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第八九章胆碱受体阻断药.ppt

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1、第八章第八章 胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药(I I)M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第一页,共三十九页。抗胆碱药能与胆碱受体结合,抑制乙抗胆碱药能与胆碱受体结合,抑制乙酰胆碱或与胆碱受体结合酰胆碱或与胆碱受体结合,产生抗胆碱作,产生抗胆碱作用。用。按其对按其对M M或或N N受体选择性的不同,可分为受体选择性的不同,可分为(fn wi)(fn wi)(fn wi)(fn wi):M M受体阻断药受体阻断药 N N受体阻断药受体阻断药N1N1受体阻断受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药N2N2受体阻断受体阻

2、断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药第二页,共三十九页。M M胆碱受体胆碱受体 阻断阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药M1M1胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药:阿托品药:阿托品 哌仑西平哌仑西平M2M2胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药:阿托品药:阿托品M3M3胆碱受体阻断药:阿托品胆碱受体阻断药:阿托品 异丙阿托品异丙阿托品第三页,共三十九页。阿托品阿托品(atropine)atropine)口服易吸收口服易吸收,生物利用度约生物利用度约8

3、080,分布于全身分布于全身,可通过可通过B.B.BB.B.B、胎盘屏障胎盘屏障,也能经乳汁分泌也能经乳汁分泌,大部分,大部分在在1212小时经尿排泄小时经尿排泄(pixi)(pixi)(pixi)(pixi),因本品通过房水循环排,因本品通过房水循环排除较慢,滴眼后作用持续数日。除较慢,滴眼后作用持续数日。第一节第一节 M M胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药一、阿托品类生物碱一、阿托品类生物碱 阿托品类生物碱包括阿托品、东莨菪碱和山阿托品类生物碱包括阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等。均为从植物中提取的生物碱。莨菪碱等。均为从植物中提取的生物碱。

4、第四页,共三十九页。【药物作用机制药物作用机制】阿托品为竞争性阿托品为竞争性M M胆碱受体阻断药,对胆碱受体阻断药,对M M胆碱受胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断AchAch对对M M胆碱受体的激动作用。胆碱受体的激动作用。阿托品与阿托品与M M胆碱受体结合后内在活性很小,一胆碱受体结合后内在活性很小,一般不产生激动作用。般不产生激动作用。阿托品对阿托品对M M胆碱受体亚型的选择性较低,对胆碱受体亚型的选择性较低,对M M1 1M M2 2M M3 3受体均有阻断作用。受体均有阻断作用。大剂量大剂量(jling)(jling)(jling)(j

5、ling)阿托品对阿托品对N N1 1(神经节神经节)胆碱受体有阻胆碱受体有阻断作用。断作用。阿托品对阿托品对AchAch的生物合成、贮存、释放过程均的生物合成、贮存、释放过程均无影响。无影响。第五页,共三十九页。【药理作用】【药理作用】阿托品作用广泛,不同效应器官阿托品作用广泛,不同效应器官M M受体对阿托品受体对阿托品敏感性不同及剂量不同可出现敏感性不同及剂量不同可出现(chxin)(chxin)(chxin)(chxin)效应不同。效应不同。1.1.小剂量阻断小剂量阻断M M受体受体 抑制腺体分泌抑制腺体分泌:腺体:腺体(如唾液腺、汗腺、泪腺、如唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体等支气管腺体

6、等)最为敏感;小剂量即可出现分泌减少,最为敏感;小剂量即可出现分泌减少,引起口干、皮肤干燥和呼吸道分泌减少。大剂量抑制引起口干、皮肤干燥和呼吸道分泌减少。大剂量抑制胃液分泌。胃液分泌。对眼的作用:对眼的作用:扩扩瞳、升高眼压、调节麻痹(视瞳、升高眼压、调节麻痹(视近物模糊)。近物模糊)。第六页,共三十九页。n n扩瞳扩瞳第七页,共三十九页。n n眼内压升高眼内压升高(shn o)(shn o)第八页,共三十九页。调节麻痹调节麻痹睫状肌睫状肌M M受体阻断受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧睫状肌松弛而退向外缘悬韧带带(rndi)(rndi)(rndi)(rndi)拉紧拉紧,晶状体变扁平晶状体变扁

