执业药师药学专业知识二重点笔记全.doc

第一章 、精神和中枢神经系统疾病用药一、镇静与催眠药1、巴比妥类：肝药酶诱导剂 异戊巴比妥（脂溶性高，作用快） 苯巴比妥（脂溶性低，作用慢）2、苯二氮唑类-xx西泮、xx唑仑【地西泮（癫痫连续状态）】3、其他类 唑吡坦（仅具有镇静催眠作用） 佐匹克隆安眠药首选A偶尔失眠唑吡坦；B紧张氯美扎酮；C老人水合氯醛；D入睡困难艾司唑仑，扎莱普隆；E早醒氟、夸西泮、三唑仑。安眠药口诀偶尔失眠唑吡坦，老了就用水氯醛。早醒浮夸迷魂水，艾扎搞定睡困难 。特别紧张怎么办？氯美扎酮不再烦。谷维素：内分泌平衡障碍及精神神经失调氟西泮：焦急性、夜间醒来次数较多者地西泮口诀 镇静焦急助睡眠，癫痫连续是首选；对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。二、抗癫痫药1、巴比妥类： 苯巴比妥 异戊巴比妥钠 扑米酮2、苯二氮唑类-xx西泮、xx唑仑3、乙内酰脲类： 苯妥英钠（中毒：20ug/mL，癫痫大发作首选)4、二苯并氮唑类； 卡马西平（史蒂文斯-约翰综合征）5、-氨基丁酸类似物： 加巴喷丁6、脂肪酸类： 丙戊酸钠（广谱抗癫痫药）大苯小乙，丙戊全能，三精制药，卡马西平。苯妥英钠口诀 苯妥英钠有三抗，癫痫疼痛心失常。抑钠内流稳定膜，大发首选莫惊恐。不良反映牙龈增， 头晕贫血和过敏。卡马西平口诀 精神发作选西平，还能治疗叉神经。躁狂抑郁和尿崩，可惜伤害了眼睛。三、抗抑郁药1、三环类抗抑郁药（突触前膜对5-HT和NA再摄取，抗胆碱能效应）： 阿米替林 丙米嗪 氯米帕明 多塞平（三米多）2、四环类抗抑郁药（突触前膜对NA再摄取，抗胆碱能效应）： 马普替林（多塞平治疗无效可使用）（驷马难追）3、选择性5-HT再摄取克制剂（性功能减退或障碍（射精延迟）： 氟西汀（不可与MAO克制剂合用） 帕罗西汀 舍曲林（口服吸取缓慢） 艾司西酞普兰 西酞普兰（5舍不得，怕上西天）4、MAO克制剂： 吗氯贝胺（紧张吗？）5、5-HT及NA再摄取克制剂： 文法拉辛 度洛西汀（温度）6、其他1）NA能及特异性5-HT能抗抑郁药：米氮平（体重增长）2）5-HT受体阻断剂/再摄取克制剂：曲唑酮3）选择性NA再摄取克制剂：瑞波西汀（去瑞士）四、脑功能改善及记忆障碍药1、酰胺类中枢兴奋药：xx西坦 吡拉西坦 茴拉西坦 奥拉西坦2、乙酰胆碱酯酶克制剂： 多奈哌齐 石杉碱甲3、其他类： 艾地苯醌 银杏叶提取物五、镇痛药1、麻醉性镇痛药1）阿片生物碱强阿片类药： 吗啡（激动中枢阿片受体，禁用分娩止痛，抗利尿作用吗啡最为明显，合用于其他镇痛药无效的急性锐痛，急性中毒致死呼吸麻痹） 哌替啶（阻断痛觉神经冲动的传导，分娩止痛，肝癌晚期（不可广泛用于），与氯、异丙嗪冬眠合剂，不良反映：依赖性） 芬太尼（镇痛强度比吗啡强，也有成瘾）弱阿片类药： 可待因（剧烈干咳，多痰禁用可待因）2）半合成吗啡样镇痛药： 羟考酮3）合成阿片类镇痛药苯哌啶类：芬太尼二苯甲烷类吗啡烷类：美沙酮（镇痛强度与吗啡相近，但成瘾性发生慢，戒断症状相对减轻）苯并吗啡烷类2、非麻醉性镇痛药1）非甾体类抗炎药2）中枢性镇痛药：曲马多布桂嗪第二章 、解热、镇痛、抗炎药及抗痛风药一、解热、镇痛、抗炎药（非甾体类抗炎药）1、水杨酸类： 阿司匹林（大剂量风湿性关节炎） 贝诺酯2、乙酰苯胺类： 对乙酰氨基酚（非选择性克制COX-2，儿童感冒、发热首选，轻中度骨性关节炎首选，解热镇痛作用温和持久，抗炎、抗风湿作用很弱）3、芳基乙酸类： 吲哚美辛 双氯芬酸（活动性消化溃疡禁用） 萘美丁酮4、芳基丙酸类： 布洛芬（风湿性关节炎伴胃溃疡，无水杨酸反映） 萘普生5、1,2-苯并噻嗪类：xx昔康（对COX -2的克制作用比COX-1强） 吡罗昔康 美洛昔康6、选择性COX-2克制剂： 塞来昔布（心肌梗死避免用） 尼美舒利 依托考昔（记忆：你美不美？