13皮肤递药制剂.pptx

1第十三章皮肤递药制剂一、概念l经皮给药系统（transdermal drug delivery system，TDDS）指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。T DDS 优点1、可避免药物受胃肠道生理因素的影响，以及药物对胃肠道的刺激，还能避免肝脏的首过效应，减少用药的个体差异；2、给药后能在较长时间内维持恒定、可控的血药浓度，减少了给药次数；3、使用方便，可随时终止给药。缺点n不适合对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物n 起效较慢n 个体差异大6二、经皮吸收、作用机制 皮肤的结构与生理 T T T T S S表皮真皮主要障碍主要障碍无吸收无吸收吸收很快 皮下组织脂溶性药物的贮库脂溶性药物的贮库 皮肤附属器 T T S8四、经皮吸收、作用机制(一)经皮吸收途径T T S 表皮吸收 主要途径 皮肤附属器吸收皮肤附属器吸收 对一些离子型对一些离子型药物及水溶性药物及水溶性的大分子重要的大分子重要 9四、经皮吸收、作用机制(二)影响经皮吸收的因素 生理因素 药物的理化因素 剂型因素T T S10五、促进药物经皮吸收的方法与技术 化学方法 物理方法 药剂学方法（制剂技术）T T S（经皮吸收促进剂）关键促进药物对皮肤的渗透11化学方法经皮吸收促进剂种类l l表面活性剂表面活性剂l l萜类及促进透皮吸收的中药萜类及促进透皮吸收的中药 多是天然物质，为挥发油的组分（薄荷醇、冰片）多是天然物质，为挥发油的组分（薄荷醇、冰片）有研究发现氮酮和冰片均能明显促进雷公藤涂膜剂有研究发现氮酮和冰片均能明显促进雷公藤涂膜剂中有效成分的透皮吸收，二者合用还能产生协同作用。中有效成分的透皮吸收，二者合用还能产生协同作用。l l复合促透剂复合促透剂 12药剂学方法l l月桂氮卓酮及其同系物 在制剂中应用广泛，国外的商品名Azone。醇类l l有机溶剂类 酯类（醋酸乙酯）亚砜类（DMSO、DCMS）l l有机酸及其酯 常用的有油酸（Oleic acid,OA）l l吡咯酮类化学方法13 物理方法1、离子导入 离子导入（Iontophoresis）是通过在皮肤上应用适当的直流电而增加药物分子透过皮肤进入机体的过程。尤适于难以穿透皮肤的大分子多肽类药物和离子型药物的透皮给药。142 2、电致孔、电致孔电致孔法（电致孔法（ElectroporationElectroporation）是采用瞬时的高电压）是采用瞬时的高电压脉冲电场在细胞膜等脂质双分子层形成暂时的、可逆的亲脉冲电场在细胞膜等脂质双分子层形成暂时的、可逆的亲水性孔道而增加细胞及细胞膜的渗透性的过程。水性孔道而增加细胞及细胞膜的渗透性的过程。3 3、超声导入、超声导入Phonophoresis Phonophoresis 或或SonophoresisSonophoresis即超声波法，是指药物即超声波法，是指药物分子在超声波的空化等作用下，引起皮肤结构发生改变而分子在超声波的空化等作用下，引起皮肤结构发生改变而增加药物透皮或进入软组织的过程。增加药物透皮或进入软组织的过程。可用于生物大分子多肽类药物的导入。可用于生物大分子多肽类药物的导入。物理学方法T T S透皮扩散实验仪backT T S