第五章(2)胆碱系统阻断药.ppt

第五章（第五章（2 2）胆碱胆碱(dn jin)(dn jin)系统阻断药系统阻断药第一页，共五十一页。M M胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)药药v胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 第二页，共五十一页。M M胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药（节后抗胆碱药）药（节后抗胆碱药）天然形成的生物碱天然形成的生物碱半合成衍生物或半合成衍生物或合成生物碱合成生物碱阿托品阿托品山莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药-阻断阻断M-R,M-R,发挥抗发挥抗M M样作用样作用,表现出表现出与毛果芸香与毛果芸香(ynxing)(ynxing)碱相反的作用。碱相反的作用。第三页，共五十一页。N N胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药 N N1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药-选择性阻断神经节细胞选择性阻断神经节细胞上上 N N1 1-R-R，主要降低，主要降低(jingd)(jingd)血压，代表药美加明。血压，代表药美加明。N N2 2胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)药药-选择性阻断选择性阻断(z dun)(z dun)骨骨骼肌运动终板突触后膜上骼肌运动终板突触后膜上N N2 2-R-R，表现骨骼肌松弛，表现骨骼肌松弛，琥珀胆碱琥珀胆碱 。第四页，共五十一页。托品类托品类(pnli)(pnli)生物碱生物碱第五页，共五十一页。第六页，共五十一页。1 1、口服吸收、口服吸收(xshu)(xshu)迅速，迅速，1 1小时即达峰效，作用小时即达峰效，作用 维持维持3434小时，滴眼后作用可维持数天至一周。小时，滴眼后作用可维持数天至一周。可肌注或静注。可肌注或静注。2 2、分布广，可入脑、入胎盘、入乳汁。、分布广，可入脑、入胎盘、入乳汁。3 3、80%80%经肾排出。经肾排出。第七页，共五十一页。第八页，共五十一页。第九页，共五十一页。第十页，共五十一页。【药理作用与临床【药理作用与临床(ln chun)(ln chun)应用】应用】抑制抑制(yzh)(yzh)腺体分泌腺体分泌 小剂量（小剂量（0.30.5mg0.30.5mg）唾液腺唾液腺唾液腺唾液腺 汗腺汗腺汗腺汗腺 泪腺呼吸道腺体消化道腺体泪腺呼吸道腺体消化道腺体泪腺呼吸道腺体消化道腺体泪腺呼吸道腺体消化道腺体第十一页，共五十一页。解痉：小剂量（解痉：小剂量（0.30.5mg0.30.5mg）第十二页，共五十一页。眼部作用眼部作用 小剂量（小剂量（0.30.5mg0.30.5mg）扩扩瞳瞳 松松弛弛瞳瞳孔孔括括约约肌肌，使使去去甲甲肾肾上上腺腺素素能能神神经经支配支配(zhpi)(zhpi)的瞳孔扩大肌占优势而的瞳孔扩大肌占优势而扩瞳扩瞳 眼眼内内压压升升高高 瞳瞳孔孔扩扩大大，虹虹膜膜退退向向四四周周边边缘缘，前前房房角角间间隙隙变变窄窄，阻阻碍碍房房水水回回流流入入巩巩膜膜(gngm)(gngm)静静脉脉窦窦，使使眼眼压压升高升高调调调调节节节节麻麻麻麻痹痹痹痹 睫睫睫睫状状状状肌肌肌肌松松松松弛弛弛弛退退退退向向向向边边边边缘缘缘缘(binyun)(binyun)(binyun)(binyun)，悬悬悬悬韧韧韧韧带带带带拉拉拉拉紧紧紧紧，晶状体变扁平，屈光度降低，易于看远物，视近物晶状体变扁平，屈光度降低，易于看远物，视近物晶状体变扁平，屈光度降低，易于看远物，视近物晶状体变扁平，屈光度降低，易于看远物，视近物模糊模糊模糊模糊第十三页，共五十一页。第十四页，共五十一页。