依托考试和比赛来拟定）阿司匹林5大不良反映1.胃肠道反映2.凝血障碍3.水杨酸反映4.过敏5.瑞夷综合征为您扬名易！保泰松：抗炎抗风湿作用强，解热镇痛作用较弱二、抗痛风药1、选择性抗痛风性关节炎药： 秋水仙碱（急性发作期，骨髓增生低下及肝肾功能不全禁用、导致维生素B12可逆性吸取不良）2、克制尿酸生成药： 别嘌醇（痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用） 非索布坦3、促进尿酸排泄药： 丙磺舒（慢性期，克制近端肾小管对尿酸盐的重吸取，肾功能不全者、伴有肿瘤的高尿酸血症者、使用细胞毒的抗肿瘤药、放射治疗患者及2岁以下禁用，升高尿酸导致肾结石） 苯溴马隆（痛风性关节炎急性发作期，有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用）4、促进尿酸分解药 拉布立酶 聚乙二醇尿酸酶（新进展，了解）第三章 、呼吸系统疾病用药一、镇咳药1、中枢性镇咳药： 右美沙芬（夜间咳嗽，非依赖性中枢性镇咳药） 可待因（吗啡前药，濒繁剧烈无痰干咳，可导致新生儿的戒断症状和呼吸克制） 喷托维林（以刺激性干咳或阵咳为主，有镇咳作用）2、外周性镇咳药： 苯丙哌林（避免高空作业，百日咳，以刺激性干咳或阵咳为主，剧咳）二、祛痰药1、多糖纤维素分解剂： 溴已新 氨溴索（伴有较多痰液）2、黏痰溶解剂： 乙酰半胱氨酸3、具有分解脱氧核糖核酸（DNA）的酶类： 糜蛋白酶 脱氧核糖核酸酶4、黏痰调节剂： 羧甲司坦 厄多司坦5、表面活性剂：三、平喘药1、2受体激动剂：长期使用耐受性，沙丁胺醇（轻、中度急性哮喘症状首选）、特布他林1）长效（不单独使用，须+吸入性糖皮质激素需要长期用药者）： 福莫特罗 沙美特罗（仅作为吸入给药) 丙卡特罗 班布特罗 沙丁胺醇控释片2）短效（缓解轻、中度急性哮喘症状首选药）： 特布他林2、白三烯受体阻断剂（产生疗效4周）：季节性过敏性鼻炎，xx司特 孟鲁司特 扎鲁司特3、磷酸二酯酶克制剂： 茶碱（有效血浆浓度：5-20ug/mL，用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗）4、M胆碱受体阻断剂：xx溴铵【（缓解轻、中度急性哮喘症状首选药）】1）长效：噻托溴铵（青光眼慎用，排尿困难）2）短效：异丙托溴铵（眼睛疼痛不适）5、吸入性糖皮质激素：哮喘连续状态， 丙酸氟替卡松（中剂量：250-500ug/d） 布地奈德（导致口腔念珠菌感染）回顾糖皮质激素激素是个万能药， 升糖移脂分蛋白，好多疾病能治疗。 钾钙减少钠增高。一抗炎来二免疫， 红白板多淋酸少，三抗毒素四抗休。 神经兴奋癫痫到。血液五多和两少， 骨松眼青胃溃疡，诱发三高能退烧。 伤口不长麻烦了。第四章 、消化系统疾病用药一、抗酸剂与抑酸剂1、抗酸剂： 氢氧化铝（多与三硅酸镁合用、中和胃酸） 氢氧化镁（中和胃酸作用强而迅速） 碳酸氢钠（大剂量引起碱血症） 碳酸钙（与噻嗪类利尿药合用高钙血症、引起胃内压力增长和便秘） 铝碳酸镁（不易导致便秘和腹泻）2、抑酸剂-组胺H2受体阻断剂（餐后服用比餐前效果佳）：xx替丁 西咪替丁（急性胰腺炎禁用、氨基糖苷类抗生素合用出现呼吸克制，影响性功能）3、抑酸剂-质子泵克制剂（克制胃酸分泌和防治消化性溃疡的最有效药物，不良反映：骨折）：xx拉唑 泮托拉唑（对氯吡格雷疗效影响最小、溶剂：0.9%氯化钠注射液） 兰索拉唑（用于治疗胃及十二指肠溃疡的机制：克制H+，K+-ATP酶）二、胃粘膜保护剂： 硫糖铝（不与碱性药物合用） 铋剂（大于0.1ug/mL,神经毒性） 替普瑞酮 前列腺素类似物三、助消化药： 乳酸菌素片（嚼服） 胰酶（与法莫替丁同服时疗效增强） 乳酸生 胃蛋白酶 干酵母四、解痉药与促胃肠动力药1、解痉药： 阿托品（阻断M1受体） 山莨菪碱 东莨菪碱 颠茄2、促胃肠动力药1）中枢和外周性多巴胺D2受体阻断剂： 甲氧氯普胺（锥体外系反映）2）外周性多巴胺D2受体阻断剂： 多潘立酮（神经系统副作用罕见，男性乳房女性化）3）通过乙酰胆碱： 莫沙必利（选择性5-HT4受体激动剂，无心脏不良反映） 西沙比利（Q-T间期延长，具有心脏毒性）阿托品临床应用有6点：1.