药用辅料学重点.doc

填空选择 1、 液体制剂的分类：①均相分散系统②非均相分散系统
2、分散介质的作用：溶解作用、分散作用、浸出作用
3、氯化钠等渗当量值指1g药物呈现的等渗效应相当的氯化钠的量。
4、抛射剂在常温下沸点低于室温，蒸汽压大于大气压。
5、阿拉伯胶用于制备O/W型乳化剂，广泛用于内服乳剂的乳化剂。
6、聚乙二醇易吸湿
7、季铵化合物类防腐剂：氯化苯甲烃铵、西白林、苯扎氯铵、苯扎溴铵、溴化十六烷铵、杜灭芬等。主要用于外用液体制剂中。
8、防腐剂的用量应尽量控制在产生抑菌作用的最低有效浓度。
9、常用防腐剂的防腐效力取决于制剂中未分离电子的浓度，以分子型起抑菌作用。
10、静脉用或脊柱腔用注射剂不添加抑菌剂。
11、酸法明胶为A型明胶，碱法明胶为B型明胶
12、等渗溶液：渗透压与血浆渗透压相等的溶液。
13、等张溶液：张力与红细胞相等的溶液。
14、胶囊材料组成：明胶、甘油和水。
15、常用冻干填充剂：甘露醇
16、稀释剂的分类：水溶性稀释剂、水不溶性稀释剂、直接压片用稀释剂
17、黏合剂按用法分类：水性液体、固体、润湿剂诱发黏合剂
18、片剂中加入淀粉浆的作用：作黏合剂
19、崩解剂的作用机理：毛细管作用、膨胀作用、产气作用、酶解作用
20、交联聚维酮（CPVP）、交联羧甲基淀粉钠（CCMS-NA）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-NA），上述三种崩解剂被称为“超级崩解剂”。 控制速崩片质量的关键是选择适宜的崩解剂，超级崩解剂为其常用。
21、包衣材料的分类：糖衣物料、薄膜衣料、肠溶衣料
22、软胶囊基质分类：水溶性基质、油溶性基质
23、着色剂在液体药剂中一般用量以0.0005%~0.001%为宜。
24、白及胶水溶液不溶于高浓度乙醇
25、软膏基质作为软膏剂的赋形剂和药物的载体。
26、乳剂型基质中的冷霜的形式为W/O型、雪花膏的形式为O/W型。
27、聚山梨酯为非离子型表面活性剂。其中 聚山梨酯 80在水、乙醇、甲醇或乙酸乙酯中易溶；HLB=15；毒性很小；常用量：0.5%~1%，昙点为93℃，为注射液常用增溶剂或乳化剂。
28、气体制剂的主要辅料为气雾剂用抛射剂，其中抛射剂为动力。
29、泊洛沙姆188是一种O/W乳化剂，是目前用于静脉乳剂中的极少数合成乳化剂。
30、缓控释制剂设计的基本原则：安全性、有效性、稳定性、顺应性
31、脂质体：指将药物包封于类脂质双分子层内形成的微型小囊。
32、黏膜给药系统的特点是：存留时间短。关键是：需加透皮促进剂和黏膜黏附剂
33、辅料的分类：（按药物剂型的物态）固体、半固体、液体、气体
34、表面活性剂的HLB值范围为0~40，其中非离子表面活性剂的HLB值范围为0~20。
35、软膏剂基质分类：1.油脂性基质 2.乳剂型基质 3.水溶性基质
36、栓剂基质分类：1.油脂性基质 2.水溶性基质 3.栓剂的附加剂
37、脂质体载体材料：磷脂和胆固醇
38、二甲基亚砜（DMSO）、羧丙基纤维素（HPC）、羧丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯醇（PVA）、聚乙二醇（PEG）、乙基纤维素（EC）

