执业药师药学专业知识二归纳.doc

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执业药师药学专业知识二归纳资料仅供参考第1季循环系统用药　　【冲刺前，明确3个基本事实TANG】　　A.不论难易，最终经过的比例是基本稳定的。　　B.多选题——不论是10道还是20道——大家都难——尽力而为即可。　　C.我们只要60%——72分。稳妥一点，是80分（2/3）　　——不是90、100分，更不是120分！　　切实可行的目标——水到渠成的成功！　　一、按专题串讲，不求面面俱到—— 　　1.属于　　2.首选/主要应用　　3.特征性不良反应/禁忌症/用药监护　　4.机制　　二、冲刺强化训练——尽最大可能，秒杀！　　药学专业知识（二）·教材（TANG）章节名称页数页码起止 1 精神与中枢神经系统疾病用药 27 （1-27） 2 解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药 12 （28-39） 3 呼吸系统疾病用药 22 （40-63） 4 消化系统疾病用药 33 （64-96） 5 循环系统疾病用药 54 （97-150） 6 血液系统疾病用药 41 （151-191） 7 利尿剂及泌尿系统疾病用药 24 （192-215） 8 内分泌系统疾病用药 55 （216-270） 9 调节水、电解质、酸碱平衡药与营养药 28 （271-298） 10 抗菌药物 87 （299-386） 11 抗病毒药 11 （387-397） 12 抗寄生虫病药 8 （398-405） 13 抗肿瘤药 37 （406-442） 14 眼科疾病用药 12 （443-454） 15 耳鼻喉疾病用药 4 （455-458） 16 皮肤科疾病用药 14 （459-472）　　三大战役——215/472页　　1.抗菌药、抗病毒、寄生虫药——106页——【基础班已总结，冲刺班靠后，二轮总结】；　　2.循环——心衰、心绞痛、高血压、高血脂、心律失常（54）；　　3.内分泌——甲亢、糖尿病、激素、避孕药（55）。　　冲刺 ·药学专业知识（二）　　第1季　　第五章　循环系统疾病用药　　1.心衰　　2.心律失常　　3.心绞痛　　4.高血压　　5.调血脂药　　一、属于　　1.毛花苷丙（西地兰C）、去乙酰毛花苷（西地兰D）——速效　　2.毒毛花苷K：速效。以原形经肾脏排出，蓄积性低　　3.地高辛——中效，口服　　4.洋地黄毒苷：长效（注——与基础班“速效”不同TANG）。经肝代谢，受肾功能影响小，有蓄积性。　　5.多巴胺、多巴酚丁胺（治疗心衰时）——β受体激动剂　　6.米力农、氨力农——磷酸二酯酶（PDE）Ⅲ抑制剂　　7.抗快速性心律失常的代表药——重要考点TANG 【总结TANG】【口诀TANG】分类钠通道阻滞剂 ⅠA类奎尼丁、普鲁卡因胺普通卡车装水泥 ⅠB类利多卡因、苯妥英钠、美西律一本万利，多美啊！ ⅠC类普罗帕酮、氟卡尼普通罗汉都怕佛 Ⅱ类普萘洛尔、艾司洛尔（β受体阻断剂） Ⅲ类胺碘酮、溴苄胺、索她洛尔（阻断钾通道，延长动作电位时程药） Ⅳ类维拉帕米、地尔硫（艹卓）（钙通道阻滞剂） Ⅴ类腺苷、天冬酸钾镁和地高辛　　8.普萘洛尔——非选择性β受体阻断剂：阻断β1+β2；　　9.比索洛尔、美托洛尔和阿替洛尔——选择性β1受体阻断剂（阿替、比索参加选美TANG）；　　10.卡维地洛、拉贝洛尔——阻断β受体兼α1——（周围血管舒张）；　　11.奈必洛尔——激动β3受体——增强NO释放——周围血管舒张。　　12.硝酸甘油、硝酸异山梨酯以及5-单硝酸异山梨酯——硝酸酯类　　13.选择性钙通道阻滞剂　　①二氢吡啶类——硝苯地平、拉西地平、尼卡地平；　　②非二氢吡啶类——地尔硫（艹卓）和维拉帕米。　　14.非选择性钙通道阻滞剂　　氟桂利嗪和桂利嗪——解除脑血管痉挛（另有尼莫地平）。　　15.XX普利——血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）　　16.X沙坦——血管紧张素Ⅱ受体阻断剂　　17.阿利克仑——肾素抑制剂　　18.利血平——交感神经末梢抑制剂　　19.可乐定、甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体　　20.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌　　21.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。　　