药理学抗心律失常药.pptx

第二十二章第二十二章 抗心律失常药抗心律失常药Antiarrhythmic Drugs药理学抗心律失常药1/29教学基本要求教学基本要求掌握：掌握：1.抗心律失常抗心律失常药药品分品分类类。2.惯惯用抗心律失常用抗心律失常药药品。品。3.各代表各代表药药品品药药理作用及理作用及应应用。用。了解：了解：1.各各类类抗心律失常抗心律失常药药基本基本电电生理作用。生理作用。2.抗心律失常抗心律失常药药品作用机制。品作用机制。药理学抗心律失常药2/29一、心脏电生理学基础一、心脏电生理学基础快反应细胞快反应细胞慢反应细胞慢反应细胞动作电位主要参加动作电位主要参加电流电流药理学抗心律失常药3/29一、心脏电生理学基础一、心脏电生理学基础普肯耶细胞动作电位时程中主要参加电流。普肯耶细胞动作电位时程中主要参加电流。药理学抗心律失常药4/29心律失常分类心律失常分类迟缓型心律失常迟缓型心律失常阿托品或肾上腺素类药品进行治疗。阿托品或肾上腺素类药品进行治疗。快速型心律失常快速型心律失常抗心律失常药。抗心律失常药。药理学抗心律失常药5/29二、心律失常发生机制二、心律失常发生机制1折返折返2自律性升高自律性升高3后除极后除极药理学抗心律失常药6/29折返形折返形成机制成机制药理学抗心律失常药7/29心肌细胞早后除极和迟后除极心肌细胞早后除极和迟后除极(early and delayed afterdepolarization)(early and delayed afterdepolarization)药理学抗心律失常药8/29三、抗心律失常药基本作用机制和分类三、抗心律失常药基本作用机制和分类（一）基本作用机制（一）基本作用机制1降低自律性。降低自律性。2降低后除极。降低后除极。3消除折返。消除折返。药理学抗心律失常药9/29降低自律性四种方式降低自律性四种方式药理学抗心律失常药10/29（二）分（二）分类类四四类类类类：钠钠通道阻滞通道阻滞药药。类类：肾肾上腺素受体拮抗上腺素受体拮抗药药。类类：延：延长动长动作作电电位位时时程程药药。类类：钙钙通道阻滞通道阻滞药药。药理学抗心律失常药11/29四、惯用药品四、惯用药品a 类类：奎尼丁：奎尼丁(Quinidine)【药药理作用理作用】1.降低自律性降低自律性 抑制抑制4相相钠钠内流，使内流，使4相自相自动动除极斜率降低。除极斜率降低。2.减慢减慢传导传导速度速度 抑制抑制0相相钠钠内流。内流。3.延延长长有效不有效不应应期期 抑制抑制3相相钾钾外流。外流。4.膜膜稳稳定作用定作用 抑制抑制钠钠、钙钙内流和内流和钾钾外流。外流。5.对对植物神植物神经经影响影响 受体阻断受体阻断 抗胆碱抗胆碱药理学抗心律失常药12/29奎尼丁奎尼丁(Quinidine)【临临床床应应用用】房房颤颤、房扑复律治、房扑复律治疗疗及复律后及复律后维维持持窦窦性性节节律；律；室上性及室性心室上性及室性心动过动过速；速；不首不首选选，对对于伴心衰者于伴心衰者应应先用先用强强心苷治心苷治疗疗。药理学抗心律失常药13/29奎尼丁奎尼丁(Quinidine)【不良反不良反应应】1.消化道反消化道反应应 恶恶心、呕吐、腹泻。心、呕吐、腹泻。2.心血管反心血管反应应（1）低血）低血压压；（2）心心动过缓动过缓或停搏。或停搏。3.少数有少数有过过敏反敏反应应 血小板降低、粒血小板降低、粒细细胞降低等，胞降低等，应应及及时时停停药药。药理学抗心律失常药14/29b 类类：利多卡因利多卡因(lidocaine)【药药理作用理作用】主要主要对对心室肌有作用心室肌有作用1.降低自律性降低自律性 降低浦氏降低浦氏纤维纤维4相相Na内流，使自律性降低。内流，使自律性降低。降低心肌复极不均一性，可提升心肌致降低心肌复极不均一性，可提升心肌致颤阈颤阈。2.缩缩短短APD和相和相对对延延长长ERP 阻止阻止2相相钠钠内流，使浦氏内流，使浦氏纤维纤维APD和和ERP缩缩短，但短，但ERP/APD之比之比值值增大。增大。药理学抗心律失常药15/29b 类类：利多卡因利多卡因(lidocaine)【药药理作用理作用】3.改改变变病区病区传导传导 对传导对传导影响比影响比较较复复杂杂 治治疗疗量下量下对传导对传导没有没有显显著影响：著影响：低血低血钾时钾时，钾钾外流，使浦氏外流，使浦氏纤维纤维超极化而加超极化而加 快快传导传导。高血高血钾时钾时，可使，可使传导传导减慢，酸性减慢，酸性环环境可增境可增强强 其减慢其减慢传导传导作用。作用。大大剂剂量量时时减慢减慢传导传导：抑制：抑制0相上升速率。相上升速率。药理学抗心律失常药16/29利多卡因利多卡因(lidocaine)【临临床床应应用用】窄窄谱谱抗心律失常抗心律失常药药。室性心律失常：室早、室速、室室性心律失常：室早、室速、室颤颤急性心梗致室性心律失常首急性心梗致室性心律失常首选药选药品。品。