7、平,屈光度减低屈光度减低,近物模糊近物模糊,远物清远物清楚称调节麻痹。楚称调节麻痹。睫状肌睫状肌n n悬韧带悬韧带(rndi)(rndi)(rndi)(rndi)第九页,共三十九页。第十页,共三十九页。(3 3).松驰内脏平滑肌松驰内脏平滑肌:阿托品阻断平滑肌的阿托品阻断平滑肌的M M受体,对多种平滑肌产生松受体,对多种平滑肌产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。用更为明显。i i 胃肠平滑肌:胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕动抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕动 的幅度和频率,缓解胃肠绞痛的幅度和频率,缓解胃肠绞痛(jio t

8、n)(jio tn)(jio tn)(jio tn)。ii ii 对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的也有松弛和降低张力的作用。作用。iii iii 对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌对胆道、输尿管、子宫和支气管的平滑肌松弛作用松弛作用较弱。较弱。iiii iiii 阿托品对阿托品对胃肠括约肌胃肠括约肌的松弛作用不太明显,常取的松弛作用不太明显,常取决于括约肌的功能状态。决于括约肌的功能状态。第十一页,共三十九页。(4 4)心脏)心脏 (1)(1)心率心率心率减慢:心率减慢:阿托品阿托品0.40.40.6mg0.6mg时可出现时可出现(chxin)(chxin

9、)(chxin)(chxin)心率减心率减慢,每分钟可减慢慢,每分钟可减慢4 48 8 次,但次,但作用短暂作用短暂。阿托品可阻断突触前膜阿托品可阻断突触前膜M1M1受体,促进受体,促进AchAch的释放所的释放所致(突触前膜致(突触前膜M1M1受体激动时负反馈受体激动时负反馈,抑制抑制AchAch的释的释放)放)心率加快:心率加快:阿托品心率加快作用比较明显,心率阿托品心率加快作用比较明显,心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的心脏的M2M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制作受体,解除迷走神经对心脏的抑制作用。用。(2)(2)房室传导:房室传

10、导:解除迷走神经对心脏的抑制作用,解除迷走神经对心脏的抑制作用,使房室传导加快。使房室传导加快。第十二页,共三十九页。2.2.大剂量阿托品的作用大剂量阿托品的作用 扩张血管改善微循环扩张血管改善微循环:大剂量可引起血管:大剂量可引起血管扩张,对于处于痉挛状态的微血管作用明显,扩张,对于处于痉挛状态的微血管作用明显,可改善微循环,增加重要脏器组织血流灌注,可改善微循环,增加重要脏器组织血流灌注,缓解缺氧缓解缺氧(qu yn)(qu yn)(qu yn)(qu yn)状态,状态,其机制尚未阐明其机制尚未阐明。阿托品的血管扩张作用与阿托品的血管扩张作用与M M受体阻断无关,受体阻断无关,可能是直接血

11、管扩张作用或是由于体温升高后的可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。代偿性散热反应。第十三页,共三十九页。中枢神经系统中枢神经系统(xtng)(xtng)(xtng)(xtng)作用作用:阿托品可通过血脑屏障,常用剂量阿托品可通过血脑屏障,常用剂量(0.5-1mg)(0.5-1mg)即可轻度兴奋延脑及大脑;此作用可用于有即可轻度兴奋延脑及大脑;此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。机磷中毒呼吸抑制作用的解救。2 25mg5mg兴奋作用加强,出现多语、烦躁不安、谵兴奋作用加强,出现多语、烦躁不安、谵妄;中毒剂量(妄;中毒剂量(10mg10mg以上以上)常产生幻觉、运动失调

