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第四章 传出神经系统药理学概论
【内容提示及教材重点】
一、递质：
递质的定义：细胞间传递信息的物质。传出神经系统的主要递质有乙酰胆碱（acetylcholine, Ach）和去甲肾上腺素（noradrenaline, NA）。
二、传出神经按递质分类：
1. 胆碱能神经：神经末梢释放的递质是Ach。胆碱能神经包括：（1）运动神经；（2）副交感神经的节前和节后纤维；（3）交感神经的节前纤维；（4）少数交感神经的节后纤维（支配汗腺、竖毛肌、骨骼肌血管）。
2. 肾上腺素能神经：神经末梢释放的递质是NA，包括绝大多数交感神经的节后纤维，肾上
腺髓质 分泌肾上腺素。
三、传出神经系统递质合成与消除
1. 乙酰胆碱 (Ach)：
合成：乙酰辅酶A+胆碱 Ach
消除： Ach 乙酸+胆碱
2. 去甲肾上腺素 (NA)：
合成：酪氨酸 多巴 多巴胺 NA
消除：80%被神经末梢再摄取（摄取-1），一部分进入囊泡储存，部分被线粒体单胺氧化酶（MAO）
破坏；其余被非神经组织（心肌、平滑肌）摄取（摄取-2），再被MAO、COMT（儿茶氧位甲基转移酶）破坏。
四、传出神经系统受体类型、分布与兴奋效应
包括胆碱能受体：M（M1、M2、M3）和N（Nn和Nm）
肾上腺素能受体：α（α1、α2） 和β（β1、β2）。
1.胆碱受体：
M受体 M1：胃壁细胞，分泌增加
M2：心肌 心脏功能抑制
血管平滑肌（次要） 舒张
M3：虹膜环状肌（括约肌）收缩 缩瞳；
睫状肌收缩 近视；支气管平滑肌收缩 呼吸困难；分泌增加
胃肠道平滑肌收缩 蠕动增加；括约肌松弛；分泌增加
膀胱逼尿肌收缩，括约肌松弛 排尿
N受体 Nn受体 副交感神经节
Nm受体 骨骼肌收缩 皮肤、黏膜、内脏血管收缩，血压升高
2.肾上腺素能受体交感神经节
α受体 α1受体 虹膜辐射肌（瞳孔开大肌）收缩，扩瞳
胃肠和膀胱括约肌收缩
腺体分泌，使手脚心汗腺、唾液腺分泌增加
α2受体：突触前膜，起负反馈作用。
β1受体：心肌，心脏兴奋
β2受体 骨骼肌、冠状动脉血管舒张；支气管平滑肌舒张；胃肠、膀胱逼尿肌舒张；
突触前膜，起正反馈作用。
五、传出神经系统药物的作用方式
1. 直接作用于受体
2. 影响递质包括递质的合成、转化、贮存和释放
六、传出神经系统药物的作用方式与分类
1. 拟似药——拟胆碱药和拟肾上腺素药
2. 拮抗药——抗胆碱药和抗肾上腺素药

【作业测试题】
一、名词解释
1. 神经递质(neurotransmitter)
2. M样作用(M-receptor effect)
3. N样作用(N-receptor effect)
4. 激动药(agonist)
5. 拮抗药(antagonist)
6. cholinergic nerve
7. noradrenergic nerve
二、选择题
(一) A型题
8. 由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是（ ）
A. 多巴脱羟酶      B. 单胺氧化酶 C.  酪氨酸羟化酶 D.儿茶酚氧位甲基转移酶
E. 多巴胺羟化酶
9. 下列哪种效应不是通过激动M受体实现的（ ）
A. 心率减慢              B.胃肠道平滑肌收缩 C. 胃肠道括约肌收缩  D. 膀胱括约肌舒张
E. 虹膜括约肌收缩(缩瞳)
10. 下列哪些效应不是通过激动β受体产生的（ ）
A. 支气管舒张 B. 骨骼肌血管舒张 C. 心率加快 D. 心肌收缩力增强
E. 膀胱逼尿肌收缩
11. Nn受体主要位于
A. 神经节细胞 B. 心肌细胞 C. 血管平滑肌细胞 D. 胃肠平滑肌 E. 骨骼肌细胞
12. 兴奋时产生舒张支气管平滑肌效应的主要受体是
A. α受体 B. α1受体 C. β1受体 D. β2受体 E. M受体
13. 下述哪种是β1受体的主要效应
A. 舒张支气管平滑肌 B. 加强心肌收缩 C. 骨骼肌收缩 D. 胃肠平滑肌收缩
E. 腺体分泌
14. 能使肾上腺髓质分泌肾上腺素的药物应为
A. 甲基多巴 B. 烟碱 C. 阿托品 D. 筒箭毒碱 E. 美加明
(二) B型题
A. 胆碱酯酶 B. 胆碱乙酰化酶 C. 单胺氧化酶 D. 多巴脱羧酶 E. 酪氨酸羟化酶