22.她汀类——羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂——降低LDL-ch作用最强，还能改进动脉粥样硬化。　　23.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特——贝丁酸类调血脂药——侧重于TG,并升高HDL-ch。　　24.烟酸类——B族维生素，大剂量时——降脂。　　25.阿昔莫司——烟酸衍生物——作用时间较长，改进2型糖尿病患者血脂紊乱。　　26.依折麦布——胆固醇吸收抑制剂。　　二、首选/主要应用　　1.唯一被FDA确认治疗慢性心衰的正性肌力药——地高辛；　　2.窦性——首选——普萘洛尔（Ⅱ类）　　3.室上性——首选——维拉帕米（Ⅳ类）　　4.急性室性——首选——利多卡因（Ⅰb类）　　5.慢性室性——首选——美西律（Ⅰb类）　　6.广谱——胺碘酮（Ⅲ类）　　7.唯一能降低猝死率的抗心律失常药是——β受体阻断剂　　8.支气管痉挛、跛行和雷诺综合征、低血糖恶化者——选择性β1受体阻断剂——比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔。　　9.临床使用最多的正性肌力药——地高辛和去乙酰毛花苷。　　10.缓慢型心律失常——阿托品、异丙肾上腺素（TANG——阿丙）。　　11.妊娠期间心房颤动——心室率时：首先考虑——地高辛和维拉帕米；无效——β受体阻断剂。　　12.硝酸甘油——起效最快；持续时间最短；舌下含服——心绞痛急性发作的首选。　　13.亚硝酸异戊酯——起效快，维持时间短——急性发作。　　14.冠心病的长期治疗、预防——硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯——无肝脏首关效应，生物利用度近100%——中效。　　15.钙拮抗剂　　A.变异型心绞痛——最有效。其它心绞痛——也有效。　　B.伴哮喘和阻塞性肺疾病者——扩张支气管平滑肌。　　C.高血压。　　D.外周血管痉挛性疾病——雷诺综合征等。　　16.心绞痛治疗组合　　（1）β受体阻断剂+长效硝酸酯类——抗心绞痛首选。　　（2）β受体阻断剂+CCB——CCB可引起心动过速，增加心肌氧耗，与β受体阻断剂合用。　　17.ACEI/ARB：　　（1）降压。　　（2）减轻左室心肌肥厚，逆转心肌肥厚。　　（3）肾保护。　　（4）脑血管保护。　　ARB特别适用于伴随糖尿病肾病。　　18.甲基多巴——妊娠高血压——首选药；　　19.硝普钠用于：　　A.高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、合并急性心肌梗死或冠状动脉功能不全者；　　B.嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压；　　C.麻醉时产生的控制性低血压；　　D.急性心力衰竭，急性肺水肿。　　20.高三酰甘油血症的治疗原则——重要！　　（1）TG>1.70 mmol/L——改进生活方式——基石。　　（2）2～3个月后，若TG≥2.26mmol/L——启动药物治疗。　　（3）LDL-ch未达标者——首选她汀类；已达标者——低HDL-ch成为次级治疗目标——首选贝丁酸类、烟酸。　　（4）伴糖尿病者——单用非诺贝特，或联合她汀。　　（5）需要联合时——首选非诺贝特。　　21.烟酸　　（1）高脂血症（除Ⅰ型外）。　　（2）烟酸缺乏症——糙皮病；接受肠道外营养，或因营养不良引起的体重骤减，妊娠期、哺乳期的妇女以及长期服用异烟肼者——烟酸缺乏。　　22.卡维地洛——慢性心衰一线药　　三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护　　1.洋地黄类　　A.胃肠道症状——中毒信号。　　B.心血管系统：心律失常，最多见室早、室上速；加重心衰。　　C.神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、亢奋。　　D.感官系统——色觉异常（红-绿、蓝-黄辨认异常）。　　【洋地黄类药物——不良反应TANG】　　不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。　　红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。 2.冲刺特别总结TANG——抗心律失常药的特征性不良反应语音不清、视物模糊美西律缓慢性心律失常洋地黄类折返性心律失常加重 ⅠC类尖端扭转型室性心动过速： ⅠA类；Ⅲ类索她洛尔最常见。