心脏心脏(xnzng)(xnzng)：较大剂量（：较大剂量（12mg12mg）阻断窦房结起搏点的阻断窦房结起搏点的M M受体，解除迷走神经对心脏的受体，解除迷走神经对心脏的抑制：治疗量，心率（抑制：治疗量，心率（HRHR）减慢；较大剂量，）减慢；较大剂量，HRHR加加快。青壮年显著快。青壮年显著;幼儿幼儿(yu r)(yu r)和老人不明显。和老人不明显。第十五页，共五十一页。血管：较大血管：较大(jio d)(jio d)剂量（剂量（12mg12mg）第十六页，共五十一页。中枢神经中枢神经(zhngshshnjng)(zhngshshnjng)系统：大剂量系统：大剂量第十七页，共五十一页。腺体腺体 眼眼平滑肌平滑肌 心脏心脏血管血血管血压压CNS药药理理作作用用抑制腺体分泌扩瞳 眼压调解麻痹解除平滑肌痉挛心率 房室传导加快大剂量扩张血管兴奋(毒性)临临床床应应用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克药理作用与临床药理作用与临床(ln chun)应用小应用小结结第十八页，共五十一页。阿托品的作用广泛，当利用阿托品的作用广泛，当利用(lyng)某一作用时，其它作用便成为副作用。某一作用时，其它作用便成为副作用。副作用：口干、视物模糊、便秘、排尿困难、心悸、皮肤潮副作用：口干、视物模糊、便秘、排尿困难、心悸、皮肤潮副作用：口干、视物模糊、便秘、排尿困难、心悸、皮肤潮副作用：口干、视物模糊、便秘、排尿困难、心悸、皮肤潮红等。红等。红等。红等。中毒：中毒：中毒：中毒：表现为副作用加重，如显著口干，皮肤干燥，面颊潮表现为副作用加重，如显著口干，皮肤干燥，面颊潮表现为副作用加重，如显著口干，皮肤干燥，面颊潮表现为副作用加重，如显著口干，皮肤干燥，面颊潮红，瞳孔扩大，高热，呼吸加快等，并出现红，瞳孔扩大，高热，呼吸加快等，并出现红，瞳孔扩大，高热，呼吸加快等，并出现红，瞳孔扩大，高热，呼吸加快等，并出现CNSCNSCNSCNS兴奋症状兴奋症状兴奋症状兴奋症状(zhngzhung)(zhngzhung)(zhngzhung)(zhngzhung)，如烦燥不安、视觉异常（幻视、虹视）、谵妄，如烦燥不安、视觉异常（幻视、虹视）、谵妄，如烦燥不安、视觉异常（幻视、虹视）、谵妄，如烦燥不安、视觉异常（幻视、虹视）、谵妄，甚至出现惊厥，严重时可由兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸甚至出现惊厥，严重时可由兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸甚至出现惊厥，严重时可由兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸甚至出现惊厥，严重时可由兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹。麻痹。麻痹。麻痹。【不良反应】不良反应】第十九页，共五十一页。阿阿托托品品的的副副作作用用瞳孔瞳孔(tngkng)散大散大视物模糊视物模糊(m hu)第二十页，共五十一页。阿托品的副作用 便秘便秘(bin m)尿潴留尿潴留第二十一页，共五十一页。阿托品的副作用思维混乱思维混乱第二十二页，共五十一页。v成人成人(chng rn)(chng rn)约为约为80130mg80130mgv儿童为儿童为10mg10mg。第二十三页，共五十一页。阿托品化与阿托品中毒的区别(qbi)及不同症状 vv阿托品化指标阿托品化指标阿托品化指标阿托品化指标1.1.1.1.心率心率心率心率90909090130130130130次次次次/分分分分2.2.2.2.体温体温体温体温37373737383838383.3.3.3.瞳孔在瞳孔在瞳孔在瞳孔在0.40.40.40.40.5cm0.5cm0.5cm0.5cm4.4.4.4.腺体分泌减少，皮肤腺体分泌减少，皮肤腺体分泌减少，皮肤腺体分泌减少，皮肤(p(p(p(p f)f)f)f)干燥、灼热、颜面潮红、干燥、灼热、颜面潮红、干燥、灼热、颜面潮红、干燥、灼热、颜面潮红、肺部罗音减少或消失。肺部罗音减少或消失。