15. 在线粒体中使儿茶酚胺灭活的酶
16. 使多巴生成多巴胺的酶
17. 合成乙酰胆碱的酶
18. 有机磷酸酯抑制的酶
19. 去甲肾上腺素合成的限速酶
A. M1受体 B. M2受体 C. M3受体 D. Nn受体 E. Nm受体
20. 植物神经节细胞膜上的主要受体是
21. 骨骼肌细胞膜上的受体是
22. 平滑肌细胞膜上的胆碱受体是
23. 分布于心脏的胆碱受体是
A. α1受体 B. α2受体 C. β1受体 D. β2受体 E. β3受体
24. 分布于血管平滑肌上的肾上腺素受体是
25. 心肌上主要分布的肾上腺素受体是
26. 支气管和血管上主要分布的受体是
A. 胆碱乙酰化酶 B. 胆碱酯酶 C. 多巴脱羧酶 D. 单胺氧化酶
E. 儿茶酚胺氧位甲基转移酶
27. 在线粒体中灭活NA的酶是
28. 在肝肾等组织中灭活NA的酶是
29. 合成Ach的酶是
30. 有机磷酸酯类抑制的酶是
31. 卡比多巴抑制的酶是
A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 多巴胺 D. 5－羟色胺 E. 乙酰胆碱
32. 胆碱能神经兴奋时，其末梢释放的递质是
33. 肾上腺素能神经兴奋时，其末梢释放的递质是
(三) X型题
34. 下列哪些效应器上分布N1受体
A. 心肌
B. 支气管平滑肌
C. 植物神经节
D. 骨骼肌运动终板
E. 肾上腺髓质
35. 哪种神经兴奋时其末梢释放的递质是乙酰胆碱
A. 副交感神经节前纤维
B. 运动神经
C. 副交感神经节后纤维
D. 大多数交感神经节后纤维
E. 以上全是
36. 胆碱能神经包括
A. 交感神经节前纤维
B. 副交感神经节前纤维
C. 全部交感神经节后纤维
D. 副交感神经节后纤维
E. 运动神经
37. 下面描述正确的是
A. N2受体位于运动神经终板膜上
B. N1受体位于神经节上
C. M受体只位于心脏上
D. 支气管平滑肌上有β2受体
E. β1受体位于心脏上
38. 下列哪种效应是通过激动胆碱能M受体实现的
A. 膀胱括约肌收缩
B. 骨骼肌收缩
C. 瞳孔缩小
D. 汗腺分泌
E. 视远模糊
(四) 英文选择题 (X型题)
39. Acetylcholine is the chemical mediator released at the following sites:
A. parasympathetic preganglionic neurones
B. sympathetic preganglionic neurones
C. parasympathetic postganglionic neurones
D. sympathetic postganglionic neurones
E. postganglionic sympathetic neurones that innervate the sweat glands
40. The effects of direct-acting cholinergic agonists include:
A. mydriasis
B. decrease in zonular tension
C. traction on peripheral retina
D. increase the depth of focus
E. increased outflow facility
三、问答题
42. 乙酰胆碱与肾上腺素这两种递质的生物合成、贮存、释放与灭活有何异同点？
43. 传出神经系统药物的分类及其依据是什么？
44. 传出神经系统受体的分类、分布及其效应表现是什么？
[参考答案]

8. C 9. C 10. E 11. A 12. D 13. B 14. B 15. C 16. D 17. B 18. A 19. E 20. D 21. E 22. C 23. B 24. A 25. C 26. D 27. D 28. E 29. A 30. B 31. C 32. E 33. B 34. CE 35. ABC 36. ABDE 37. ABDE 38. CDE 39. ABC 40. BCDE

第五章 胆碱能系统激动药和阻断药
【内容提示及教材重点】
第一节 M胆碱受体激动药和阻断药
