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第一章 、精神和中枢神经系统疾病用药
一、镇静与催眠药
1、巴比妥类:肝药酶诱导剂
· 异戊巴比妥(脂溶性高,作用快)
· 苯巴比妥(脂溶性低,作用慢)
2、苯二氮唑类--xx西泮、xx唑仑【地西泮(癫痫连续状态)】
3、其他类
· 唑吡坦(仅具有镇静催眠作用)
· 佐匹克隆
安眠药首选
A偶尔失眠——唑吡坦;
B紧张——氯美扎酮;
C老人——水合氯醛;
D入睡困难——艾司唑仑,扎莱普隆;
E早醒——氟、夸西泮、三唑仑。
安眠药口诀
偶尔失眠唑吡坦,
老了就用水氯醛。
早醒浮夸迷魂水,
艾扎搞定睡困难 。
特别紧张怎么办?
氯美扎酮不再烦。
谷维素:内分泌平衡障碍及精神神经失调
氟西泮:焦急性、夜间醒来次数较多者
地西泮口诀
镇静焦急助睡眠,
癫痫连续是首选;
对抗惊厥效果好,
中枢肌松解痉挛。
二、抗癫痫药
1、巴比妥类:
· 苯巴比妥
· 异戊巴比妥钠
· 扑米酮
2、苯二氮唑类--xx西泮、xx唑仑
3、乙内酰脲类:
· 苯妥英钠(中毒:20ug/mL,癫痫大发作首选)
4、二苯并氮唑类;
· 卡马西平(史蒂文斯-约翰综合征)
5、γ-氨基丁酸类似物:
· 加巴喷丁
6、脂肪酸类:
· 丙戊酸钠(广谱抗癫痫药)
大苯小乙,丙戊全能,
三精制药,卡马西平。
苯妥英钠口诀
苯妥英钠有三抗,
癫痫疼痛心失常。
抑钠内流稳定膜,
大发首选莫惊恐。
不良反映牙龈增,
头晕贫血和过敏。
卡马西平口诀
精神发作选西平,
还能治疗叉神经。
躁狂抑郁和尿崩,
可惜伤害了眼睛。
三、抗抑郁药
1、三环类抗抑郁药(突触前膜对5-HT和NA再摄取,抗胆碱能效应):
· 阿米替林
· 丙米嗪
· 氯米帕明
· 多塞平
(三米多)
2、四环类抗抑郁药(突触前膜对NA再摄取,抗胆碱能效应):
· 马普替林(多塞平治疗无效可使用)(驷马难追)
3、选择性5-HT再摄取克制剂(性功能减退或障碍(射精延迟):
· 氟西汀(不可与MAO克制剂合用)
· 帕罗西汀
· 舍曲林(口服吸取缓慢)
· 艾司西酞普兰
· 西酞普兰
(5舍不得,怕上西天)
4、MAO克制剂:
· 吗氯贝胺(紧张吗?)
5、5-HT及NA再摄取克制剂:
· 文法拉辛
· 度洛西汀
(温度)
6、其他
1)NA能及特异性5-HT能抗抑郁药:米氮平(体重增长)
2)5-HT受体阻断剂/再摄取克制剂:曲唑酮
3)选择性NA再摄取克制剂:瑞波西汀(去瑞士)
四、脑功能改善及记忆障碍药
1、酰胺类中枢兴奋药:xx西坦
· 吡拉西坦
· 茴拉西坦
· 奥拉西坦
2、乙酰胆碱酯酶克制剂:
· 多奈哌齐
· 石杉碱甲
3、其他类:
· 艾地苯醌
· 银杏叶提取物
五、镇痛药
1、麻醉性镇痛药
1)阿片生物碱
强阿片类药:
· 吗啡(激动中枢阿片受体,禁用分娩止痛,抗利尿作用——吗啡最为明显,合用于其他镇痛药无效的急性锐痛,急性中毒致死呼吸麻痹)
· 哌替啶(阻断痛觉神经冲动的传导,分娩止痛,肝癌晚期(不可广泛用于),与氯、异丙嗪冬眠合剂,不良反映:依赖性)
· 芬太尼(镇痛强度比吗啡强,也有成瘾)
弱阿片类药:
· 可待因(剧烈干咳,多痰——禁用可待因)
2)半合成吗啡样镇痛药:
· 羟考酮
3)合成阿片类镇痛药
苯哌啶类:芬太尼
二苯甲烷类
吗啡烷类:美沙酮(镇痛强度与吗啡相近,但成瘾性发生慢,戒断症状相对减轻)
苯并吗啡烷类
2、非麻醉性镇痛药
1)非甾体类抗炎药
2)中枢性镇痛药:曲马多
布桂嗪
第二章 、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药
一、解热、镇痛、抗炎药(非甾体类抗炎药)
1、水杨酸类:
· 阿司匹林(大剂量风湿性关节炎)
· 贝诺酯
2、乙酰苯胺类:
· 对乙酰氨基酚(非选择性克制COX-2,儿童感冒、发热首选,轻中度骨性关节炎首选,解热镇痛作用温和持久,抗炎、抗风湿作用很弱)
3、芳基乙酸类:
· 吲哚美辛
· 双氯芬酸(活动性消化溃疡禁用)
· 萘美丁酮
4、芳基丙酸类:
· 布洛芬(风湿性关节炎伴胃溃疡,无水杨酸反映)
· 萘普生
5、1,2-苯并噻嗪类:xx昔康(对COX -2的克制作用比COX-1强)
· 吡罗昔康
· 美洛昔康
6、选择性COX-2克制剂:
· 塞来昔布(心肌梗死避免用)
· 尼美舒利
· 依托考昔
(记忆:你美不美?依托考试和比赛来拟定)
阿司匹林5大不良反映
1.胃肠道反映
2.凝血障碍
3.水杨酸反映
4.过敏
5.瑞夷综合征
——为您扬名易!
