地佐辛说明书样本.doc

资料内容仅供您学习参考，如有不当之处，请联系改正或者删除。
地佐辛注射液
【药品名称】
地佐辛注射液
【汉语拼音】
Dizuoxin Zhusheye
【商品名】加罗宁
【主要成分】地佐辛
【化学名】(-)-[5R-(5α,11α,13S*)]-13-氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八氢-5-甲基-5,11-甲撑苯并环癸烯-3-醇
【性状】本品为略带粘稠无色的澄明液体。
【药理毒理】
药理作用
地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。地佐辛能缓解术后疼痛, 其镇痛强度、 起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度超过5～9ng/ml时, 产生缓解术后疼痛的作用; 当平均峰浓度达到45ng/ml时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60分钟。
毒理研究
生殖毒性 大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛, 可见母体大鼠体重和摄食量、 幼仔体重呈剂量依赖性降低。在小鼠、 大鼠、 家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。
【药代动力学】
注射本品可完全快速吸收, 肌注10mg达峰时间为10～90分钟, 平均血药浓度为19ng/ml(10～38ng/ml)。5分钟内静注10mg, 平均终末半衰期为2.4小时(1.2～7.4小时), 平均分布体积为10.1L/kg(4.7～20.1L/kg), 平均全身清除率为3.3L/hr/kg(1.7～7.2L/hr/kg)。剂量超过10mg时, 呈非线性代谢。静注5、 10mg, 剂量与血药浓度呈正比, 但静注20mg后与5、 10mg相比, AUC大25%, 全身清除率低20%。
约有所用剂量的2/3是由尿排泄, 其中有1%为原形药, 剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。未对地佐辛的蛋白结合率进行研究。静注10mg本品, 不改变肝硬化患者的全身清除率, 但分布容积与半衰期比正常者增加30～50%, 不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变化。肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄, 肾功能不全者应减量、 谨慎使用本品。
【适应症】需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
【用法与用量】
肌注: 推荐成人单剂量为5～20mg, 但临床研究中的初剂量为10mg。应根据病人的体重、 年龄、 疼痛程度、 身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。必要时每隔3～6小时给药一次, 最高剂量20mg/次,一天最多不超过120mg/天。
静注: 初剂量为5mg, 以后2.5～10mg/2～4小时。
【不良反应】
国外临床研究中发生不良反应为:
1．恶心、 呕吐、 镇静及注射部位反应发生率为3～9%。
2．头晕发生率在1～3%。
3．出汗、 寒战、 脸红、 血红蛋白低、 水肿、 高血压、 低血压、 心率不齐、 胸痛、 苍白、 血栓性静脉炎、 嘴干、 便秘、 腹泻、 腹痛/紧张、 焦虑、 神志不清、 叫喊、 错觉、 睡眠不好、 头痛、 谵语、 抑郁、 呼吸抑制、 呼吸系统症状、 肺不张、 复视、 语言含糊、 视力模糊、 尿频、 尿等待、 尿潴留、 瘙痒、 红斑、 等发生率<1%。
未明确因果关系的不良事件有: 碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、 打呃、 耳充血、 耳鸣。
国内临床研究中发生不良反应为:
单次用药组: 轻度恶心发生率为1.4%。
一周用药组: 轻至中度的呕吐、 恶心和头晕发生率29.4%。
【禁忌症】对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。
【注意事项】
1．本品含有焦亚硫酸钠, 硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。
2．本品具有阿片拮抗剂的性质, 对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。
3．本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用, 以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。
4．对于脑损伤、 颅内损伤或颅内压高的病人, 使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。对此类患者仅在必要时使用, 要尤为注意。
5．本品可引起呼吸抑制, 患有呼吸抑制、 支气管哮喘、 呼吸梗阻的病人使用本品要减量。
6．本品经过肝脏代谢和肾脏排泄, 肝、 肾功能不全者应用本品应低剂量。
7．胆囊手术者慎用本品。
8．使用本品的患者在药物作用存在时, 不应开车或操作危险的机器。
