药理学局麻药专家讲座.pptx

局部麻醉药局部麻醉药（local anaesthetics)l局部麻醉药简称为局麻药局部麻醉药简称为局麻药l局麻药是指在用药局部能暂时地，完全局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经冲动和传导，在意和可逆性地阻断神经冲动和传导，在意识清醒条件下，使局部痛觉和感觉消失识清醒条件下，使局部痛觉和感觉消失药品。全麻药与局麻药区分；镇痛药与药品。全麻药与局麻药区分；镇痛药与局麻药区分。局麻药区分。药理学局麻药第1页l局麻作用及作用机制局麻作用及作用机制l1.局麻作用局麻作用l(1)局麻药在治疗量局麻药在治疗量(低浓度低浓度)时，能选时，能选择性阻断感觉神经冲动和传导，使感择性阻断感觉神经冲动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。药理学局麻药第2页l(2)高浓度高浓度(大剂量大剂量)局麻药对各类神局麻药对各类神经纤维都有阻断作用，如交感神经、经纤维都有阻断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中柜神经副交感神经、运动神经及中柜神经系统；另外对心血管、胃肠平滑肌、系统；另外对心血管、胃肠平滑肌、l骨骼肌都有麻醉作用，此作用为局骨骼肌都有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要作用。麻药所不需要作用。药理学局麻药第3页l(3)局麻药对神经纤维作用是：提升局麻药对神经纤维作用是：提升神经纤维兴奋阈神经纤维兴奋阈(或电剌激阈或电剌激阈)，降，降低兴奋性及动作电位幅度，延长不低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至动作电位、兴奋性、传应期，直至动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部丧失而产生导性、痛觉和感觉全部丧失而产生麻醉作用。麻醉作用。药理学局麻药第4页l(4)神经纤维种类对局麻药作用影响。神经纤维种类对局麻药作用影响。l局麻药对不一样种类神经纤维有不一局麻药对不一样种类神经纤维有不一样选择性和敏感性。粗神经纤维或样选择性和敏感性。粗神经纤维或l有髓鞘包裹神经纤维，对局麻药有髓鞘包裹神经纤维，对局麻药l敏感性低，所需剂量大，相反细敏感性低，所需剂量大，相反细l神经纤维或无髓鞘包裹神经纤维，神经纤维或无髓鞘包裹神经纤维，药理学局麻药第5页l对局麻药敏感性高，所需剂量小，对局麻药敏感性高，所需剂量小，因为细神经纤维，表面积小，药品因为细神经纤维，表面积小，药品易于饱和，产生作用快；有髓鞘包易于饱和，产生作用快；有髓鞘包裹神经纤维，药品渗透慢，所需要裹神经纤维，药品渗透慢，所需要剂量大。交感、副交感对局麻药敏剂量大。交感、副交感对局麻药敏感性高，运动神经敏感性低。感性高，运动神经敏感性低。药理学局麻药第6页l在混合神经中，依据神经纤维粗细在混合神经中，依据神经纤维粗细作用次序是：作用次序是：l痛觉痛觉 冷觉冷觉 温觉温觉l触觉触觉 压觉压觉 运动神经运动神经药理学局麻药第7页l2.作用机制作用机制l局麻药作用机制是：稳定细胞膜，局麻药作用机制是：稳定细胞膜，降低细胞膜对降低细胞膜对Na+通透性，阻断通透性，阻断Na+通道，阻滞通道，阻滞Na+内流，阻止神经细胞内流，阻止神经细胞动作电位产生而抑制冲动、传导。动作电位产生而抑制冲动、传导。药理学局麻药第8页l局麻药是怎样阻断局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞通道，阻滞Na+内内流？胺基在细胞膜内侧与流？胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门通道闸门磷脂结合形成横桥关闭磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。通道。药理学局麻药第9页l局麻药在体内以两种形式存在，而两种局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受形式存在受PH影响。影响。l 药理学局麻药第10页药理学局麻药第11页l吸收作用及不良反应吸收作用及不良反应l局麻药所需要作用是局部作用，不局麻药所需要作用是局部作用，不希望药品吸收，假如局麻药从给药希望药品吸收，假如局麻药从给药部位吸收进入血循环，称吸收作用。部位吸收进入血循环，称吸收作用。吸收作用可引发全身反应，这实际吸收作用可引发全身反应，这实际上是局麻药不良反应。上是局麻药不良反应。药理学局麻药第12页为预防局麻药吸收及延长局麻药为预防局麻药吸收及延长局麻药作用时间，常在局麻药液中加入作用时间，常在局麻药液中加入少许肾上腺素。少许肾上腺素。药理学局麻药第13页1.中枢神经系统中枢神经对局麻药外周神经敏感，局麻药对中枢作用是先兴奋，后抑制。表现为眩晕、惊慌不安、多言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋症状。中枢过分兴奋后转为抑制，出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。药理学局麻药第14页这是因为局麻药对中枢抑制性神经元抑制作用比兴奋性神经元强，药品首选对大脑皮层抑制性神经产生抑制作用，使得皮层下中枢脱抑制而出现兴奋。可用地西泮静脉注射，加强大脑皮层边缘系统GABA能神经抑制作用，可预防惊厥发生。药理学局麻药第15页l2.心血管系统抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴奋性，心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长。扩张小动脉，血压下降。局麻药直接注射到血管内可引发心室颤动而死亡。药理学局麻药第16页l3.过敏反应普鲁卡因可引发过敏反应，用药前皮试。药理学局麻药第17页局部麻醉方法有五种麻醉方法1.