保泰松:抗炎抗风湿作用强,解热镇痛作用较弱
二、抗痛风药
1、选择性抗痛风性关节炎药:
· 秋水仙碱(急性发作期,骨髓增生低下及肝肾功能不全禁用、导致维生素B12可逆性吸取不良)
2、克制尿酸生成药:
· 别嘌醇(痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用)
· 非索布坦
3、促进尿酸排泄药:
· 丙磺舒(慢性期,克制近端肾小管对尿酸盐的重吸取,肾功能不全者、伴有肿瘤的高尿酸血症者、使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下禁用,升高尿酸导致肾结石)
· 苯溴马隆(痛风性关节炎急性发作期,有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用)
4、促进尿酸分解药——
· 拉布立酶
· 聚乙二醇尿酸酶(新进展,了解)
第三章 、呼吸系统疾病用药
一、镇咳药
1、中枢性镇咳药:
· 右美沙芬(夜间咳嗽,非依赖性中枢性镇咳药)
· 可待因(吗啡前药,濒繁剧烈无痰干咳,可导致新生儿的戒断症状和呼吸克制)
· 喷托维林(以刺激性干咳或阵咳为主,有镇咳作用)
2、外周性镇咳药:
· 苯丙哌林(避免高空作业,百日咳,以刺激性干咳或阵咳为主,剧咳)
二、祛痰药
1、多糖纤维素分解剂:
· 溴已新
· 氨溴索(伴有较多痰液)
2、黏痰溶解剂:
· 乙酰半胱氨酸
3、具有分解脱氧核糖核酸(DNA)的酶类:
· 糜蛋白酶
· 脱氧核糖核酸酶
4、黏痰调节剂:
· 羧甲司坦
· 厄多司坦
5、表面活性剂:
三、平喘药
1、β2受体激动剂:长期使用耐受性,沙丁胺醇(轻、中度急性哮喘症状首选)、特布他林
1)长效(不单独使用,须+吸入性糖皮质激素——需要长期用药者):
· 福莫特罗
· 沙美特罗(仅作为吸入给药)
· 丙卡特罗
· 班布特罗
· 沙丁胺醇控释片
2)短效(缓解轻、中度急性哮喘症状首选药):
· 特布他林
2、白三烯受体阻断剂(产生疗效4周):季节性过敏性鼻炎,xx司特
· 孟鲁司特
· 扎鲁司特
3、磷酸二酯酶克制剂:
· 茶碱(有效血浆浓度:5-20ug/mL,用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作,哮喘急性发作后的维持治疗)
4、M胆碱受体阻断剂:xx溴铵【(缓解轻、中度急性哮喘症状首选药)】
1)长效:噻托溴铵(青光眼慎用,排尿困难)
2)短效:异丙托溴铵(眼睛疼痛不适)
5、吸入性糖皮质激素:哮喘连续状态,
· 丙酸氟替卡松(中剂量:250-500ug/d)
· 布地奈德(导致口腔念珠菌感染)
回顾——糖皮质激素
激素是个万能药, 升糖移脂分蛋白,
好多疾病能治疗。 钾钙减少钠增高。
一抗炎来二免疫, 红白板多淋酸少,
三抗毒素四抗休。 神经兴奋癫痫到。
血液五多和两少, 骨松眼青胃溃疡,
诱发三高能退烧。 伤口不长麻烦了。
第四章 、消化系统疾病用药
一、抗酸剂与抑酸剂
1、抗酸剂:
· 氢氧化铝(多与三硅酸镁合用、中和胃酸)
· 氢氧化镁(中和胃酸作用强而迅速)
· 碳酸氢钠(大剂量引起碱血症)
· 碳酸钙(与噻嗪类利尿药合用高钙血症、引起胃内压力增长和便秘)
· 铝碳酸镁(不易导致便秘和腹泻)
2、抑酸剂-组胺H2受体阻断剂(餐后服用比餐前效果佳):xx替丁
· 西咪替丁(急性胰腺炎禁用、氨基糖苷类抗生素合用出现呼吸克制,影响性功能)
3、抑酸剂-质子泵克制剂(克制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物,不良反映:骨折):xx拉唑
· 泮托拉唑(对氯吡格雷疗效影响最小、溶剂:0.9%氯化钠注射液)