阿托品，救农民，2.克制分泌麻醉前。3.散瞳配镜眼底检，4.感染休克解痉挛。5.房室阻滞心动缓，6.胃肠绞痛效立见。一）监护用药风险阿托品：（1）妊娠期可使胎儿心动过速；（2）哺乳期克制腺体分泌，导致乳汁分泌减少；（3）老年人排尿困难、便秘、口干。夏天汗液分泌减少，体温升高。（4）诱发青光眼。胎儿心快妈妈没奶，爷爷便秘尿不出来，口干发热眼睛憋坏。五、泻药与止泻药1、泻药：1）容积性泻药：硫酸镁（浓度过高或过大导致脱水）2）渗透性泻药：乳果糖（乳酸菌血患者禁用、治疗高氨血症）3）刺激性泻药：不合用于长期便秘患者，番泻叶、酚酞（引起尿液和粪便变色）4）润滑性泻药：甘油、开塞露5）膨胀性泻药：聚乙二醇4000（小剂量治疗慢性便秘，大剂量用于肠道清洁，对肠道PH没有影响）2、止泻药：1）吸附剂和收敛药：双八面体蒙脱石2）抗动力药：地芬诺酯（具有阿片样作用）3、微生态制剂：酪酸菌（伪膜性肠炎或食物中毒首选）六、肝胆疾病辅助用药1、促进代谢类药物及维生素2、必需磷脂类： 多烯磷脂酰胆碱（不含电解质溶液稀释，疗效最肯定）3、解毒类药； 硫普罗宁 葡醛内酯 还原型谷胱甘肽4、抗炎类药： 复方甘草酸酐（高血压禁用，低钾血症） 甘草酸二胺 异甘草酸镁5、降酶药： 联苯双酯（远期疗效差） 双环醇（合成五味子丙素时的中间体，减少血清谷丙转氨酶 ）6、利胆药： 熊去氧胆酸第五章 、循环系统疾病用药一、抗心力衰竭药1、强心苷类正性肌力药： 地高辛（心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动，中毒2ng/mL，过量引起严重心脏毒性） 洋地黄毒苷（血浆半衰期最长） 毒毛花苷K（静脉给药起效最快、半衰期短） 去乙酰毛花苷【洋地黄类药物不良反映】不良反映洋地黄， 胃肠反映心失常。红绿不提成色盲， 神经亢奋睡得香。2、非强心苷类正性肌力药1）受体激动剂： 多巴胺 多巴酚丁胺2）磷酸二酯酶（PDE）克制剂： 米力农（升高cAMP水平，宜使用0.9%氯化钠注射液） 双嘧达莫二、抗心律失常药缓慢型-阿托品、异丙肾上腺素（阿丙）。快速型（最常见）1、钠通道阻滞剂（类）：1）a类： 奎尼丁（金鸡纳反映，有抗胆碱作用和阻断受体） 普鲁卡因 普鲁卡因胺（长期用药引起红斑狼疮样症状）普通卡车装水泥2）b类： 美西律 利多卡因（急性心肌梗死引起的室性心律失常首选，不能用于室上性心律失常，轻度阻滞钠通道、阵发性室性心动过速，促进复极4相K+外流，相对延长有效不应期） 苯妥英钠一本万利，多美啊！3）c类： 普罗帕酮 氟卡尼普通罗汉都怕佛2、受体阻滞剂（类）1）非选择性受体阻断剂： 普萘洛尔（窦性心动过速，对心律失常和高血压均有效，高血压伴甲亢宜选用，变异性心绞痛不合用、伴有哮喘的心绞痛患者不合用、高血压合并慢阻肺不合用，可诱发和加重哮喘）2）选择性1受体阻断剂： 比索洛尔 美托洛尔（严重心动过缓、支气管哮喘禁用） 阿替洛尔阿替、比索参与选美3）有周边血管舒张功能的受体阻断剂，兼有阻断1受体： 拉贝洛尔 卡维地洛（合用于心功能比较稳定的级心力衰竭，慢性心衰一线药）4）激动3受体（周边血管舒张） 奈必洛尔3、延长动作电位时程药（类）： 胺碘酮（引起致死性肺毒性和肝毒性、肝脏代谢、导致间质性肺炎或肺纤维化的抗心律失常药物）4、钙通道阻滞剂（类）： 维拉帕米（阵发性室上性心动过速，不能与葡萄柚汁同服）5、类： 腺苷 天冬酸钾镁 地高辛最该掌握的内容A.窦性首选普萘洛尔（类）B.室上性首选维拉帕米（类）C.急性室性首选利多卡因（b类）D.慢性室性首选美西律（b类）E.广谱胺碘酮（类）胺碘酮III。