狼疮样面部皮疹普罗帕酮 ①支气管痉挛 ②严重心动过缓和房室传导阻滞。 ③下肢间歇性跛行（绝对禁忌症）、雷诺综合征。 ④掩盖低血糖反应。 β受体阻断剂——II：负性肌力维拉帕米和地尔硫（艹卓）——IV 　　3.胺碘酮——III——冲刺完善版TANG。　　①心律失常——加重房颤；快速室性心律失常。　　②肺毒性——停药、糖皮质激素治疗。　　③甲状腺功能——减退/亢进；　　④光过敏——显著。　　⑤低血压和心动过缓。　　⑥严重——肝炎和肝硬化。　　⑦静脉推注能够诱发静脉炎。　　【速记·冲刺完善版TANG】　　胺碘酮，含碘甲状腺受伤。　　肺中毒，房子里面不见光。　　静脉炎，肝脏变硬血压降。　　4.奎尼丁——毒性大。　　A.消化道反应。　　B.心血管反应：（1）低血压。（2）血管栓塞。（3）心律失常：抑制心脏——心动过缓甚至停搏。　　C.金鸡纳反应——耳鸣、听力减退、视力模糊、神志不清。　　D.奎尼丁晕厥——意识丧失、呼吸停止、室颤而死亡。　　E.变态反应（过敏）。　　奎尼丁，真要命，胃肠反应不算轻。　　会晕厥，会过敏，还有金鸡纳反应。　　血压下降血管堵，心脏抑制心搏停！　　5.多巴胺/多巴酚丁胺——长期用于周围血管病患者——手足疼痛或发冷，局部组织坏死或坏疽。　　多巴胺突然停药——严重低血压；有强烈的血管收缩作用，不慎渗出血管可致组织坏死——解救：酚妥拉明。　　6.磷酸二酯酶（PDE）Ⅲ抑制剂：米力农、氨力农　　①心律失常； ②血小板减少。　　7.硝酸甘油　　（1）舒张血管—— 　　A.搏动性头痛；　　B.面部潮红或有烧灼感；　　C.血压下降、晕厥；　　D.反射性心率加快。　　（2）血硝酸盐水平升高。　　硝酸甘油——用药注意：　　（1）坐位含服；用药后由卧位或坐位突然站立时——防止体位性低血压。　　（2）不应突然停药——避免反跳现象。　　（3）使用喷雾剂前不宜摇动，使用时屏住呼吸，最好喷雾于舌下，每次间隔30s。　　（4）不要与西地那非等药合用。　　（5）防止耐药——任何剂型连续使用24h都可能。克服——偏离心脏给药方法：　　①口服，保证8～12h的无或低硝酸酯浓度期。　　②舌下含服或喷雾、帖敷持续应用须有12h以上的间歇期。　　③静脉滴注给药连续超过24h者应间隔一定时间给予。小剂量、间断使用静滴硝酸甘油及硝酸异山梨酯，每日提供8～12h的无药期。　　【无硝酸酯覆盖的时段，怎么办？】　　加用——β受体阻断剂、钙通道阻滞剂。　　心绞痛一旦发作——临时舌下含服硝酸甘油。　　8.钙拮抗剂　　A心脏抑制——心脏停搏、心动过缓、房室传导阻滞和心衰；　　B.过度扩血管——低血压、面部潮红、头痛、下肢及踝部水肿；　　C.反射性交感神经兴奋——心功能不全。　　D.牙龈增生。　　9.ACEI——按考试的可能性TANG。　　A.常见——长期干咳；血管神经性水肿缓激肽增多——处理：血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂；　　B.补充TANG——高血钾；　　C.首剂低血压反应；　　D.其它——胸痛、上呼吸道症状（鼻炎）；血肌酐和尿素氮及蛋白尿高；味觉障碍（有金属味）。　　10.ARB 　　心悸、心动过速、妊娠毒性、水肿、类流感样综合征（前后联系TANG：利福平）及血肌酐、尿素氮及蛋白尿高。禁忌证：双侧肾动脉狭窄、孕期。　　11.利血平——抑郁症、不能用于溃疡患者。　　12.甲基多巴：（1）亚硫酸盐过敏。（2）活动性肝病。　　13.硝普钠：（1）代偿性高血压。（2）先天性视神经萎缩。（3）毒性反应：硝普钠代谢产物引起，发生高铁血红蛋白血症；硫氰酸盐浓度过高——乏力、厌食等，重者可致死亡；遇光易变质，滴注瓶应用黑纸遮住。　　14.哌唑嗪——体位性低血压、首剂低血压反应。　　15.她汀类　　A.肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症；　　B.肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。　　记忆TANG——她常吃鸡肝，容易得高脂血症。　　16.吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特、环丙贝特　　——贝丁酸类　　A.主要——胃肠道反应。　　B.肌痛、肌病　　C.肝脏转氨酶AST及ALT升高　　D.胆石症、胆囊炎记忆　　TANG——太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反应，还得胆结石了！　　