· 兰索拉唑(用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制:克制H+,K+-ATP酶)
二、胃粘膜保护剂:
· 硫糖铝(不与碱性药物合用)
· 铋剂(大于0.1ug/mL,神经毒性)
· 替普瑞酮
· 前列腺素类似物
三、助消化药:
· 乳酸菌素片(嚼服)
· 胰酶(与法莫替丁同服时疗效增强)
· 乳酸生
· 胃蛋白酶
· 干酵母
四、解痉药与促胃肠动力药
1、解痉药:
· 阿托品(阻断M1受体)
· 山莨菪碱
· 东莨菪碱
· 颠茄
2、促胃肠动力药
1)中枢和外周性多巴胺D2受体阻断剂:
· 甲氧氯普胺(锥体外系反映)
2)外周性多巴胺D2受体阻断剂:
· 多潘立酮(神经系统副作用罕见,男性乳房女性化)
3)通过乙酰胆碱:
· 莫沙必利(选择性5-HT4受体激动剂,无心脏不良反映)
· 西沙比利(Q-T间期延长,具有心脏毒性)
阿托品
临床应用有6点:
1.阿托品,救农民,
2.克制分泌麻醉前。
3.散瞳配镜眼底检,
4.感染休克解痉挛。
5.房室阻滞心动缓,
6.胃肠绞痛效立见。
一)监护用药风险——阿托品:
(1)妊娠期——可使胎儿心动过速;
(2)哺乳期——克制腺体分泌,导致乳汁分泌减少;
(3)老年人——排尿困难、便秘、口干。夏天——汗液分泌减少,体温升高。
(4)诱发青光眼。
胎儿心快妈妈没奶,
爷爷便秘尿不出来,
口干发热眼睛憋坏。
五、泻药与止泻药
1、泻药:
1)容积性泻药:硫酸镁(浓度过高或过大导致脱水)
2)渗透性泻药:乳果糖(乳酸菌血患者禁用、治疗高氨血症)
3)刺激性泻药:不合用于长期便秘患者,番泻叶、酚酞(引起尿液和粪便变色)
4)润滑性泻药:甘油、开塞露
5)膨胀性泻药:聚乙二醇4000(小剂量治疗慢性便秘,大剂量用于肠道清洁,对肠道PH没有影响)
2、止泻药:
1)吸附剂和收敛药:双八面体蒙脱石
2)抗动力药:地芬诺酯(具有阿片样作用)
3、微生态制剂:酪酸菌(伪膜性肠炎或食物中毒首选)
六、肝胆疾病辅助用药
1、促进代谢类药物及维生素
2、必需磷脂类:
· 多烯磷脂酰胆碱(不含电解质溶液稀释,疗效最肯定)
3、解毒类药;
· 硫普罗宁
· 葡醛内酯
· 还原型谷胱甘肽
4、抗炎类药:
· 复方甘草酸酐(高血压禁用,低钾血症)
· 甘草酸二胺
· 异甘草酸镁
5、降酶药:
· 联苯双酯(远期疗效差)
· 双环醇(合成五味子丙素时的中间体,减少血清谷丙转氨酶 )
6、利胆药:
· 熊去氧胆酸
第五章 、循环系统疾病用药
一、抗心力衰竭药
1、强心苷类正性肌力药:
· 地高辛(心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动,中毒>2ng/mL,过量引起严重心脏毒性)
· 洋地黄毒苷(血浆半衰期最长)
· 毒毛花苷K(静脉给药起效最快、半衰期短)
· 去乙酰毛花苷
【洋地黄类药物——不良反映】
不良反映洋地黄,
胃肠反映心失常。
红绿不提成色盲,
神经亢奋睡得香。
2、非强心苷类正性肌力药
1)β受体激动剂:
· 多巴胺
· 多巴酚丁胺
2)磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ克制剂:
· 米力农(升高cAMP水平,宜使用0.9%氯化钠注射液)
· 双嘧达莫
二、抗心律失常药
缓慢型-阿托品、异丙肾上腺素(阿丙)。
快速型(最常见)
1、钠通道阻滞剂(Ⅰ类):
1)Ⅰa类:
· 奎尼丁(金鸡纳反映,有抗胆碱作用和阻断α受体)
· 普鲁卡因
· 普鲁卡因胺(长期用药引起红斑狼疮样症状)
普通卡车装水泥
2)Ⅰb类:
· 美西律
· 利多卡因(急性心肌梗死引起的室性心律失常首选,不能用于室上性心律失常,轻度阻滞钠通道、阵发性室性心动过速,促进复极4相K+外流,相对延长有效不应期)
· 苯妥英钠
一本万利,多美啊!