心律失常加重房颤；快速室性心律失常。肺毒性。甲状腺功能减退/亢进；光过敏显著。【速记】胺碘酮，含碘甲状腺受伤。肺中毒，房子里面不见光。【小结】奎尼丁的不良反映奎尼丁，真要命，胃肠反映不算轻。会晕厥，会过敏，尚有金鸡纳反映。血压下降血管堵，心脏克制心搏停！三、抗心绞痛药1、硝酸酯类药： 硝酸甘油（起效最快，不易口服给药，易产生耐受性，各类心绞痛都合用，忽然停药可致反跳现象）2、钙通道阻滞剂：1）选择性钙通道阻滞剂二氢吡啶类： 尼莫地平（伴有脑血管病的高血压患者首选，“你不要摸我高贵的头） 硝苯地平（伴有冠心病的高血压患者首选、合用于变异型心绞痛、伴有哮喘的心绞痛患者，能减少血压但伴有反射性心率加快，导致心肌缺血，防止脑卒中作用最强，可引起下肢水肿，首选用于变异型心绞痛治疗） 氨氯地平（对血管平滑肌选择性高，对心肌收缩力或心肌传导作用影响较小，重要不良反映为踝部关节水肿）非二氢砒啶类： 氟桂利嗪（脑血管痉挛选用）2）选择性钙通道阻滞剂四、抗高血压药1、血管紧张素转换酶克制剂： 普利类（能有效防止和逆转心衰患者心肌重构、血管平滑肌增厚及左心室肥厚，唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药，合用于各型高血压，对原发性或肾性高血压均有效，易引起顽固性干咳)2、血管紧张素受体阻断剂： 沙坦类（伴有糖尿病肾病的高血压患者首选（不选：氢氯噻嗪）、肾功能损害高血压（具有肾保护作用）3、肾素克制剂： 阿利克伦4、其他1）交感神经末梢克制剂： 利血平(高血压伴消化性溃疡、精神抑郁患者不宜选用）2）激活中枢神经系统 可乐定（激动2受体的中枢性抗高血压药） 甲基多巴（妊娠期高血压妇女选用） 3）直接舒张血管平滑肌 硝普钠（对小动脉和小静脉平滑肌都有直接松弛作用） 肼屈嗪（对小动脉平滑肌都有直接松弛作用，对肾功能影响较小，高血压合并冠心病不宜选用） 4）1受体阻断剂： 哌唑嗪（初次给药可致严重的直立性低血压，初次用药出现首剂效应） 1.利血平克制交感神经末梢递质释放不能用于溃疡患者；2. 可乐定和甲基多巴激活血管运动神经中枢2受体；甲基多巴妊高首选。3.硝普钠、肼屈嗪直接舒张血管平滑肌危象/急症。4.哌唑嗪、特拉唑嗪阻滞血管平滑肌突触后膜1受体前列腺增生。ACEI类药普利护肾又降压，治疗心衰顶呱呱。不良反映常咳嗽，首剂出现低血压。鼻炎胸痛又水肿，闻到金属高血钾五、调节血脂药1、羟甲基戊二酰辅酶A还原酶克制剂：他汀类（减少LDL-ch作用最强） 瑞舒伐他汀（升高HDL-ch作用最强，且具有减少脂蛋白）/阿托伐他汀（对HMG-CoA克制作用最强，给药时间不受限制） 洛伐他汀（能增长动脉粥样硬化斑块稳定性或使斑块缩小） 氟伐他汀（18岁以下不推荐使用）典型不良反映肌毒性肌痛、肌病、横纹肌溶解症；肝毒性肝脏转氨酶AST及ALT升高。胰腺炎、史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症。记忆他常吃鸡肝，容易得高脂血症。2、贝丁酸类药：贝特类（减少TG首选） 非诺贝特（可以考虑和他汀类联合应用） 吉非贝齐（不能用于治疗a型高脂血症，具有调血脂、抗凝血、抗血栓和抗炎作用）典型不良反映1.重要胃肠道反映2.肌痛、肌病3.肝脏转氨酶AST及ALT升高4.胆石症、胆囊炎5.史蒂文斯-约翰综合征、多形性红斑、大疱型表皮坏死松解症记忆太贝了，吃了点鸡肝，胃肠反映，还得胆结石了！3、烟酸类： 烟酸（升高HDL-ch作用最强，有减少脂蛋白a作用，消化性溃疡患者禁用） 烟酸衍生物阿昔莫司典型不良反映、1.强烈的扩张血管发热、瘙痒、皮肤干燥、面部潮红、外周水肿；2.少见肌毒性：肌痛、肌病；3.心血管毒性心动过速、心房颤动、心悸、体位性低血压。4.大剂量肝毒性：AST及ALT升高。记忆烟抽多了心受伤，肌肝中毒血管张。