17.烟酸、阿昔莫司　　A.强烈的扩张血管——皮肤反应：发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿——缓解：小剂量缓释制剂，或合用阿司匹林/布洛芬。　　B.少见——肌毒性：肌痛、肌病；　　C.心血管毒性——心动过速、房颤、体位性低血压。　　D.大剂量——肝毒性。　　记忆TANG—— 　　烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。　　四、机制　　1.强心苷类　　抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。　　2.硝酸酯类——进入平滑肌细胞分解为一氧化氮（NO），活化血管平滑肌细胞内的鸟苷酸环化酶，产生环鸟核苷单磷酸，使钙离子从细胞释放，松弛平滑肌。　　主要作用：　　（1）降低心肌氧耗量。　　（2）扩张冠状动脉和侧支循环血管，增加缺血区域特别是心内膜下的血液供应。　　　　　　3.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI，XX普利）：　　　　是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。　　　　4.血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（XX沙坦）　　　　5.阿利克仑——肾素抑制剂　　直接抑制肾素——降低血管紧张素Ⅰ和Ⅱ水平。　　　　6.利血平——交感神经末梢抑制剂/交感神经递质耗竭剂。使交感神经末梢去甲肾上腺素释放增加，又阻止其再入囊泡——逐渐减少或耗竭——降压。　　7.可乐定和甲基多巴——作用于中枢神经系统。　　激活血管运动神经中枢α2受体，减少交感神经冲动传出——降压。　　　　8.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体。　　①起效快，作用强，使小动脉和小静脉舒张——降压。与β受体阻断剂或利尿剂联合，用于重度顽固性高血压。　　②减轻前列腺增生。　　③改进胰岛素抵抗。　　④降低TC、TG与LDL-ch，升高HDL-ch，对高脂血患者有利。　　9.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌。　　①硝普钠——对小静脉、小动脉和微静脉均有扩张作用；作用时间很短，必须静滴。　　②肼屈嗪——仅扩张小动脉。　　10.她汀类——竞争性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶（HMG-CoA还原酶），降低血总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白（LDL-ch）和载脂蛋白（Apo）B，也降低三酰甘油（TG），轻度升高高密度脂蛋白（HDL-ch）。　　　　11.烟酸　　①脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂，减少游离脂肪酸向肝内转移，使极低密度脂蛋白（VLDL-ch）生成减少；　　②增加VLDL-ch的清除率——降三酰甘油（TG）；　　③抑制肝内合成含载脂蛋白B的脂蛋白。　　“较为全效” ：升高HDL-ch——最强！降低载脂蛋白LP（a）——唯一！降低TC、TG及LDL-ch。　　12.依折麦布——胆固醇吸收抑制剂：选择性抑制小肠胆固醇转运蛋白（NPC1L1）活性，经过肠肝循环持续减少肠道内胆固醇吸收——用于原发性高胆固醇血症。　　补充TANG胆汁酸螯合剂--考来烯胺——阻断胆汁酸肝肠循环　　【优点】　　　　小结TANG：调血脂药　主要机制主要应用她汀类抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶主降LDL-Ch 贝特类抑制乙酰辅酶A羧化酶主降TG 烟酸脂肪组织细胞内酯酶系统的强抑制剂全效！ A.升高HDL-ch——最强！ B.降低载脂蛋白LP（a）——唯一！ C.主降VLDL-ch；依折麦布减少肠道内胆固醇吸收原发性高胆固醇血症　第2季内分泌系统用药　　第2季　　第八章　内分泌系统疾病用药　　上部——三大硬菜　　1.糖尿病用药　　2.甲状腺疾病用药　　3.糖皮质激素　　下部——性相关，及其它　　雌激素、孕激素、避孕药　　蛋白同化激素　　调节骨代谢与形成药　　【提前】前列腺、ED、雄激素（第7章第2部分）　　上部——三大硬菜　　1.