药物化学考试.doc

1.下列哪一项不属于药物的功能D. 去除脸上皱纹
2. 凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称A.化学药物
3.下列哪一项不是药物化学的任务C.确定药物的剂量和使用方法
4.目前我国新药概念是指何种药C.国内未上市的新药
5.药物化学的研究对象是E.天然、微生物和生化来源的及合成的药物
6.20世纪新药研究的到迅速发展的主要原因是C.新药筛选模型和药物合成及其结构确定的发展
7.肾上腺素的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为（ ）D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢
8.硝苯地平的作用靶点为（ ）C.离子通道
9.下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液（ ）C.双氯芬酸
10.下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小（ ）C.塞丽西布
11.临床上使用的布洛芬为何种异构体（ ）D.外消旋体
12.药典采用硫酸铁氨试剂检查阿司匹林中哪一项杂质（ ）A.水杨酸
13.根据临床应用，心血管系统药物可分为哪几类（ ）C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药、抗血栓药
14.已知有效的抗心绞痛药物。主要是通过（ ）起作用C.降低心肌需氧量
15.熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是（ ）E.C7光学活性异构体不同
16.联苯双酯是从哪个中药的研究中得到的新药（ ）B.五味子
17.安定是下列哪一个药物的商品名（ ）C.地西泮
18.苯巴比妥可与吡啶结合和硫酸铜溶液作用生成（ ）B.紫堇色络合物
19.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构（ ）D.氯丙嗪
20.吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（ ）B.酚羟基
21.下列叙述中与肾上腺素结构相符的是（ ）A.含2个酚羟基
22.下列哪一种药物属于血管紧张素转化酶抑制剂（ ）D.卡托普利
23.加入氨制硝酸银试液作用，在管壁有银镜生成的药物是（ ）B.异烟肼
24.植物油和酵母中含有不被人体吸收的麦角甾醇，其在日光的照射下啊，B环开裂，可转化为人体可吸收的物质为（ ）A.维生素D2
25.咖啡因化学结构的母核是（ ）D.黄嘌呤
26.药物与受体结合时的构象称为（ ）D.药效构象
27.盐酸普鲁卡因是通过下面哪个天然产物的结构简化得到的（ ）C.可卡因
28.下列药物中，哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂（ ）D.特拉唑嗪
29.乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在什么酶催化下合成的（ ）B.胆碱乙酰化酶
30.中枢兴奋药主要作用于（ ）D.中枢性呼吸抑制
31.下列哪些说法与前药的概念相符合（ ）C.药效潜伏化的药物
32.从巴比妥类药物结构可认为他们是（ ）C.弱酸性的
盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深这是发生了（ ）B.氧化反应
34.在全诺酮类抗菌药的构效关系中（ ）C.3位上有羧基和4位是羰基
35.下列哪个是抗肿瘤药物烷化剂（ ）A.顺铂
36.氧氟沙星属于哪一种结构类型（ ）D.喹啉羧酸类
37.咖啡因化学结构的母核是（ ）D.黄嘌呤
38.青霉素钠在氢氧化钠用呀中加热并加HgCL2生成（ ）C.青梅醛和青霉胺
39.盐酸普鲁卡因是通过下面哪个天然产物的结构简化得到的（ ）C.可卡因
40.在具有较强抗炎活性的氢化可的松的化学结构上哪个位置上引入双键可使抗炎作用增强（ ）D.1位
41.睾丸素在17位引入乙炔基，其设计的主要考虑是（ ）C.有利于吸收

42.可使药物亲水性增加的基团是（ ）D.羟基
43.吗啡易被氧化变色是因分子结构中含有（ ）B.酚羟基
44.咖啡因的化学名为（ ）C． 1，3，7-三甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮
45.辛伐他汀主要用于治疗（ ）B.高胆固醇血症
46.下列药物是钾通道阻滞剂的是（ ）D.胺碘酮
47.青霉素钠在PH=4时的降解产物为（ ）C.青霉醛和青霉胺
48.中枢兴奋药主要作用于（ ）D.中枢性呼吸抑制