名词解释
1、 药用辅料 药物加工成各种类型的制剂时，通常都要加入一些有助于制剂成型、稳定，使制剂成品具有某些必要的理化特征或生理特征的各种辅助物质。药用辅料指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。
2、药用辅料学 是应用现代科学技术，研究辅料与药物剂型、处方、制备工艺等的相互关系和药用辅料的开发、应用等的综合性应用学科。
3、增溶剂 增溶指某些难溶性药物分散于溶剂中加入表面活性剂形成胶团后溶解度增大，并形成单相缔合胶体溶液的过程。具有增容作用的表面活性剂叫增溶剂。
表面活性剂 指在液体中仅加入少量即能是使液体表面张力急速下降的物质。
4、 助溶剂 助溶是由于第二种物质在而增加难溶性药物在某一溶剂（多为水）中的溶解度的现象，其中第二种物质成为助溶剂。
（两者区别：増溶一定是表面活性剂，是被増溶物质以不同形式与胶束结合而増溶；助溶剂不一定为表面活性剂，助溶是因为助溶剂与难溶性药物形成络合物、复合盐、大分子物质等，使其在水中溶解度增加）
5、填充剂（包括稀释剂和吸收剂）
吸收剂：用以吸收原料中多量液体成分的赋形剂
稀释剂：用以增加药物重量与体积或分散主药以降低物料粘性，利于制剂成型和分剂量的赋形剂
8、 CMC（临界胶束浓度）：在一定温度和浓度条件下，胶团有一定分子缔合数，开始形成胶团时的浓度。
胶束：表面活性剂分子缔合在一起形成缔合粒子
9、亲水亲油平衡值（HLB）表面活性剂主要由亲水基和亲油基组成，用来表示其亲水亲油性强弱的值。即亲水性/亲油性。
10、包衣材料 为进一步保证某些固体制剂的质量，或达到某种特殊目的如控释、肠溶等需在其表面包裹适宜的物料，使药物与外界隔膜，此过程为包衣，该物料称为包衣材料。
11、成膜材料 物质分散于液体介质中，当分散介质被除去后，能形成一层薄膜。
12、压敏胶：指在轻微压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶黏材料。
13、透皮促进剂：指所有能够提高药物透皮速度或增加药物透皮量的物质。
14、昙点：某些聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂，随温度由澄明变浑浊的现象叫起昙，转变的温度称为昙点。
15、置换价 药物的重量与同体积基质重量的比值。
16、临界相对湿度（CRH）：水溶液的物料粉末在较低相对湿度环境时一般不吸湿，但当相对湿度提高到某一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度。CRH越小，物料越易吸湿。
17、缓释制剂：在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，且能显著增加患者顺应性的制剂。
18、控释制剂：在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物，与其相应的普通制剂比较，给药频率减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更为平稳，且能显著增加患者顺应性的制剂。

解答题
1、 药用辅料在药物制剂作用

⑴药用辅料是药物制剂的物质基础；⑵药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式；⑶药用辅料可促进药物的吸收；⑷药用辅料可改变药物的理化性质
2、 表面活性剂性质？
（1）胶团 表面活性剂分子缔合在一起形成缔合粒子，称为胶团或胶束。
（2） 昙点 某些聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂，随温度由澄明变浑浊的现象叫起昙，转变的温度称为昙点或浊点。 聚氧乙烯聚丙烯的聚合物如泊洛沙姆188、108极易溶于水，达沸点不产生混浊，没有起昙现象；而司盘类因不含聚氧乙烯聚丙烯基，所以无昙点。
（3）亲水亲油平衡值 表面活性剂主要由亲水基和亲油基组成，其亲水亲油性强弱可以用亲水亲油平衡值来表示。HLB值越低，亲酯性越强；反之，亲水性越强。HLB：3~8适宜做W/O型乳化剂；7~9适宜作湿润剂和铺展剂；8~16适宜做O/W型乳化剂
（4）表面活性剂的毒性 阳离子型>阴离子型>非离子型
3、 防腐剂的定义、分类以及选用一般原则?
防腐剂：能抑制微生物生长繁殖的化学物品。
分类：酸碱及其盐类、中性化合物类、有机汞化合物、季胺化合物
选用一般原则：①选用安全、有效、稳定的优良防腐剂 ②严格控制防腐剂的适用范围和用量③充分考虑溶液pH值对防腐效果的影响 ④充分考虑制剂中成分与防腐剂的相互作用 ⑤充分考虑防腐剂与包装容器之间的相互作用 ⑥采用复合防腐剂 ⑦选择防腐剂应与实际应用和生产等情况相结合。
4、 崩解剂定义，使用方法，分类（举例）原理？
答：定义：指加入固体制剂中能促使其在体液中迅速崩解成小粒子的辅料
分类：崩解剂按结构和性质可分为以下几类：（1）淀粉及其衍生物——吸水膨胀，如羟丙基淀粉 （2）纤维素类——吸水，如低取代羟丙基纤维素 （3）表面活性剂——溶化，如聚山梨酯80 （4）泡腾崩解剂——产气,一般由碳酸盐和酸组成 （5）其他类，包括胶类，海藻酸盐类，黏土类，阳离子交换树脂，酶类
使用方法：（1）内加法：将崩解剂与处方粉料混合在一起支撑颗粒（2）外加法：将崩解剂与已干燥的颗粒混合后压片 （3）内外加法：一部分崩解剂与处方粉料混合在一起制成颗粒，另一部分加在已干燥的颗粒中，混匀压片
5、 软膏基质对经皮吸收影响？
答：①基质的性质对吸收的影响（基质的种类、基质的PH值、基质对药物的亲和力、基质对皮肤的水合作用）②药物性质对吸收的影响③皮肤条件对吸收的影响（皮肤部位、皮肤的状况、皮肤的温度与湿度）④附加剂对吸收的影响（表面活性剂、渗透压促进剂）⑤其他因素对吸收的影响
6、 凡士林、羊毛脂合用原因，阿拉伯胶与西黄芪胶，苯甲酸与尼泊金
凡士林与羊毛脂合用：凡士林吸收水分的能力差，不适用于急性而有多量渗出液的患处，加入吸水性好的物质羊毛脂可以增强凡士林的吸水性
苯甲酸与尼泊金合用：苯甲酸的防霉作用较尼泊金类弱，而防发酵能力则教尼泊金类强，将二者联合应用，防霉和防发酵效果均较理想
阿拉伯胶与西黄芪胶合用：阿拉伯胶黏度较低，单独使用制成的乳剂容易分层，故常与西黄芪胶合用，以增大乳剂的黏度，使成品稳定
7、缓控释材料的延效方式？
（一）口服缓释、控释制剂（1、骨架型(溶蚀性骨架材料、不溶性骨架材料、亲水凝胶骨架材料) 2、膜控型（微孔膜控释、致密膜控释、肠溶性膜控释） 3、渗透泵型 4、离子交换树脂型 5、增黏型） （二）外用缓释、控释制剂 （三）注射缓释、控释制剂