3)Ⅰc类:
· 普罗帕酮
· 氟卡尼
普通罗汉都怕佛
2、β受体阻滞剂(Ⅱ类)
1)非选择性β受体阻断剂:
· 普萘洛尔(窦性心动过速,对心律失常和高血压均有效,高血压伴甲亢宜选用,变异性心绞痛不合用、伴有哮喘的心绞痛患者不合用、高血压合并慢阻肺不合用,可诱发和加重哮喘)
2)选择性β1受体阻断剂:
· 比索洛尔
· 美托洛尔(严重心动过缓、支气管哮喘禁用)
· 阿替洛尔
阿替、比索参与选美
3)有周边血管舒张功能的β受体阻断剂,兼有阻断α1受体:
· 拉贝洛尔
· 卡维地洛(合用于心功能比较稳定的Ⅱ~Ⅲ级心力衰竭,慢性心衰一线药)
4)激动β3受体(周边血管舒张)
· 奈必洛尔
3、延长动作电位时程药(Ⅲ类):
· 胺碘酮(引起致死性肺毒性和肝毒性、肝脏代谢、导致间质性肺炎或肺纤维化的抗心律失常药物)
4、钙通道阻滞剂(Ⅳ类):
· 维拉帕米(阵发性室上性心动过速,不能与葡萄柚汁同服)
5、Ⅴ类:
· 腺苷
· 天冬酸钾镁
· 地高辛
最该掌握的内容
A.窦性——首选——普萘洛尔(Ⅱ类)
B.室上性——首选——维拉帕米(Ⅳ类)
C.急性室性——首选——利多卡因(Ⅰb类)
D.慢性室性——首选——美西律(Ⅰb类)
E.广谱——胺碘酮(Ⅲ类)
胺碘酮——III。
①心律失常——加重房颤;快速室性心律失常。
②肺毒性。
③甲状腺功能——减退/亢进;
④光过敏——显著。
【速记】
胺碘酮,含碘甲状腺受伤。
肺中毒,房子里面不见光。
【小结】奎尼丁的不良反映
奎尼丁,真要命,胃肠反映不算轻。
会晕厥,会过敏,尚有金鸡纳反映。
血压下降血管堵,心脏克制心搏停!
三、抗心绞痛药
1、硝酸酯类药:
· 硝酸甘油(起效最快,不易口服给药,易产生耐受性,各类心绞痛都合用,忽然停药可致反跳现象)
2、钙通道阻滞剂:
1)选择性钙通道阻滞剂
二氢吡啶类:
· 尼莫地平(伴有脑血管病的高血压患者首选,“你不要摸我高贵的头)
· 硝苯地平(伴有冠心病的高血压患者首选、合用于变异型心绞痛、伴有哮喘的心绞痛患者,能减少血压但伴有反射性心率加快,导致心肌缺血,防止脑卒中作用最强,可引起下肢水肿,首选用于变异型心绞痛治疗)
· 氨氯地平(对血管平滑肌选择性高,对心肌收缩力或心肌传导作用影响较小,重要不良反映为踝部关节水肿)
非二氢砒啶类:
· 氟桂利嗪(脑血管痉挛选用)
2)选择性钙通道阻滞剂
四、抗高血压药
1、血管紧张素转换酶克制剂:
· 普利类(能有效防止和逆转心衰患者心肌重构、血管平滑肌增厚及左心室肥厚,唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药,合用于各型高血压,对原发性或肾性高血压均有效,易引起顽固性干咳)
2、血管紧张素Ⅱ受体阻断剂:
· 沙坦类(伴有糖尿病肾病的高血压患者首选(不选:氢氯噻嗪)、肾功能损害高血压(具有肾保护作用)
3、肾素克制剂:
· 阿利克伦
4、其他
1)交感神经末梢克制剂:
· 利血平(高血压伴消化性溃疡、精神抑郁患者不宜选用)
2)激活中枢神经系统
· 可乐定(激动α2受体的中枢性抗高血压药)
· 甲基多巴(妊娠期高血压妇女选用)
3)直接舒张血管平滑肌
· 硝普钠(对小动脉和小静脉平滑肌都有直接松弛作用)
· 肼屈嗪(对小动脉平滑肌都有直接松弛作用,对肾功能影响较小,高血压合并冠心病不宜选用)
4)α1受体阻断剂:
§ 哌唑嗪(初次给药可致严重的直立性低血压,初次用药出现首剂效应)
1.利血平——克制交感神经末梢递质释放——不能用于溃疡患者;
2. 可乐定和甲基多巴——激活血管运动神经中枢α2受体;甲基多巴——妊高——首选。
3.硝普钠、肼屈嗪——直接舒张血管平滑肌——危象/急症。
4.哌唑嗪、特拉唑嗪——阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体——前列腺增生。
[ACEI类药]
普利护肾又降压,治疗心衰顶呱呱。
不良反映常咳嗽,首剂出现低血压。
鼻炎胸痛又水肿,闻到金属高血钾
五、调节血脂药
1、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶克制剂:他汀类(减少LDL-ch作用最强)
· 瑞舒伐他汀(升高HDL-ch作用最强,且具有减少脂蛋白)/阿托伐他汀(对HMG-CoA克制作用最强,给药时间不受限制)
· 洛伐他汀(能增长动脉粥样硬化斑块稳定性或使斑块缩小)
· 氟伐他汀(18岁以下不推荐使用)
典型不良反映
肌毒性——肌痛、肌病、横纹肌溶解症;
肝毒性——肝脏转氨酶AST及ALT升高。
胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。
记忆——他常吃鸡肝,容易得高脂血症。
2、贝丁酸类药:贝特类(减少TG——首选)
· 非诺贝特(可以考虑和他汀类联合应用)
· 吉非贝齐(不能用于治疗Ⅱa型高脂血症,具有调血脂、抗凝血、抗血栓和抗炎作用)
典型不良反映
1.重要——胃肠道反映
2.肌痛、肌病
3.肝脏转氨酶AST及ALT升高
4.胆石症、胆囊炎
5.史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症
记忆——太贝了,吃了点鸡肝,胃肠反映,还得胆结石了!