4、胆固醇吸取克制剂： 依折麦布（不耐受他汀类药物的高胆固醇血症患者） 烟酸+他汀（全面调脂，减少心血管危险，是调脂治疗新趋势）胍乙啶（高血压合并脑血管功能不全不宜选用）氢氯噻氢（高血压伴糖尿病不宜选用）第六章 、血液系统疾病用药一、促凝血药1、促凝血因子合成药： 维生素K1（拮抗香豆素过量引起出血，防治长期服用阿司匹林引起的出血，防治新生儿出血症） 甲萘氢醌2、促凝血因子活性药： 酚磺乙胺（促进和恢复凝血过程而止血）3、抗纤维蛋白溶解药（对慢性渗血效果显著）： 氨基己酸（可导致血栓形成，与酚磺乙胺合用中毒） 氨甲苯酸（链激酶应用过量拮抗药，机制：对抗纤溶酶原激活因子） 氨甲环酸4、影响血管通透性药： 卡巴克络5、蛇毒血凝酶（不能皮内注射、灌肠）6、鱼精蛋白（拮抗肝素过量）二、抗凝血药1、维生素K拮抗剂： 华法林（应用最广泛口服抗凝血药、重要用于防止静脉血栓，体外无抗凝、体内有抗凝作用，所致出血维生素K1纠正，应测定凝血酶原时间，INR：2-3） 双香豆素（苯巴比妥减弱双香豆素抗凝作用、与阿司匹林协同、与保泰松竞争结合血浆蛋白，与维生素K1竞争性对抗）2、肝素和低分子肝素： 肝素（抗凝作用最强、最快，防止急性血栓首选药物，静脉注射，可恢复维生素K1引起华法林抵抗，体内外均有抗凝作用）3、直接凝血酶克制剂（克制凝血a和a因子）： 达比加群酯 水蛭素 重组水蛭素4、凝血因子克制剂：1）直接克制凝血因子a： 利伐沙班 阿哌沙班 贝替沙班2）间接克制凝血因子a： 磺达肝癸钠 依达肝素三、溶栓药（促纤维蛋白溶解或纤溶酶原的直接激活剂）： 链激酶（给药后易产生抗体，1年内不宜再次使用） 瑞替普酶/阿替普酶（静脉溶栓治疗首选） 尿激酶（对抗新产生的血栓）四、抗血小板药1、环氧酶克制剂： 阿司匹林（与溶栓药联用，可增长疗效，且不增长严重出血，心血管“基石”，与对乙酰氨基酚合用引起肾脏病变）2、二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂： 噻氯匹定（不合用于需要迅速抗血小板作用） XX格雷：氯吡格雷（对阿司匹林过敏或不耐受的患者选用） X格雷洛：替格雷洛（第三代）3、磷酸二酯酶克制剂： 双嘧达莫（人体存在前列环素才有效）3、血小板腺苷环化酶刺激剂： 肌酐（造血功能局限性者）4、整合素受体阻断剂（血小板膜糖蛋白受体阻断剂）： 替罗非班（高选择性非肽类克制剂）五、抗贫血药1、铁剂（以口服制剂为首选，以吸取较高的亚铁剂为首选，治疗小细胞低血红蛋白性贫血，不良反映：胃肠道）： 硫酸亚铁（治疗慢性失血所致贫血、缺铁性贫血，糖浆液易使牙齿变黑，缓释片胃肠道反映较轻） 蔗糖铁（需要迅速纠正缺铁患者，有严重消化道疾患，用于口服铁剂不能有效缓解的缺铁性贫血）2、巨幼红细胞性贫血治疗药： 叶酸+维生素B12（恶性贫血） 维生素B12（须肌注，并终身使用，巨幼红细胞贫血合并神经症状、恶性贫血） 叶酸（妊娠期巨幼红细胞贫血，不宜与维生素C同服，服用叶酸时须同时补充维生素B12） 亚叶酸钙（治疗甲氨蝶呤引起的巨幼红细胞贫血）3、重组人促红素（禁忌症：难以控制的高血压，类流感样症状（自限）： 红细胞生成素（用于慢性肾功能不全引起的贫血）六、升白细胞药1、兴奋骨髓造血功能药： 腺嘌呤（促进白细胞生长） 利可君 肌苷（造血功能局限性者） 小檗胺规避可引起粒细胞计数减少的药品：1.抗甲状腺药甲巯咪唑等2.免疫克制剂来氟米特等3.抗肿瘤药阿糖胞苷等4.非甾体抗炎药5.抗生素：磺胺类、氯霉素等6.抑酸药（XX替丁、XX拉唑）2、粒细胞集落刺激因子和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子： 重组人粒细胞集落刺激因子（放疗时白细胞减少） 粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子（急性淋巴细胞白血病选用） 非格司亭 沙格司亭纠正贫血和升高白细胞药A缺铁性贫血亚铁。