化学药物与人体健康.pptx

第十四讲第十四讲 化学药物与人体健康化学药物与人体健康 药物，通常是指对生物机体（如人、畜、庄稼等）产药物，通常是指对生物机体（如人、畜、庄稼等）产生某种生理或生化作用，并用于预防、治疗、缓解和诊断生某种生理或生化作用，并用于预防、治疗、缓解和诊断疾病，以及具有调节机体功能的化学物质，故又称化学药疾病，以及具有调节机体功能的化学物质，故又称化学药物。它是人类向疾病作斗争的重要武器。有关药物的知识物。它是人类向疾病作斗争的重要武器。有关药物的知识是人类在生产劳动过程中，逐渐积累起来的。随着人类科是人类在生产劳动过程中，逐渐积累起来的。随着人类科学技术的发展和物质文明的进步，适用于各种用途的新药学技术的发展和物质文明的进步，适用于各种用途的新药与日俱增，层出不穷。使医药为人类健康水平的迅速提高与日俱增，层出不穷。使医药为人类健康水平的迅速提高及人类寿命的大幅度延长做出极为可贵的贡献。及人类寿命的大幅度延长做出极为可贵的贡献。第一节第一节 常用医药常用医药 按照我国医药领域传统习惯，医用药物总体分为两大按照我国医药领域传统习惯，医用药物总体分为两大类即西药和中药。但无论何种药，在使用过程中都应本着类即西药和中药。但无论何种药，在使用过程中都应本着“急则治标（对症），缓则治本（对因），标本兼治急则治标（对症），缓则治本（对因），标本兼治”的的原则，辨证施治。原则，辨证施治。药物与人体健康的关系相当密切，概括起来药物对人药物与人体健康的关系相当密切，概括起来药物对人体功能的影响主要有三条：其一，抵抗外来病邪对人体的体功能的影响主要有三条：其一，抵抗外来病邪对人体的侵害，如抗生素类药；其二，补充人体某些物质的不足，侵害，如抗生素类药；其二，补充人体某些物质的不足，如维生素、铁剂、钙剂等；其三，改变人体内部环境，如如维生素、铁剂、钙剂等；其三，改变人体内部环境，如胃舒平、西地兰、优降糖等。胃舒平、西地兰、优降糖等。西药种类繁多，就其分类而言，目前主要有以下几种：西药种类繁多，就其分类而言，目前主要有以下几种：按制剂类型分有片剂、针剂、糖浆剂、软膏剂、栓剂及洗按制剂类型分有片剂、针剂、糖浆剂、软膏剂、栓剂及洗剂等；按化学结构来分有磺胺类、甾族类、酰胺类、维生剂等；按化学结构来分有磺胺类、甾族类、酰胺类、维生素等；按用途来分有麻醉药、解热镇痛药、兴奋药、解毒素等；按用途来分有麻醉药、解热镇痛药、兴奋药、解毒药、抗菌药等。药、抗菌药等。一、解热镇痛药一、解热镇痛药 解热镇痛药为具有解热、止痛的药物，其中多数尚解热镇痛药为具有解热、止痛的药物，其中多数尚有消炎、抗风湿的作用。它能使发热病人的体温降至正常。有消炎、抗风湿的作用。它能使发热病人的体温降至正常。并具有中等强度的镇痛作用，对头痛、牙痛、神经痛、关并具有中等强度的镇痛作用，对头痛、牙痛、神经痛、关节痛等常见的慢性疼痛效果较好，而对创伤剧痛及内脏痛节痛等常见的慢性疼痛效果较好，而对创伤剧痛及内脏痛无效，无成瘾性。无效，无成瘾性。解热镇痛药在化学结构上主要分为水杨酸类、苯胺类解热镇痛药在化学结构上主要分为水杨酸类、苯胺类及吡唑酮类，前一类毒性较低应用较广，后二类毒副作用及吡唑酮类，前一类毒性较低应用较广，后二类毒副作用较大。较大。1、乙酰水杨酸、乙酰水杨酸 又名阿司匹林，化学名又名阿司匹林，化学名2-乙酰氧基苯甲酸。化学结构乙酰氧基苯甲酸。化学结构为：为：其性状为白色针状或板状晶体，无臭或略带酸味，微其性状为白色针状或板状晶体，无臭或略带酸味，微溶于水，易溶于醇、醚等。易水解，故宜干燥保存。其临溶于水，易溶于醇、醚等。易水解，故宜干燥保存。其临床作用和用途有：解热、镇痛和抗风湿作用。常用于发热、床作用和用途有：解热、镇痛和抗风湿作用。常用于发热、感冒、头痛、急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎等；抑感冒、头痛、急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎等；抑制血小板聚焦。使出血时间延长，并能防止血栓形成；对制血小板聚焦。使出血时间延长，并能防止血栓形成；对胆道蛔虫病亦有一定疗效。胆道蛔虫病亦有一定疗效。2、对乙酰氨基酚、对乙酰氨基酚 又名扑热息痛，化学名又名扑热息痛，化学名N-（4羟基苯基）乙酰胺。羟基苯基）乙酰胺。化学结构为：化学结构为：白色或类白色结晶或晶状粉末，无臭，味微苦，易溶白色或类白色结晶或晶状粉末，无臭，味微苦，易溶于热水、乙醇等，不溶于苯、乙醚。其解热作用与阿司匹于热水、乙醇等，不溶于苯、乙醚。