49.化学结构如下的药物为（ ）CH2OH CH2OH A.盐酸乙胺丁醇
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CH3CH2CHNHCH2CH2NHCHCH2CH3·2HCL
50.下述哪一种疾病不是利尿药的适应症（ ）C.尿路感染
51.α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是（ ）E. 抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
52.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是（ ）C.可抑制α-葡萄糖苷酶
1.下列属于“药物化学”研究范畴的是A.发现与发明新药B.合成药物化学C.阐明药物的化学性质D.研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用
2.已发现的药物的作用靶点包括A.受体C.酶D.离子通道E.核酸
3.下列哪些药物以酶为作用靶点A.卡托普利B.溴新斯的明E.青霉素
4.药物制作之所以预防、治疗、诊断疾病是由于A.药物可以补充体内的必需物质的不足C.药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用
5.下列哪些是天然药物B.植物药C.抗生素E.生化药物
6.按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A.通用名C.化学名（中文和英文）E.商品名
7.下列药物是受体拮抗剂的为B.普萘洛尔C.氟哌啶醇D.雷洛昔芬
8.全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是A.紫杉醇C.柔红霉素D.氮芥E.甲氨蝶呤
9.下列那些技术已被用于药物化学的研究A.计算机技术B.PCR技术D.基因芯片E.固相合成
10.下列药物作用于肾上腺素的β受体有A.阿替洛尔C.沙丁胺醇D.普萘洛尔
11.镇定催眠药的结构类型有A.巴比妥类C.苯并氮䓬类D.咪唑并吡啶类E.酰胺类
12.下列哪些药物可用于抗结核病A.异烟肼B.乙胺丁醇D.对氨基水杨酸钠E.链霉素
13.药物与受体结合一般是通过A.氢键B.疏水键D.电荷转移复合物E.静电引力
14.甾体激素按其结构特点可分为哪几类B.孕甾烷类C. 雌甾烷类D.雄甾烷类
15.适当增加化合物的亲脂性可以A.改善在体内的吸收B.有利于通过血脑屏障D.有时可增强生物活性
16.β-内酰胺酶抑制剂有B.克拉维酸D.舒巴坦
17.药物结构修饰的目的A.减低药物的毒副作用B.延长药物的作用时间C.提高药物的稳定性D.发现新结构类型的药物E.开发新药
18.按前药原理常用的结构修饰方法有A.成盐B.成脂D.呈酰胺
19.美沙酮的化学结构中含有下列哪些基团A.酮基C.苯基D.二甲氨基
20.影响药物生物活性的立体因素包括A.立体异构C.顺反异构D.构象异构
21.关于地高辛的说法，错误的是A.结构中含三个α-D-洋地黄毒糖B.C17上连接一个六元内酯环C.  属于半合成的天然甙类药物D.能抑制磷酸二酯酶活性 
22.下面关于维生素C的叙述，正确的是
A.维生C又名抗坏血酸B.本品可发生酮-烯醇式互变，有三个互变异构体，其水溶液主要以烯醇式存在C.抗坏血酸分子中有两个手性碳原子，故有4个光学异构体D.本品水溶液易被空气中的氧氧化生成去氢抗坏血酸，氧化速度由pH和氧的浓度决定，且受金属离子催化E.维生素C在各种维生素中用量最大。除药用外，利用其还原能力，对食品有保鲜作用

