2第一篇--第2章-药物效应动力学.doc

第2章 药物效应动力学教学要求掌握药物效应动力学的概念；掌握药物的基本作用、药物作用的类型；掌握药物作用的两重性、主要不良反应的特点；掌握药物量-效关系的特点；掌握亲和力、内在活性、受体激动药和受体拮抗药的概念；熟悉药物的其他作用机制。学习重点1.药物的基本作用、药物作用的类型。2.药物作用的两重性、主要不良反应的特点。3.药物量-效关系的特点，效能、效价强度、治疗指数的概念及意义。4.亲和力、内在活性、受体激动药和受体拮抗药的概念。教学难点1.药物作用的两重性。2.效能、效价强度、治疗指数的概念。3.受体学说理论。重点、难点解析1.药物作用的两重性（1）防治作用：预防作用 治疗作用：对因治疗（治本）和对症治疗（治标） （2）不良反应：副反应；毒性反应；变态反应；后遗效应；继发反应；特异质反应；停药反应等。2.效能、效价强度和治疗指数 （1）效能：当药物的剂量或浓度增加到某一程度时，药物效应不再随剂量或浓度的增加而增加，即为药物的最大效应。效能反映药物内在活性的大小。（2）效价强度：能引起等效反应所需的相对浓度或剂量称为效价强度，其值愈小，效价强度愈大。效价反映药物与受体亲和力的大小。药物的效能与效价强度含义完全不同，两者之间并无平行关系。临床用药时须根据病情需要，综合考虑效能与效价，选择适宜的药物。（3）治疗指数（TI）：是指药物的半数致死量与半数有效量的比值（LD50/ED50）。治疗指数是评价药物安全性的重要指标。3.药物作用的受体学说药物与受体结合并产生效应，必须具备亲和力和内在活性两个条件。亲和力是指药物与受体的结合能力。内在活性是指药物与受体结合后，激活受体产生效应的能力。受体激动药是指既具有亲和力又有内在活性的药物。受体拮抗药（受体阻断药）是指受体有较强的亲和力，但无内在活性，并可阻断受体激动药与受体的结合。对同一受体而言，受体激动药和受体拮抗药的作用是相拮抗的。如吗啡是阿片受体激动药，纳洛酮是阿片受体拮抗药，可用于吗啡急性中毒时的抢救。课时安排本章安排3课时。教学大纲第一节 药物作用的基本规律一、药物的基本作用1.兴奋作用2.抑制作用二、药物作用的类型1.局部作用和吸收作用2.直接作用与间接作用三、药物作用的选择性四、药物作用的两重性（一）防治作用1.预防作用2.治疗作用（二）不良反应 1.副反应2.毒性反应3.变态反应4.后遗效应5.继发反应6.特异质反应7.停药反应第二节 药物的量-效关系一、量反应量-效曲线1.效能2.效价强度二、质反应量-效曲线1.半数有效量2.半数致死量3.治疗指数第三节 药物的作用机制一、药物作用的受体机制1.受体的概念2.受体的特性3.药物与受体结合的必备条件4.作用于受体的药物分类5.受体的调节二、药物的其他作用机制1.改变理化性质 2.参与或干扰细胞代谢3.影响神经递质、激素的分泌4.影响酶的活性5.影响细胞膜离子通道6.影响核酸代谢7.影响免疫功能主要概念1.药物的选择性 2.副反应 3.毒性反应 4.变态反应 5.后遗效应6.效能 7.效价强度 8.治疗指数 9.亲和力 10.内在活性 11.受体激动药 12.受体拮抗药