其解热作用与阿司匹林相似，镇痛作用较弱，无抗炎、抗风湿作用。目前许多林相似，镇痛作用较弱，无抗炎、抗风湿作用。目前许多主治伤风感冒的药物中均含对乙酰氨基酚成分。主治伤风感冒的药物中均含对乙酰氨基酚成分。一般来说，在解热镇痛药中，消炎痛、氯灭酸等对解一般来说，在解热镇痛药中，消炎痛、氯灭酸等对解除各种炎症引起的疼痛较好；其次为保泰松、氨基比林和除各种炎症引起的疼痛较好；其次为保泰松、氨基比林和阿司匹林。消炎、抗风湿作用以阿司匹林、保泰松及消炎阿司匹林。消炎、抗风湿作用以阿司匹林、保泰松及消炎痛等较强。扑热息痛及非那西汀无抗风湿作用。其他还有痛等较强。扑热息痛及非那西汀无抗风湿作用。其他还有布洛芬、优洛芬、芬必得及板兰根、牛黄等。布洛芬、优洛芬、芬必得及板兰根、牛黄等。2000年年11月国家药品监督管理局宣布了十余种含有月国家药品监督管理局宣布了十余种含有PPA的感冒药禁止销售，这不禁引起许多人的不安与担忧。的感冒药禁止销售，这不禁引起许多人的不安与担忧。其实其实PPA没有想象中那么可怕，其化学名称为没有想象中那么可怕，其化学名称为“苯丙醇胺苯丙醇胺”，俗名去甲麻黄碱，俗名去甲麻黄碱“或或”美沙芬美沙芬“，主要存在于草麻黄，主要存在于草麻黄等麻黄科植物中。等麻黄科植物中。PPA是是phenyl propanopanopamine 的的简写。其药理作用为能收缩人体表面的血管，如鼻黏膜血简写。其药理作用为能收缩人体表面的血管，如鼻黏膜血管的管的收缩使人鼻塞减轻，且还可以发汗驱寒，用于胸闷咳喘、收缩使人鼻塞减轻，且还可以发汗驱寒，用于胸闷咳喘、风水浮肿等疾病的治疗。但如果服用量过大，或本身便是风水浮肿等疾病的治疗。但如果服用量过大，或本身便是中风、高血压、冠心病患者，即使服用量不大，也可能导中风、高血压、冠心病患者，即使服用量不大，也可能导致全身血管痉挛、冠状动脉缺血等引起血压过高，心律失致全身血管痉挛、冠状动脉缺血等引起血压过高，心律失常或缺血性中风，并能对抗同时采用的降压治疗。另外服常或缺血性中风，并能对抗同时采用的降压治疗。另外服用用PPA会引起急性肾衰或过敏。会引起急性肾衰或过敏。二、抗生素二、抗生素 抗生素是细菌、放线菌和真菌等微生物的次级代谢抗生素是细菌、放线菌和真菌等微生物的次级代谢产物，在低浓度时，对各种病原微生物有强大的抑制或杀产物，在低浓度时，对各种病原微生物有强大的抑制或杀灭作用。目前临床应用的抗生素，除来自生物合成（发酵）灭作用。目前临床应用的抗生素，除来自生物合成（发酵）外，亦可用化学合成方法制得。此类药物品种繁多，我国外，亦可用化学合成方法制得。此类药物品种繁多，我国目前应用于临床或已试制成功的抗生素有目前应用于临床或已试制成功的抗生素有100多种。常用多种。常用的有以下几类。的有以下几类。1、青霉素族抗生素、青霉素族抗生素 （1）青霉素钾（青霉素）青霉素钾（青霉素G钾）钾）又名盘尼西林。是毒菌属的青霉素所产生的一类抗生又名盘尼西林。是毒菌属的青霉素所产生的一类抗生素的总称。在青霉素的培养液中可获得素的总称。在青霉素的培养液中可获得F、G、K等七种青等七种青霉素，其中以青霉素霉素，其中以青霉素G性质较稳定，抗菌作用强，产量高，性质较稳定，抗菌作用强，产量高，是临床上最常用的一种青霉素。是临床上最常用的一种青霉素。青霉素的基本结构青霉素G，R为 青霉素青霉素G中中R为苄基，故又称苄基青霉素。是一种不为苄基，故又称苄基青霉素。是一种不稳定的有机酸，可与碱金属结合成盐，其钾盐（青霉素稳定的有机酸，可与碱金属结合成盐，其钾盐（青霉素G钾）、钠盐性质均不稳定，遇酸、碱、醇、氯化剂及加热钾）、钠盐性质均不稳定，遇酸、碱、醇、氯化剂及加热都易被破坏，放置室温都易被破坏，放置室温24小时大部分失效，且形成易致敏小时大部分失效，且形成易致敏的青霉烯酸等。故应临用时配制，即时用完，一般口服无的青霉烯酸等。故应临用时配制，即时用完，一般口服无效，宜肌肉注射。效，宜肌肉注射。红霉素应用近半个世纪以来，尽管有不少新抗生素药红霉素应用近半个世纪以来，尽管有不少新抗生素药物相继问世，但不失为对敏感细菌所致感染的首选药。如物相继问世，但不失为对敏感细菌所致感染的首选药。如肺炎球所致大叶性肺炎、脑膜炎、支气管炎等；链球菌所肺炎球所致大叶性肺炎、脑膜炎、支气管炎等；链球菌所致猩红热、咽炎、中耳炎等；革兰阳性杆菌所致感染如白致猩红热、咽炎、中耳炎等；革兰阳性杆菌所致感染如白喉、破伤风等等。喉、破伤风等等。（2）氨苄青霉素（氨苄西林钠）氨苄青霉素（氨苄西林钠）性状为白色或类白色粉末或结晶，在水中易溶，浓度性状为白色或类白色粉末或结晶，在水中易溶，浓度愈高愈不稳定，其耐酸性强。