强强心苷中毒所致心律失常。心苷中毒所致心律失常。药理学抗心律失常药17/29利多卡因利多卡因(lidocaine)【不良反不良反应应】1.CNS 嗜睡、眩嗜睡、眩晕晕、定向障碍、惊厥、呼吸抑制、定向障碍、惊厥、呼吸抑制 2.心血管方面心血管方面 剂剂量量较较大大时时，可有房室，可有房室传导传导阻滞、停博等阻滞、停博等 （原有（原有传导传导障碍或心障碍或心动过缓动过缓者）者）血血压压下降下降药理学抗心律失常药18/29b 类类苯妥英苯妥英钠钠（phenytoin sodium）【药药理作用理作用】1.降低自律性。降低自律性。2.缩缩短短APD，相，相对对延延长长ERP。3.传导传导性性 影响比影响比较较复复杂杂，与用，与用药剂药剂量和血量和血钾钾水平相关。水平相关。【临临床床应应用用】用于室性心律失常；用于室性心律失常；强强心苷中毒所致各型心律失常。心苷中毒所致各型心律失常。药理学抗心律失常药19/29Ic类类 普普罗罗帕帕酮酮（propafenone）药药理作用特点：理作用特点：1.作用于希作用于希-浦系浦系统统，降低自律性，减慢，降低自律性，减慢传导传导，轻轻度延度延长长APD和和ERP。2.结结构构类类似普似普萘萘洛洛尔尔，有，有受体阻断作用。受体阻断作用。3.对对室性及室上性心律失常都有很好室性及室上性心律失常都有很好疗疗效。效。药理学抗心律失常药20/29二、二、类药类药受体阻断受体阻断药药普普萘萘洛洛尔尔（propranolol）【药药理作用理作用】1.降低降低窦窦房房结结自律性，减慢心率自律性，减慢心率 反抗交感神反抗交感神经兴奋经兴奋造成自律性增高。造成自律性增高。对窦对窦房房结结疾病造成快速型心律失常也有作用。疾病造成快速型心律失常也有作用。药理学抗心律失常药21/29二、二、类药类药受体阻断受体阻断药药普普萘萘洛洛尔尔（propranolol）【药药理作用理作用】2.抑制房室抑制房室结结，减慢，减慢传导传导，延，延长长有效不有效不应应期期 阻断阻断受体受体剂剂量下量下对传导对传导速度无影响，但速度无影响，但 有些病例治有些病例治疗剂疗剂量比量比较较高，膜高，膜稳稳定作用可参定作用可参 与治与治疗疗。较较高高剂剂量下可延量下可延长长房室房室结结ERP。3.降低希降低希浦系浦系统统自律性及自律性及传导传导速度速度药理学抗心律失常药22/29普普萘萘洛洛尔尔（propranolol）【临临床床应应用用】1.室上性心律失常室上性心律失常房房颤颤、房扑及、房扑及阵发阵发性室上性心性室上性心动过动过速，常与速，常与强强心苷适用。心苷适用。2.室性心室性心动过动过速速药理学抗心律失常药23/29普普萘萘洛洛尔尔（propranolol）【不良反不良反应应】可致可致窦窦性心性心动过缓动过缓、房室、房室传导传导阻滞。阻滞。可能可能诱发诱发心力衰竭、哮喘。心力衰竭、哮喘。长长久久应应用，突然停用，突然停药药可可产产生反跳生反跳现现象。象。药理学抗心律失常药24/29 三、三、类药类药延延长长APD药药品品胺碘胺碘酮酮（amiodarone）【药药理作用理作用】可可显显著地阻滞复极著地阻滞复极过过程，阻断程，阻断钠钠、钾钾、钙钙通道，通道，阻断阻断及及受体。受体。1.降低自律性降低自律性2.减慢减慢传导传导3.延延长长不不应应期期药理学抗心律失常药25/29 三、三、类药类药延延长长APD药药品品胺碘胺碘酮酮（amiodarone）【临临床床应应用用】广广谱谱抗心律失常抗心律失常药药，可用于各种室性及室上性心，可用于各种室性及室上性心律失常。律失常。因因为为其不良反其不良反应应，仅仅用于用于顽顽固性心律失常。固性心律失常。药理学抗心律失常药26/29胺碘胺碘酮酮（amiodarone）【不良反不良反应应】1.胃胃肠肠道反道反应应 恶恶心、呕吐，食欲减退心、呕吐，食欲减退2.角膜色素沉角膜色素沉积积3.甲状腺功效紊乱甲状腺功效紊乱4.肺肺纤维纤维化化可致可致间质间质性肺炎，形成肺性肺炎，形成肺纤维纤维化，是最化，是最严严重重不良反不良反应应，致死原因。，致死原因。药理学抗心律失常药27/29四、四、类药类药钙钙拮抗拮抗剂剂维维拉帕米（拉帕米（verapamil）【药药理作用理作用】1.降低自律性降低自律性 窦窦房房结结，抑制，抑制4相相钙钙内流。内流。2.减慢减慢传导传导 窦窦房房结结和房室和房室结结，抑制，抑制0相除极速率。相除极速率。3.延延长长不不应应期期 延延长长慢反慢反应细应细胞胞ERP，延，延长钙长钙通道复活通道复活时间时间；较较高高浓浓度下也延度下也延长长浦氏浦氏纤维纤维ERP。药理学抗心律失常药28/29四、四、类药类药钙钙拮抗拮抗剂剂维维拉帕米（拉帕米（verapamil）【临临床床应应用用】用于室上性心律失常，尤其是房室交界性，用于室上性心律失常，尤其是房室交界性，对对房房颤颤、房扑也有效。、房扑也有效。药理学抗心律失常药29/29