表面麻醉（surface anaesthesia）将药品涂于粘膜表面，使粘膜下神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手术麻醉。丁卡因（地卡因）药理学局麻药第18页l2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）将药品注射到皮下或手术切口部位组织，使局部神经纤维麻醉。普鲁卡因、利多卡因 药理学局麻药第19页3.传导麻醉传导麻醉（conductionanansethesia)将局麻药注射到外周神经干附近，将局麻药注射到外周神经干附近，阻断神经冲动传导，使该神经支阻断神经冲动传导，使该神经支配区域麻醉。配区域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、普鲁卡因、利多卡因、布比卡因布比卡因药理学局麻药第20页l4.蛛网膜下腔麻醉（蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）,又称脊髓麻醉或腰麻又称脊髓麻醉或腰麻（spinal anaesthesia)。惯用于下腹部和。惯用于下腹部和下肢手术。下肢手术。l皮肤皮肤 皮下组织皮下组织 棘间韧带棘间韧带 黄韧带黄韧带 l 硬脊膜硬脊膜 蛛网膜下腔。蛛网膜下腔。l麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血管。血管。药理学局麻药第21页l蛛网膜下腔麻醉主要危险是呼吸麻痹和蛛网膜下腔麻醉主要危险是呼吸麻痹和血压下降。血压下降用麻黄碱预防。血压下降。血压下降用麻黄碱预防。l5.硬膜外麻醉（硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）将药品注射到硬膜外腔，经过扩散，将药品注射到硬膜外腔，经过扩散，使神经根麻醉。使神经根麻醉。l 皮肤皮肤 皮下组织皮下组织 棘间韧带棘间韧带 黄韧黄韧l 带带 硬脊膜硬脊膜药理学局麻药第22页l特点：特点：l1.为临床惯用麻醉方法，上下肢手术。为临床惯用麻醉方法，上下肢手术。l2.药品不扩散至脑组织，无腰麻时头痛药品不扩散至脑组织，无腰麻时头痛或脑脊膜刺激现象。或脑脊膜刺激现象。l3.用药量大，易误入蛛网膜下腔，引发用药量大，易误入蛛网膜下腔，引发严重毒性反应。严重毒性反应。l4.少许重复给药。少许重复给药。药理学局麻药第23页l惯用局麻药惯用局麻药l普鲁卡因（普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，奴佛卡因，Novocaine)l特点：特点：l1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用于表面麻醉。于表面麻醉。药理学局麻药第24页l2.惯用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻惯用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素，只能维持素，只能维持3045分钟。分钟。l3.本品毒性小，安全范围大。因为普本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性假性AchE水解成氨苯甲酸水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。）和二乙氨基乙醇。药理学局麻药第25页l5.防止与琥珀胆碱适用，会增加琥珀防止与琥珀胆碱适用，会增加琥珀胆碱毒性。因两药品经血浆胆碱毒性。因两药品经血浆AchE代代谢，含有竞争血浆谢，含有竞争血浆AchE作用。作用。l4.防止与磺胺药品合并应用，因代谢防止与磺胺药品合并应用，因代谢物物PABA能反抗磺胺药品抗菌作用。能反抗磺胺药品抗菌作用。l6.过敏反应，过敏时发生休克，用药过敏反应，过敏时发生休克，用药前皮试。前皮试。药理学局麻药第26页l丁卡因（丁卡因（tetracaine,地卡因，地卡因，dicaine）l特点：特点：l1.作用快、强、持久，用药后作用快、强、持久，用药后13分分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持倍，可维持23小时。小时。药理学局麻药第27页l2.粘膜穿透力强，惯用于表面麻醉，粘膜穿透力强，惯用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉。不用于浸润麻醉。l3.本品毒性大，安全范围小，毒性比本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大普鲁卡因大24倍。因药品穿透力强，倍。因药品穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。反应。药理学局麻药第28页l利多卡因（利多卡因（lidocaine,赛罗卡因，赛罗卡因，xylocaine）l特点：特点：l1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与药品浓度相关。及毒性与药品浓度相关。l2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰药理学局麻药第29页l麻及硬膜外麻都有效。l3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩张作用。l4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选取此药。l5.含有抗心律失常作用。药理学局麻药第30页布比卡因（布比卡因（bupivacaine,麻卡因，麻卡因，macaine）特点：特点：1.麻醉作用强，连续时间长，局麻麻醉作用强，连续时间长，局麻作用比利多卡因强作用比利多卡因强45倍，可维倍，可维持持510小时小时。药理学局麻药第31页l2.主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻l3.严重心脏毒性。严重心脏毒性。药理学局麻药第32页