23.下列哪些叙述与维生素D类相符
A．甾醇衍生物B.其主要成员是D2、D3 D. 临床主要用于抗佝偻病
24.属于高效利尿药的药物有A.依他尼酸C.布美他尼D.呋塞米
25.Procaine具有如下性质A.易氧化变质 B.水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C.可发生重氮化－偶联反应
26.不属于苯并二氮卓的药物是C. 唑吡坦
27.以下哪些性质与环磷酰胺相符A.结构中含有双β-氯乙基胺基C.水溶液不稳定，遇热更易水解D.体外无活性，进人体内经肝脏代谢活化
1.根据药物在分子水平上的作用方式，可把药物分为非特异性结构药物和特异性结构药物
2.盐酸伪麻黄碱的几个钟有2个手性碳，它有4个异构体
3.6-APA为半合成青霉素类药物的中间体
4.大环内酯类药物是一类具有十四或十六元大环的抗生素
5.磺胺嘧啶银可用于烧伤、烫伤、创面病人的抗感染
6.药用的乙胺丁醇为右旋光体
7.999皮炎平的主要成分为醋酸地塞米松，其属于肾上腺皮质激素
8.在全诺酮类药物分子结构中的7位引入哌嗪金额增加抗菌活性
9.药物在体内的生物转化类型以氧化反应、还原反应、水解反应和与内源性物质结合等反应最为常见
10.苯并氮二䓬类镇定催眠药地西泮的主要体内代谢途径为N-1位去甲基和C-3位的氧化，得到的活性代谢物奥沙西泮是另一个临床常用的镇静催眠药
11.钠洛酮可作为吗啡类药物中毒的解毒剂
12.为减少维生素A的氧化破坏，可在维生素A的制剂中加入对羟基叔丁基茴香醚（BHA）或对叔丁基苯甲酸（BHT）作为稳定剂
13.红霉素属于大环内酯类抗生素
14.影响药物的主要理化性质有解离度、溶解度、分配系数和氧化还原势
15.维生素C又称抗坏血酸人体缺乏维生素C易患坏血病
16.放线菌素D和盐酸多柔比星是作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的嵌入性抗肿瘤药物
17.抗结核药物根据化学结构和来源分为合成抗结核药物和抗结核抗生素。合成抗结核药物的代表性药物为异烟肼
18.药物的变质反应主要有氧化反应、水解反应

1.简述化学药物的质景和药品标淮的重要性？
化学药物的质量至关重要.关系到人的生命与健康。药物在发挥药效的同时，应不产生或较少产生副作用,药物产生副作用是由于药物本身具有多种生理活性、药物在体内代谢产物所致，也可能来自药物中存在的杂质。
化学药物的杂质来源一是在生产过程中引进和产生的药物以外的其它化学物质，如果药物是光学活性物质，其消旋物和手征性对映体均是杂质。杂质的存在，使药物产生毒副作用，对制剂的质量和贮存也有不利的影响，必须经精制除去，但是在不影响疗效和在不产生毒性的原则下，对某些杂质允许有一定的限量。
药物的纯度应遵守国家颁布的药品标淮，我国的药品标淮有：《中华人民共和国药典》和《国家药品标淮》。

2.给出甾类激素命名时规定的几个最基本的碳环母体烃的名称和结构，并画出苯丙酸诺龙的结构？
甾烷
苯丙酸诺龙
3.简述β-内酰胺抗生素的分类及其作用机制?
根据β-内酰胺抗生素的β-内酰胺环是否连接有其他杂环以及连接杂环的化学结构，β-内酰胺抗生素可分为青霉素，头孢菌素类、碳青霉烯类、氧青霉综类、青霉烯类和单环β-内酸胺类。
β-内酰胺抗生素的作用靶点为粘肽转肽酶，在细菌细胞壁生物合成的最后阶段，线性高聚物经粘肽转肽酶催化转肽反应形成网状细胞壁。由于β-内酰胺抗生素的构象与粘肽末端的D-丙酰胺-D-丙氨酸构象类似，可竞争性地与酶活性中心以共价键结合，使其催化的转肽反应不能进行，从而阻止细胞壁的合成，导致细菌死亡。
4.磺酰脲类的降糖作用机制？
作用机制：①刺激胰岛素分泌，减少肝脏对胰岛素的消除
②长期使用磺酰脲类可以改善外周组织胰岛素的敏感性，增加胰岛素受体数量，增加胰岛素与受体的结合
③磺酰脲类还能增加肌肉细胞内葡萄糖的运转和糖原合成酶的活性，减少肝糖的产生
5.试说明异戊巴比妥的化学命名。
异戊巴比妥的化学命名将芳杂环嘧啶环作为母体。按照命名规则，
一先对母体进行标号，该环的编号依杂环编号，使杂原子编号最小。
二对结构中能表明特征的官能团酮基放在母体上，并用编号进行结构位置的描述定位。
③命名时取代基从大到小进行排列。
所以，异戊巴比妥应命名为：
试说明苯巴比妥的化学命名。
5-乙基-5-苯基-2,4，6( 1H,3H，5H)-嘧啶三酮