愈高愈不稳定，其耐酸性强。本品为广谱半合成青霉素，毒性较低。性能上与青霉本品为广谱半合成青霉素，毒性较低。性能上与青霉素钾互有异同，主要用于治疗尿路感染、呼吸道感染、胆素钾互有异同，主要用于治疗尿路感染、呼吸道感染、胆道及肠道感染等。道及肠道感染等。其他本族抗生素还有苄星青霉素（长效西林）、新青其他本族抗生素还有苄星青霉素（长效西林）、新青霉素霉素II、III、羧苄青霉素（犬比西林）及阿莫西林（羟氨、羧苄青霉素（犬比西林）及阿莫西林（羟氨苄青霉素，作用同氨苄青霉素）等。使用此类药物须注意苄青霉素，作用同氨苄青霉素）等。使用此类药物须注意过敏性休克的防治。过敏性休克的防治。2、头孢菌素族抗生素、头孢菌素族抗生素 头孢菌素又称先锋霉素，是由与青霉素近缘的头孢头孢菌素又称先锋霉素，是由与青霉素近缘的头孢菌属的真菌产生的抗生素之一。其药理作用与青毒素相似，菌属的真菌产生的抗生素之一。其药理作用与青毒素相似，即干扰细菌壁的合成，为繁殖期杀菌剂。即干扰细菌壁的合成，为繁殖期杀菌剂。头孢菌素类抗生素特点为：抗菌谱广，除对球菌、革头孢菌素类抗生素特点为：抗菌谱广，除对球菌、革兰氏阳性杆菌螺旋体有较强作用外，对某些革兰氏阴性兰氏阳性杆菌螺旋体有较强作用外，对某些革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌等也有效，对结核杆菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌等也有效，对结核杆菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌无效；与半合成耐酶青霉素相杆菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌无效；与半合成耐酶青霉素相似，亦有耐酸耐酶的特点；过敏反应发生率低，使用较安似，亦有耐酸耐酶的特点；过敏反应发生率低，使用较安全。是一类很有开发前途的较理想的抗生素。全。是一类很有开发前途的较理想的抗生素。头孢菌素母核为：头孢菌素母核为：头孢菌素的基本结构为头孢菌素的基本结构为7-氨基头孢霉烷酸，其母核氨基头孢霉烷酸，其母核为为 -内酰胺与氢化噻嗪环稠合的双环体系，改变某些取内酰胺与氢化噻嗪环稠合的双环体系，改变某些取代基，则为不同的头孢菌素，故此类抗生素亦有许多品种。代基，则为不同的头孢菌素，故此类抗生素亦有许多品种。按对按对 -内胺酶的稳定性及开发年代可分为四类。内胺酶的稳定性及开发年代可分为四类。（1）第一代头孢菌素）第一代头孢菌素 系系20世纪世纪60年代及年代及70年代初开发。其特点为对革兰阳年代初开发。其特点为对革兰阳性菌包括耐青霉素性菌包括耐青霉素G金葡菌的杀灭性较第二、三代为强；金葡菌的杀灭性较第二、三代为强；对各种对各种 -内酰胺酶的稳定性远较第二、三、四代差；对肾内酰胺酶的稳定性远较第二、三、四代差；对肾脏具有一定毒性，与氨基甙类抗生素或强效利尿剂合用时脏具有一定毒性，与氨基甙类抗生素或强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。会加剧其毒性作用。此类药物有先锋霉素此类药物有先锋霉素I-VIII及先锋霉素及先锋霉素18号等许多品号等许多品种。种。表表51 常用第一代头孢菌素药（下页）常用第一代头孢菌素药（下页）（2）第二代头孢菌素）第二代头孢菌素 大多系大多系20世纪世纪70年代中期开发。特点为抗菌活性、抗年代中期开发。特点为抗菌活性、抗菌谱较第一代广，特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代，菌谱较第一代广，特别是抗革兰阴性菌的活性优于第一代，对第三代耐药的部分细菌亦相当敏感，对肾脏毒性小。对第三代耐药的部分细菌亦相当敏感，对肾脏毒性小。药药 物物 名名 称称性性 状状作作 用用 与与 用用 途途头孢噻吩钠（先头孢噻吩钠（先锋霉素锋霉素I）白色粉末，无臭，具引白色粉末，无臭，具引湿性，受热易分解，易湿性，受热易分解，易溶于水溶于水广谱杀菌剂，主治肺部广谱杀菌剂，主治肺部感染、尿路感染、败血感染、尿路感染、败血症、腹膜炎等症、腹膜炎等头孢唑啉钠（先头孢唑啉钠（先锋霉素锋霉素V）白色或灰色晶状粉末，白色或灰色晶状粉末，无臭、味苦，易溶于水无臭、味苦，易溶于水耐酶、高效低毒。对革耐酶、高效低毒。对革兰阳性菌、阴性菌一般兰阳性菌、阴性菌一般均有效。如呼吸道感染、均有效。