糖尿病用药　　2.甲状腺疾病用药　　3.糖皮质激素　　　　一、属于　　（一）胰岛素　　1.门冬、赖脯胰岛素——超短效。　　2.“可溶性/常规/中性胰岛素”——短效。　　3.低精蛋白锌胰岛素——中效。　　4.精蛋白锌胰岛素——长效。　　5.甘精和地特胰岛素——超长效。　　　　（二）口服降糖药（7类）　　1.XX双胍——双胍类药　　2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇　　——α葡萄糖苷酶抑制剂——餐中整片吞服　　3.格列XX（格列本脲、格列吡嗪…）——磺酰脲类促胰岛素分泌药　　4.X格列奈（瑞格列奈、那…、米…）——非磺酰脲类促胰岛素分泌药——“餐时血糖调节剂”——餐前即刻服用（无需餐前0.5h服用）　　5.X格列酮（罗格列酮、吡…）——胰岛素增敏剂　　6.X肽（艾塞那肽、利拉鲁肽）——胰高糖素样肽-1受体激动剂　　7.X格列汀（西格列汀、阿…）——二肽基肽酶-4抑制剂　　口服降糖药（7类=2+3+2，TANG 冲刺总结）　　1.XX双胍——双胍类　　2.阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇——α葡萄糖苷酶抑制剂　　3.格列XX（格列本脲…）——磺酰脲类促胰岛素分泌药　　4.X格列奈（瑞格列奈、那…）——非磺酰脲类促胰岛素分泌药　　5.X格列酮（罗格列酮、吡…）——胰岛素增敏剂　　6.X肽（艾塞那肽、利拉鲁肽）——胰高糖素样肽-1受体激动剂　　7.X格列汀（西格列汀、阿…）——二肽基肽酶-4抑制剂　　（三）治疗甲状腺疾病的药物　　1.碘塞罗宁——人工合成的T3 　　2.丙硫氧嘧啶、甲巯咪唑、卡比马唑——硫脲类　　（四）糖皮质激素　药　物短　效可的松、氢化可的松中　效泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙长　效地塞米松、倍她米松　　记忆TANG——地塞几倍长好，太短可要松的。　　可的松和泼尼松——为前药，需在肝内分别转化而生效——严重肝功能不全者宜选择：氢化可的松或泼尼松龙。　　　　二、首选/主要应用　　1.胰岛素：　　（1）1型糖尿病；2型有严重并发症者；　　（2）纠正细胞内缺钾。　　2.赖脯、门冬胰岛素——超短效——紧邻餐前皮下注射，用药10min内须进食。控制餐后血糖。　　3.低精蛋白锌胰岛素——中效：睡前或早餐前给药，控制空腹血糖。　　4.精蛋白锌胰岛素——长效。　　5.甘精胰岛素——超长效——皮下注射：傍晚注射1次。　　6.严重肾功能不全——胰岛素。　　7.急性心肌梗死者：　　A.急性期——胰岛素；　　B.急性期后——磺酰脲类。　　8.二甲双胍　　双胍类药——2型糖尿病一线用药；　　能减轻体重，特别适用于肥胖患者。　　9.口服降糖药——不同的情况，不同的选择　　A.空腹较高——长效：格列齐特和格列美脲；　　（空腹特别美！TANG）　　B.餐后升高——短效：格列吡嗪、格列喹酮；　　（餐后比较魁梧TANG）　　C.既往发生心肌梗死或存在心血管疾病高危因素——格列美脲、格列吡嗪；（心灵比较美TANG）　　D.轻、中度肾功能不全者——格列喹酮（肾亏TANG）。　　10.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇　　适用于——以碳水化合物为主食，和餐后血糖升高的患者（老年人、亚洲人群）。　　11.艾塞那肽　　①早餐和晚餐前60min内给药，餐后不可给药。　　②每次给药剂量固定，不需要根据血糖水平调整。　　12. 中国2型糖尿病防治指南·4线治疗方案　　①首选——二甲双胍。　　②二线治疗——胰岛素促分泌剂或α葡萄糖苷酶抑制剂。　　③不适合者：＋胰岛素增敏剂，或二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂。　　④三线治疗——＋胰岛素，或3种口服药联合。　　⑤四线治疗——多次胰岛素。停用胰岛素促分泌剂。　　13.甲状腺激素药　　甲状腺片　　左旋三碘甲腺原氨酸　　左甲状腺素——人工合成的T4 　　碘塞罗宁——人工合成的T3 　　①治疗甲减；　　②诊断甲亢——抑制试验。　　14.丙硫氧嘧啶——抑制甲状腺素合成。　　（1）甲亢；　　（2）甲状腺危象：　　A.术前服用使甲状腺功能恢复到正常；　　B.术前2周左右＋碘剂。　　15.甲巯咪唑　　——作用强，奏效快，代谢慢，维持时间长。　　16.卡比马唑——在体内水解游离出甲巯咪唑——作用开始较慢、维持时间较长——不适用于甲状腺危象。　　17.