12、、常产生幻觉、运动失调、定向障碍和惊厥等。严重者则转入抑制,出现昏定向障碍和惊厥等。严重者则转入抑制,出现昏迷及呼吸麻痹。迷及呼吸麻痹。第十四页,共三十九页。【临床应用】【临床应用】1.1.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 主要用于主要用于胃肠道解痉胃肠道解痉;也可;也可用于用于膀胱刺激症状膀胱刺激症状如尿急、尿频。对胆绞痛、肾如尿急、尿频。对胆绞痛、肾绞痛效果较差。绞痛效果较差。2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌 用于用于全身麻醉前给药全身麻醉前给药,可抑制,可抑制唾液腺分泌,防止吸入性肺炎。唾液腺分泌,防止吸入性肺炎。3.3.治疗缓慢型心律失常治疗缓慢型心律失常(xn l sh chn)(xn

13、l sh chn)(xn l sh chn)(xn l sh chn):窦性心动过缓窦性心动过缓和房室传导阻滞和房室传导阻滞。第十五页,共三十九页。4.4.眼科眼科 用于检查眼底、作验光配镜检测屈光度用于检查眼底、作验光配镜检测屈光度;与缩瞳药交替使用与缩瞳药交替使用(shyng)(shyng)(shyng)(shyng)以预防虹膜睫状体炎引以预防虹膜睫状体炎引的虹膜与晶状体粘连等。的虹膜与晶状体粘连等。5.5.抗休克抗休克 舒张外周血管,改善微循环,多用于严舒张外周血管,改善微循环,多用于严重感染重感染(gnrn)(gnrn)(gnrn)(gnrn)所致中毒性休克。所致中毒性休克。6.6.解

14、救解救(jiji)(jiji)(jiji)(jiji)有机磷酸酯类中毒有机磷酸酯类中毒第十六页,共三十九页。【不良反应和药疗监护【不良反应和药疗监护(jinh)(jinh)(jinh)(jinh)须知】须知】治疗量常见不良反应有口干、视物模糊、治疗量常见不良反应有口干、视物模糊、畏光、心悸、皮肤干燥潮红、体温升高、排畏光、心悸、皮肤干燥潮红、体温升高、排尿困难、便秘等尿困难、便秘等M M样拮抗作用症状;样拮抗作用症状;用量过大可出现中枢神经系统用量过大可出现中枢神经系统(xtng)(xtng)(xtng)(xtng)不同程度不同程度的兴奋症状。的兴奋症状。对老人及心动过速者慎用;对老人及心动过

15、速者慎用;青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。第十七页,共三十九页。山莨菪碱山莨菪碱 (anisodamine,654-2)【药物作用和应用】【药物作用和应用】山莨菪碱是我国科研人员从茄科植物中提取的生物碱山莨菪碱是我国科研人员从茄科植物中提取的生物碱山莨菪碱是我国科研人员从茄科植物中提取的生物碱山莨菪碱是我国科研人员从茄科植物中提取的生物碱左旋左旋左旋左旋(zu xun)(zu xun)(zu xun)(zu xun)品,也称品,也称品,也称品,也称654654654654,其人工合成消旋品称其人工合成消旋品称其人工合成消旋品称其人工合成消旋品称654-2654-2654-2

16、654-2。与阿托品比较,对与阿托品比较,对与阿托品比较,对与阿托品比较,对胃肠道平滑肌松驰作用强胃肠道平滑肌松驰作用强胃肠道平滑肌松驰作用强胃肠道平滑肌松驰作用强,用以解除,用以解除,用以解除,用以解除胃肠道痉挛,解痉止痛,不良反应也较阿托品弱。本品不易透胃肠道痉挛,解痉止痛,不良反应也较阿托品弱。本品不易透胃肠道痉挛,解痉止痛,不良反应也较阿托品弱。本品不易透胃肠道痉挛,解痉止痛,不良反应也较阿托品弱。本品不易透过血脑屏障,故过血脑屏障,故过血脑屏障,故过血脑屏障,故中枢作用不明显中枢作用不明显。大剂量时解除小血管痉挛作用强,改善微循环。还具大剂量时解除小血管痉挛作用强,改善微循环。还具大