如呼吸道感染、尿路感染、肺炎、肾盂尿路感染、肺炎、肾盂肾炎等等。是本族中最肾炎等等。是本族中最具优势的一种。具优势的一种。头孢拉啶（先锋头孢拉啶（先锋霉素霉素VI）白色晶状粉末，易溶于白色晶状粉末，易溶于水，对酸稳定水，对酸稳定可口服，也可针注。对可口服，也可针注。对其它多种抗生素耐药的其它多种抗生素耐药的杆菌等有迅速而靠的杀杆菌等有迅速而靠的杀菌作用，毒性低。主治菌作用，毒性低。主治泌尿系统感染、呼吸道泌尿系统感染、呼吸道系统及软组织感染等。系统及软组织感染等。属此代的有头孢呋新、头孢孟多、头孢西丁、头孢属此代的有头孢呋新、头孢孟多、头孢西丁、头孢克罗、头孢替安等十几种。克罗、头孢替安等十几种。（3）第三代头孢菌素）第三代头孢菌素 大多系大多系20世纪世纪70年代中期至年代中期至80年代初开发。特点为抗年代初开发。特点为抗菌活性强，抗菌谱更广，性能稳定，作用时间长。对第一、菌活性强，抗菌谱更广，性能稳定，作用时间长。对第一、二代头孢菌素无效的部分细菌（如绿脓杆菌等）有良好的二代头孢菌素无效的部分细菌（如绿脓杆菌等）有良好的抗菌作用。但对革兰阳性菌的杀灭性不如第一代，对肾脏抗菌作用。但对革兰阳性菌的杀灭性不如第一代，对肾脏基本无毒性，副作用小。基本无毒性，副作用小。此代药物已用于临床的有：头孢噻肟钠、头孢哌酮钠此代药物已用于临床的有：头孢噻肟钠、头孢哌酮钠（又名先锋必）、头孢他啶、头孢三嗪（又名菌必治）、（又名先锋必）、头孢他啶、头孢三嗪（又名菌必治）、孢唑肟钠（又名益保世灵）等十多种。孢唑肟钠（又名益保世灵）等十多种。（4）第四代头孢菌素）第四代头孢菌素 20世纪世纪80年代中后期开发。本类头孢菌素对各种年代中后期开发。本类头孢菌素对各种 -内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性超过第三代头内酰胺酶高度稳定，对多数耐药菌株的活性超过第三代头孢菌素及氨基甙类抗生素。多数品种尚在试验中，目前使孢菌素及氨基甙类抗生素。多数品种尚在试验中，目前使用的有头孢唑喃等。用的有头孢唑喃等。3、大环内酯类抗生素、大环内酯类抗生素 本类药物均具有大环内酯环结构。主要是红霉素及其本类药物均具有大环内酯环结构。主要是红霉素及其衍生物。衍生物。红霉素是红色链丝菌培养液中分离出的一种抗菌素，红霉素是红色链丝菌培养液中分离出的一种抗菌素，它是由含有它是由含有13个碳原子的红霉内酯环与去氧氨基糖和红霉个碳原子的红霉内酯环与去氧氨基糖和红霉糖缩合而成的碱性甙。其药理作用为抑制菌体蛋白质的合糖缩合而成的碱性甙。其药理作用为抑制菌体蛋白质的合成。成。红霉素为白色结晶，味苦，微溶于水，易溶于乙醇等红霉素为白色结晶，味苦，微溶于水，易溶于乙醇等有机溶剂，在低温和有机溶剂，在低温和pH 为为7时最稳定，在酸或碱中水解易时最稳定，在酸或碱中水解易失效。故常制成肠溶衣片供口服，以免被胃酸破坏而失效。失效。故常制成肠溶衣片供口服，以免被胃酸破坏而失效。还可制成在酸中较为稳定的酯类，如红霉素硬脂酸酯。还可制成在酸中较为稳定的酯类，如红霉素硬脂酸酯。红霉素抗菌谱与青霉素类似。对革兰性菌和部分革兰红霉素抗菌谱与青霉素类似。对革兰性菌和部分革兰阴性菌起作用。尤其对青霉素类耐药菌引起的感染效果较阴性菌起作用。尤其对青霉素类耐药菌引起的感染效果较好。好。其他大环人酯类抗生素常用的还有螺旋霉素、麦迪霉其他大环人酯类抗生素常用的还有螺旋霉素、麦迪霉素等。目前已有红霉素的换代产品如利君沙片（琥乙红霉素等。目前已有红霉素的换代产品如利君沙片（琥乙红霉素片）等。素片）等。4、氨基甙类抗生素、氨基甙类抗生素 这是一类含有氨基糖分子与非糖部分的甙元结合而成这是一类含有氨基糖分子与非糖部分的甙元结合而成的甙类化合物。品种很多，如链霉素、庆大霉素、卡那霉的甙类化合物。品种很多，如链霉素、庆大霉素、卡那霉素和小诺霉素等。此类抗生素对革兰氏阴性菌有较强的抗素和小诺霉素等。此类抗生素对革兰氏阴性菌有较强的抗菌作用。如硫酸链霉素主要用于各种结核病。但缺点是容菌作用。如硫酸链霉素主要用于各种结核病。但缺点是容易产生抗药性，且毒副作用较大，严重时可产生眩晕、耳易产生抗药性，且毒副作用较大，严重时可产生眩晕、耳聋等，对肾脏也有毒性，须谨慎使用。聋等，对肾脏也有毒性，须谨慎使用。5、其他抗生素、其他抗生素 常用的氯霉素类，如主治伤寒的氯霉素；多肽类，如常用的氯霉素类，如主治伤寒的氯霉素；多肽类，如抗敌素、凡可霉素等；林可霉素类，如主治肺炎、扁桃体抗敌素、凡可霉素等；林可霉素类，如主治肺炎、扁桃体炎等症的洁霉素等。炎等症的洁霉素等。