口服；B.巨幼红细胞性贫血叶酸+B12C.肾性贫血重组人促红素A.兴奋骨髓造血功能药1.肌苷；2.腺嘌呤；3.小檗胺B.粒细胞、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子1.非格司亭粒；2.沙格司亭粒+巨第七章 、利尿剂和泌尿系统疾病用药一、利尿剂1、袢利尿剂（高效，急、慢性肾衰竭首选，明显液体潴留心力衰竭首选，Na+-K+-2 Cl-同向转运子克制剂）： 呋塞米（肾小管髓袢升支粗段，可增长卡那霉素耳毒性、不宜与氨基糖苷类抗生素合用，急慢性肾衰竭首选，禁忌：对磺胺过敏的患者，严重心源性肺水肿，糖尿病慎用，可加速毒物排泄） 布美他尼（耳毒性最小合用于听力有缺陷及急性肾衰者） 拖拉塞米（用于肝硬化腹水以及加速某些毒物排泄） 依他尼酸（最易引起耳毒性，可发生永久性耳聋）2、噻嗪类利尿药（中效，作用于髓袢升支厚壁段皮质部和远曲小管初段，痛风、糖尿病、肾功能不良禁用，可引起血氨升高）： 氢氯噻嗪（远曲小管的近端，高血压首选，可单独用于轻度、初期高血压，治疗轻度尿崩症可选用），克制Na+-Cl-共转运子），易引起低血钾，伴有痛风水肿病人不宜选用，低剂量可提供接近全效的降压作用，轻度尿崩症） 氢氟噻嗪 环戊噻嗪 吲达帕胺 噻嗪样作用利尿剂无噻嗪环但有磺胺结构，利尿作用机制与噻嗪类相似吲达帕胺、氯噻酮（氯酞酮）、美托拉宗。3、留钾利尿药（低效，作用于：远曲小管远端和集合管，减少K+排出。）1）醛固酮（盐皮质激素）受体阻断剂： 螺内酯（可引起男子乳房女性化和妇女多毛症，醛固酮升高引起的水肿，克制心肌纤维化） 依普利酮 坎利酮 坎利酸钾2）肾小管上皮细胞Na+通道克制剂： 氨苯蝶啶（远曲小管和集合管，可导致高钾血症） 阿米洛利（保钾作用最强，阻滞肾小管管腔Na+通道）4、碳酸酐酶克制剂： 乙酰唑胺（减少房水生成，治疗青光眼）药物作用部位作用机制1速效呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸髓袢升支粗段干扰Na+-K+-2Cl-同向转运系统2中效噻嗪类、吲达帕胺、美托拉宗、氯噻酮远曲小管近端克制Na+-Cl-同向转运系统3低效氨苯喋啶、阿米洛利远曲小管远端和集合管直接阻滞肾小管管腔Na+通道醛固酮受体克制药螺内酯、坎利酮、坎利酸钾、依普利酮二、抗前列腺增生症药 第一代非选择性1受体阻断剂酚苄明：可引起心动过速。第二代选择性1受体阻断剂哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪（常见体位性低血压）、阿夫唑嗪。第三代高选择性1受体阻断剂更好的对前列腺1受体的选择性坦洛新和西洛多辛（与血管平滑肌上的1受体亲和力较低，很少发生低血压）。1、1受体阻断剂（第三代头孢菌素无互相作用）； 特拉唑嗪（第二代） 坦洛新（第三代，机制：松弛前列腺和膀胱颈括约肌（作用于前列腺平滑肌，减轻膀胱出口梗阻）2、5还原酶克制剂： 非那雄胺（缩小前列腺体积，减轻膀胱出口梗阻，可引起性欲减退） 依立雄胺（型5还原酶克制剂） 度他雄胺（I型和型5还原酶的双重克制剂）3、植物制剂：普适泰（安全性高，几乎无不良反映）三、治疗男性勃起功能障碍药1、5型磷酸二酯酶克制剂（口服吸取迅速）： 西地那非（可导致视物模糊、复视，引起Q-T间期延长，阿司匹林无互相作用） 他达拉非（吸取不受油脂性食物影响）2、雄激素（长期需监测血钙）： 十一酸睾酮（用于原发性性腺功能减退的替代治疗，引起女性男性化、男性乳房胀痛）第八章 、内分泌系统疾病用药一、肾上腺糖皮质激素1、糖皮质激素（适应症：休克、支气管哮喘，副作用：骨质疏松）： 地塞米松（长效，抗炎效能最大） 倍他米松（长效，慢性肾上腺皮质功能减退症宜用） 泼尼松（中效，全身性红斑狼疮宜用，不宜外用） 