6.NO供体药物的作用机制？
一氧化氮供体药物（NO donors drugs)进入人体后，在体内首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解为不稳定并具有一定脂溶性的NO分子（2分）一氧化氮是血管内皮舒张因子，可以激活鸟甘酸环化酶， 升高细胞中的环磷酸鸟甘cGMP的水平，cGMP可激活cGMP依赖型蛋白激酶，这些激酶活化后，既能改变多种蛋白的磷酸化状态，包括对心肌凝蛋轻链的去磷酸化作用，改变状态后的肌凝蛋白不能在平滑肌收缩过程中起到正常的收缩作用，最终导致血管平滑肌松弛，选择性扩张冠状动脉输送血管，增加缺血区血流量，缓解心绞痛症状。（4分）
7.简述辨通道阻滞剂的定义及其化学结构分类？
钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括：1．苯烷胺类，如Verapamil。2．二氢吡啶类，如Nifedipine。3．苯并硫氮卓类，如Diltiazem。二、非选择性钙通道阻滞剂，包括：4．氟桂利嗪类，如Cinnarizine。5．普尼拉明类，如Prenylamine

8.说明非去极化型神经肌肉阻断剂和去极化型神经肌肉阻断剂特点。
非去极化型神经肌肉阻断剂（nondepolarizing neuromuscular blocking agents)：又称非去极化型肌松药，属于胆碱受体拮抗剂。此类药物和ACh竞争，与运动终板膜上的N2胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了 ACh与N2受体结合及去极化作用，使骨路肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。
去极化型神经肌肉阻断剂（depolarizing neuroniuscular blocking agents)：又称去极化 型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动 受体，使终板膜及邻近细胞长时间去极化，阻断神经冲动传递，导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受 体，因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救，使用不安全，应用较少。
9.试说明地西泮的化学命名。
含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累计双键的环系作母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂卓，计有5个双键，环上还有一个饱和位置。应用额外氢（Indicated Hydrogen 指示氢）表示饱和位置，以避免出现歧义。表示的方法为位置上加H，这样来区别可能的异构体。1H-苯并二氮杂卓 2H-苯并二氮杂卓 3H-苯并二氮杂卓 地西泮 此外地西泮的母环上只有4个双键，除用额外氢表示的一个外，还有两个饱和位置采用加氢碳原子来表示。根据命名原则，优先用额外氢表示结构特征的位置，在本例中为2位酮基的位置，其余两个饱和位置1、3位用氢(化)表示。 故地西泮的命名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮。其中杂环上1,4-代表氮原子的位置
10.简述血管紧张素转化酶抑制剂定义
血管紧张素转化酶抑制剂是血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ(AngⅠ），经血管紧张素转化酶(ACE)酶降解，得八肽的血管紧张素Ⅱ(AngⅡ), AngⅡ除具有强烈的收缩外周小动脉作用外，还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用，引发进一步重吸收钠离子和水，增加了血容量，结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制 ACE活性，使AngⅠ不能转化为AngⅡ，血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物
11.写出合成抗结核药物对氨基水杨酸钠异烟胼的结构式并说明为何为需制成粉针剂，应如何贮存？
异烟胼 对氨基水杨酸钠

对氨基水杨酸钠水溶液不稳定，露置日光下或遇热，脱羧生成间氨基酚，再被氧化生成棕色的联苯醌类化合物，颜色渐变深。
异烟肼分子中有酰胼结构，在酸性或碱性条件下，可水解生成异烟酸和胼。光、温度、pH、金属离子等均可加速其水解变质。

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