三、磺胺类药三、磺胺类药 化学合成的磺胺类药物近半个世纪以来不因诸多抗化学合成的磺胺类药物近半个世纪以来不因诸多抗生素的问世而淘汰，且品种不断更新，尤其与甲氧苄氨嘧生素的问世而淘汰，且品种不断更新，尤其与甲氧苄氨嘧啶合用疗效增强，使应用范围更加扩大。本类药物具有抗啶合用疗效增强，使应用范围更加扩大。本类药物具有抗菌谱广，性质稳定，便于保管储存，产量大，药源足，价菌谱广，性质稳定，便于保管储存，产量大，药源足，价格低，使用方便，口服吸收良好等特点，所以至今在治疗格低，使用方便，口服吸收良好等特点，所以至今在治疗细菌性传染病方面仍占重要地位。细菌性传染病方面仍占重要地位。磺胺类药是以对氨基苯磺酰胺为母体的衍生物。此类磺胺类药是以对氨基苯磺酰胺为母体的衍生物。此类药发展较快，目前已合成数千余种，其中疗效优良的有几药发展较快，目前已合成数千余种，其中疗效优良的有几十种。十种。表表52 部分常用磺胺类药部分常用磺胺类药药药 物物 名名 称称结结 构构作作 用用 与与 用用 途途磺胺（磺胺（SN）外用作撒布剂外用作撒布剂或软膏，防治或软膏，防治创伤感染创伤感染磺胺嘧啶磺胺嘧啶（SD）抗菌谱广，作抗菌谱广，作用较强。治流用较强。治流脑首选药。毒脑首选药。毒副作用小副作用小磺胺甲基异唑磺胺甲基异唑（SMZ）（又）（又名新诺明）名新诺明）抗菌作用好，抗菌作用好，药效长，用于药效长，用于呼吸道感染、呼吸道感染、菌痢等细菌性菌痢等细菌性疾病疾病 其他磺胺药还有主治溃疡性结膜炎的柳氮磺胺吡啶；其他磺胺药还有主治溃疡性结膜炎的柳氮磺胺吡啶；用于治疗烧伤、烫伤创面感染的磺胺嘧啶银（烧伤宁）；用于治疗烧伤、烫伤创面感染的磺胺嘧啶银（烧伤宁）；用于治疗眼部感染如结膜炎、角膜炎、砂眼等的磺胺醋酰用于治疗眼部感染如结膜炎、角膜炎、砂眼等的磺胺醋酰钠（钠（SA）等等。目前许多磺胺药为复方制剂。）等等。目前许多磺胺药为复方制剂。四、喹诺酮类药四、喹诺酮类药 此类药物系此类药物系1966年对萘啶酸的开发，引起世界各国重年对萘啶酸的开发，引起世界各国重视而迅速发展起来的合成抗菌药物。其特点为：抗菌谱广，视而迅速发展起来的合成抗菌药物。其特点为：抗菌谱广，对革兰阳性菌作用强，对绝大多数革兰阴性菌和绿脓杆菌对革兰阳性菌作用强，对绝大多数革兰阴性菌和绿脓杆菌有显著的抗菌活性。其药理作用是对细菌的有显著的抗菌活性。其药理作用是对细菌的DNA和和RNA合成均有显著的抑制作用，故与其他抗菌药及抗生素无交合成均有显著的抑制作用，故与其他抗菌药及抗生素无交叉耐药性。高效，易口服，给药方便，毒副作用小。另外叉耐药性。高效，易口服，给药方便，毒副作用小。另外此类药合成方便，价格相对较低，所以发展迅速，世界各此类药合成方便，价格相对较低，所以发展迅速，世界各国竞相研究开发，是合成抗菌药物中具有开发前景的较理国竞相研究开发，是合成抗菌药物中具有开发前景的较理想的药物。想的药物。现就第三代喹诺酮药简介如下。现就第三代喹诺酮药简介如下。此类药系此类药系20世纪世纪80年代初期研制的一系列新型氟取代年代初期研制的一系列新型氟取代的喹诺酮类衍生物。其化学结构的特点是在喹啉环的的喹诺酮类衍生物。其化学结构的特点是在喹啉环的6位位上导入氟，而上导入氟，而7位都连有哌嗪基的衍生物，使本来亲脂性位都连有哌嗪基的衍生物，使本来亲脂性良好的吡酮酯类药物增强了适度的亲水性，降低了蛋白结良好的吡酮酯类药物增强了适度的亲水性，降低了蛋白结合率，提高了生物利用率。合率，提高了生物利用率。目前已开发的此类药物有：对尿路感染高效及对耐青目前已开发的此类药物有：对尿路感染高效及对耐青霉素的前列腺感染及腹泄等有较好疗效的诺氟沙星（又名霉素的前列腺感染及腹泄等有较好疗效的诺氟沙星（又名氟哌酸）；广谱高效的氧氟沙星（又名氟嗪酸）、环丙沙氟哌酸）；广谱高效的氧氟沙星（又名氟嗪酸）、环丙沙星（丙氟哌酸）及培氟沙星和依诺沙星等。但是研究表明星（丙氟哌酸）及培氟沙星和依诺沙星等。但是研究表明第三代喹诺酮类药对幼小动物会引起骨软化，因此目前一第三代喹诺酮类药对幼小动物会引起骨软化，因此目前一般不主张用于儿童和孕妇，必要时应慎用。般不主张用于儿童和孕妇，必要时应慎用。五、消毒防腐药五、消毒防腐药 消毒（杀菌）药指能杀灭侵入人体表面病原微生物的消毒（杀菌）药指能杀灭侵入人体表面病原微生物的药物，防腐药指能抑制病原微生物生长繁殖的药物。两者药物，防腐药指能抑制病原微生物生长繁殖的药物。两者之间并无严格界限，消毒药在低浓度时亦有抑菌作用，防之间并无严格界限，消毒药在低浓度时亦有抑菌作用，防腐药在高浓度时亦能杀菌。故一般统称消毒防腐药。外用腐药在高浓度时亦能杀菌。故一般统称消毒防腐药。