一、 激动药
毛果芸香碱（pilocarpine, 匹鲁卡品）
1. 作用机制：直接激动M受体
2. 药理作用：对眼睛和腺体作用最明显。
⑴眼睛：①缩瞳 ② 降低眼内压 ③ 调节痉挛
⑵腺体：分泌增加
3. 临床应用： 青光眼和虹膜炎
【作业测试题】
一、名词解释
1. 调节痉挛
二、选择题
(一) A型题
2. 毛果芸香碱对眼睛的作用是
A. 缩瞳、降低眼内压和调节痉挛
B. 缩瞳、降低眼内压和调节麻痹
C. 缩瞳、升高眼内压和调节痉挛
D. 散瞳、升高眼内压和调节麻痹
E. 散瞳、升高眼内压和调节痉挛
3. 毛果芸香碱是
A. 作用于M受体的药物
B. N受体激动剂
C. 作用于N受体的药物
D. M受体激动剂
E. M受体拮抗剂
4. 女性，50岁。病人因剧烈眼痛，头痛，恶心，呕吐，急诊来院。检查：明显的睫状出血，角膜水肿，前房浅，瞳孔中度开大，呈竖椭圆形，眼压升高为6.7kPa。房角镜检查：房角关闭。诊断：闭角型青光眼急性发作。该病人应立即给药治疗
A. 毛果芸香碱 B. 新斯的明 C. 阿托品 D. 肾上腺素 E. 去甲肾上腺素
5. 下列哪一项与毛果芸香碱的作用无关
A. 减少房水生成
B. 瞳孔缩小
C. 虹膜向中心拉紧，其根部变薄，前房角间隙扩大
D. 促使睫状肌收缩，引起巩膜静脉窦扩张
E. 牵拉小梁网，使其间隙增大，房水循环通畅
6. 下列描述哪项有错？
A. 支气管平滑肌上的肾上腺素受体是β2受体
B. 神经节上的胆碱能受体是N1受体
C. 阿托品是抗胆碱药
D. 运动神经—肌肉终板上的胆碱体是N2受体
E. 毛果芸香碱是节后抗胆碱药
(二) B型题
A. M、N受体激动药
B. M受体激动药
C. N受体激动药
D. M受体阻断药
E. M、N受体阻断药
7. 烟碱是
8. 卡巴胆碱是
9. 毛果芸香碱是
(三) X型题
10. 关于毛果芸香碱正确的是
A. 是M受体激动剂
B. 治疗青光眼
C. 扩瞳
D. 降眼压
E. 腺体分泌增加
(四) 英文选择题(X型题)
11. Direct-acting cholinergic agonists include:
A. pilocarpine
B. echothiophate iodide
C. carbachol
D. tropicamide
E. atropine
12. The effect of pilocarpine include:
A. increased incidence of retinal tear
B. increased tension in the zonules
C. contraction of the ciliary body
D. increased thickness of the lens
E. increased permeability of the iris vessels
13. Pilocarpine:
A. is an alkaloid derived from plant
B. is a direct acting muscarinic agonist
C. causes contraction of the longitudinal muscles of the ciliary body
D. worsens myopia
E. has a greater effect on patients with blue iris than brown iris
14. Pilocarpine is contraindicated in the following conditions:
A. malignant glaucoma
B. pseudoexfoliation glaucoma
C. hypertensive uveitis
D. aphakic glaucoma
E. subacute angle closure glaucoma
15. The following are true about pilocarpine:
A. it increases the concentration of acetylcholine in the synaptic cleft
B. it increases trabeulcar meshwork outflow but decreases uveoscleral outflow