肺部罗音减少或消失。肺部罗音减少或消失。5.5.5.5.血压稳定。血压稳定。血压稳定。血压稳定。vv阿托品中毒特征阿托品中毒特征阿托品中毒特征阿托品中毒特征(tzhng)(tzhng)(tzhng)(tzhng)1.1.1.1.心率超过心率超过心率超过心率超过140140140140次次次次/分。分。分。分。2.2.2.2.体温体温体温体温39393939。3.3.3.3.瞳孔极度散大，甚至达边缘瞳孔极度散大，甚至达边缘瞳孔极度散大，甚至达边缘瞳孔极度散大，甚至达边缘4.4.4.4.出现谵妄、躁动、皮肤潮红，但逐渐出现谵妄、躁动、皮肤潮红，但逐渐出现谵妄、躁动、皮肤潮红，但逐渐出现谵妄、躁动、皮肤潮红，但逐渐转入昏睡直至昏迷。肺部罗音曾缓解转入昏睡直至昏迷。肺部罗音曾缓解转入昏睡直至昏迷。肺部罗音曾缓解转入昏睡直至昏迷。肺部罗音曾缓解或消失，以后又出现，或在阿托品没或消失，以后又出现，或在阿托品没或消失，以后又出现，或在阿托品没或消失，以后又出现，或在阿托品没有减量时罗音反而加重。有减量时罗音反而加重。有减量时罗音反而加重。有减量时罗音反而加重。5.5.5.5.应用过程中，中毒症状一度缓解，继应用过程中，中毒症状一度缓解，继应用过程中，中毒症状一度缓解，继应用过程中，中毒症状一度缓解，继续应用，中毒症状又出现续应用，中毒症状又出现续应用，中毒症状又出现续应用，中毒症状又出现6.6.6.6.达达达达3 3 3 3项或以上时就能诊断。项或以上时就能诊断。项或以上时就能诊断。项或以上时就能诊断。第二十四页，共五十一页。【中毒【中毒(zhng d)(zhng d)解救】解救】口服者洗胃、导泻口服者洗胃、导泻口服者洗胃、导泻口服者洗胃、导泻 注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱 当解救有机磷酸当解救有机磷酸当解救有机磷酸当解救有机磷酸酯类的中毒酯类的中毒酯类的中毒酯类的中毒(zhng d)(zhng d)(zhng d)(zhng d)而用阿托品过量时，不能用新斯的明、而用阿托品过量时，不能用新斯的明、而用阿托品过量时，不能用新斯的明、而用阿托品过量时，不能用新斯的明、毒扁豆碱等抗毒扁豆碱等抗毒扁豆碱等抗毒扁豆碱等抗AchEAchEAchEAchE药药药药 中枢兴奋症状明显，可用安定或短效巴比妥类，但不可过量，中枢兴奋症状明显，可用安定或短效巴比妥类，但不可过量，中枢兴奋症状明显，可用安定或短效巴比妥类，但不可过量，中枢兴奋症状明显，可用安定或短效巴比妥类，但不可过量，避免与阿托品类中枢抑制作用产生协同避免与阿托品类中枢抑制作用产生协同避免与阿托品类中枢抑制作用产生协同避免与阿托品类中枢抑制作用产生协同人工呼吸或吸氧人工呼吸或吸氧人工呼吸或吸氧人工呼吸或吸氧 物理降温物理降温物理降温物理降温(儿童尤为重要儿童尤为重要儿童尤为重要儿童尤为重要)第二十五页，共五十一页。禁忌症禁忌症 禁用：青光眼禁用：青光眼禁用：青光眼禁用：青光眼(closure glaucoma)(closure glaucoma)(closure glaucoma)(closure glaucoma)前列腺增生前列腺增生前列腺增生前列腺增生 休克伴有体温升高休克伴有体温升高休克伴有体温升高休克伴有体温升高(shn o)(shn o)(shn o)(shn o)和心率快者。和心率快者。和心率快者。和心率快者。慎用：眼压高、心梗。慎用：眼压高、心梗。慎用：眼压高、心梗。慎用：眼压高、心梗。第二十六页，共五十一页。思考题思考题阿托品的作用阿托品的作用(zuyng)(zuyng)不包括：不包括：A A 视远物模糊不清视远物模糊不清 B B 使胃肠平滑肌松弛使胃肠平滑肌松弛 C C 扩张血管扩张血管 D D 抑制腺体分泌抑制腺体分泌 E E 呼吸加快呼吸加快 第二十七页，共五十一页。扩瞳，调节麻痹和抑制腺体分泌较阿托品强。扩瞳，调节麻痹和抑制腺体分泌较阿托品强。有中枢抑制，有中枢抑制，镇静镇静镇静镇静(zhnjng)(zhnjng)(zhnjng)(zhnjng)，催眠。尚有欣快易滥用，催眠。尚有欣快易滥用，催眠。