外用药物，要求对皮肤、黏膜无刺激性，浸透性强。制剂或食药物，要求对皮肤、黏膜无刺激性，浸透性强。制剂或食品添加剂因能随药品或食品进入机体，应特别注意其毒性。品添加剂因能随药品或食品进入机体，应特别注意其毒性。一般常用消毒防腐药有以下几种。一般常用消毒防腐药有以下几种。1、醇类、醇类 本类药物可渗入细菌体内，在一定浓度下能使蛋白本类药物可渗入细菌体内，在一定浓度下能使蛋白质凝固变性至杀灭细菌。如乙醇：质凝固变性至杀灭细菌。如乙醇：20%30%用于擦浴降用于擦浴降低体温；低体温；50%用于皮肤按摩以防褥疮；用于皮肤按摩以防褥疮；75%常用于皮肤器常用于皮肤器械消毒。械消毒。2、醛类、醛类 如如36%甲醛水溶液，又称福尔马林，是常用的防腐药；甲醛水溶液，又称福尔马林，是常用的防腐药；戊二醛为常用物品消毒剂的主要成分。戊二醛为常用物品消毒剂的主要成分。3、酚类、酚类 如甲酚皂溶液（又名来苏儿），能杀灭多种细菌，如甲酚皂溶液（又名来苏儿），能杀灭多种细菌，毒性腐蚀性较小。毒性腐蚀性较小。2%水溶液用于皮肤消毒；水溶液用于皮肤消毒；3%5%用于用于器械消毒；器械消毒；5%10%用于环境及排泄物消毒。用于环境及排泄物消毒。4、羧酸及酯类、羧酸及酯类 过氧乙酸是一广谱、高效、低毒的灭菌剂。近年来在过氧乙酸是一广谱、高效、低毒的灭菌剂。近年来在医疗卫生和农副产品消毒方面广泛应用。医疗卫生和农副产品消毒方面广泛应用。0.2%以下用于以下用于浸泡消毒、喷雾消毒、熏蒸消毒、饮水消毒及污水处理等浸泡消毒、喷雾消毒、熏蒸消毒、饮水消毒及污水处理等等。等。5、季铵盐类、季铵盐类 杜灭芬、消毒净和新洁尔等属于此类药。后者属于阳杜灭芬、消毒净和新洁尔等属于此类药。后者属于阳离子型表面活性杀菌消毒剂，穿透力强，毒性低。离子型表面活性杀菌消毒剂，穿透力强，毒性低。0.1%用于术前皮肤消毒或外科器械消毒，用于术前皮肤消毒或外科器械消毒，0.05%0.01%用于冲用于冲洗黏膜及深部感染伤口。洗黏膜及深部感染伤口。6、氯胺类、氯胺类 氯胺类与水接触分解产生次氯酸而发挥杀菌作用，对氯胺类与水接触分解产生次氯酸而发挥杀菌作用，对机体刺激小，作用缓慢而持久，故杀菌作用优于次氯酸盐。机体刺激小，作用缓慢而持久，故杀菌作用优于次氯酸盐。本类药物主要用于伤口、黏膜的洗涤和饮水的消毒等。如本类药物主要用于伤口、黏膜的洗涤和饮水的消毒等。如氯胺丁（又名氯亚明）通常作外用消毒剂，氯胺丁（又名氯亚明）通常作外用消毒剂，1%2%溶液溶液用于伤口和黏膜的洗涤消毒，用于伤口和黏膜的洗涤消毒，0.0004%溶液可使饮水消毒。溶液可使饮水消毒。7、其他、其他 还有双氧水（遇有机物分解放出新生氧。还有双氧水（遇有机物分解放出新生氧。1%用于口用于口腔炎等含漱，腔炎等含漱，3%用于冲洗创面、松解伤口痂皮）、碘、用于冲洗创面、松解伤口痂皮）、碘、高锰酸钾、红汞、甲紫（龙胆紫）、利凡诺（雷佛诺尔）、高锰酸钾、红汞、甲紫（龙胆紫）、利凡诺（雷佛诺尔）、冼必太，樟脑等都是常用的消毒防腐药。冼必太，樟脑等都是常用的消毒防腐药。六、作用于心血管系统药六、作用于心血管系统药 随着社会的发展，人民生活水平提高，伴随其中的随着社会的发展，人民生活水平提高，伴随其中的环境污染及其他原因，人们患心脑血管疾病的机会越来越环境污染及其他原因，人们患心脑血管疾病的机会越来越大。所以有关心血管疾病预防及治疗方面的药物越来越被大。所以有关心血管疾病预防及治疗方面的药物越来越被人们所重视，现择两类简介。人们所重视，现择两类简介。1、抗心绞痛药、抗心绞痛药 心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧引起的一种临床综合症。其治疗原则是以增加供血与缺氧引起的一种临床综合症。其治疗原则是以增加供氧和减少耗氧为基础，针对不同类型心绞痛，正确选择药氧和减少耗氧为基础，针对不同类型心绞痛，正确选择药物。，物。，（1）硝酸甘油）硝酸甘油 主要用于缓解心绞痛或防止心绞痛发作。类似的还有主要用于缓解心绞痛或防止心绞痛发作。类似的还有消心痛、长效硝酸甘油等。消心痛、长效硝酸甘油等。（2）硝苯吡啶（心痛定）硝苯吡啶（心痛定）为钙拮抗药，能抑制心肌和血管平滑肌对钙离子的为钙拮抗药，能抑制心肌和血管平滑肌对钙离子的摄取，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，对缺血性心肌有摄取，扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，对缺血性心肌有保护作用，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，保护作用，同时能扩张周围小动脉，降低外周血管阻力，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，从而使血压下降。