C. patients with dark iris are more sensitive to the miotic effect of pilocarpine
D. it increases the depth of focus
E. it induces myopia by increasing the axial length of the lens
16. The side effects of pilocarpine include:
A. dry eye
B. increased sweating
C. bronchiolar spasm
D. increased salivation
E. constipation
17. The systemic side effects of pilocarpine include:
A. constipation
B. excessive sweating
C. urinary urgency
D. bronchial spasm
E. dry mouth
三. 问答题
18. 毛果芸香碱对眼的作用表现是什么？
19. 去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱会出现什么结果？为什么？
【参考答案】

2. A 3. D 4. A 5. A 6. C 7.C 8.A 9.B 10. ABDE 11. AC 12. ACDE
13. ABCDE. 14. AC 15. BDE 16. BCD 17. BCD

二、胆碱受体阻断药
（一）. M受体阻断药
1.阿托品（Atropine）
作用机制：竞争性拮抗Ach对M（M1~3）受体的激动作用，大剂量也可阻断N1受体。
药理作用：⑴ 抑制腺体分泌（汗腺、唾液腺明显）；
⑵ 对眼睛的作用①散瞳；②眼内压升高；③调节麻痹；
⑶ 松弛平滑肌（胃肠、膀胱>胆管、输尿管、支气管）；
⑷ 心血管系统 ①加快心率； ②改善传导； ③扩张血管；
⑸ 兴奋中枢：焦虑、多言、谵安、常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥。
临床应用 ①解除平滑肌痉挛；②麻醉前给药；③眼科；④缓慢型心律失常；⑤休克；
⑥有机磷酸酯类中毒。
不良反应：口干、便秘、乏汗、视力模糊、心悸、皮肤潮红，呼吸加快加深，出现谵安、
幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。
2.山莨菪碱（anisodamine)
作用与阿托品相似，稍弱，其特点是对中枢无明显作用，毒性低，对胃肠道和血管平滑肌解痉作用选择性较高，主要用于感染性休克和内脏平滑肌绞痛。
3.东莨菪碱(scopolamine)
外周作用与阿托品相似，对眼和腺体作用较阿托品强，可用于晕动病、麻醉前给药及震颤麻痹的治疗。
4.合成扩瞳药
后马托品（homatropine）和托吡卡胺（tropicamide）：扩瞳作用与调节麻痹短暂，适用于一般眼科检查，特别是对于儿童；托吡卡胺的特点是起效快而持续时间最短。
5.合成解痉药
丙胺太林（普鲁本辛，propantheline bromide）
口服给药吸收较差，不易透过血脑屏障，很少发生中枢作用；对胃肠道平滑肌M胆碱受体作用较强，能不同程度地减少胃液分泌。胃十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐等。
胃复康（benactyzine hydrochloride）
口服较易吸收，解痉作用较明显，也有抑制胃液分泌作用。此外尚有安定作用。适用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。
（二）. N2胆碱受体阻断药
1. 除极化型肌松药
作用机制：与N2受体结合，使骨骼肌持续去极化而松弛。
特点：①先有短暂的肌震颤；②易产生快速耐受性；③抗ChE药不能对抗此类药的肌松作用，反能加强；④无神经节阻断作用；⑤肌松作用有2个时相。如琥珀胆碱（司可林，Scoline）。
2. 非除极化型肌松药
作用机制：与N2受体结合，竞争性阻断Ach对N2受体的激动，使骨骼肌松弛。
