作用于肾素-血管紧张素系统的药物.pptx

血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药一、一、ACEACE抑制药的药理作用抑制药的药理作用1.1.降压作用。降压作用。2.2.对血流动力学的影响。对血流动力学的影响。3.3.抑制和逆转心血管重构。抑制和逆转心血管重构。4.4.保护血管内皮细胞。保护血管内皮细胞。5.5.对肾脏的保护作用。对肾脏的保护作用。6.6.对抗动脉粥样硬化作用对抗动脉粥样硬化作用。第1页/共11页ACEACE抑制药的作用机制抑制药的作用机制（一）抑制循环及局部组织中的（一）抑制循环及局部组织中的ACEACE（二）减少（二）减少bradykininbradykinin的降解的降解（三）抑制交感神经递质的释放（三）抑制交感神经递质的释放（四）自由基清除作用（四）自由基清除作用第2页/共11页ACEACE抑制药的分类及常用药物抑制药的分类及常用药物一、含有巯基（一、含有巯基（SHSH）如卡托普利如卡托普利(captoril)(captoril)二、含有羧基（二、含有羧基（COOCOO）如赖诺普利如赖诺普利(lisinopril)(lisinopril)三、含有磷酸基（三、含有磷酸基（POOPOO）如福辛普利如福辛普利(fosinopril)(fosinopril)第3页/共11页卡托普利卡托普利 Captopril Captopril 一、药理作用一、药理作用:1.1.在在体体内内和和体体外外均均能能抑抑制制ACEACE。除除阻阻碍碍AngIAngI转转化化为为AngIIAngII外外，也也减减少少bradykininbradykinin的的降降解解。使使血血中中的的bradykininbradykinin浓浓度度增增加加，从从而而使使血血管管扩扩张张，血血压压下降。下降。2.2.能降低肾血管阻力，增加肾血流量。能降低肾血管阻力，增加肾血流量。3.3.能能较较好好地地维维持持其其他他一一些些重重要要器器官官的的血血流流量量，对脂质代谢及血中尿酸均无明显影响。对脂质代谢及血中尿酸均无明显影响。第4页/共11页卡托普利卡托普利 CaptoprilCaptopril The mechanism of captopril combination with ACE.CH2CHCH3ONCCHZn2+-SH+COOangiotensin-converting enzymeCH2CHCH3ONCCHZn2+-SH+COOangiotensin-converting enzyme第5页/共11页二、体内过程二、体内过程三、临床应用三、临床应用1.1.高血压。高血压。2.2.充血性心力衰竭。充血性心力衰竭。3.3.心肌梗死。心肌梗死。四、不良反应四、不良反应 较少较少卡托普利卡托普利 Captopril Captopril 第6页/共11页依那普利依那普利 Enalapril Enalapril 特点：特点：1.1.依依那那普普利利的的代代谢谢物物依依那那普普利利拉拉对对ACEACE的抑制作用比卡托普利强约的抑制作用比卡托普利强约1010倍。倍。2.2.依依那那普普利利作作用用出出现现缓缓慢慢，但但维维持持时时间较长。间较长。3.3.依依那那普普利利对对血血糖糖和和脂脂质质代代谢谢影影响响小小，口服易吸收，不受食物影响。口服易吸收，不受食物影响。4.4.用于治疗高血压和慢性心功能不全。用于治疗高血压和慢性心功能不全。第7页/共11页血管紧张素血管紧张素IIII受体阻断药受体阻断药一、代表药物一、代表药物氯沙坦（losartan）缬沙坦（valsartan）厄贝沙坦（irbesartan）坎替沙坦（candesartan）依普沙坦（eprosartan）替米沙坦（telmisartan）二、特点二、特点对AT1受体有高度选择性，亲和力强，作用专一且持久。第8页/共11页氯沙坦氯沙坦 Losartan Losartan 药理作用药理作用 1.1.降降血血压压 选选择择性性阻阻断断ATAT1 1受受体体，阻阻滞滞血血管管紧紧张张素素介介导导的的血血管管收收缩缩、醛醛固固酮酮释释放放、促促心心肌肌和和血血管管平平滑滑肌肌增增殖等效应，导致外周阻力下降。殖等效应，导致外周阻力下降。2.2.促促进进尿尿酸酸排排泄泄 抑抑制制肾肾小小管管对尿酸的重吸收，作用短暂。对尿酸的重吸收，作用短暂。第9页/共11页临床应用临床应用1.1.高血压高血压降压特点降压特点 1 1）口服起效快）口服起效快2 2）作用维持久：）作用维持久：24 h24 h平稳降压，平稳降压，3 3 6 6周后达最大效应周后达最大效应3 3）不良反应较）不良反应较ACEIACEI少少 较少引起干咳及血管神经性水肿；较少引起干咳及血管神经性水肿；但仍可致低血压及高血钾。但仍可致低血压及高血钾。禁用于妊娠患者。禁用于妊娠患者。氯沙坦氯沙坦 Losartan Losartan 第10页/共11页临床应用临床应用2.2.改善左心室肥厚改善左心室肥厚3.3.治疗充血性心力衰竭治疗充血性心力衰竭4.4.治疗心肌梗死治疗心肌梗死5.5.防治血管成形术后再狭窄防治血管成形术后再狭窄6.6.肾脏保护作用肾脏保护作用氯沙坦氯沙坦 Losartan Losartan 第11页/共11页