这些事件的发生是否与阿奇霉素在组织中的半衰期长因而机体暴露于抗原的时间较长有关。如发生变态反应，应立即停药并给予适当的治疗。医生应知道，停止对症治疗后，过敏症状可能再次出现。肝毒性曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死以及肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。如果出现肝炎症状和体征，应立即停止使用本品。难辨梭菌相关性腹泻几乎所有抗菌药物的应用都有难辨梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，其中包括本品，其第 5 页，共 11 页Version No:20140113严重程度可表现为轻度腹泻至致死性结肠炎。抗菌药物治疗可引起结肠内正常菌群的改变，导致难辨梭菌的过度繁殖。难辨梭菌产生的毒素 A 和毒素 B 与 CDAD 的发病有关。高产毒的难辨梭菌导致发病率和死亡率升高，这些感染可能难以用抗菌药物治疗，可能需要结肠切除术。对于所有使用抗生素后出现腹泻的患者，必须考虑到 CDAD 的可能。由于曾经有给予抗菌药物治疗超过 2 个月后发生 CDAD 的报道，因此需仔细询问病史。如果怀疑或确诊 CDAD，可能需要停用正在使用的并非针对难辨梭菌的抗生素。必须根据临床需要适当补充水、电解质和蛋白质，并给予对难辨梭菌有效的抗生素，必要时进行手术评估。【注意事项】【注意事项】一般事项：由于阿奇霉素主要经肝脏清除，故肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素。GFR 65岁）服药5天后发现其AUC略高于青年健康志愿者（40岁），但尚不明确这种差异的显著临床意义，因此不推荐调整剂量。肾功能受损轻、中度肾功能不全（肾小球滤过率为 10-80ml/min）患者单次口服本品 1g 后，阿奇霉素的药代动力学特性无明显变化。严重肾功能不全（肾小球滤过率10ml/min）患者的药代动力学参数与肾功能正常者相比有统计学上的显著差异，其药时曲线下面积（0 到 120 小时）分别为11.7g.h/ml 和 8.8g.h/ml，峰浓度分别为 1.6g/ml 和 1.0g/ml，肾清除率分别为 0.2ml/min/kg和 2.3ml/min/kg。肝功能受损轻度（A 级）和中度（B 级）肝功能不全患者，其血浆药代动力学与肝功能正常者无明显区别，但这些患者尿中阿奇霉素回收率明显增加，这可能与代偿有关。【贮藏】【贮藏】密封，在干燥处保存。【包装】【包装】铝塑袋装，6 袋/盒【有效期】【有效期】60 个月。【执行标准】【执行标准】中国药典 2010 年版二部。【批准文号】【批准文号】国药准字 H10960112【生产单位】【生产单位】企业名称：辉瑞制药有限公司生产地址：辽宁省大连市大连经济技术开发区大庆路 22 号邮政编码：116600电话号码：[phone]传真号码：[phone]产品咨询热线：800 810 0055；400 610 0055(工作时间：周一至周五 9:00-12:00；13:0018:00）Document Approval RecordDocument Name:?Document Title:?Signed By:Date(GMT)Signing Capacity?