17、剂量时解除小血管痉挛作用强,改善微循环。还具大剂量时解除小血管痉挛作用强,改善微循环。还具有保护细胞作用,提高细胞对缺氧的耐受性及稳定溶酶体膜有保护细胞作用,提高细胞对缺氧的耐受性及稳定溶酶体膜有保护细胞作用,提高细胞对缺氧的耐受性及稳定溶酶体膜有保护细胞作用,提高细胞对缺氧的耐受性及稳定溶酶体膜作用。用以作用。用以作用。用以作用。用以治疗感染性休克治疗感染性休克治疗感染性休克治疗感染性休克。第十八页,共三十九页。特点:特点:1.1.扩瞳作用及抑制腺体分泌扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的作用为阿托品的1/201/201/101/10。2.2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用解除胃肠平滑肌痉

18、挛及血管痉挛作用比较比较明显,临床明显,临床(ln chun)(ln chun)(ln chun)(ln chun)主要用于感染性休克及内主要用于感染性休克及内脏绞痛。脏绞痛。3.3.本品本品不通过血脑屏障不通过血脑屏障,中枢兴奋作用很少。,中枢兴奋作用很少。4.4.青光眼及前列腺肥大者禁用青光眼及前列腺肥大者禁用。第十九页,共三十九页。东莨菪碱东莨菪碱(scopolamine)【药物作用和应用】【药物作用和应用】特点特点(tdin)(tdin)(tdin)(tdin):1.1.东莨菪碱易进入中枢,中枢抑制作用强,小东莨菪碱易进入中枢,中枢抑制作用强,小剂量镇静,较大剂量催眠。剂量镇静,较大剂

19、量催眠。2.2.麻醉前给药(抑制腺体分泌,抑制中枢)麻醉前给药(抑制腺体分泌,抑制中枢)3.3.抗晕动病,预防给药抗晕动病,预防给药4.4.治疗帕金森病治疗帕金森病禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品第二十页,共三十九页。阿托品的合成阿托品的合成(hchng)(hchng)代用品代用品一、合成扩瞳药一、合成扩瞳药 后马托品后马托品(homatropine)(homatropine)尤马托品尤马托品(eucatropine)(eucatropine)特点:特点:1.1.作用快,维持作用快,维持(wich)(wich)(wich)(wich)时间短。时间短。2.2.主要用于眼科扩瞳,验光及眼底检查。主要用

20、于眼科扩瞳,验光及眼底检查。n n 第二十一页,共三十九页。二、合成解痉药二、合成解痉药 1.1.季铵类季铵类 溴丙胺太林溴丙胺太林(普鲁本辛普鲁本辛)奥芬溴铵奥芬溴铵(oxyphenonium bromide)(oxyphenonium bromide)特点:特点:(1 1)不易通过血脑屏障,无中枢作用。不易通过血脑屏障,无中枢作用。(2 2)选择性阻断)选择性阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)胃肠平滑肌、泌尿道平胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的滑肌的 M M受体,受体,对胃肠、泌尿道解痉作用强对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。而持久。可减少胃酸的分泌。临

21、床:临床:常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。十二肠溃疡病。第二十二页,共三十九页。2.2.叔胺类叔胺类 贝那替秦贝那替秦(胃复康,胃复康,benactyzine)benactyzine)特点:特点:(1 1)易通过血脑屏障,有安定作用。易通过血脑屏障,有安定作用。(2 2)能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。)能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。临床:临床:常用于胃肠痉挛和膀胱常用于胃肠痉挛和膀胱(png gung)(png gung)(png gung)(png gung)刺激症状,刺激症状,焦焦 虑症的溃疡病人。虑症的溃疡病人。第二十三页,共三十

22、九页。三、选择性三、选择性M M受体阻断受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药 哌仑西平哌仑西平(pirenzepine)(pirenzepine)替仑西平替仑西平(telenzepine)(telenzepine)特点:特点:选择性阻断选择性阻断M1M1受体,抑制胃酸及胃蛋白酶受体,抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌,用于消化性溃疡病的治疗。的分泌,用于消化性溃疡病的治疗。第二十四页,共三十九页。第九章第九章 胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药(II)N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药第二十五页,共三十九页。N N胆碱受体

