学术讨论—第三节抗精神病药.ppt

抗精神失常药抗精神失常药抗精神失常药抗精神失常药用来治疗精神疾病的一类药物用来治疗精神疾病的一类药物(yow)(yow)。主要包括：主要包括：抗精神病抗精神病(精神分裂症精神分裂症)药药抗焦虑药抗焦虑药抗抑郁药抗抑郁药抗躁狂药抗躁狂药第一页，共二十六页。作用作用作用作用(zuyng)(zuyng)机制机制机制机制 多巴胺（多巴胺（多巴胺（多巴胺（DADA）本类药物能阻断中脑本类药物能阻断中脑本类药物能阻断中脑本类药物能阻断中脑(zhngn(zhngno)o)-边缘系统及中脑边缘系统及中脑边缘系统及中脑边缘系统及中脑(zhngn(zhngno)o)-皮质通路的皮质通路的皮质通路的皮质通路的DADA受体，减低受体，减低受体，减低受体，减低DADA功能功能功能功能。第二页，共二十六页。按照化学结构按照化学结构按照化学结构按照化学结构(jigu)(jigu)分类分类分类分类1 1、吩噻嗪类、吩噻嗪类、吩噻嗪类、吩噻嗪类 2 2、噻吨类（硫杂蒽类）噻吨类（硫杂蒽类）噻吨类（硫杂蒽类）噻吨类（硫杂蒽类）3 3、二苯氮卓类、二苯氮卓类、二苯氮卓类、二苯氮卓类第三页，共二十六页。按照化学按照化学按照化学按照化学(huxu)(huxu)结构分类结构分类结构分类结构分类4、丁酰苯类、丁酰苯类 5、取代、取代(qdi)苯甲酰胺类苯甲酰胺类第四页，共二十六页。盐酸盐酸盐酸盐酸(yn sun)(yn sun)氯丙嗪氯丙嗪氯丙嗪氯丙嗪N N N N，N-N-N-N-二甲基二甲基二甲基二甲基-2-2-2-2-氯氯氯氯-10H 10H 10H 10H-吩噻嗪吩噻嗪吩噻嗪吩噻嗪-10-10-10-10-丙胺丙胺丙胺丙胺 盐酸盐盐酸盐盐酸盐盐酸盐 第五页，共二十六页。定位定位定位定位(dngwi)(dngwi)氢氢氢氢 1H-吡咯吡咯(blu)2H-吡咯吡咯 3H-吡咯吡咯 第六页，共二十六页。结构结构结构结构(jigu)(jigu)特点特点特点特点氯丙嗪氯丙嗪 蒽蒽第七页，共二十六页。发发发发 现现现现抗组胺抗组胺(z n)药药异丙嗪异丙嗪 氯丙嗪氯丙嗪第八页，共二十六页。第九页，共二十六页。拍摄拍摄(pish)于上个世纪于上个世纪40年代年代第十页，共二十六页。精神病的治疗精神病的治疗精神病的治疗精神病的治疗(zhlio)(zhlio)v 1917 疟疾疟疾(n ji)治疗治疗 v 1922 睡眠治疗睡眠治疗 v 1927 胰岛素休克治疗胰岛素休克治疗 v 1936 精神外科治疗精神外科治疗 v 1936 电休克治疗电休克治疗 v 1949 锂盐治疗锂盐治疗 v 1952 氯丙嗪氯丙嗪 第十一页，共二十六页。合合合合 成成成成吩噻嗪的合成吩噻嗪的合成吩噻嗪的合成吩噻嗪的合成(hchng)(hchng)第十二页，共二十六页。合成合成合成合成(hchng)(hchng)路线路线路线路线第十三页，共二十六页。理化理化理化理化(l(lhu)hu)性质性质性质性质还原性还原性还原性还原性 注射液在日光注射液在日光(rgung)(rgung)作用下变质，作用下变质，pHpH值下降值下降 部分病人用药后发生严重的光化毒反应部分病人用药后发生严重的光化毒反应 第十四页，共二十六页。光化光化光化光化(unun hu)hu)毒反应毒反应毒反应毒反应第十五页，共二十六页。注射液中加入注射液中加入注射液中加入注射液中加入(jir)(jir)抗氧化剂抗氧化剂抗氧化剂抗氧化剂对氢醌对氢醌 亚硫酸氢钠亚硫酸氢钠 维生素维生素C连二亚硫酸钠连二亚硫酸钠第十六页，共二十六页。鉴别鉴别鉴别鉴别(jinbi)(jinbi)反应反应反应反应深红色深红色深红色深红色A：与三氯化铁：与三氯化铁FeCl3试液作用显稳定试液作用显稳定(wndng)的的红色红色B：本品水溶液遇氧化剂时氧化变色：本品水溶液遇氧化剂时氧化变色 加加硝酸硝酸HNO3后可能形成自由基或醌式结构而显后可能形成自由基或醌式结构而显红色红色第十七页，共二十六页。代代代代 谢谢谢谢苯核羟化苯核羟化硫原子氧化硫原子氧化侧链去侧链去N-甲基甲基侧链的氧化侧链的氧化(ynghu)第十八页，共二十六页。氯丙嗪与多巴胺构象氯丙嗪与多巴胺构象氯丙嗪与多巴胺构象氯丙嗪与多巴胺构象(u xinu xin )第十九页，共二十六页。2 2位的氯原子位的氯原子位的氯原子位的氯原子(yunz(yunz)的作用的作用的作用的作用第二十页，共二十六页。构效关系构效关系构效关系构效关系(gun x)(gun x)第二十一页，共二十六页。同类同类同类同类(tngli)(tngli)药物药物药物药物乙酰丙嗪乙酰丙嗪奋乃静奋乃静氟奋乃静氟奋乃静第二十二页，共二十六页。氟奋乃静癸酸酯氟奋乃静癸酸酯氟奋乃静癸酸酯氟奋乃静癸酸酯氟奋乃静庚酸酯氟奋乃静庚酸酯氟奋乃静庚酸酯氟奋乃静庚酸酯第二十三页，共二十六页。氯普噻吨氯普噻吨氯普噻吨氯普噻吨噻吨类抗精神病药噻吨类抗精神病药噻吨类抗精神病药噻吨类抗精神病药第二十四页，共二十六页。氯氮平氯氮平氯氮平氯氮平三环类非典型抗精神病药三环类非典型抗精神病药三环类非典型抗精神病药三环类非典型抗精神病药1、能阻断、能阻断(z dun)多巴胺受体的作用，抑制多巴胺与多巴胺受多巴胺受体的作用，抑制多巴胺与多巴胺受体体1和多巴胺受体和多巴胺受体2的结合的结合2、并且具有拮抗、并且具有拮抗5-HT2受体的作用受体的作用3、还能与许多非多巴胺能部位的受体结合、还能与许多非多巴胺能部位的受体结合第二十五页，共二十六页。内容(nirng)总结抗精神失常药。本类药物能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路(tngl)的DA受体，减低DA功能。N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐。1H-吡咯 2H-吡咯 3H-吡咯。氯丙嗪 蒽。发 现。1936 精神外科治疗。1949 锂盐治疗。合 成。理化性质还原性。代 谢。氯普噻吨噻吨类抗精神病药第二十六页，共二十六页。