碘剂——剂量不同，作用不同！　　小剂量——合成甲状腺素，纠正垂体促甲状腺素分泌过多，使肿大的甲状腺缩小。用于：　　（1）地方性甲状腺肿。　　（2）甲状腺危象（配合硫脲类）。　　（3）甲亢术前准备：使甲状腺变硬，血供减少。　　大剂量——抗甲状腺——（补充TANG：抑制甲状腺素释放）。　　作用时间短暂，且服用时间过长时可使病情加重——不作为常规抗甲状腺药。　　碘和碘化物【用法与用量】　　口服：用于甲状腺危象，每间隔6h给予1次。　　用于甲亢术前准备——术前2周服复方碘口服溶液，一日3次，一次从5滴逐日增加至15滴。　　18.曲安奈德（激素）　　——用于各种皮肤病（神经性皮炎、湿疹、牛皮癣等）、过敏性鼻炎、关节痛、支气管哮喘等。　　　　三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护　　1.胰岛素　　【口诀TANG：脂肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛抗】　　A.低血糖反应。　　B.过敏反应。　　C.局部反应——注射部位红肿、硬结。　　D.注射部位皮下脂肪萎缩、增生。　　E.胰岛素抵抗——1日的胰岛素需要量大于2U/kg。　　2.XX双胍——酮尿或乳酸性血症——原因：增强糖无氧酵解。　　3.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇——胃胀、腹胀、排气增加、腹痛、胃肠痉挛性疼痛、肠鸣响。　　4.格列XX——低血糖；血液系统：粒细胞减少、血小板减少症。　　5.罗格列酮、吡格列酮——心衰、增加女性骨折的风险。　　（冲刺前后对比TANG——男性骨质疏松骨折：华法林）　　6.甲状腺素　　A.心动过速、心绞痛、暂时性低血压；　　B.月经紊乱；　　C.体重减轻、骨骼肌痉挛、肌无力。　　7.硫脲类　　A.药物过敏——皮肤瘙痒、皮疹、红斑狼疮样综合征。　　B.白细胞和粒细胞计数减少——每周检査1次白细胞，如白细胞计数＜3×109/L时，停药。　　C.中性粒细胞胞浆抗体（ANCA）相关性血管炎，肾脏受累。　　D.肝毒性——AST及ALT升高和严重肝炎。　　【丙硫氧嘧啶不良反应TANG】　　伤了肝肾白细胞，血管发炎皮肤瘙。　　硫脲类口诀【TANG】　　甲亢硫脲慢显效，抑制过氧成不了。　　加上碘剂再手术，抑制释放变硬了。　　药物过敏很常见，严重减少粒细胞。　　8.糖皮质激素不良反应 A.库欣综合征——肾上腺皮质功能亢进综合征 B.诱发三高 C.诱发溃疡 D.诱发感染 E.诱发青光眼 F.诱发骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延迟 G.诱发或加重精神疾病（精神病或癫痫病）　　　　四、机制　　1.XX双胍——与胰岛β细胞无关。　　①增加——糖酵解、糖外周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰岛素敏感性。　　②抑制——肠道内葡萄糖吸收、糖原生成和肝糖原输出。　　2.阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇　　——竞争性抑制双糖类水解酶α葡萄糖苷酶的活性——减慢淀粉分解为葡萄糖，延缓单糖吸收，降低餐后血糖峰值。　　3.格列XX 　　——磺酰脲类——刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。　　4.X格列奈（瑞格列奈、那格列奈、米格列奈）　　以“快开-速闭”的作用机制，经过与受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，快速促进胰岛素早期分泌，降低餐后血糖。特点—— 　　①吸收快、起效快、作用时间短。　　②既可降低空腹血糖，又可降低餐后血糖。　　5.罗格列酮、吡格列酮　　——增加骨骼肌、肝脏、脂肪组织对胰岛素的敏感性，提高细胞对葡萄糖的利用——降低空腹、餐后血糖，及胰岛素和C肽水平。　　6.艾塞那肽和利拉鲁肽——胰高糖素样肽-1受体激动剂　　增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌；延缓胃排空；中枢性食欲抑制减少进食量。优势：　　（1）增加胰岛素分泌、外周组织对胰岛素的敏感性——降低餐后血糖。　　（2）增加胰岛素分泌主基因的表示——增加胰岛素的生物合成。　　（3）显著降低体重。　　7.X格列汀（西格列汀、阿…）　　抑制二肽基肽酶-4（DPP-4）—— 　　促使胰岛素分泌增加，胰高血糖素分泌减少，并减少肝葡萄糖的合成。　　