23、胆碱受体 阻断阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药N1N1胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药 (神经节阻滞药神经节阻滞药)N2N2胆碱受体阻断胆碱受体阻断(z dun)(z dun)(z dun)(z dun)药药(骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药)第二十六页,共三十九页。第一节第一节 神经节阻断神经节阻断(z dun)(z dun)药药(ganglionic blocking drugs)(ganglionic blocking drugs)美卡拉明美卡拉明(美加明,美加明,mecamylamine)mecamylamin

24、e)樟磺咪芬樟磺咪芬(trimetaphan camsilate)(trimetaphan camsilate)本类药物能选择性阴断神经的本类药物能选择性阴断神经的N N1 1受体,受体,阻滞阻滞AchAch与与N N1 1受体的结合受体的结合(jih)(jih),从而阻滞了,从而阻滞了神经节的冲动传递作用。神经节的冲动传递作用。第二十七页,共三十九页。药物对神经节的阻滞作用无选择性,药物对神经节的阻滞作用无选择性,交感和副交感神经节均阻断。交感和副交感神经节均阻断。1.1.阻断交感神经节,产生药理效应阻断交感神经节,产生药理效应(xioyng)(xioyng)(xioyng)(xioyng)

25、。小动脉扩张,外周阻力降低;小动脉扩张,外周阻力降低;静脉血管扩张,回心血量减少,静脉血管扩张,回心血量减少,血压明血压明显降低。显降低。临床曾用于高血压危象的治疗。临床曾用于高血压危象的治疗。降压作用强大而可靠,维持时间短。降压作用强大而可靠,维持时间短。第二十八页,共三十九页。2.2.阻断副交感神经节,产生不良反应阻断副交感神经节,产生不良反应 如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。如口干、便秘、扩瞳及尿潴留等。临床主要临床主要(zhyo)(zhyo)(zhyo)(zhyo)用于麻醉时控制血压,以减用于麻醉时控制血压,以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。第二

26、十九页,共三十九页。第二节骨骼肌松弛第二节骨骼肌松弛(sn ch)(sn ch)(sn ch)(sn ch)药药 (skeletal muscular relaxants)(skeletal muscular relaxants)除极化除极化(j hu)(j hu)(j hu)(j hu)型肌松药型肌松药(非竞争性肌松药)(非竞争性肌松药)n n骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药非除极化型肌松药非除极化型肌松药(竞争性肌松药)(竞争性肌松药)第三十页,共三十九页。除极化型肌松药除极化型肌松药 (depolarizing muscular relaxants)(depolarizing muscular

27、relaxants)作用作用(zuyng)(zuyng)机制:机制:药物与神经肌接头后膜药物与神经肌接头后膜N2N2受体结合,产受体结合,产生与生与AchAch相似的,较持久的除极作用,使相似的,较持久的除极作用,使N2N2受体对受体对AchAch不起反应而使骨骼肌松弛。不起反应而使骨骼肌松弛。第三十一页,共三十九页。作用特点:作用特点:1.1.药物作用的开始,常出现药物作用的开始,常出现(chxin)(chxin)短暂的肌束颤短暂的肌束颤动。动。2.2.快速耐受性。快速耐受性。3.3.抗抗AchEAchE药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用,药新斯的明不能解除其肌松药的中毒作用,反能加强中毒

28、作用。反能加强中毒作用。因新斯的明抑制因新斯的明抑制AchEAchE,减少琥珀胆碱的代谢。,减少琥珀胆碱的代谢。4.4.治疗量无神经节阻滞作用。治疗量无神经节阻滞作用。第三十二页,共三十九页。琥珀胆碱琥珀胆碱(dn(dn(dn(dn jin)jin)jin)jin)(suxamethonium,succinylcholine,(suxamethonium,succinylcholine,司司可林可林,scoline),scoline)药理作用药理作用 1.1.肌松作用作用快、短,易于控制。静脉注肌松作用作用快、短,易于控制。静脉注射射101030mg30mg琥珀胆碱后,琥珀胆碱后,1min1m