3、烟酸类:
· 烟酸(升高HDL-ch作用最强,有减少脂蛋白a作用,消化性溃疡患者禁用)
· 烟酸衍生物——阿昔莫司
典型不良反映、
1.强烈的扩张血管——发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿;
2.少见——肌毒性:肌痛、肌病;
3.心血管毒性——心动过速、心房颤动、心悸、体位性低血压。
4.大剂量——肝毒性:AST及ALT升高。
记忆——烟抽多了心受伤,肌肝中毒血管张。
4、胆固醇吸取克制剂:
· 依折麦布(不耐受他汀类药物的高胆固醇血症患者)
烟酸+他汀(全面调脂,减少心血管危险,是调脂治疗新趋势)
胍乙啶(高血压合并脑血管功能不全不宜选用)
氢氯噻氢(高血压伴糖尿病不宜选用)
第六章 、血液系统疾病用药
一、促凝血药
1、促凝血因子合成药:
· 维生素K1(拮抗香豆素过量引起出血,防治长期服用阿司匹林引起的出血,防治新生儿出血症)
· 甲萘氢醌
2、促凝血因子活性药:
· 酚磺乙胺(促进和恢复凝血过程而止血)
3、抗纤维蛋白溶解药(对慢性渗血效果显著):
· 氨基己酸(可导致血栓形成,与酚磺乙胺合用中毒)
· 氨甲苯酸(链激酶应用过量拮抗药,机制:对抗纤溶酶原激活因子)
· 氨甲环酸
4、影响血管通透性药:
· 卡巴克络
5、蛇毒血凝酶(不能皮内注射、灌肠)
6、鱼精蛋白(拮抗肝素过量)
二、抗凝血药
1、维生素K拮抗剂:
· 华法林(应用最广泛口服抗凝血药、重要用于防止静脉血栓,体外无抗凝、体内有抗凝作用,所致出血维生素K1纠正,应测定凝血酶原时间,INR:2-3)
· 双香豆素(苯巴比妥减弱双香豆素抗凝作用、与阿司匹林协同、与保泰松竞争结合血浆蛋白,与维生素K1竞争性对抗)
2、肝素和低分子肝素:
· 肝素(抗凝作用最强、最快,防止急性血栓首选药物,静脉注射,可恢复维生素K1引起华法林抵抗,体内外均有抗凝作用)
3、直接凝血酶克制剂(克制凝血Ⅱa和Ⅹa因子):
· 达比加群酯
· 水蛭素
· 重组水蛭素
4、凝血因子Ⅹ克制剂:
1)直接克制凝血因子Ⅹa:
· 利伐沙班
· 阿哌沙班
· 贝替沙班
2)间接克制凝血因子Ⅹa:
· 磺达肝癸钠
· 依达肝素
三、溶栓药(促纤维蛋白溶解或纤溶酶原的直接激活剂):
· 链激酶(给药后易产生抗体,1年内不宜再次使用)
· 瑞替普酶/阿替普酶(静脉溶栓治疗首选)
· 尿激酶(对抗新产生的血栓)
四、抗血小板药
1、环氧酶克制剂:
· 阿司匹林(与溶栓药联用,可增长疗效,且不增长严重出血,心血管“基石”,与对乙酰氨基酚合用引起肾脏病变)
2、二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂:
· 噻氯匹定(不合用于需要迅速抗血小板作用)
· XX格雷:氯吡格雷(对阿司匹林过敏或不耐受的患者选用)
· X格雷洛:替格雷洛(第三代)
3、磷酸二酯酶克制剂:
· 双嘧达莫(人体存在前列环素才有效)
3、血小板腺苷环化酶刺激剂:
· 肌酐(造血功能局限性者)
4、整合素受体阻断剂(血小板膜糖蛋白受体阻断剂):
· 替罗非班(高选择性非肽类克制剂)
五、抗贫血药
1、铁剂(以口服制剂为首选,以吸取较高的亚铁剂为首选,治疗小细胞低血红蛋白性贫血,不良反映:胃肠道):
· 硫酸亚铁(治疗慢性失血所致贫血、缺铁性贫血,糖浆液易使牙齿变黑,缓释片胃肠道反映较轻)
· 蔗糖铁(需要迅速纠正缺铁患者,有严重消化道疾患,用于口服铁剂不能有效缓解的缺铁性贫血)
2、巨幼红细胞性贫血治疗药:
· 叶酸+维生素B12(恶性贫血)
· 维生素B12(须肌注,并终身使用,巨幼红细胞贫血合并神经症状、恶性贫血)
· 叶酸(妊娠期巨幼红细胞贫血,不宜与维生素C同服,服用叶酸时须同时补充维生素B12)
· 亚叶酸钙(治疗甲氨蝶呤引起的巨幼红细胞贫血)
3、重组人促红素(禁忌症:难以控制的高血压,类流感样症状(自限)):
· 红细胞生成素(用于慢性肾功能不全引起的贫血)
六、升白细胞药
1、兴奋骨髓造血功能药:
· 腺嘌呤(促进白细胞生长)
· 利可君
· 肌苷(造血功能局限性者)
· 小檗胺
规避可引起粒细胞计数减少的药品:
1.抗甲状腺药甲巯咪唑等
2.免疫克制剂来氟米特等
3.抗肿瘤药阿糖胞苷等
4.非甾体抗炎药
5.抗生素:磺胺类、氯霉素等
6.抑酸药(XX替丁、XX拉唑)
2、粒细胞集落刺激因子和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子:
