1、2毛果芸香碱对毛果芸香碱对眼眼的作用是的作用是A缩瞳,降低眼压,调节麻痹缩瞳,降低眼压,调节麻痹 B缩瞳,降低眼压,调节痉挛缩瞳,降低眼压,调节痉挛 C缩瞳,升高眼压,调节痉挛缩瞳,升高眼压,调节痉挛 D散瞳,升高眼压,调节麻痹散瞳,升高眼压,调节麻痹 E散瞳,降低眼压,调节痉挛散瞳,降低眼压,调节痉挛 n3毛果芸香碱滴眼后毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩小瞳孔缩小的原因是的原因是 A使睫状体收缩使睫状体收缩 B使虹膜开大肌松弛使虹膜开大肌松弛 C抑制胆碱酯酶抑制胆碱酯酶 D使虹膜括约肌收缩使虹膜括约肌收缩 E使睫状体松弛使睫状体松弛n4主要用于治疗手术后肠麻痹和膀胱麻痹的药物时 A毒扁豆碱 B新斯的明
2、 C山莨菪碱 D乙酰胆碱 E阿托品第三节第三节 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药教学要求教学要求1.掌握阿托品的作用、临床应用、不良反掌握阿托品的作用、临床应用、不良反应、中毒的解救;应、中毒的解救;2.山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品比较的作山莨菪碱、东莨菪碱与阿托品比较的作用特点及应用。用特点及应用。3.了解颠茄生物碱的合成、半合成代用品了解颠茄生物碱的合成、半合成代用品的作用特点。的作用特点。胆碱受体阻断药:胆碱受体阻断药:是一类能与胆碱受体结合,本是一类能与胆碱受体结合,本身不产生或极少产生拟胆碱作用,身不产生或极少产生拟胆碱作用,但却能但却能阻断阻断胆碱能神经递质乙酰胆胆碱能神经递质乙酰胆碱或
3、其他胆碱受体激动药碱或其他胆碱受体激动药作用作用的药的药物。物。按受体选择性及用途分:按受体选择性及用途分:MM受体受体阻断药阻断药N N受体受体阻断药阻断药天然生物碱:天然生物碱:人工合成:人工合成:阿托品阿托品、东莨菪碱、东莨菪碱后马托品、普鲁本辛后马托品、普鲁本辛NnNn阻断药:阻断药:(神经节阻断药)(神经节阻断药)NmNm阻断药:阻断药:(肌松药)(肌松药)美加明美加明去去极极化化型型:琥琥珀珀胆胆碱碱 非去极化型:非去极化型:筒箭毒碱筒箭毒碱M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 天然形成的生物天然形成的生物碱碱半合成衍生物或半合成衍生物或合成生物碱合成生物碱阿托品阿托品山莨菪碱山莨菪碱东
4、莨菪碱东莨菪碱颠茄颠茄莨菪莨菪曼陀罗曼陀罗【体内过程【体内过程】吸收吸收:口服易吸收。口服易吸收。分布分布:全身各组织全身各组织,可通过可通过BBB和胎盘屏障。和胎盘屏障。排泄排泄:t1/2 2-4 h,50-60%以原形自尿排出。以原形自尿排出。阿托品(阿托品(Atropine)()()M-R大剂量:大剂量:()()N1-R 药理作用和临床应用药理作用和临床应用 机制机制唾液腺唾液腺 汗腺汗腺 泪腺泪腺 呼吸道呼吸道腺体腺体 消化道腺体消化道腺体药理作用与临床应用药理作用与临床应用 腺体 眼平滑肌 心脏心脏血管与血管与 血压血压中枢神中枢神经系统经系统药药药药理理理理作作作作用用用用抑制抑制
5、腺体腺体分泌分泌临临临临床床床床应应应应用用用用2.2.眼睛眼睛:(1)扩瞳n n(2 2)眼内压升高眼内压升高 睫状肌睫状肌M-R(-)M-R(-)睫状肌松弛而退睫状肌松弛而退向外缘向外缘悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶状体变晶状体变扁平扁平屈光度减低屈光度减低 (3)调节麻痹调节麻痹药理作用与临床应用药理作用与临床应用 腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血压血管血压血管血压血管血压CNS药药理理作作用用抑制腺抑制腺体分泌体分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解调解麻痹麻痹临临床床应应用用全麻前全麻前给药给药 严重盗严重盗汗流涎汗流涎 胃肠胃肠 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 输尿输
6、尿管管 、胆管、支气管、胆管、支气管 括约括约肌肌 子宫子宫药理作用与临床应用药理作用与临床应用 腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血压血管血压血管血压血管血压CNSCNS药药药药理理理理作作作作用用用用抑制腺抑制腺体分泌体分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解麻调解麻痹痹平滑平滑肌解肌解痉痉临临临临床床床床应应应应用用用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫虹膜睫状体炎状体炎 验光配验光配镜镜4.4.心脏:心脏:心率心率小量小量(0.40.40.6mg)0.6mg):少数人:少数人减慢减慢较大量较大量(12mg)12mg):加快加快房室传导:
7、房室传导:(-)突触前膜的突触前膜的M1-R(负反馈负反馈)(-)窦房结的窦房结的M2-R加速加速药理作用与临床应用 腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血管血管血管 血压血压血压血压 CNSCNS药药理理作作用用抑制抑制腺体腺体分泌分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解调解麻痹麻痹解除解除平滑平滑肌痉肌痉挛挛加快加快心率心率 房室房室传导传导加快加快临临床床应应用用麻全前麻全前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜虹膜睫状睫状体炎体炎 验光验光配镜配镜内脏内脏绞痛绞痛5.血管:血管:机制:机制:(与M受体阻断无关)药理作用与临床应用 腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼
8、平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血压血管血压血管血压血管血压 CNSCNS药药药药理理理理作作作作用用用用抑制抑制腺体腺体分泌分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解麻调解麻痹痹解除解除平滑平滑肌痉肌痉挛挛加快加快心率心率 房室房室传到传到加快加快大剂大剂量扩量扩血管血管 临临临临床床床床应应应应用用用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫虹膜睫状体炎状体炎 验光配验光配镜镜内脏绞痛缓慢缓慢型心型心律失律失常常治疗剂量治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢轻度兴奋延髓及其高级中枢 弱的迷走弱的迷走N N兴奋作用兴奋作用较大剂量较大剂量 轻度兴奋延髓和大脑轻度兴奋延髓和大脑(
9、12mg12mg12mg12mg)中毒剂量中毒剂量 明显中毒症状(谵妄、昏迷等)明显中毒症状(谵妄、昏迷等)(10mg10mg以上)以上)持续大剂量持续大剂量 兴奋转为抑制,最终可致兴奋转为抑制,最终可致 循环和呼吸衰竭循环和呼吸衰竭6.6.中枢神经系统中枢神经系统(CNS)(CNS):腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血血管血血管血血管血压压压压CNSCNS药药药药理理理理作作作作用用用用抑制腺体分泌扩瞳 眼压 调解麻痹解除平滑肌痉挛加快心率 房室传到加快大剂量扩张血管兴奋(毒性)临临临临床床床床应应应应用用用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗
10、汗流涎涎 虹膜睫状体炎 验光配镜内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克药理作用与临床应用药理作用与临床应用 不良反应不良反应 1.1.副作用副作用2.2.使用过量使用过量呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。3.3.严重中毒严重中毒中枢抑制,昏迷和呼吸麻痹等。中枢抑制,昏迷和呼吸麻痹等。阿托品的副作用瞳孔放大瞳孔放大阿托品的副作用视物模糊视物模糊阿托品的副作用思维混乱思维混乱阿托品的副作用 便秘便秘阿托品的副作用 尿潴留尿潴留po:1mg/po:1mg/次次,3mg/,3mg/天天 sc or iv:2mg/sc or iv:2mg/次次中毒解救 毒扁豆碱毒扁豆碱14mg1
11、4mg(小儿(小儿0.5mg0.5mg)3 3人工呼吸人工呼吸 物理降温物理降温(儿童更重要儿童更重要)禁忌证禁忌证 青光眼,前列腺肥大青光眼,前列腺肥大 1 1、洗胃,促排。、洗胃,促排。山莨菪碱山莨菪碱(Anisodamine)外周作用:外周作用:与阿托品相似,较弱与阿托品相似,较弱 胃肠道和血管平滑肌胃肠道和血管平滑肌解痉作用解痉作用的选择性的选择性较高较高山莨菪碱山莨菪碱(Anisodamine)中枢作用:中枢作用:脂溶性低,不易通过脂溶性低,不易通过BBBBBB,几乎无中枢,几乎无中枢作用作用 应用:应用:感染性休克感染性休克、内脏平滑肌绞痛内脏平滑肌绞痛 外周作用:外周作用:作用性
12、质同阿托品,程度稍有差异作用性质同阿托品,程度稍有差异 对对腺体腺体作用强作用强1 1倍倍 对心血管和平滑肌作用较弱对心血管和平滑肌作用较弱东莨菪碱东莨菪碱中枢作用:中枢作用:不同于阿托品!不同于阿托品!对中枢有较强的抑制作用对中枢有较强的抑制作用 (镇静催眠、欣快感,但(镇静催眠、欣快感,但兴奋呼吸中枢兴奋呼吸中枢)应用:应用:麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹东莨菪碱东莨菪碱测试测试1胆绞痛胆绞痛的最佳治疗方案的最佳治疗方案A阿托品阿托品+阿司匹林阿司匹林 B哌替啶哌替啶 C阿托品阿托品 D阿托品阿托品+哌替啶哌替啶 E阿司匹林阿司匹林2阿托品用于阿托品用于麻醉前给药
13、麻醉前给药的主的主要目的是要目的是A防止手术中出血防止手术中出血 B镇静镇静 C减少呼吸道腺体分泌减少呼吸道腺体分泌 D抑制排尿,排便抑制排尿,排便 E协助改善心脏功能协助改善心脏功能测试题n3阿托品导致阿托品导致远视远视的原因是的原因是松弛松弛 A睫状小带睫状小带 B睫状肌睫状肌 C瞳瞳孔散大肌孔散大肌 D瞳孔括约肌瞳孔括约肌 E虹虹膜平滑肌膜平滑肌n3给家兔滴眼后,可使给家兔滴眼后,可使瞳孔明显扩瞳孔明显扩大大的药物是的药物是 A异丙肾上腺素异丙肾上腺素 B新斯的明新斯的明 C阿托品阿托品 D多巴胺多巴胺 E毛果毛果芸香碱芸香碱4 4阿托品阿托品治疗胃绞痛时,出现治疗胃绞痛时,出现口干、心口干、心悸悸等反应属于等反应属于A A兴奋反应兴奋反应 B B继发反应继发反应 CC后遗作用后遗作用 D D副作用副作用 E E毒性作用毒性作用n6东莨菪碱不能用于 A麻醉前给药 B中药麻醉 C抗晕动症 D抗震颤麻痹 E治疗青光眼n7与东莨菪碱相比较,阿托品阿托品作用不包括 A解除胃肠肌痉挛 B抗震颤麻痹 C镇静 D抑制腺体分泌 E治疗感染性休克n8麻醉前给药,较好的M受体阻断药是 A东莨菪碱 B阿托品 C山莨菪碱 D后马托品 E丙胺太林