氢化可的松（短效，抗炎作用较强、水钠储溜最强） 甲泼尼松（对受体亲和力最大） 氟氢化可的松软膏（接触性皮炎外用）2、盐皮质激素3、氮皮质激素二、雌激素：前列腺癌： 雌二醇（功能性子宫出血，氢化可的松无互相作用，用于卵巢功能不全） 雌三醇 尼尔雌醇 炔雌醇（用于治疗骨质疏松）三、孕激素：前列腺癌： 甲羟孕酮 地屈孕酮（无雄、雌激素或者肾上腺皮质激素的作用，具有高选择性） 黄体酮（天然孕激素）四、避孕药五、蛋白同化激素：不需监测肾功能 司坦唑醇（肝肾病患者慎用）六、甲状腺激素及抗甲状腺药1、甲状腺激素： 甲状腺素（治疗粘液性水肿，治疗单纯性甲状腺肿，不良反映：甲状腺功能亢进）2、抗甲状腺药： 丙硫氧嘧啶（能克制T4转化为T3的抗甲状腺药物，作用较甲疏咪唑弱，甲状腺危象、甲状腺功能亢进，妊娠和哺乳期妇女首选） 甲疏咪唑（机制：克制甲状腺素的生物合成，与华法林发生药物互相作用，甲状腺功能亢进症的内科治疗） 碘剂：(小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量克制甲状腺激素的释放） 小剂量碘剂（防止单纯性甲状腺肿） 碘化物（不良反映：血管神经性水肿）七、胰岛素及胰岛素类似物：一般反映较轻，仍可引起过敏性休克，胰岛素依赖型重症糖尿病：胰岛素皮下注射，糖尿病酮症酸中毒，治疗重型幼年型糖尿病，纠正细胞内缺钾，糖尿病合并发热、感染作用时间分类，1、超短效胰岛素：门冬胰岛素、赖脯胰岛素2、短效胰岛素：普通胰岛素3、中效胰岛素：低精蛋白锌胰岛素4、长效胰岛素：精蛋白锌胰岛素5、超长效胰岛素：甘精胰岛素、地特胰岛素6、预混胰岛素（禁用于静脉注射（应皮下）【胰岛素】胰岛素分好多种，短效可溶常规中。超短赖普和门冬，低精蛋白效果中。精蛋白锌效果长，甘精地特超级长。 【普通的门超级短】【精长；经常】【干净的地方超级长】典型不良反映【口诀：脂肪萎缩低血糖，局部过敏胰岛抗】1.低血糖反映常见：心慌、出汗，面色苍白、饥饿感、虚弱、震颤、反映迟钝、视力或听力异常、意识障碍、头痛、眩晕、甚至昏迷。2.过敏反映荨麻疹、紫癜、低血压、血管神经性水肿，支气管痉挛，甚至过敏性休克或死亡。3.局部反映注射部位红肿、灼热、瘙痒、皮疹、水疱或皮下硬结。4. 注射部位皮下脂肪萎缩使用纯度不高的动物胰岛素易出现。反复在同一部位注射，可刺激局部脂肪增生。5.胰岛素抵抗糖尿病者1日的胰岛素需要量大于2U/kg（如体重50kg，则1日的注射量超过100U）。八、口服降糖药1、磺酰脲类促胰岛素分泌药：机制：刺激胰岛细胞释放胰岛素，格列xx 格列本脲（直接克制肝糖原分解和糖原异生，对胰岛素产生耐受者合用，长期应用克制胰高血糖素分泌，易导致持久性低血糖症，老年糖尿病患者慎用） 格列喹酮（糖尿病合并轻度肾功能不全合用） 格列齐特（空腹血糖较高者） 格列吡嗪（糖尿病合并心血管疾病，餐后血糖高者合用）2、非磺酰脲类促胰岛素分泌药3、双胍类药： 二甲双胍（肥胖的2型糖尿病，轻症、中症糖尿病患者，易发生乳酸性酸中毒）4、葡萄糖苷酶克制剂：xx波糖 阿卡波糖（机制：在小肠上皮处竞争克制碳水化合物水解酶使葡萄糖生成速度减慢，血糖峰值减少）5、胰岛素增敏剂：xx列酮 吡格列酮 罗格列酮（明显减少空腹血糖及胰岛素和C肽水平）6、胰高糖素样肽-1受体激动剂： 利拉鲁肽 艾塞那肽（仅用于皮下注射）7、二肽基肽酶-4克制剂：xx列汀 西格列汀（同时作用于胰岛，细胞，中效、稳定的减少糖化血红蛋白）九、调节骨代谢与形成药1、钙剂和维生素D及其活性代谢物： 葡萄糖酸钙（治疗钙缺少症） 阿法骨化醇（促进钙及吸取）2、双磷酸盐类： 阿仑膦酸钠（服用时必须保持坐位或立位，30min不宜进食，可导致“类流感样”，治疗绝经后妇女骨质疏松）3、降钙素： 依降钙素（治疗维生素D中毒导致的变应性骨炎）4、雌激素受体调节剂第十章、抗菌药物一、青霉素类抗菌药（时间依赖型抗菌药物，属于繁殖期杀菌剂，多数G-杆菌无效，过敏反映，0.9%氯化钠） 青霉素（与丙磺舒、庆大霉素联用有增强作用，不良反映：过敏性休克，可杀灭大多数革兰阴性菌） 苄星青霉素（长效）青霉素废草溶了长葡萄，白炭破气也能好。