特点：①同类药物之间有相加作用；②氨基甙类抗生能加强肌松作用；③过量可用新斯的明抢救；④有神经节阻断作用；如筒箭毒碱。
【作业测试题】

一、 名词解释
1. 调节麻痹
2. 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs)
二、选择题
(一) A型题
3. 阿托品作用于何受体
A. M受体
B. N1受体
C. N2受体
D. H1受体
E. H2受体
4. 阿托品对眼睛的作用是
A. 散瞳、升高眼内压和调节麻痹
B. 散瞳、降低眼内压和调节麻痹
C. 散瞳、升高眼内压和调节痉挛
D. 缩瞳、降低眼内压和调节痉挛
E. 缩瞳、升高眼内压和调节痉挛
5. 眼压升高可由何药引起
A. 毛果芸香碱
B. 阿托品
C. 肾上腺素
D. 去甲肾上腺素
E. 氯丙嗪
6. 麻醉前为了抑制腺体分泌，保持呼吸道通畅，可选用
A. 毛果芸香碱
B. 新斯的明
C. 阿托品
D. 毒扁豆碱
E. 以上都不行
7. 胆绞痛时，宜选用何药治疗
A. 颠茄片
B. 山莨菪碱
C. 吗啡
D. 哌替啶
E. 山莨菪碱并用哌替啶
8. 下列药物能引起心动过速、口干、散瞳、轻度中枢兴奋
A. 东莨菪碱
B. 阿托品
C. 麻黄碱
D. 美加明
E. 普鲁本辛（丙胺太林）
9. 下列哪项药理作用是阿托品的作用
A. 降低眼压
B. 调节麻痹
C. 促进腺体分泌
D. 减慢心率
E. 镇静作用
10. 阿托品抗休克的主要作用方式是
A. 抗迷走神经，心跳加快
B. 舒张血管，改善微循环
C. 扩张支气管，增加肺通量
D. 兴奋中枢神经，改善呼吸
E. 舒张冠脉及肾血管
11. 治疗量阿托品可引起
A. 缩瞳
B. 出汗
C. 胃肠平滑肌痉挛
D. 子宫平滑肌痉挛
E. 口干
12. 滴眼产生扩瞳效应的药物是哪种？
A. 毛果芸香碱
B. 新斯的明
C. 阿托品
D. 哌唑嗪
E. 吗啡
13. 阿托品与解磷定合用可用于哪类药物的中毒治疗
A. 有机磷酸酯类
B. 箭毒类
C. 强心甙
D. 巴比妥类
E. 吗啡
14. 支气管哮喘伴有尿路梗阻的病人应禁用
A. 阿托品
B. 东莨菪碱
C. 新斯的明
D. 后马托品
E. 山莨茗碱
15. 男性，3岁。烦躁多动约5小时，急诊入院。入院前6小时，曾与邻居小孩同在外面玩耍采摘野果吃。1小时后出现手脚乱动，走路不稳，多言且含糊不清，躁动不安，全身皮肤潮红，干燥，尤面颊部最为明显，瞳孔散大，对光反射消失，心率140次/分，体温升高。诊断：曼陀罗中毒。病人宜选用下述何种药物治疗
A. 毛果芸香碱
B. 阿托品
C. 氯解磷定
D. 吗啡
E. 哌替啶
(二) B型题
A. 毛果芸香碱
B. 新斯的明
C. 氯解磷定
D. 阿托品
E. 异丙肾上腺素
16. 治疗手术后腹气胀和尿潴留可选用
17. 验光和检查眼底后，为抵消扩瞳药的作用可选用
18. 胃肠绞痛病人可选用
19. 检查眼底时可选用
(三) X型题
20. 属于胆碱受体阻断药的有
A. 可乐定
B. 新斯的明
C. 阿托品
D. 琥珀胆碱
E. 东莨菪碱
21. 可用于治疗青光眼的药物
A. 毒扁豆碱
B. 甘露醇
C. 毛果芸香碱
D. 阿托品
E. 东茛菪碱
22. 有机磷农药中毒时
A. 应迅速清除毒物
B. 解磷定应用的目使磷酰化胆碱酯酶复活
C. 及早足量反复地使用阿托品
D. 解磷定与阿托品合用的目的是增加疗效
E. 阿托品可复活胆碱脂酶
23. 下列哪些药物具有阻断M受体作用
A. 阿托品
B. 山莨菪碱
C. 东莨菪碱
D. 普鲁本辛
E. 毒扁豆碱
24. 与阿托品有关的作用是
A. 解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快
B. 少量可解除血管痉挛改善微循环
C. 中毒时可致惊厥
D. 近视清楚，远视模糊
E. 升高眼压
25. 通过改善微循环治疗感染性休克的药物
A. 山莨菪碱
B. 去甲肾上腺素
C. 氢化可的松
D. 阿拉明
E. 阿托品
26. 阿托品的用途有
A. 解除平滑肌痉挛
B. 抑制腺体分泌
C. 抗感染性休克
D. 缓慢型心律失常
E. 解除有机磷酸酯类中毒
27. 青光眼病人禁用下列药物
A. 毛果芸香碱
B. 东茛菪碱
C. 甘露醇
D. 阿托品
E. 新福林
