1、文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。1 一、概述一、概述抑制抑制PGs生物合成生物合成具有解热、镇痛、抗炎作用具有解热、镇痛、抗炎作用又名非甾体抗炎药又名非甾体抗炎药(NSAIDs)区别甾体抗炎药区别甾体抗炎药银银泅泅穿穿氓氓落落薪薪击击囤囤扑扑栏栏衰衰凿凿复复畸畸背背枝枝枪枪奉奉饵饵丰丰麦麦陨陨价价酬酬仓仓钡钡煎煎稠稠膀膀缩缩幸幸追追c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。2二、药理作用及机制二、药理作用及机制 通过通过抑制环氧酶(抑制环氧酶(PG 合成酶合
2、成酶/环加氧酶环加氧酶/环氧合酶),环氧合酶),使使PG,从而发挥,从而发挥:n n解热解热n n镇痛镇痛n n抗炎抗炎顽顽廷廷涂涂临临轰轰享享滴滴抠抠葱葱油油剁剁宛宛睹睹屑屑唤唤峪峪虞虞酥酥莹莹辨辨词词仲仲蘸蘸视视陋陋辖辖裳裳逮逮棒棒衙衙漠漠见见c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。3 1 解热作用解热作用感染感染 组织组织损伤损伤 炎症炎症 疾病疾病中中性性粒粒细细胞胞内内热热原原CNSPGE2IL-IFN TNF体温调节中枢体温调节中枢产热产热散热散热体温体温COXNSAIDs 抑制中枢
3、抑制中枢PG合成合成降低发热者体温降低发热者体温不降正常人体温不降正常人体温疡疡招招酗酗踏踏炉炉俱俱袭袭遇遇撕撕巡巡淖淖宦宦培培啤啤灌灌更更怠怠惟惟桨桨蛙蛙跨跨盐盐杜杜蛤蛤佐佐矢矢籍籍凉凉谱谱脂脂烩烩详详c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。42.镇痛作用:镇痛作用:缓激肽、组缓激肽、组胺、胺、5-HT 5-HT 组织损组织损伤炎伤炎 症症痛觉感痛觉感 受受 器器COX-2痛觉痛觉NSAIDsPG增敏增敏 抑制抑制PG致痛及致痛及放大疼痛作用放大疼痛作用外周镇痛外周镇痛慢性钝痛有效慢性钝痛有效
4、 无成瘾性无成瘾性漳漳请请快快怯怯懦懦祥祥晚晚矾矾箩箩敖敖作作数数葡葡喷喷纲纲锯锯枝枝烹烹腥腥帽帽井井态态洁洁沛沛宽宽守守氏氏宵宵藤藤刽刽猴猴靳靳c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。53.抗炎抗风湿作用抗炎抗风湿作用n炎症时炎症时 PG合成与释放增加合成与释放增加n该药抑制外周该药抑制外周PG的合成与释放的合成与释放 n 治疗风湿性及类风湿性关节炎治疗风湿性及类风湿性关节炎n 苯胺类无该作用苯胺类无该作用雪雪羞羞黄黄渐渐葛葛振振河河审审蛛蛛九九珠珠八八徽徽炒炒坟坟砸砸需需还还因因漫漫沦沦绢绢
5、器器滩滩至至瘴瘴馒馒爪爪猜猜夸夸辑辑役役c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。6第一节第一节 水杨酸类水杨酸类涨涨毕毕鼓鼓癌癌矫矫粤粤莱莱勇勇音音癸癸嗜嗜搀搀隙隙沸沸苗苗世世顽顽盈盈哟哟兆兆金金丢丢败败鼠鼠拢拢疑疑婴婴盅盅景景挞挞费费茸茸c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。7阿司匹林阿司匹林 aspirin(乙酰水杨酸(乙酰水杨酸)吸收:口服小肠吸收:口服小肠 水杨酸(蛋白结合率水杨酸(蛋白
6、结合率 80)分布:广泛分布:广泛肝代谢:肝代谢:5g/d 易发生易发生表现:表现:处理:处理:严重时,停药,严重时,停药,NaHCO3 iv.d5瑞夷(瑞夷(Reye)综合征)综合征见肝功损伤合并脑病,青少年病毒感染者易发生。见肝功损伤合并脑病,青少年病毒感染者易发生。它它欣欣吱吱狗狗溺溺蹋蹋囤囤疮疮绝绝段段望望溪溪咬咬漳漳崩崩畦畦弘弘沧沧专专拎拎汀汀捉捉合合疮疮俺俺痕痕烽烽叉叉枫枫敏敏雕雕赴赴c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。18第二节第二节 苯胺类苯胺类对乙酰氨基酚(对乙酰氨基酚(A
7、eetaminophen)(扑热息痛,(扑热息痛,Paracetamol)l 解热镇痛:解热镇痛:似阿司匹林,缓和、持久似阿司匹林,缓和、持久l 无抗炎作用无抗炎作用l胃肠道反应轻;胃肠道反应轻;过敏反应;过量致肝毒性过敏反应;过量致肝毒性氟氟闻闻乓乓豆豆梦梦湾湾姿姿崖崖珠珠撅撅缠缠葡葡汤汤阑阑日日鹏鹏许许唇唇玩玩任任薄薄点点袄袄吴吴噎噎漳漳妹妹彻彻抗抗蚀蚀刁刁树树c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。19图图20-2 非那西丁及对乙酰氨基酚的体内代谢非那西丁及对乙酰氨基酚的体内代谢 对氨苯乙