小剂量扩张冠状动脉时并不影响血压，为较好的抗心绞痛药。特别适用于防治变异型心绞痛和冠为较好的抗心绞痛药。特别适用于防治变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛，还适用于各种类型的高血压症等。状动脉痉挛所致心绞痛，还适用于各种类型的高血压症等。（3）丹参注射液（口服还有复方丹参片）丹参注射液（口服还有复方丹参片）有活血化淤，通脉养心的功能。适用于冠心病、胸有活血化淤，通脉养心的功能。适用于冠心病、胸闷、心绞痛及心肌梗塞，对脑血栓后遗症亦有效。闷、心绞痛及心肌梗塞，对脑血栓后遗症亦有效。2、抗高血压药（又称降压药）、抗高血压药（又称降压药）高血压是危害人类健康常见的心血管疾病。一般认为高血压是危害人类健康常见的心血管疾病。一般认为在安静休息时，凡舒张压持续超过在安静休息时，凡舒张压持续超过12.0kpa（90mmHg）者就是高血压。其病因基础是小动脉痉挛性收缩，周围血者就是高血压。其病因基础是小动脉痉挛性收缩，周围血管阻力增加，从而使血压升高。使用降压药，是通过不同管阻力增加，从而使血压升高。使用降压药，是通过不同方式使外周血管阻力、心输出量或血容量降低，从而发挥方式使外周血管阻力、心输出量或血容量降低，从而发挥降压作用。要求将血压降至降压作用。要求将血压降至18.7/12.0kpa（140/90mmHg）水平以下，并巩固维持在这一水平，从而降低高血压并）水平以下，并巩固维持在这一水平，从而降低高血压并发症的发生率及死亡率。发症的发生率及死亡率。目前降压药种类繁多，现择几例基础药物。目前降压药种类繁多，现择几例基础药物。（1）利血平）利血平 是从萝芙木的根中提取的一种生物碱，现已能人工合是从萝芙木的根中提取的一种生物碱，现已能人工合成。其降压作用以缓慢、温和、持久为特点，降压同时减成。其降压作用以缓慢、温和、持久为特点，降压同时减慢心律，还可引起安静和嗜睡反应等。用于轻、中度的早慢心律，还可引起安静和嗜睡反应等。用于轻、中度的早期高血压疗效显著，对伴有心悸、精神紧张者尤佳。长期期高血压疗效显著，对伴有心悸、精神紧张者尤佳。长期应用小剂量，可将多数病人的血压稳定在正常范围内，但应用小剂量，可将多数病人的血压稳定在正常范围内，但对重症者，单用本品疗效较差，常与胼呔嗪、氢氯噻嗪等对重症者，单用本品疗效较差，常与胼呔嗪、氢氯噻嗪等合用，以增加疗效和减少不良反应。其复方制剂有复降片、合用，以增加疗效和减少不良反应。其复方制剂有复降片、阿达芬、降压灵及降压平等。阿达芬、降压灵及降压平等。（2）盐酸心得安（又名恩特来）盐酸心得安（又名恩特来）以心得安为代表的以心得安为代表的 -受体阻断药是一类有效、安全受体阻断药是一类有效、安全和已被广泛采用的降压药，降压作用缓慢，约和已被广泛采用的降压药，降压作用缓慢，约34周后才周后才显效，降压过程平稳，不引起体位性低血压，长期用药不显效，降压过程平稳，不引起体位性低血压，长期用药不发生耐受性。一般适用于心率快、肾素高或伴有冠心病的发生耐受性。一般适用于心率快、肾素高或伴有冠心病的高血压患者，也适用于各型高血压的联合用药。高血压患者，也适用于各型高血压的联合用药。（3）盐酸可乐定）盐酸可乐定 为中枢性降压药，作用快而强，能降低收缩压和舒张为中枢性降压药，作用快而强，能降低收缩压和舒张压。对多数高血压病有效，对原发性高血压疗效较好。目压。对多数高血压病有效，对原发性高血压疗效较好。目前适用于各种类型高血压症的内用、外用新药层出不穷，前适用于各种类型高血压症的内用、外用新药层出不穷，其中多为几种成分合一的复方制剂。如三精司乐平、伏压其中多为几种成分合一的复方制剂。如三精司乐平、伏压宁、卡托普利，中药有复方羚角降压片、复方罗布麻片、宁、卡托普利，中药有复方羚角降压片、复方罗布麻片、珍菊降压片、天麻定眩宁及平压康等。珍菊降压片、天麻定眩宁及平压康等。合理应用降压药是目前治疗高血压的重要措施之一。合理应用降压药是目前治疗高血压的重要措施之一。通常应在医生指导下用药。一般轻度高血压，只须定期随通常应在医生指导下用药。一般轻度高血压，只须定期随诊监测，配合动静疗法（如太极拳等）、低盐、戒烟及低诊监测，配合动静疗法（如太极拳等）、低盐、戒烟及低脂饮食等方法，而不需用药物治疗。