· 重组人粒细胞集落刺激因子(放疗时白细胞减少)
· 粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(急性淋巴细胞白血病选用)
· 非格司亭
· 沙格司亭
纠正贫血和升高白细胞药
A缺铁性贫血——亚铁。口服;
B.巨幼红细胞性贫血——叶酸+B12
C.肾性贫血——重组人促红素
A.兴奋骨髓造血功能药——1.肌苷;2.腺嘌呤;3.小檗胺
B.粒细胞、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子
1.非格司亭——粒;2.沙格司亭——粒+巨
第七章 、利尿剂和泌尿系统疾病用药
一、利尿剂
1、袢利尿剂(高效,急、慢性肾衰竭首选,明显液体潴留心力衰竭首选,Na+-K+-2 Cl-同向转运子克制剂):
· 呋塞米(肾小管髓袢升支粗段,可增长卡那霉素耳毒性、不宜与氨基糖苷类抗生素合用,急慢性肾衰竭首选,禁忌:对磺胺过敏的患者,严重心源性肺水肿,糖尿病慎用,可加速毒物排泄)
· 布美他尼(耳毒性最小——合用于听力有缺陷及急性肾衰者)
· 拖拉塞米(用于肝硬化腹水以及加速某些毒物排泄)
· 依他尼酸(最易引起耳毒性,可发生永久性耳聋)
2、噻嗪类利尿药(中效,作用于髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段,痛风、糖尿病、肾功能不良禁用,可引起血氨升高):
· 氢氯噻嗪(远曲小管的近端,高血压首选,可单独用于轻度、初期高血压,治疗轻度尿崩症可选用),克制Na+-Cl-共转运子),易引起低血钾,伴有痛风水肿病人不宜选用,低剂量可提供接近全效的降压作用,轻度尿崩症)
· 氢氟噻嗪
· 环戊噻嗪
· 吲达帕胺
· 噻嗪样作用利尿剂——无噻嗪环但有磺胺结构,利尿作用机制与噻嗪类相似——吲达帕胺、氯噻酮(氯酞酮)、美托拉宗。
3、留钾利尿药(低效,作用于:远曲小管远端和集合管,减少K+排出。)
1)醛固酮(盐皮质激素)受体阻断剂:
· 螺内酯(可引起男子乳房女性化和妇女多毛症,醛固酮升高引起的水肿,克制心肌纤维化)
· 依普利酮
· 坎利酮
· 坎利酸钾
2)肾小管上皮细胞Na+通道克制剂:
· 氨苯蝶啶(远曲小管和集合管,可导致高钾血症)
· 阿米洛利(保钾作用最强,阻滞肾小管管腔Na+通道)
4、碳酸酐酶克制剂:
· 乙酰唑胺(减少房水生成,治疗青光眼)
药物
作用部位
作用机制
1速效
呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸
髓袢升支粗段
干扰Na+-K+-2Cl-同向转运系统
2中效
噻嗪类、吲达帕胺、美托拉宗、氯噻酮
远曲小管近端
克制Na+-Cl-同向转运系统
3低效
氨苯喋啶、阿米洛利
远曲小管远端和集合管
直接阻滞肾小管管腔Na+通道
醛固酮受体克制药
螺内酯、坎利酮、坎利酸钾、依普利酮
二、抗前列腺增生症药
第一代——非选择性α1受体阻断剂——酚苄明:可引起心动过速。
第二代——选择性α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪(常见体位性低血压)、阿夫唑嗪。
第三代——高选择性α1受体阻断剂——更好的对前列腺α1受体的选择性——坦洛新和西洛多辛(与血管平滑肌上的α1受体亲和力较低,很少发生低血压)。
1、α1受体阻断剂(第三代头孢菌素无互相作用);
· 特拉唑嗪(第二代)
· 坦洛新(第三代,机制:松弛前列腺和膀胱颈括约肌(作用于前列腺平滑肌,减轻膀胱出口梗阻)
2、5α还原酶克制剂:
· 非那雄胺(缩小前列腺体积,减轻膀胱出口梗阻,可引起性欲减退)
· 依立雄胺(Ⅱ型5α还原酶克制剂)
· 度他雄胺(I型和Ⅱ型5α还原酶的双重克制剂)
3、植物制剂:普适泰(安全性高,几乎无不良反映)
三、治疗男性勃起功能障碍药
1、5型磷酸二酯酶克制剂(口服吸取迅速):
· 西地那非(可导致视物模糊、复视,引起Q-T间期延长,阿司匹林无互相作用)
· 他达拉非(吸取不受油脂性食物影响)
2、雄激素(长期需监测血钙):
· 十一酸睾酮(用于原发性性腺功能减退的替代治疗,引起女性男性化、男性乳房胀痛)
第八章 、内分泌系统疾病用药
一、肾上腺糖皮质激素
1、糖皮质激素(适应症:休克、支气管哮喘,副作用:骨质疏松):
· 地塞米松(长效,抗炎效能最大)
· 倍他米松(长效,慢性肾上腺皮质功能减退症宜用)