28. 下面描述正确的是
A. 东莨菪碱有明显的中枢镇静作用
B. 新斯的明对骨骼肌兴奋作用最强
C. 新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制药
D. 有机磷酸酯类是难逆胆碱酯酶抑制药
E. 有机磷酸酯类中毒可用阿托品和解磷啶解救
29. 下面描述正确的是
A. 毛果芸香碱对眼的作用与阿托品相反
B. 阿托品对痉挛的平滑肌解痉效果最好
C. 东莨菪碱有明显的镇咳作用
D. 镇痛新是阿片受体的部分激动剂
E. 阿托品和哌替啶合用对胆绞痛效果较好
(四) 英文选择题(X型题)
30. The following give rise to non-depolarising blockade of the neuromuscular junction during anaesthesia:
A. succinylcholine
B. physostigmine
C. pancuronium
D. tubocurarine
E. atropine
31. With regard to the effect of atropine:
A. mydriasis is the result of paralysis of the constrictor muscle of the pupil
B mydriasis occurs more rapidly than cycloplegia
C. cycloplegia persists longer than mydriasis
D. it causes forward movement of the lens
E. it causes a breakdown in the blood aqueous barrier
32. Atropine:
A. inhibits the eccrine sweat glands
B. reverses the miosis caused by opioids
C. causes hyperpyrexia in overdose
D. crosses the blood brain barrier readily
E. is more sedative than hyoscine
33. Atropine:
A. blocks nicotinic acethylcholine receptors
B. dries bronchial and salivary secretion
C. diminishes the risk of vagal cardiac arrest
D. is used to avoid unwanted side effects of neostigmine
E. causes loss of accommodation
三、问答题
34. 阿托品的主要临床用途是什么？各自的药理学基础是什么？
35. 阿托品中毒的临床表现是什么？救治措施是什么？
36. 东莨菪碱的主要用途是什么？
37. 山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么？
38. 人工合成的胆碱受体阻断药与阿托品相比有何特点？

【参考答案】
3. A 4. A 5. B 6. C 7. E 8. B 9. B 10. B 11. E 12. C 13. A 14. A 15. A 16. B 17. D 18. D 19. D 20. CDE 21. AC 22. ABCD 23. ABCD 24. ABCE 25. ADE 26. ABCDE 27. DE 28. ABCDE 29. ABDE 30. CD 31. AB 32. ABCD 33. BCDE

第二节 抗胆碱酯酶药
一、抗胆碱酯酶药的基本作用
抗胆碱酯酶药 抑制胆碱酯酶 突触间隙Ach蓄积 表现M及N样作用。
二、抗胆碱酯酶药的分类
1. 易逆性抗胆碱酯酶药，如新斯的明等；
2. 难逆性抗胆碱酯酶药，如有机磷酸酯类。
三、新斯的明（Neostigmine, Prostigmine）
特点：不易透过BBB，无中枢作用，对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌作用弱，对胃肠道和膀胱平滑肌有较强的兴奋作用；而对骨骼肌的兴奋作用最强。