脂饮食等方法，而不需用药物治疗。高血压程度轻重及伴有合并症与否，均可影响降压药高血压程度轻重及伴有合并症与否，均可影响降压药的疗效和副作用，应结合具体情况选择用药。例如：对合的疗效和副作用，应结合具体情况选择用药。例如：对合并脑血管病者应避免用胍乙啶等易影响脑血流引起体位低并脑血管病者应避免用胍乙啶等易影响脑血流引起体位低血压的药物，以免发生意外；对合并肾功能不全者，避免血压的药物，以免发生意外；对合并肾功能不全者，避免用胍乙啶或用胍乙啶或 -受体阻断药，可选可乐啶或甲巴等；对大受体阻断药，可选可乐啶或甲巴等；对大多数能坚持工作的高血压患者，应避免选用引起中枢抑制多数能坚持工作的高血压患者，应避免选用引起中枢抑制或嗜睡的降压药，如利血平等可加重抑制，应用治疗量的或嗜睡的降压药，如利血平等可加重抑制，应用治疗量的 -受体阻断药和利尿药对脑力劳动的工作可无影响。另受体阻断药和利尿药对脑力劳动的工作可无影响。另外，由于机体对降压药的代偿作用，为综合控制多种因素外，由于机体对降压药的代偿作用，为综合控制多种因素对心血管的影响，通常是联合用药。对心血管的影响，通常是联合用药。七、解毒药七、解毒药 凡能消除毒物对人体毒性作用的药物称解毒药。包凡能消除毒物对人体毒性作用的药物称解毒药。包括两类：其一是一般性解毒药。解毒适用范围广泛，但专括两类：其一是一般性解毒药。解毒适用范围广泛，但专一性低，疗效较差，仅用于解毒的辅助治疗。如药用活性一性低，疗效较差，仅用于解毒的辅助治疗。如药用活性炭、鞣酸、高锰酸钾等；其二是特异解毒药。指具有对毒炭、鞣酸、高锰酸钾等；其二是特异解毒药。指具有对毒物的解毒作用的高度专一性，能发挥对因治疗作用，应用物的解毒作用的高度专一性，能发挥对因治疗作用，应用时针对性强且疗效高。在中毒急救中起重要作用。解毒药时针对性强且疗效高。在中毒急救中起重要作用。解毒药品种较多，现择几例简介。品种较多，现择几例简介。1、有机磷解毒药、有机磷解毒药 在当前的农业生产中，有机磷酸酯类农药是合成农药在当前的农业生产中，有机磷酸酯类农药是合成农药的主体。但其对人畜的毒性较大，其致毒原因主要是抑制的主体。但其对人畜的毒性较大，其致毒原因主要是抑制了体内的胆碱酯酶的活性，使之失活。了体内的胆碱酯酶的活性，使之失活。解毒时，轻者可用大量肥皂水及清水冲洗（因有机磷解毒时，轻者可用大量肥皂水及清水冲洗（因有机磷遇碱性物质易分解。但敌百虫除外，因其遇碱性溶液易转遇碱性物质易分解。但敌百虫除外，因其遇碱性溶液易转化为毒性更强的敌敌畏）。重者可先用大剂量阿托品排除化为毒性更强的敌敌畏）。重者可先用大剂量阿托品排除中毒症状，同时用吡啶肟（如碘解磷定）解毒剂，使有机中毒症状，同时用吡啶肟（如碘解磷定）解毒剂，使有机磷变为可溶性季铵盐排出体外，使胆碱酯酶复活。磷变为可溶性季铵盐排出体外，使胆碱酯酶复活。常用的解毒药有碘解磷定、氯解磷定及双复磷等。常用的解毒药有碘解磷定、氯解磷定及双复磷等。2、金属和类金属中毒的解毒药、金属和类金属中毒的解毒药 金属和类金属的毒性主要由于其与体内含巯基的酶系金属和类金属的毒性主要由于其与体内含巯基的酶系统结合，抑制了酶的活性所致。统结合，抑制了酶的活性所致。解毒时，常用对重金属亲合力大的巯基化合物或络合解毒时，常用对重金属亲合力大的巯基化合物或络合物夺取毒化酶中的金属或类金属，使酶复活。常用解毒药物夺取毒化酶中的金属或类金属，使酶复活。常用解毒药有：二巯基内醇、青霉胺、去铁敏、解铅乐、促排灵、亚有：二巯基内醇、青霉胺、去铁敏、解铅乐、促排灵、亚甲蓝等。甲蓝等。3、毒蛇咬伤解毒药、毒蛇咬伤解毒药 常见危害人类较大的毒蛇有眼镜蛇、腹蛇、金环蛇、常见危害人类较大的毒蛇有眼镜蛇、腹蛇、金环蛇、银环蛇、五步蛇、竹叶青等。各种毒蛇所分泌的毒性物质银环蛇、五步蛇、竹叶青等。各种毒蛇所分泌的毒性物质分属神经毒、心脏毒及出血素等。致使机体神经系统、循分属神经毒、心脏毒及出血素等。致使机体神经系统、循环系统和造血系统中毒。常由于呼吸麻痹、心力衰竭、中环系统和造血系统中毒。常由于呼吸麻痹、心力衰竭、中毒性休克而致死亡。常用解毒药有精制抗腹蛇毒血清、南毒性休克而致死亡。常用解毒药有精制抗腹蛇毒血清、南通蛇药片、南通蛇药通蛇药片、南通蛇药2号片等。另外，治蛇毒中草药有半号片等。另外，治蛇毒中草药有半边莲，七叶一枝花、万年青、八角莲等。边莲，七叶一枝花、万年青、八角莲等。八、兴奋剂简介八、兴奋剂简介 曾几何时，曾几何时，“化学运动员化学运动员”有有“称霸称霸”体坛之时，更体坛之时，更有逐出场之事。如加拿大短跑名将本有逐出场之事。如加拿大短跑名