9．阿片类镇痛药、 普通麻醉剂、 镇静药、 催眠药或其它中枢神经系统抑制剂( 包括酒精) 与本品同用会产生添加作用。因此, 联合治疗时, 一种或全部药物的剂量都应减少。
10.本品与酒精和/或其它中枢神经系统抑制剂合用可能对病人产生危害, 不在医疗环境控制下, 酒精成瘾或服用这类药物的病人慎用本品。
11.本品溶液变色或有沉淀则停止使用。
12.地佐辛在动物滥用倾向性试验中已替代吗啡, 在滥用倾向试验中有经验的药物滥用者认为地佐辛为麻醉品, 但在药物的进展中, 未发现临床滥用的迹象。地佐辛是混合的阿片激动-拮抗剂, 比吗啡、 度冷丁这种纯阿片类药物滥用倾向低。但所有这类药物对某些人均有滥用倾向, 特别是那些曾经滥用阿片类药物或依赖者。在动物试验中, 地佐辛诱导身体依赖的能力有限, 在临床使用中未见本品耐受性和依赖性增强。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1．妊娠期注射本品的安全性未被确定, 仅在权衡利弊后, 对胎儿有利的情况下方可使用。
2．在分娩过程中使用本品的安全性未知, 认为对母婴均必要时才使用本品。
3．未确定本品是否经过乳汁排泄, 因此哺乳期妇女不推荐使用本品。
【儿童用药】18岁以下患者用药的安全性和有效性尚未确定。
【老年患者用药】
与所有强效、 混合的阿片类激动-拮抗镇痛剂相似, 本品有可能产生显著的呼吸抑制、 减少供氧量, 也有可能改变老年人的精神状态或诱发谵妄。虽然临床研究尚不充分, 但老年人使用本类药物应减少最初剂量, 随后剂量个体化。
【药物相互作用】尚不明确。
【药物过量】
本品在临床试验中未发生药物过量事件, 根据临床前药理研究, 用药过量将产生呼吸抑制、 心血管损伤及谵妄。非耐受健康受试者, 最大无毒性剂量为30mg/70kg。
治疗: 怀疑使用本品过量可静注纳络酮治疗, 并持续观察病人的呼吸及心脏状态和采取适当的辅助治疗措施, 如: 氧气、 输液、 血管加压药及帮助或控制呼吸。
【规格】1ml: 5mg
【贮藏】遮光、 密闭保存
【包装】安瓿瓶装。
【有效期】暂定24个月 如何购买
第一步: 注册会员, 搜索产品
第二步: 浏览确定产品, 货比三家, 能够选择最低价购买。确定产品通用名、 生产厂家、 规格、 剂型、 包装、 单位、 数量( 如是整件购买填写几件; 如是拆零批发购买在下框填写数量) 。
第三步: 登录会员, 进入购物车: 填写详细收货地址和姓名, 否则, 您不能按时收到货。
第四步: 确认订单选择付款方式, 付款成功, 记住订单号。买家等待收货。
第五步: 进入个人会员后台, 时刻关注订单状态, 与卖家保持沟通。
买家须知:
1: 浏览产品, 确认订单。
2: 确认货款到帐( 网上支付及时到账, 银行转账和邮局汇款要三个工作日到账) 。
3: 卖家一天时间备货。
4: 卖家发货, 买家约3-5天收到货( 水剂、 糖浆、 口服液、 洗液等液体不能走航空, 货物送达时间相对要晚一点) 。
5: 买家收货确认。网站对买家的说明:
1、 海量信息, 货比三家。瞬时之间就能够将同类产品进行全面的浏览。
2、 方便快捷价格低廉, 中国最大的药品数据库, 规模大种类全, 送货上门。因省去中间环节, 其运营成本大大降低, 还有, 网站的药品比价销售系统, 卖家比价销售, 这促使药品价格卖的更低, 这就是为什么同样产品网上卖得更便宜的原因。
3、 专业的搜索引擎, 方便快捷。只要几秒钟您需要的商品就会展示在您的面前, 省时省力又方便。这样快捷的速度很大程度上要归功于计算机技术和搜索技术的发展。能够在家”逛商店”, 订货不受时间和地点的限制
4、 品质保证: 我们是国家药监局批准的专业的网上销售药品的网站, 我们对卖家的所有药品在销售之前进行严格审查, 并要求卖家对出售药品的批准文号、 批号、 小号等信息详细记录, 确保药品的质量。
5、 货款保证: 我们是国家药监局批准的第三方药品交易平台, 如果您的货款因交易而造成的损失, 我们将全额赔付! 我们是先款后货的销售形式, 暂不支持货到付款。货款绝对安全有保证。
6、 退款申明: 如要退款您应在24小时内提出, 否则, 订单已进入备货和发货阶段, 此时如要退款您应承担卖家的一些损失
7、 退货要求: 药品和食品一样, 国家规定原则上不允许退货, 可是, 有以下情况的能够退货: ①过了有效期的药品; 能够证明是假药的; ②和订单上的产地、 剂型、 规格等信息不一样的; 国家规定要召回的药品。
8、 价格变化和缺货
①药品的价格等信息都在快易捷网站上显示。这类信息将随时更改且不发任何通知, 是卖家竞价销售, 销售价可能随时变化。送货费将另外结算, 费用已在订单上显示。
②确认订单后, 由于卖家而引起的价格变化, 或发生缺货, 您有权取消您的订单
9、 买家投诉: 您在购买中如遇有困难和麻烦, 我们在此向您表示歉意, 您能够把您的意见反馈给我们, 我们将认真对待及时处理, 同时也欢迎您提宝贵意见。
该企业( 卖家) 是经过快易捷药品交易网审核部经过的企业, 提供的企业收款账户是经过快易捷药品交易网审核过的, 请买家企业放心付款购买, 快易捷将监督买家交易的顺利进行。
快易捷认证账户:
支付宝 王超 收款
邮政银行 王超 合肥高新技术产业开发区邮政储蓄所卡号: 62245912
工行 王超 中国工商银行合肥高新技术产业开发区支行 286919
建行 王超 建设银行合肥绩溪路储蓄所 62270086
农行 王超 中国农业银行安徽省分行清算中心 2725410
中行 王超 中国银行合肥高新区支行 60449346