· 泼尼松(中效,全身性红斑狼疮宜用,不宜外用)
· 氢化可的松(短效,抗炎作用较强、水钠储溜最强)
· 甲泼尼松(对受体亲和力最大)
· 氟氢化可的松软膏(接触性皮炎外用)
2、盐皮质激素
3、氮皮质激素
二、雌激素:前列腺癌:
· 雌二醇(功能性子宫出血,氢化可的松无互相作用,用于卵巢功能不全)
· 雌三醇
· 尼尔雌醇
· 炔雌醇(用于治疗骨质疏松)
三、孕激素:前列腺癌:
· 甲羟孕酮
· 地屈孕酮(无雄、雌激素或者肾上腺皮质激素的作用,具有高选择性)
· 黄体酮(天然孕激素)
四、避孕药
五、蛋白同化激素:不需监测肾功能
· 司坦唑醇(肝肾病患者慎用)
六、甲状腺激素及抗甲状腺药
1、甲状腺激素:
· 甲状腺素(治疗粘液性水肿,治疗单纯性甲状腺肿,不良反映:甲状腺功能亢进)
2、抗甲状腺药:
· 丙硫氧嘧啶(能克制T4转化为T3的抗甲状腺药物,作用较甲疏咪唑弱,甲状腺危象、甲状腺功能亢进,妊娠和哺乳期妇女首选)
· 甲疏咪唑(机制:克制甲状腺素的生物合成,与华法林发生药物互相作用,甲状腺功能亢进症的内科治疗)
· 碘剂:(小剂量促进甲状腺激素的合成,大剂量克制甲状腺激素的释放)
· 小剂量碘剂(防止单纯性甲状腺肿)
· 碘化物(不良反映:血管神经性水肿)
七、胰岛素及胰岛素类似物:一般反映较轻,仍可引起过敏性休克,胰岛素依赖型重症糖尿病:胰岛素皮下注射,糖尿病酮症酸中毒,治疗重型幼年型糖尿病,纠正细胞内缺钾,糖尿病合并发热、感染
作用时间分类,
1、超短效胰岛素:门冬胰岛素、赖脯胰岛素
2、短效胰岛素:普通胰岛素
3、中效胰岛素:低精蛋白锌胰岛素
4、长效胰岛素:精蛋白锌胰岛素
5、超长效胰岛素:甘精胰岛素、地特胰岛素
6、预混胰岛素(禁用于静脉注射(应皮下))
【胰岛素】
胰岛素分好多种,短效可溶常规中。
超短赖普和门冬,低精蛋白效果中。
精蛋白锌效果长,甘精地特超级长。
【普通的门——超级短】
【精——长;经常】
【干净的地方——超级长】
典型不良反映
【口诀:脂肪萎缩低血糖,局部过敏胰岛抗】
1.低血糖反映——常见:心慌、出汗,面色苍白、饥饿感、虚弱、震颤、反映迟钝、视力或听力异常、意识障碍、头痛、眩晕、甚至昏迷。
2.过敏反映——荨麻疹、紫癜、低血压、血管神经性水肿,支气管痉挛,甚至过敏性休克或死亡。
3.局部反映——注射部位红肿、灼热、瘙痒、皮疹、水疱或皮下硬结。
4. 注射部位皮下脂肪萎缩——使用纯度不高的动物胰岛素易出现。反复在同一部位注射,可刺激局部脂肪增生。
5.胰岛素抵抗——糖尿病者1日的胰岛素需要量大于2U/kg(如体重50kg,则1日的注射量超过100U)。
八、口服降糖药
1、磺酰脲类促胰岛素分泌药:机制:刺激胰岛β细胞释放胰岛素,格列xx
· 格列本脲(直接克制肝糖原分解和糖原异生,对胰岛素产生耐受者合用,长期应用克制胰高血糖素分泌,易导致持久性低血糖症,老年糖尿病患者慎用)
· 格列喹酮(糖尿病合并轻度肾功能不全合用)
· 格列齐特(空腹血糖较高者)
· 格列吡嗪(糖尿病合并心血管疾病,餐后血糖高者合用)
2、非磺酰脲类促胰岛素分泌药
3、双胍类药:
· 二甲双胍(肥胖的2型糖尿病,轻症、中症糖尿病患者,易发生乳酸性酸中毒)
4、α葡萄糖苷酶克制剂:xx波糖
· 阿卡波糖(机制:在小肠上皮处竞争克制碳水化合物水解酶使葡萄糖生成速度减慢,血糖峰值减少)
5、胰岛素增敏剂:xx列酮
· 吡格列酮
· 罗格列酮(明显减少空腹血糖及胰岛素和C肽水平)
6、胰高糖素样肽-1受体激动剂:
· 利拉鲁肽
· 艾塞那肽(仅用于皮下注射)
7、二肽基肽酶-4克制剂:xx列汀
· 西格列汀(同时作用于胰岛α,β细胞,中效、稳定的减少糖化血红蛋白)
九、调节骨代谢与形成药
1、钙剂和维生素D及其活性代谢物:
· 葡萄糖酸钙(治疗钙缺少症)
· 阿法骨化醇(促进钙及吸取)
2、双磷酸盐类:
· 阿仑膦酸钠(服用时必须保持坐位或立位,30min不宜进食,可导致“类流感样”,治疗绝经后妇女骨质疏松)
3、降钙素:
· 依降钙素(治疗维生素D中毒导致的变应性骨炎)
4、雌激素受体调节剂
第十章、抗菌药物
一、青霉素类抗菌药(时间依赖型抗菌药物,属于繁殖期杀菌剂,多数G-杆菌无效,过敏反映,0.9%氯化钠)
· 青霉素(与丙磺舒、庆大霉素联用有增强作用,不良反映:过敏性休克,可杀灭大多数革兰阴性菌)
· 苄星青霉素(长效)
青霉素
废草溶了长葡萄,
白炭破气也能好。
勾搭梅毒回归热,
青霉素都能治疗!