尚有欣快易滥用，催眠。尚有欣快易滥用主要用于麻醉前给药，晕动病（与苯海拉明合用），主要用于麻醉前给药，晕动病（与苯海拉明合用），妊娠呕吐和妊娠呕吐和放射性呕吐、放射性呕吐、震颤麻痹（震颤麻痹（帕金森）帕金森）禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品东莨菪碱（东莨菪碱（scopolaminescopolamine）第二十八页，共五十一页。山莨菪碱（山莨菪碱（anisodamine)anisodamine)人工合成人工合成(rn n h chn)(rn n h chn)(rn n h chn)(rn n h chn)品品654-2654-2 抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品，为阿托品抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品，为阿托品抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品，为阿托品抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品，为阿托品1/201/101/201/101/201/101/201/10 不易透过血脑屏障不易透过血脑屏障，不良反应少，不良反应少，不良反应少，不良反应少 抗抗抗抗AchAchAchAch所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)似阿托品似阿托品似阿托品似阿托品 血管解痉选择性高血管解痉选择性高血管解痉选择性高血管解痉选择性高 解除小血管痉挛解除小血管痉挛,改善微循环改善微循环 主要用于感染性休克主要用于感染性休克主要用于感染性休克主要用于感染性休克，已取代阿托品。已取代阿托品。抗休克机理抗休克机理:A.:A.解除小血管痉挛、改善微循环、解除小血管痉挛、改善微循环、B.B.稳定溶酶稳定溶酶体膜体膜,保护线粒体保护线粒体,提高细胞对缺血缺氧的耐受性提高细胞对缺血缺氧的耐受性 胆绞痛、肾绞痛时取代阿托品与阿片类镇痛药合用胆绞痛、肾绞痛时取代阿托品与阿片类镇痛药合用胆绞痛、肾绞痛时取代阿托品与阿片类镇痛药合用胆绞痛、肾绞痛时取代阿托品与阿片类镇痛药合用。第二十九页，共五十一页。阿托品的合成阿托品的合成(hchng)(hchng)代用品代用品 合成合成(hchng)(hchng)扩瞳药扩瞳药 后马托品和托吡卡胺后马托品和托吡卡胺 合成合成(hchng)(hchng)解痉药解痉药 丙胺太林（普鲁本辛，丙胺太林（普鲁本辛，propantheline propantheline bromidebromide）胃复康（胃复康（benactyzine hydrochloridebenactyzine hydrochloride）阿托品作用广泛，不良反应多，为此合成了选择性更阿托品作用广泛，不良反应多，为此合成了选择性更阿托品作用广泛，不良反应多，为此合成了选择性更阿托品作用广泛，不良反应多，为此合成了选择性更高、副作用更少的代用品高、副作用更少的代用品高、副作用更少的代用品高、副作用更少的代用品第三十页，共五十一页。vv代替阿托品扩曈代替阿托品扩曈代替阿托品扩曈代替阿托品扩曈vv特点：特点：vv作用作用作用作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)快，维持时间短。快，维持时间短。快，维持时间短。快，维持时间短。vv主要用于眼科扩瞳，验光主要用于眼科扩瞳，验光主要用于眼科扩瞳，验光主要用于眼科扩瞳，验光(成年人成年人成年人成年人)及眼底检查及眼底检查及眼底检查及眼底检查。后马托品（后马托品（homatropinehomatropine）第三十一页，共五十一页。