平稳地降低糖化血红蛋白。　　8.甲状腺素作用：　　（1）维持正常生长发育，不足—— 　　呆小病（克汀病）；　　黏液性水肿（成人）。　　（2）促进代谢和增加产热。　　（3）提高交感肾上腺系统的感受性。　　9.丙硫氧嘧啶—— 　　①抑制过氧化酶，使被摄入到甲状腺细胞内的碘化物不能氧化成活性碘，酪氨酸不能碘化；　　②一碘酪氨酸和二碘酪氨酸的缩合过程受阻——不能生成甲状腺激素。　　缺点——不能直接对抗甲状腺激素，待已生成的甲状腺激素耗竭后才能产生疗效，作用较慢。　　10.糖皮质激素：　　一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。　　血液五多和两少，诱发三高能退烧。（TANG）　　　　其中：　　（1）对代谢——升糖、解蛋、移脂、保钠TANG。　　①糖——升高（TANG诱发糖尿病）；　　②脂肪——（TANG，诱发高血脂）——向心性肥胖；　　③蛋白质——分解；　　④电解质——增强钠离子再吸收（TANG水钠潴留），及钾、钙、磷排泄（TANG低钾、骨质疏松）。　　（2）对血液和造血系统的作用：　　①增加5——红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、（补充TANG中性粒细胞）。　　②减少2——嗜酸粒细胞、淋巴细胞。　　糖皮质激素【TANG原创】　　激素是个万能药，好多疾病能治疗。　一抗炎来二免疫，三抗毒素四抗休。　　血液五多和两少，诱发三高能退烧。　　升糖移脂分蛋白，钾钙降低钠增高。　　红白板多淋酸少，神经兴奋癫痫到。　　骨松眼青胃溃疡，伤口不长麻烦了。　　　　　　　第2季　　第八章　内分泌系统疾病用药　　上部——三大硬菜　　1.糖尿病用药　　2.甲状腺疾病用药　　3.糖皮质激素　　下部——性相关，及其它　　1.雌激素、孕激素、避孕药　　2.蛋白同化激素　　3.调节骨代谢与形成药　　4.【提前】前列腺、ED、雄激素（第7章第2部分）　　下部——性相关，及其它　　1.雌激素、孕激素、避孕药　　2.蛋白同化激素　　3.调节骨代谢与形成药　　4.【提前】前列腺、ED、雄激素（第7章第2部分）　　　　一、属于　　1.雌二醇（活性最强）、戊酸雌二醇、炔雌醇、尼尔雌醇、雌三醇（最弱）——雌激素（XX醇）；　　2.黄体酮、甲羟孕酮、炔孕酮、环丙孕酮、地屈孕酮、屈螺酮——孕激素（XX酮）；　　3.左炔诺孕酮——紧急避孕药（孕激素含量相当于8天的短效口服避孕药量——抑制排卵）；　　4.米非司酮——抗孕激素——只能作为避孕失败后的补救措施，绝不能当做常规避孕药！　　5.复方甲地孕酮和庚酸炔诺酮注射液——长效避孕——雌激素＋孕激素——抑制排卵、抗着床。　　6.苯丙酸诺龙、司坦唑醇——蛋白同化激素；　　7.骨化三醇——1，25-（OH）2-D3，是钙在肠道中被主动吸收的调节剂；　　8.阿法骨化醇——1α-OH-D3，口服经小肠吸收后在肝内转化为1，25-（OH）2-D3；　　9.依替膦酸二钠、氯（屈）膦酸二钠、阿仑膦酸钠、帕米磷酸二钠——双膦酸盐类——抑制骨吸收，增加骨密度；　　10.雷洛昔芬、依普黄酮——雌激素受体调节剂——抗骨质疏松。　　11.α1受体阻断剂——治疗前列腺增生　　A.酚苄明（第一代）——非选择性α1受体阻断剂——可引起心动过速。　　B.哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪（第二代）——选择性α1受体阻断剂。　　C.坦洛新和西洛多辛（第三代）——高选择性（前列腺）α1受体阻断剂（与血管平滑肌上的α1受体亲和力低，很少发生低血压）。　　12.非那雄胺、依立雄胺——Ⅱ型5α还原酶抑制剂　　13.度她雄胺——I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂　　小结——治疗前列腺增生药TANG 　代表药机制（1）α1受体阻断剂 X唑嗪；坦洛新、西洛多辛松弛前列腺平滑肌，减轻膀胱出口压力——减少动力因素。（2）5α还原酶抑制剂非那/依立/度她雄胺干扰睾酮对前列腺的刺激，减少膀胱出口梗阻——减少静力因素。（3）植物制剂普适泰不清　　14.XX那非（西地那非、伐地那非、她达那非）——5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂　　（前后联系TANG：磷酸二酯酶（PDE）Ⅲ抑制剂——米力农、氨力农——治疗心衰）　　15.十一酸睾酮、丙酸睾酮——雄激素　　　　二、首选/主要应用　　1.