29、in出现作用,出现作用,2min2min达高峰,达高峰,5min5min作用消失。琥珀胆碱在体作用消失。琥珀胆碱在体内被血浆内被血浆AchEAchE水解。水解。第三十三页,共三十九页。n n2.2.肌松作用顺序肌松作用顺序(shnx)(shnx)(shnx)(shnx)及恢复顺序及恢复顺序(shnx)(shnx)(shnx)(shnx)n n颈部颈部 肩胛肩胛 腹部腹部 四肢四肢 面部面部n n 舌舌 咽喉咽喉 咀嚼肌咀嚼肌 呼吸肌呼吸肌 n n3.3.肌松作用强度肌松作用强度n n以颈部以颈部 及四肢松弛最明显及四肢松弛最明显,其次为面部、舌、其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌咽喉、咀嚼肌 。第三

30、十四页,共三十九页。临床应用临床应用 1.1.松弛咽喉肌,以利于插管。支气管镜、食松弛咽喉肌,以利于插管。支气管镜、食管管(shgun)(shgun)(shgun)(shgun)镜检查。镜检查。2.2.浅麻醉辅助用药,以利于肌肉松弛,有利浅麻醉辅助用药,以利于肌肉松弛,有利于手术的进行。于手术的进行。不良反应不良反应 1.1.窒息窒息 过量呼吸麻痹过量呼吸麻痹 2.2.肌束颤动肌束颤动 3.3.高血钾(持续除极)高血钾(持续除极)第三十五页,共三十九页。n n 药物药物(yow)(yow)(yow)(yow)相互作用相互作用 n n1.1.本品不能与本品不能与AchEAchE抑制剂合用,合用时

31、会增抑制剂合用,合用时会增本药的毒性,如新斯的明,环磷酰胺,氮芥,本药的毒性,如新斯的明,环磷酰胺,氮芥,普鲁卡因,可卡因等。普鲁卡因,可卡因等。n n2.2.本品不能与骨骼肌松弛药合用,合用时会本品不能与骨骼肌松弛药合用,合用时会增本药的呼吸麻痹,如氨基甙类抗生素,多增本药的呼吸麻痹,如氨基甙类抗生素,多粘菌素粘菌素B B,呋塞米利尿药。,呋塞米利尿药。第三十六页,共三十九页。非除极化非除极化(j hu)(j hu)型肌松药型肌松药 (竞争型肌松药竞争型肌松药,competitive muscular relaxants)competitive muscular relaxants)作用机制

32、作用机制 本类药物与本类药物与AchAch竞争神经竞争神经(shnjng)(shnjng)(shnjng)(shnjng)肌接头的肌接头的N2N2受体,阻断受体,阻断AchAch对对N N2 2受体的激动作用而受体的激动作用而使骨骼肌松弛。使骨骼肌松弛。特点:特点:抗抗AchEAchE药新斯的明能解除其肌松作药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受用。因本类药物代谢不受AchEAchE的影响。的影响。第三十七页,共三十九页。筒箭毒碱筒箭毒碱(d-tubocurarine)(d-tubocurarine)肌松顺序及恢复顺序肌松顺序及恢复顺序 眼部肌肉眼部肌肉(jru)(jru)四肢肌四肢肌

33、躯干肌躯干肌肋间肌肋间肌膈肌膈肌特点:特点:1.1.本药静注后本药静注后3 36min6min起效,持续起效,持续202040min40min。2.2.安全性比较小,因作用时间较长,其作用安全性比较小,因作用时间较长,其作用不易逆转不易逆转(呼吸肌松弛呼吸肌松弛),目前临床少用。,目前临床少用。第三十八页,共三十九页。内容(nirng)总结第八章胆碱受体阻断药(I)M胆碱受体阻断药。小剂量即可出现分泌减少,引起口干、皮肤干燥和呼吸道分泌减少。(2)房室传导:解除迷走神经对心脏(xnzng)的抑制作用,使房室传导加快。对胆绞痛、肾绞痛效果较差。【药物作用和应用】特点:。2.肌松作用顺序及恢复顺序。肌松顺序及恢复顺序。1.本药静注后36min起效,持续2040min。不易逆转(呼吸肌松弛),目前临床少用第三十九页,共三十九页。

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