药物化学试卷C答案及评分标准.doc

药物化学试卷C标准答案及评分标准
一、化学结构（50分）
（一）请写出下列药物的名称和主要药理作用（每题2分，共20分）

酒石酸美托洛尔（1分），β1受体阻滞剂，治疗心律失常和高血压（1分）

盐酸美沙酮（1分），镇痛药（1分） 吉非罗齐（1分）， 调血脂药（1分）

维拉帕米（1分），钙通道拮抗剂（1分） 青蒿素（1分），抗疟药（1分）

氢氯噻嗪（1分），利尿药（1分） 呋塞米（1分），利尿药（1分）

双氯芬酸钠（1分），非甾体抗炎药（1分） 格列本脲（1分），抗糖尿病药（1分）

盐酸氟西汀（1分）， 抗抑郁药（1分）

(二) 请写出下列药物的结构式和主要药理作用（每题3分，共30分）
1. 阿昔洛韦，抗病毒药（1分） 2. 甲苯磺丁脲，抗糖尿病药（1分）
（2分） （2分）
3. 己烯雌酚，非甾类雌激素（1分） 4. 氢化可的松，激素类抗炎药（1分）

（2分） （2分）
5. 普罗加比 ，抗癫痫药（1分） 6. 丙酸睾酮，长效雄激素（1分）
（2分） （2分）
7. Nitroglycerin，硝酸甘油，抗心绞痛药（1分） 8. VitaminD3，钙磷吸收代谢（1分）
（2分） （2分）
9. N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐，抗精神病药（1分）
（2分）
10. 1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇，沙丁胺醇，抗哮喘病药（1分）
（2分）

二、 药物的作用机制（25分）
（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂）(每题2分，共10分)
1. 螺内酯，醛固酮受体（1分）拮抗剂（1分）
2. 醛固酮，醛固酮受体（1分）激动剂（1分）
3. 己烯雌酚，雌激素受体（1分）激动剂（1分）

盐酸胺碘酮，钾通道（1分）阻滞剂（1分） 环氧酶（1分）抑制剂（1分）
（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称、化学结构和主要药理作用（每题3分，共15分）
1. 血管紧张素转化酶，卡托普利（1分），抗高血压（1分）

（1分）
2. HMG-CoA还原酶，洛伐他丁（1分），调血脂或降胆固醇（1分）
（1分）
3. 胸腺嘧啶合成酶，氟脲嘧啶（1分），抗肿瘤（1分）
（1分）
4. 碳酸酐酶，乙酰唑胺（1分），治疗青光眼（1分）
（1分）
5.粘肽转移酶，头孢氨苄（1分），抗菌（1分）
（1分）
三、体内代谢（3分）
请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物（每题1分，共3分）

光催化的分子内歧化反应、水解（1分） 2，2’－羟化,6位去甲基（1分）

10、11位环氧化、羟化、苯环羟化（1分）

四、 结构修饰及构效关系（每题3分，18分）
1. 说明甲氯芬那酸比甲芬那酸抗炎作用强的原因？
甲氯芬那酸苯环2，6位双氯取代使2个芳香结构不公平面（2分），这种非公平面的构型适合抗炎受体（1分）。
2. 说明哪类氮芥类抗癌药在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子，哪类药物能形成碳正离子中间体？

氮芥类结构中N上给电子取代（1.5分），如烃基取代在体内生成高度活性的乙撑亚胺离子；氮芥类结构中N上吸电子基取代（1.5分），如芳香基取代能形成碳正离子中间体。
3. 比较阿莫西林和氨苄西林聚合速度的快慢，说明原因。
结构中一个侧链的氨基向另一个分子的羰基碳进攻形成聚合物（1分），阿莫西林苯环对位的酚羟基给电子基使氨基上的电子云密度增加（1分），促进聚合反应，所以阿莫西林聚合速度快（1分）。
4. 纳洛酮和吗啡的结构相似，但前者为受体拮抗剂，后者为受体激动剂，说明原因？
纳洛酮除了与阿片受体结合外（1分），还与拮抗辅助疏水区进行第四点结合（1分），所以纳洛酮为拮抗剂。吗啡只与阿片受体结合，不与拮抗辅助疏水区进行第四点结合（1分），所以吗啡为激动剂。
5. 青蒿素的主要结构改造方法或产物有哪些？
青蒿素为内酯结构不稳定，可将内酯羰基还原为二氢青蒿素（1分），二氢青蒿素可制成甲醚或乙醚（1分），为了增加水溶性可制成多元酸酯的钠盐（1分）。
6. 说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特征。
耐酸：酰胺侧链α碳原子上有吸电子基取代，阻止了6位氨基电子向羰基上的转移（1分）；
耐酶：酰胺侧链有较大的空间位阻，另外6α-甲氧基取代也耐酶（1分）；
广谱：酰胺侧链a碳上引入极性（亲水性）基团，如－NH2、－COOH、－SO3H 等，增强对革兰氏阴性菌活性，具有广谱作用（1分）。
五、完成下列药物的合成路线（每空1分，共4分）

奥美拉唑

双氯酚酸钠

（注：专业文档是经验性极强的领域，无法思考和涵盖全面，素材和资料部分来自网络，供参考。可复制、编制，期待你的好评与关注）