勾搭梅毒回归热，青霉素都能治疗！【适应证】（1）首选药：溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热等；肺炎链球菌感染，如肺炎、中耳炎等；不产青霉素酶的葡萄球菌感染；与氨基糖苷类联合用于草绿色链球菌心内膜炎；白喉；炭疽；破伤风、气性坏疽；梅毒；钩端螺旋体病；回归热。1、口服耐酸青霉素2、耐青霉素酶青霉素类：双氯西林（耐酸耐酶）3、广谱青霉素类：阿莫西林（对革兰阴性杆菌作用强）4、抗铜绿假单胞菌青霉素类：哌拉西林5、抗革兰阴性杆菌青霉素类：美西林（半合成，用于敏感菌所致的尿路感染和伤寒）半合成青霉素青耐酸口服好爽；羧苄哌拉铜绿能抗。氨苄阿莫号称广谱，产酶就用甲苯氯双。半合成青霉素（1）青霉素V耐酸，可口服；（2）甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林产青霉素酶的金黄色葡萄球菌；（3）氨苄西林、阿莫西林广谱，作用于G+性菌以及部分G-杆菌；（4）羧苄西林、哌拉西林某些G-杆菌涉及铜绿假单胞菌。（5）抗G-杆菌美西林、替莫西林。二、头孢菌素类抗菌药物（繁殖期杀菌剂，时间依赖型）1、第一代2、第二代：头孢克洛（口服制剂，不宜用于脑膜炎，对铜绿无效）3、第三代： 头孢噻肟 头孢他啶（具有最强抗铜绿假单胞菌作用） 头咆哌酮（具有最强抗铜绿假单胞菌作用，重要经胆汁排泄） 头孢克圬（口服制剂） 头孢曲松（半衰期最长） 4、头孢吡圬对头孢菌素、青霉素类过敏者，G+菌选用万古霉素；G-菌选用氨曲南分类代表药物特点与应用第一代头孢拉定、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨苄G+菌：较第二代略强，显著超过第三代；G-杆菌：较第二、三代弱；对青霉素酶稳定，但对-内酰胺酶稳定性较差；肾毒性：有。与氨基糖苷类抗菌药物或强利尿剂合用毒性增长；血清半衰期短，脑脊液中浓度低；合用于轻、中度感染。第二代头孢呋辛、头孢替安、头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯G+菌：较第一代略差或相仿；G-菌：较第一代强。对多数肠杆菌有相称活性，对厌氧菌有一定作用，但对铜绿假单胞菌无效；对多种-内酰胺酶：较稳定；肾毒性：较小。第三代头孢噻肟、头孢曲松头孢他啶、头孢哌酮头孢克肟、头孢泊肟酯对G+菌较第一、二代弱；对G-菌涉及铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强菌作用；对-内酰胺酶高度稳定；血浆半衰期长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；肾毒性：基本无；合用于：严重感染、病原未明感染的经验性治疗及院内感染。第四代头孢吡肟G+菌、G-菌、厌氧菌广谱，增强了抗G+菌活性；抗铜绿假单胞菌、肠杆菌属的作用增强；对-内酰胺酶稳定；半衰期长；无肾脏毒性；用于对第三代耐药的G-杆菌引起的重症感染。第五代头孢洛林酯、头孢托罗、头孢吡普超广谱，对大多数耐药G+、G-厌氧菌有效；对-内酰胺酶特别超广谱-内酰胺酶（ESBLs）稳定；无肾毒性。【简化记忆】五代头孢的特点G+菌G-菌对-内酰胺酶肾毒性头孢菌素第一代强弱不稳定大第二代不如第一代增强较稳定较小第三代弱强，铜绿假单胞菌有效高度稳定基本无第四代强稳定无第五代超广谱超完美（TANG）三、其他-内酰胺类抗菌药物1、头霉素类2、碳青霉烯类（使丙戊酸钠抗癫痫药血浆浓度减少）： 亚胺培南（与西司他丁合用防止其在肾中破坏，对G+、G-和厌氧菌均有强大抗菌活性）3、单酰胺菌素类：