丙胺太林丙胺太林(普鲁本辛普鲁本辛)特点特点特点特点:vv对胃肠解痉作用选择性高，抑制胃液分泌作用强而对胃肠解痉作用选择性高，抑制胃液分泌作用强而对胃肠解痉作用选择性高，抑制胃液分泌作用强而对胃肠解痉作用选择性高，抑制胃液分泌作用强而持久持久持久持久vv不易通过不易通过不易通过不易通过BBBBBBBBBBBB，无中枢作用无中枢作用无中枢作用无中枢作用vv中毒时阻断中毒时阻断中毒时阻断中毒时阻断N-MN-MN-MN-M接头，引起呼吸麻痹接头，引起呼吸麻痹接头，引起呼吸麻痹接头，引起呼吸麻痹vv临床临床临床临床主要用于胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛主要用于胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛主要用于胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛主要用于胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠和妊娠和妊娠和妊娠呕吐呕吐呕吐呕吐(u t)(u t)(u t)(u t)、遗尿症、遗尿症、遗尿症、遗尿症vv同类；奥芬溴铵同类；奥芬溴铵同类；奥芬溴铵同类；奥芬溴铵 格隆溴铵格隆溴铵格隆溴铵格隆溴铵 第三十二页，共五十一页。胃复康（胃复康（benactyzinebenactyzine）口服易吸收，抑制口服易吸收，抑制(yzh)(yzh)胃肠平滑肌痉挛，抑胃肠平滑肌痉挛，抑制制(yzh)(yzh)胃液分泌，胃液分泌，易通过易通过BBBBBB，有安定作用有安定作用具解痉、抑制胃液分泌具解痉、抑制胃液分泌用于用于伴有焦虑症的溃疡病伴有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、胃酸过多肠蠕动亢进及膀胱刺激症。肠蠕动亢进及膀胱刺激症。有口干、头晕有口干、头晕同类；双环维林羟苄利明同类；双环维林羟苄利明第三十三页，共五十一页。哌仑西平哌仑西平v选择性选择性M1M1受体阻滞药受体阻滞药v用于消化性溃疡用于消化性溃疡(kuyng)(kuyng)。v抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌。v副作用小。副作用小。第三十四页，共五十一页。N N胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药vvN N1 1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药(神经节阻滞神经节阻滞神经节阻滞神经节阻滞(z zh)(z zh)药药药药)vv N N2 2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药)第三十五页，共五十一页。第三十六页，共五十一页。神经节阻滞神经节阻滞(z zh)(z zh)(z zh)(z zh)药药(ganglionic blocking drugs)(ganglionic blocking drugs)v美卡拉明美卡拉明(美加明，美加明，mecamylamine)mecamylamine)v樟磺咪芬樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)(trimetaphan camsilate)v本类药物能选择性阻断神经的本类药物能选择性阻断神经的N N1 1受体，阻滞受体，阻滞AchAch与与N N1 1受体的结合，受体的结合，从而阻滞了神经节的冲动传递作用。从而阻滞了神经节的冲动传递作用。v临床表现临床表现口干、便秘、扩瞳、尿潴留；口干、便秘、扩瞳、尿潴留；血管血管(xugun)(xugun)扩张，外周阻扩张，外周阻力力，回心血，回心血量、心排出量量、心排出量，血压，血压，甚至出现体位性低血压，甚至出现体位性低血压第三十七页，共五十一页。【临床应用】【临床应用】曾用于治疗高血压，但曾用于治疗高血压，但作用广泛作用广泛(gungfn)，副作用多，副作用多，且降压作用过强过快且降压作用过强过快现已少用于治疗高血压，主要用于麻醉辅助药以发挥控制现已少用于治疗高血压，主要用于麻醉辅助药以发挥控制性降压作用性降压作用第三十八页，共五十一页。