【适应证】
(1)首选药:
①溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热等;
②肺炎链球菌感染,如肺炎、中耳炎等;
③不产青霉素酶的葡萄球菌感染;
④与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎;
⑤白喉;⑥炭疽;⑦破伤风、气性坏疽;
⑧梅毒;⑨钩端螺旋体病;⑩回归热。
1、口服耐酸青霉素
2、耐青霉素酶青霉素类:双氯西林(耐酸耐酶)
3、广谱青霉素类:阿莫西林(对革兰阴性杆菌作用强)
4、抗铜绿假单胞菌青霉素类:哌拉西林
5、抗革兰阴性杆菌青霉素类:美西林(半合成,用于敏感菌所致的尿路感染和伤寒)
半合成青霉素
青V耐酸口服好爽;
羧苄哌拉铜绿能抗。
氨苄阿莫号称广谱,
产酶就用甲苯氯双。
半合成青霉素
(1)青霉素V——耐酸,可口服;
(2)甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林——产青霉素酶的金黄色葡萄球菌;
(3)氨苄西林、阿莫西林——广谱,作用于G+性菌以及部分G-杆菌;
(4)羧苄西林、哌拉西林——某些G-杆菌涉及铜绿假单胞菌。
(5)抗G-杆菌——美西林、替莫西林。
二、头孢菌素类抗菌药物(繁殖期杀菌剂,时间依赖型)
1、第一代
2、第二代:头孢克洛(口服制剂,不宜用于脑膜炎,对铜绿无效)
3、第三代:
· 头孢噻肟
· 头孢他啶(具有最强抗铜绿假单胞菌作用)
· 头咆哌酮(具有最强抗铜绿假单胞菌作用,重要经胆汁排泄)
· 头孢克圬(口服制剂)
· 头孢曲松(半衰期最长)
· 4、头孢吡圬
对头孢菌素、青霉素类过敏者,G+菌选用万古霉素;G-菌选用氨曲南
分类
代表药物
特点与应用
第一代
头孢拉定、
头孢唑啉、
头孢氨苄、
头孢羟氨苄
①G+菌:较第二代略强,显著超过第三代;
②G-杆菌:较第二、三代弱;
③对青霉素酶稳定,但对β-内酰胺酶稳定性较差;
④肾毒性:有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增长;
血清半衰期短,脑脊液中浓度低;
⑤合用于轻、中度感染。
第二代
头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯
①G+菌:较第一代略差或相仿;
②G-菌:较第一代强。对多数肠杆菌有相称活性,对厌氧菌有一定作用,但对铜绿假单胞菌无效;
③对多种β-内酰胺酶:较稳定;
④肾毒性:较小。
第三代
头孢噻肟、
头孢曲松
头孢他啶、
头孢哌酮
头孢克肟、
头孢泊肟酯
①对G+菌较第一、二代弱;
②对G-菌涉及铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用;
③对β-内酰胺酶高度稳定;
④血浆半衰期长,体内分布广,组织穿透力强,有一定量渗入脑脊液中;
⑤肾毒性:基本无;
⑥合用于:严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。
第四代
头孢吡肟
①G+菌、G-菌、厌氧菌——广谱,增强了抗G+菌活性;
②抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强;
③对β-内酰胺酶稳定;
④半衰期长;
⑤无肾脏毒性;
⑥用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。
第五代
头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普
①超广谱,对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效;
②对β-内酰胺酶特别超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)稳定;
③无肾毒性。
【简化记忆】五代头孢的特点
G+菌
G-菌
对β-内酰胺酶
肾毒性
头孢菌素
第一代
强
弱
不稳定
大
第二代
不如第一代
增强
较稳定
较小
第三代
弱
强,铜绿假单胞菌有效
高度稳定
基本无
第四代
强
稳定
无
第五代
超广谱——超完美(TANG)
三、其他β-内酰胺类抗菌药物
1、头霉素类
2、碳青霉烯类(使丙戊酸钠抗癫痫药血浆浓度减少):
· 亚胺培南(与西司他丁合用防止其在肾中破坏,对G+、G-和厌氧菌均有强大抗菌活性)
3、单酰胺菌素类:
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