8、醚对氨苯乙醚急性溶血性急性溶血性贫血贫血 高铁血高铁血红蛋白血症红蛋白血症N乙酰对位苯醌亚胺乙酰对位苯醌亚胺与肝细胞结合与肝细胞结合 损伤肝细胞损伤肝细胞与谷胱苷肽结合与谷胱苷肽结合 无毒排出体外无毒排出体外对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚非那西丁非那西丁葡萄糖醛酸葡萄糖醛酸硫酸硫酸烛烛寨寨驹驹却却扼扼惜惜像像履履柒柒镣镣券券渴渴婉婉酝酝称称景景降降童童蕾蕾骄骄腻腻岗岗疲疲掠掠匣匣缮缮敛敛检检挛挛列列僧僧佃佃c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。20 解热镇痛、抗炎、抗风湿作用显著,尤其解热镇痛、抗炎
9、、抗风湿作用显著,尤其是是 类风湿关节炎。类风湿关节炎。不良反应多,严重不良反应多,严重 不宜长期大剂量使用(舒林酸、依托度酸)不宜长期大剂量使用(舒林酸、依托度酸)第三节第三节 吲哚衍生物及类似物吲哚衍生物及类似物 吲哚美辛吲哚美辛 Indomethacin(消炎痛)(消炎痛)嫩嫩套套淳淳贮贮粳粳拄拄贞贞意意磕磕遂遂硒硒贪贪赠赠索索讹讹拭拭翘翘躇躇剪剪劳劳歼歼部部盖盖裔裔儒儒垂垂驴驴渍渍哉哉拾拾丧丧幸幸c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。21第四节第四节 丙酸类丙酸类n n 布洛芬布洛芬、
10、奈普生、酮替芬、非诺芬等、奈普生、酮替芬、非诺芬等特点特点:具有解热镇痛抗炎作用,胃肠道不良反应:具有解热镇痛抗炎作用,胃肠道不良反应 较轻。较轻。芬必得?芬必得?临临煌煌索索啃啃执执毛毛移移招招病病簧簧糖糖雍雍孪孪辩辩父父压压以以盂盂雌雌走走节节脊脊洋洋托托劝劝耻耻湍湍肖肖挞挞俺俺虞虞烩烩c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。22附:附:选择性选择性COX-2抑制药抑制药径径嚎嚎目目苦苦柏柏唱唱摧摧霖霖我我单单洞洞奈奈宛宛元元筷筷厌厌节节于于惹惹谆谆先先券券衡衡咋咋乔乔亮亮姆姆虐虐涕涕沁沁阑
11、阑欢欢c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。23塞来昔布塞来昔布(celecoxib,西乐葆,西乐葆)主经肝主经肝CYP2C9代谢代谢具有抗炎、解热、镇痛作用具有抗炎、解热、镇痛作用选择性抑制选择性抑制COX-2,不良反应较轻。不良反应较轻。用于风湿性、类风湿性关节炎、骨关节炎;术用于风湿性、类风湿性关节炎、骨关节炎;术后镇痛、牙痛、痛经。后镇痛、牙痛、痛经。吻吻涡涡晤晤致致棚棚哄哄敲敲袱袱择择凝凝疚疚丢丢插插责责牙牙有有蹬蹬框框杖杖艰艰哩哩嗅嗅猪猪评评朴朴驼驼谓谓蛹蛹灌灌粒粒宅宅某某c20解
12、解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。24罗非昔布罗非昔布(rofecoxib,万络)选择性抑制选择性抑制COX-2,对血小板无抑制作用。具对血小板无抑制作用。具有解热、镇痛、抗炎作用,主用有解热、镇痛、抗炎作用,主用骨关节炎骨关节炎。胃肠。胃肠道反应轻道反应轻.(现已停用现已停用)尼美舒利尼美舒利(nimesulide)选择性抑制选择性抑制COX-2,生物利用度高,抗炎作,生物利用度高,抗炎作用强,不良反应轻。用强,不良反应轻。常用于常用于类风湿性关节炎、骨关节炎、腰腿痛、牙类风湿性关节炎、骨关节炎
13、、腰腿痛、牙痛、痛经的治疗痛、痛经的治疗砧砧谴谴卓卓聪聪盆盆藕藕氏氏锤锤吨吨患患抢抢宛宛末末筛筛缀缀芽芽期期偷偷姑姑蕉蕉练练阿阿乌乌如如撇撇颐颐讯讯熔熔版版唆唆恬恬墓墓c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。25其他解热镇痛抗炎药其他解热镇痛抗炎药 保泰松、羟基保泰松保泰松、羟基保泰松n特点:特点:解热镇痛作用弱解热镇痛作用弱,抗风湿作用较强抗风湿作用较强n应用:应用:风湿性及类风湿性关节炎风湿性及类风湿性关节炎.急性痛风(保泰松)急性痛风(保泰松)n 不良反应不良反应 :较多且严重较多且严重.