骨骼肌松弛骨骼肌松弛(sn ch)(sn ch)(sn ch)(sn ch)药药 (skeletal muscular relaxants)(skeletal muscular relaxants)概念：作用于神经肌肉接头后膜概念：作用于神经肌肉接头后膜概念：作用于神经肌肉接头后膜概念：作用于神经肌肉接头后膜N2N2受体，产生神经肌肉受体，产生神经肌肉受体，产生神经肌肉受体，产生神经肌肉阻滞阻滞阻滞阻滞(z zh)(z zh)作用，导致肌肉松弛。作用，导致肌肉松弛。作用，导致肌肉松弛。作用，导致肌肉松弛。除极化型肌松药除极化型肌松药除极化型肌松药除极化型肌松药vv （琥珀胆碱）琥珀胆碱）骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 非除极化型肌松药非除极化型肌松药非除极化型肌松药非除极化型肌松药 v （筒箭毒碱）（筒箭毒碱）第三十九页，共五十一页。神经神经(shnjng)肌肉接头的兴奋传递肌肉接头的兴奋传递r1.突触前膜（接头突触前膜（接头(ji tu)前前膜）膜）r2.突触后膜（接头后膜）突触后膜（接头后膜）r3.突触间隙（接头间隙）突触间隙（接头间隙）第四十页，共五十一页。AchAch动作电位动作电位终板电位终板电位N N2 2-R-R肌收缩肌收缩运动运动N N兴奋兴奋释放释放（）（）除极化型肌松药除极化型肌松药除极化型肌松药除极化型肌松药 与与与与N2N2N2N2受体结合受体结合受体结合受体结合,产生产生产生产生持久的除极化持久的除极化持久的除极化持久的除极化作用作用作用作用,肌细胞失肌细胞失肌细胞失肌细胞失去去去去(shq)(shq)(shq)(shq)电兴奋性电兴奋性电兴奋性电兴奋性,产生骨骼肌松弛。特点是：产生骨骼肌松弛。特点是：产生骨骼肌松弛。特点是：产生骨骼肌松弛。特点是：1.1.1.1.用药后常先出现短暂的肌束颤动用药后常先出现短暂的肌束颤动用药后常先出现短暂的肌束颤动用药后常先出现短暂的肌束颤动 2.2.2.2.连续用药可产生快速耐受性。连续用药可产生快速耐受性。连续用药可产生快速耐受性。连续用药可产生快速耐受性。3.3.3.3.AchEAchE抑制药不能对抗其肌松作用抑制药不能对抗其肌松作用。第四十一页，共五十一页。琥珀琥珀(h p)(h p)胆碱胆碱(succinylcholine,(succinylcholine,司可林司可林 scoline)scoline)目前目前(mqin)常用肌松药常用肌松药由琥珀酸和二个分子的胆碱组成由琥珀酸和二个分子的胆碱组成(z chn)(z chn)，或由二分子或由二分子AchAch偶联在一起组成的化合物。偶联在一起组成的化合物。第四十二页，共五十一页。【药理作用】【药理作用】松弛松弛(sn ch)骨骼肌：骨骼肌：IV.1分钟分钟 起效，起效，2钟达作用达高峰，钟达作用达高峰，5分钟作分钟作用消失。为延长用消失。为延长(ynchng)作用时间可采用静脉滴注法。作用时间可采用静脉滴注法。松弛松弛(sn ch)顺序：顺序：颈部颈部肩胛肩胛腹部腹部四肢。四肢。以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、舌、咽喉、以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不明显。咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不明显。新斯的明抑制新斯的明抑制新斯的明抑制新斯的明抑制AchEAchE，减少琥珀胆碱的代谢，不能解，减少琥珀胆碱的代谢，不能解，减少琥珀胆碱的代谢，不能解，减少琥珀胆碱的代谢，不能解除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用除其肌松药的中毒作用，反能加强中毒作用第四十三页，共五十一页。应应 用用内窥镜检查、气管内窥镜检查、气管(qgun)(qgun)镜、食管镜、胃镜镜、食管镜、胃镜静脉滴注用于较长时间手术肌松静脉滴注用于较长时间手术肌松 第四十四页，共五十一页。