8、苯甲酸、尼泊金类、山梨酸的区别？
（1）苯甲酸：其防腐作用是靠未解离的分子，而离子则几乎无抑菌作用，PH值对苯甲酸类的抑菌作用影响很大，在PH2.5~4时抑菌效果明显，一般用量为0.1%~0.25%。
（2）尼泊金类：对大肠杆菌有很强的抑制作用，其中尼泊金类乙酯使用范围最广。在吐温类药物中，不宜选用其作防腐剂。
（3）山梨酸：对人体毒性最小的防腐剂，本品适用于含吐温类液体的防腐剂。
9、淀粉相关内容？
性质：PH值为5.5~6.5，流动性差，性质稳定，与大多数药物不起作用，易吸湿
作用：常用作黏合剂、稀释剂、崩解剂
使用注意：1、口服过量有害 2、使用本品作崩解剂时，湿颗粒温度不能太高 3、水杨酸钠，对氨基水杨酸钠遇水溶解，能引起淀粉胶化而失去其膨胀性，故上述药物不应使用本品作崩解剂 4、本品能妨碍钙离子的扩散，影响吸收
10、良好的透皮促进剂应具备的特性？
①具有单向和可逆的降低皮肤屏障的作用，促进药物从系统中释放，促进药物透皮吸收，去除后不影响皮肤的正常生理功能 ②有良好的生物相容性 ③具备与药物及其他附加剂的相容性 ④无药理活性，且无色，无臭，无味 ⑤价廉易得
11、乳化剂的作用原理？⑴降低界面张力 ⑵形成界面膜 ⑶形成电屏障
12、着色剂分类？
（一）天然着色剂：按来源分（植物色素：甜菜红、 动物色素：紫胶红 、 微生物色素：红曲红、 无机色素：朱砂） （二）合成色素：偶氮类（苋菜红、柠檬黄） 非偶氮类（赤藓红、亮蓝）

处方分析
1、 醋酸可地松滴眼液（混悬剂）
聚山梨酯80——增溶剂 硝酸苯汞——防腐剂 硼酸——渗透压调节剂
羧甲基纤维素钠——助悬剂
2、 保泰松片（糖衣）
3、 甲硝唑阴道泡腾片
第一组的淀粉为填充剂；二、三组的硼酸、枸橼酸和碳酸氢钠是最常用的泡腾崩解剂，遇水产生二氧化碳，使片剂迅速崩解；四组的羧甲基纤维素钠、淀粉为黏合剂；五组的硬脂酸镁为润滑剂。
4、 对乙酰氨基酚分散片
本方以淀粉为填充剂，交联聚维酮为崩解剂，聚维酮—K30为黏合剂，硬脂酸镁为润滑剂。
5、 复方加替沙星阴道泡腾片
以加替沙星和益康唑为主药，应用碳酸氢钠与酒石酸及酒石酸氢钠配对作发泡剂，淀粉为填充剂。
6、 塞隆风湿软胶囊
大豆磷脂和橄榄油合用作为基质，蜂蜡增加基质稠度，山梨酸为防腐剂。
7、 徐长卿软膏
硬脂酸、羊毛脂、液体石为油相，甘油和蒸馏水为水相，硬脂酸和三乙醇胺为乳化剂。
注解：1、处方中三乙醇胺与部分硬脂酸形成硬质酰胺皂，为O/W型乳化剂。未皂化的硬脂酸被乳化形成分散相，可增加基质的稠度，丹皮酚是从中药徐长卿中提取的有效成分，其难溶于水。

8、 硝酸异山梨酯缓释片
本品为海藻酸钠与硝酸异山梨酯制成的亲水凝胶型骨架缓释制剂。硝酸异山梨酯为主药，海藻酸钠为填充剂和亲水凝胶性骨架材料，滑石粉为润滑剂。
9、 双氯酚酸钠缓释片
乳糖——填充剂、甲基纤维素——骨架材料、二氧化硅、乙醇、硬脂酸镁——润滑剂
10、鸦胆子油乳注射剂
大豆磷脂作乳化剂，甘油为防腐剂。

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