1. 作用机制：可逆性抑制胆碱酯酶（ChE），使Ach大量堆积。
2. 药理作用：
⑴ 产生M样和N样作用
⑵ 对骨骼肌兴奋作用最强
四、毒扁豆碱（physostigmine）又名依色林（eserine），主要局部用于治疗青光眼。因易透过BBB，增加脑内Ach，用于治疗老年性痴呆。
五、吡啶斯的明（pyridostigmine），作用较新斯的明稍弱。主要用于治疗重症肌无力，因肌力改善作用维持较久，故适于晚上用药。
六、安贝氯铵（ambenonium，酶抑宁mytelase）：抗胆碱酯酶作用和兴奋骨骼肌作用都较新斯的明强，作用持续时间也较长，可口服给药。
七、加兰他敏（galanthamine），用于重症肌无力，但疗效较差。
八、有机磷酸酯类（organophosphate）
1. 作用机制：与胆碱酯酶结合后，时间稍久，胆碱酯酶即难以恢复，产生一系列M样和N样症状。
2. 中毒途径：胃肠道、呼吸道、皮肤和黏膜。
3. 中毒症状：M样症状、N样症状、CNS症状。
九、胆碱酯酶复活药的作用
1. 磷酰化ChE游离，恢复活性。
2. 与游离的有机磷酸酯结合，阻止它们继续抑制ChE。

【作业测试题】
一、名词解释
1. 胆碱酯酶复活药 (cholinesterase reactivator)
二、选择题
(一) A型题
2. 抗胆碱酯酶药的适应症不包括
A. 重症肌无力
B. 腹气胀
C. 尿潴留
D. 房室传导阻滞
E. 阵发性室上性心动过速
3. 兴奋骨骼肌作用明显的药物是
A. 阿托品
B. 筒箭毒碱
C. 普萘洛尔
D. 新斯的明
E. 酚妥拉明
4. 新斯的明属于何类药物
A. M受体激动药
B. N2受体激动药
C. N1受体激动药
D. 胆碱酯酶抑制剂
E. 胆碱酯酶复活剂
5. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是
A. 抑制胆碱酯酶
B. 直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体
C. 促进运动神经末梢释放Ach
D. A＋B
E. A＋B＋C
6. 重症肌无力病人应选用
A. 毒扁豆碱
B. 氯解磷定
C. 阿托品
D. 新斯的明
E. 毛果芸香碱
7. 胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况
A. 青光眼
B. 房室传导阻滞
C. 重症肌无力
D. 小儿麻痹后遗症
E. 手术后腹气胀和尿潴留
8. 有关新斯的明的临床用途下列错误的是
A. 重症肌无力
B. 阵发性室上性心动过速
C. 平滑肌痉挛性绞痛
D. 通常不作眼科缩瞳药
E. 解救非去极化肌松药中毒
9. 去除支配骨骼肌的神经后，再用新斯的明，对骨骼肌的影响是
A. 引起骨骼肌收缩
B. 骨骼肌先松弛后收缩
C. 引起骨骼肌松弛
D. 兴奋性不变
E. 以上都不是
10. 新斯的明最强的作用是
A. 兴奋肠道平滑肌
B. 兴奋骨骼肌
C. 缩小瞳孔
D. 兴奋膀胱平滑肌
E. 增加腺体分泌
11. 有机磷农药中毒的原理
A. 易逆性胆碱酯酶抑制
B. 难逆性胆碱酯酶抑制
C. 直接抑制M受体，N受体
D. 直接激动M受体、N受体
E. 促进运动神经末梢释放Ach
12. 胆碱酯酶复活剂是
A. 碘解磷啶
B. 毒扁豆碱
C. 有机磷酸酯类
D. 琥珀胆碱（司可林）
E. 氨甲酰胆碱
13. 碘解磷啶解救有机磷酸酯类(农药)中毒是因为
A. 能使失去活性的胆碱酯酶复活
B. 能直接对抗乙酰胆碱的作用
C. 有阻断M胆碱受体的作用
D. 有阻断N胆碱受体的作用
E. 能对抗有机磷酸酯分子中磷的毒性
14. 使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是
A. 阿托品
B. 氯解磷定
C. 毛果芸香碱
D. 新斯的明
E. 毒扁豆碱
15. 碘解磷定解救有机磷农药中毒的药理学基础是
A. 生成磷化酰胆碱酯酶
B. 具有阿托品样作用
C. 生成磷酰化碘解磷定
D. 促进Ach重摄取
E. 促进胆碱酯酶再生
16. 有机磷酸酯类中毒时，M样症状产生的原因是
A. 胆碱能神经递质释放增加
B. M胆碱受体敏感性增强