【药物【药物(yow)(yow)相互作用】相互作用】1.1.在碱性溶液中分解，不宜在碱性溶液中分解，不宜(by)(by)和硫喷妥钠混合用和硫喷妥钠混合用2.2.环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等降低环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等降低(jingd)(jingd)假性假性AChEAChE活性，可增强琥珀胆碱作用。活性，可增强琥珀胆碱作用。3.3.卡那霉素、多粘菌素卡那霉素、多粘菌素B B也有阻断神经肌肉接也有阻断神经肌肉接头作用，不宜合用。头作用，不宜合用。第四十五页，共五十一页。【不良反应】【不良反应】1.1.窒息窒息(zhx)(zhx)：应准备人工呼吸应准备人工呼吸(rngnghx)机，多见于遗传性缺少假机，多见于遗传性缺少假性性AchE的病人。的病人。2.2.肌束颤动肌束颤动(chndng)(chndng)：用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续35天。天。3.3.血钾升高：血钾升高：持续去极化，释放持续去极化，释放K+入血。入血。4.4.其他：其他：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热（特异质反应）。（特异质反应）。第四十六页，共五十一页。筒箭毒碱（筒箭毒碱（d-tubocuratine)【来源【来源(liyun)】箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏，箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏，涂于箭头，使中箭动物涂于箭头，使中箭动物(dngw)四肢麻痹不能动弹。四肢麻痹不能动弹。用竹筒装的称筒箭毒，筒箭毒的最重要的成用竹筒装的称筒箭毒，筒箭毒的最重要的成分为筒箭毒碱。分为筒箭毒碱。临床临床(ln chun)应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的生物碱，其生物碱，其右旋体右旋体具有活性。具有活性。(二二)非除极化型肌松药非除极化型肌松药（竞争型肌松药）（竞争型肌松药）第四十七页，共五十一页。【性质【性质(xngzh)】1.属于季铵类化合物，口服不吸收属于季铵类化合物，口服不吸收(xshu)，主要经，主要经静脉给药。静脉给药。2分起效，分起效，5分达高峰，分达高峰，40分恢复分恢复正常正常2.AchE抑制剂新斯的明可拮抗抑制剂新斯的明可拮抗(ji kn)其肌松作用其肌松作用。肌松顺序：肌松顺序：眼眼头部头部颈颈四肢四肢躯干躯干膈肌膈肌恢复时顺序相反。恢复时顺序相反。第四十八页，共五十一页。【临床【临床(ln chun)应用】应用】用于气管插管用于气管插管用于气管插管用于气管插管 麻醉中肌松的维持麻醉中肌松的维持麻醉中肌松的维持麻醉中肌松的维持 用于复合麻醉用于复合麻醉用于复合麻醉用于复合麻醉 用于控制用于控制用于控制用于控制(kngzh)(kngzh)(kngzh)(kngzh)严重惊厥，强直严重惊厥，强直严重惊厥，强直严重惊厥，强直第四十九页，共五十一页。【本章重点【本章重点(zhngdin)(zhngdin)】1.1.阿托品的阿托品的药理作用、临床用途及不良反应。药理作用、临床用途及不良反应。2.2.东莨菪碱、山莨菪碱的临床应用东莨菪碱、山莨菪碱的临床应用第五十页，共五十一页。内容(nirng)总结第五章（2）胆碱系统阻断药。腺体眼平滑肌心脏血管CNS。以减少呼吸道分泌，防止分泌物阻塞呼吸道引起窒息及吸入性肺炎。（1）内脏绞痛，如胃肠绞痛、膀胱刺激症。（3）对胆绞痛和肾绞痛疗效较差，常与吗啡类镇痛药合用。抑制腺体分泌体温代偿性扩张血管以增加散热。兴奋延脑呼吸中枢(zhngsh)，对抗有机磷酸酯类中毒引起的呼吸抑制。胆绞痛、肾绞痛时取代阿托品与阿片类镇痛药合用。2.突触后膜（接头后膜）第五十一页，共五十一页。