雌激素　　①功能性子宫出血、闭经、绝经期综合征；②前列腺癌。　　2.孕激素：A. 习惯性流产、闭经、经前综合征、痛经、经血过多、围绝经期、良性乳腺病。　　B.辅助受孕；C.小剂量孕激素口服——阻碍受精。　　3.雌激素＋孕激素——负反馈——抑制排卵——避孕。　　4.壬苯醇醚栓——阴道内给药（外用避孕）。　　【两个特殊孕激素的细节考点】　　（1）环丙孕酮——抗雄激素作用强——使睾酮水平降低，抑制精子生成，降低精子穿透力——避孕。　　（2）地屈孕酮　　①高选择性，没有雄、雌激素作用。　　②最重要——不影响体重、糖耐量、血压、血脂、凝血功能和肝功能；不影响排卵；不导致嗜睡。　　5.碳酸钙、葡萄糖酸钙　　（1）钙缺乏——手足抽搐。　　（2）过敏性疾病。　　（3）镁、氟中毒。　　（4）心脏复苏。　　补钙的关键注意点：　　A.清晨和睡前各服用一次，错开与食物服用，最好是餐后1h服用；　　B.同时宜补充维生素D；　　C.同期应用降钙素。　　6.骨化三醇、阿法骨化醇：　　①绝经后及老年性骨质疏松症。　　②纤维性骨炎。　　③维生素D依赖性佝偻病患者。　　④甲状旁腺功能低下。　　⑤严重肾衰竭，长期接受血液透析者——缓解肌肉骨骼疼痛。　　7.依替膦酸二钠、氯（屈）膦酸二钠、阿仑膦酸钠——双向作用。　　小剂量——抑制骨吸收，增加骨密度；　　大剂量——抑制骨形成。　　8.阿仑膦酸钠——骨质疏松妇女的椎体畸变、身高缩短、骨折。　　9.帕米膦酸二钠——甲旁亢。最大优点：作用更持久，抑制新骨形成的作用极低——特别适用于恶性肿瘤患者骨转移疼痛。　　10.降钙素/依降钙素　　①恶性肿瘤骨转移所致的骨溶解和高钙血症；高钙血症危象；　　②镇痛——肿瘤骨转移（前后联系TANG：帕米膦酸二钠有类似作用）、骨质疏松所致骨痛；　　③甲旁亢、缺乏活动或维生素D中毒导致的变应性骨炎。　　11.雷洛昔芬　　——选择性雌激素受体调节剂（激动或拮抗）　　——绝经后妇女骨质疏松症，降低椎体骨折发生率。　　（前后联系TANG：第13章抗恶性肿瘤药：她莫昔芬——乳腺癌——雌激素受体拮抗剂）　　　　12.依普黄酮　　——增加雌激素活性，抗骨质疏松。　　13.5α还原酶抑制剂　　作用可逆，用药必须长久，甚至终身。　　非那雄胺、依立雄胺——起效慢（3～6个月）；　　度她雄胺（双重作用，显效快，1个月内）。　　14.非那雄胺　　——促进头发生长——雄激素源性脱发。　　【前后联系TANG——氟她胺】　　——抗雄激素药：第13章抗恶性肿瘤药：　　　　15.十一酸睾酮——雄激素　　——注射给药——治疗男性性功能低下最有效、经济的方法。　　16.十一酸睾酮、丙酸睾酮——用于：　　（1）雄激素缺乏症。　　　　（2）男孩体质性青春期延迟。　　（3）再生障碍性贫血。　　（4）女性乳腺癌。　　【注意】使体内睾酮水平恢复正常即可，睾酮水平超过上限，治疗作用不再增加——睾酮水平正常者：不用。　　17.苯丙酸诺龙、司坦唑醇——蛋白同化激素　　A.慢性消耗性疾病、重病及术后体弱消瘦；　　B.血液系统疾病——再生障碍性贫血、白细胞减少症、血小板减少症；　　C.骨质疏松症、儿童发育不良；　　D.高脂血症、遗传性血管神经性水肿、肾上腺皮质功能减退症。　　　　三、特征性不良反应/禁忌症/用药监护　　1.雌激素　　A.子宫内膜癌；乳腺癌。预防：与孕激素联合。　　B.高钙血症、水钠潴留——心衰患者禁用；体重增加、三酰甘油升高、糖耐量下降；　　C.血栓性静脉炎和（或）静脉血栓栓塞；　　D.局部使用——白带增多，阴道不规则出血。　　E.己烯雌酚——导致子代女性“少女阴道癌”——妊娠期禁用。　　2.孕激素　　①常见——突破性出血、月经不规则、宫颈分泌物性状改变、乳房肿痛、性欲降低；　　②长期应用——子宫内膜萎缩（TANG雌激素是增生）、月经减少、闭经，诱发阴道真菌感染。　　③血栓栓塞。　　3.手术或需长期卧床者，术前应停服避孕药——预防血栓形成。　　4.短效口服避孕药的漏服处理　　①漏服＜12h，避孕效果不会降低——立即补服即可。　　②如果第一周漏服超过12h——在想起时（＞12h）立即补服，即使有可能同时服用2片药。然后在常规时间服下一片药。随后7天同时采取避孕套避孕。　　5.左炔诺孕酮——紧急避孕药　　剂量过大或多次使用——月经周期紊乱，不规则阴道流血。　　6.复方甲地孕酮、庚酸炔诺酮注射液——长效避孕药　　孕激素是短效避孕药的几十倍，雌激素近百倍——副作用较大；　　停药问题——必须改服短效避孕药三个月后再停，不可突然停药，避免大出血。

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