C. 胆碱能神经递质破坏减少
D. 直接兴奋M受体
E. 抑制Ach摄取
(二) B型题
A. 解磷定
B. 安坦（苯海索）
C. 新斯的明
D. 阿托品
E. 左旋多巴
17. 治疗窦性心动过缓
18. 治疗重症肌无力
19. 治疗有机磷中毒时的肌震颤
20. 治疗氯丙嗪的锥体外系反应
21. 治疗巴金森氏病首选
A. 直接作用受体
B. 影响递质的合成
C. 影响递质的代谢
D. 影响递质的释放
E. 影响递质的储存
22. 毛果芸香碱的作用是
23. 新斯的明的主要作用是
24. 碘解磷定的作用是
(三) X型题
25. 新斯的明具有强大的骨骼肌收缩作用，主要通过
A. 抑制运动神经末梢释放 Ach
B. 直接兴奋骨骼肌终板的N1受体
C. 抑制胆碱酯酶
D. 直接兴奋骨骼肌终板的N2受体
E. 促进运动神经末梢释放Ach
26 下面属抑制胆碱酯酶药是
A. 毒扁豆碱
B. 新斯的明
C. 敌百虫
D. 毛果芸香碱
E. 阿托品

(四) 英文选择题(X型题)
27. The following are true about physostigmine:
A. it is a reversible cholinesterase
B. it does not penetrate the blood-brain barrier
C. it acts on the muscarinic receptors
D. it acts on the nicotinic receptors
E. it causes miosis
28. Physostigmine:
A. causes accommodative spasm
B. causes conjunctival vasoconstriction
C. increases the intraocular pressure
D. causes twitching of the eyelids
E. can be used in infestation caused by pubic lice
29. Mydriasis occurs with:
A. thymoxamine
B. guanethidine
C. carbachol
D. neostigmine
E. ecothiophate
30. Edrophonium:
A. inhibits the action of cholinesterase in the neuromuscular junction
B. inhibits plasma cholinesterase
C. has little effect if given orally
D. is used in the diagnosis of myasthenia gravis
E. causes bradycardia
三. 问答题
31. 新斯的明的作用有哪些特点？
32. 去除神经后毒扁豆碱的作用会出现什么结果？为什么？
33. 有机磷中毒的症状有哪些？
34. 胆碱酯酶复活药的作用、临床应用是什么？
【参考答案】
2. A 3. D 4. D 5. E 6. D 7. B 8. C 9. E 10. B 11. B 12. A 13. A 14. B 15. C 16. C 17. D 18. C 19. C 20. B 21. E 22. A 23. C 24. C 25. CDE
26. ABC 27. ACDE 28. ADE 29. AB 30. ACDE

第六章 作用于肾上腺素受体的药物
【内容提示及教材重点】
第一节 药物构效关系及分类
第二节 肾上腺受体激动药
一、α、β受体激动药
1. 肾上腺素（adrenaline,epinephrine）：
作用机制：激动α和β受体，敏感性β>α。
药理作用：兴奋α受体（快、强、短），皮肤粘膜内脏血管收缩，血压升高；兴奋β1受体，使心率、心力、心输出量增加；兴奋β2受体（慢、弱、持久），骨骼肌血管和冠脉舒张，使血压下降，总的效应是血压先升后降，称“肾上腺素的后扩张”。用于心脏骤停；过敏性休克；支气管哮喘；与局麻药配伍和局部止血。
2. 麻黄碱
作用机制除直接激动α和β受体外，还能促进NA能神经末稍释放递质。药理作用与肾上腺素相似，但较弱，持久，中枢兴奋作用明显，易产生快