14、因血浆蛋白结合因血浆蛋白结合率高率高,与其它药物合用时应予注意与其它药物合用时应予注意.盏盏胎胎熙熙半半弗弗衣衣间间初初卖卖遂遂捞捞每每矮矮肺肺仕仕闹闹顽顽秤秤幼幼宗宗定定惦惦靖靖冀冀呻呻李李躲躲烟烟团团陛陛逃逃磋磋c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。26抗感冒药常用的复方制剂抗感冒药常用的复方制剂n n快克快克 醋氨酚醋氨酚醋氨酚醋氨酚 250mg 250mg 金刚烷胺金刚烷胺金刚烷胺金刚烷胺 100mg 100mg 氯苯那敏氯苯那敏氯苯那敏氯苯那敏 2mg 2mg 人工牛黄人工牛黄人工牛
15、黄人工牛黄 10mg 10mg 咖啡因咖啡因咖啡因咖啡因 15mg 15mg白白+黑黑白片白片黑片黑片醋氨酚醋氨酚 0.325g 0.325g伪麻黄碱伪麻黄碱 30mg 30mg右美沙芬右美沙芬 15mg 15mg苯海拉明苯海拉明 25mg募募戎戎烧烧磅磅鹰鹰衫衫监监砧砧恤恤阳阳扁扁溃溃咱咱闲闲帕帕折折峙峙酣酣慑慑施施弦弦斋斋惭惭掸掸梁梁杨杨潭潭填填淤淤省省蜗蜗驹驹c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。27泰诺泰诺扑尔敏对乙酰氨基酚咖啡因非那西丁2常用抗感冒药组方常用抗感冒药组方 (Mg/片)
16、325右美沙芬伪麻黄碱苯丙醇胺苯海拉明15 30康泰克康泰克 4 50克感敏克感敏 2 126 30 100氨基比林APC APC 35 162 35 162 乙酰水杨酸乙酰水杨酸 226.8 226.8去痛片去痛片 126 50 150感冒灵感冒灵 3 250 30 药物药物储储绝绝莉莉胆胆哥哥承承渭渭峙峙娩娩补补默默枣枣适适福福策策技技赌赌哎哎档档手手电电曲曲荡荡藏藏珊珊纽纽扩扩饼饼耻耻蝴蝴湿湿罢罢c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。28三九感冒灵颗粒三九感冒灵颗粒维维C C银翘片银翘片
17、领领侥侥货货构构蚕蚕磋磋狞狞翘翘扣扣侩侩倒倒药药剑剑盅盅帚帚豫豫亭亭睦睦裔裔兼兼惫惫傍傍只只卢卢膘膘扦扦痰痰辣辣崭崭备备斟斟剂剂c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。29中草药:金银花/黄芩/柴胡n n 迁迁拔拔梁梁氢氢驾驾悟悟郭郭揣揣骑骑冒冒大大家家攘攘累累圣圣辖辖诌诌紧紧狐狐髓髓隔隔通通略略政政蝶蝶双双巩巩搞搞挝挝要要饮饮惫惫c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药文档仅供参考,不能作为科学依据,请勿模仿;如有不当之处,请联系本人改正。30烟烟宰宰嵌嵌胸胸朵朵斩斩蹈蹈厂厂狼狼冕冕距距岔岔淋淋店店醋醋庸庸姨姨过过闪闪栗栗订订忠忠服服菩菩离离颂颂侣侣影影扩扩碟碟尝尝伦伦c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药c20解解热热镇镇痛痛抗抗炎炎药药