药物化学重点习题(附正确答案).doc

药物化学重点习题
一、单项选择题
1-1、下面哪个药物的作用与受体无关
A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱
1-2、下列哪一项不属于药物的功能
A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹
E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为

A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢
C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢
E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢
1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为
A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物
1-5、硝苯地平的作用靶点为
A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁
2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成
A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液
2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质
A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解
E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀
2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是
A. 双吗啡 B 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡
2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是
A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛
2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为

A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3
C. CH3、CH3、H D. H、H、H
E. CH2OH、CH3、CH3
2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药
A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂
E. 5-羟色胺受体抑制剂
2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是
A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环
C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色

E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应
2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为
A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去n-甲基
2-10、不属于苯并二氮卓的药物是
A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑
3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用增强，成为选择性M受体激动剂
C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. Neostigmine bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟
B. Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
3-3、下列叙述哪个不正确
A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性
3-5、下列与epinephrine不符的叙述是
A. 可激动a和b受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性
C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. b-碳以R构型为活性体，具右旋光性
E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
3-6、临床药用(－)- ephedrine的结构是
A. B.
C. D.
E. 上述四种的混合物
3-7、Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类
3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为

A. －O－ B. －NH－ C. －S－ D. －CH2－ E. －NHNH－

3-10、Lidocaine比procaine作用时间长的主要原因是
A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基
C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较procaine短
E. 酰氨键比酯键不易水解
4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是
A. B.
C. D.
E.
4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：
A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡
4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：
A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀
4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:
A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan
4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：
A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平
4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：
A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平
4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对
5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A. 三唑仑 B.唑吡坦 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀
5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为
A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 乙溴替丁 E. 雷尼替丁
5-3、下列药物中，具有光学活性的是
A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 昂丹司琼 E. 联苯双酯
5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。
A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯 E. 五苓散
6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中

A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 E. 萘丁美酮
6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物
A. 布洛芬 B. 双氯芬酸 C. 塞来昔布 D. 萘普生 E. 保泰松
6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体
A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体
E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于
A. 组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸
6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是
A. 中枢兴奋 B. 抗血栓 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛
7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类 E.硝基咪唑类
7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是
A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
B. 烷化作用强，使用剂量小
C. 在体内的代谢速度很快
D. 在肿瘤组织中的代谢速度快
E. 抗瘤谱广
7-3 阿霉素的主要临床用途为
A. 抗 菌　B. 抗肿瘤 C. 抗真菌　 D. 抗病毒 E. 抗结核
7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的
具有烷化作用的代谢产物是
A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺
E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
7-8 化学结构如下的药物的名称为
A. 喜树碱 B. 甲氨喋呤 C. 米托蒽醌 D. 长春瑞滨 E. 阿糖胞苷
7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物
A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤
8-1．化学结构如下的药物是
A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢哌酮 D.头孢噻肟 E.头孢噻吩
8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化
A.分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解
C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸
E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A.干扰核酸的复制和转录
B.影响细胞膜的渗透性
C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
D.为二氢叶酸还原酶抑制剂
E.干扰细菌蛋白质的合成
8-4．氯霉素的化学结构为 B

8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
A.大环内酯类 B.氨基糖苷类 C.β-内酰胺类 D.四环素类 E.氯霉素类

8-8．阿莫西林的化学结构式为 C

8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是
A.氨苄西林 B.氯霉素 C.泰利霉素 D.阿齐霉素 E.阿米卡星

10-1、a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是

A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度
E. 抑制a-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A. 结构中含磺酰脲，酸性，溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 可抑制a-葡萄糖苷酶
D. 可刺激胰岛素分泌
E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
A. 可水解生成磺酰胺类
B. 结构中的磺酰脲具有酸性
C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少
D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同
E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
10-8．分子中含有a、b-不饱和酮结构的利尿药是：
A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸
二、多项选择题
1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是
A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用
1-17、已发现的药物的作用靶点包括
A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸
1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点
A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素
1-20、下列哪些是天然药物
A. 基因工程药物 B. 植物药 C. 抗生素 D. 合成药物 E. 生化药物
1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括
A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名（中文和英文） D. 常用名 E. 商品名
1-22、下列药物是受体拮抗剂的为
A. 可乐定 B. 心得安 C. 氟哌啶醇 D. 雷洛昔芬 E. 吗啡
1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是
A. 紫杉醇 B. 苯海拉明 C. 西咪替丁 D. 氮芥 E. 甲氧苄啶
1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体
A. 阿替洛尔 B. 可乐定 C. 沙丁胺醇 D. 普萘洛尔 E. 雷尼替丁
2-37、巴比妥类药物的性质有：
A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色
C. 具有抗过敏作用 D. 作用持续时间与代谢速率有关
E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高
2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体
A. 哌替啶 B. 喷他佐辛 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪
2-40、中枢兴奋剂可用于
A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症 C. 对抗抑郁症 D. 抗解救农药中毒

E. 老年性痴呆的治疗
2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有
A. 帕罗西汀 B. 氟伏沙明 C. 氟西汀 D. 文拉法辛 E. 舍曲林
2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有
A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基 C. 对羟基哌嗪 D. 丁酰苯 E. 哌嗪环
2-43、具三环结构的抗精神失常药有
A. 氯丙嗪 B. 利培酮 C. 洛沙平 D. 舒必利 E. 地昔帕明
2-44、镇静催眠药的结构类型有
A. 巴比妥类 B. 三环类 C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类 E. 西坦类
3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符
A. 季铵氮原子为活性必需
B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降
D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好
E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性
3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的
A. Physostigmine分子中不具有季铵结构，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用
B. Pyridostigmine bromide比neostigmine bromide作用时间长
C. Neostigmine bromide口服后以原型药物从尿液排出
D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide
3-63、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构

A. R1和R2为相同的环状基团 B. R3多数为OH C. X必须为酯键 D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好
3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为
A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO和COMT的代谢 D. 易水解 E. 易发生消旋化
3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括
A. 具有b-苯乙胺的结构骨架
B. b-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体
C. a-碳上有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长
D. N上取代基对a和b受体效应的相对强弱有显著影响
E. 苯环上可以带有不同取代基
3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式，则

A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变

B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响
C. n等于2－3为好 D. Y为杂原子可增强活性
E. R1为吸电子取代基时活性下降
3-70、Procaine具有如下性质
A. 易氧化变质
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快
C. 可发生重氮化－偶联反应 D. 氧化性 E. 弱酸性
4-31. 二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是：
A. 1，4-二氢吡啶环为活性必需
B. 3，5-二甲酸酯基为活性必需，若为乙酰基或氰基活性降低，若为硝基则激活钙通道
C. 3，5-取代酯基不同，4-位为手性碳，酯基大小对活性影响不大，但不对称酯影响 D. 4-位取代基与活性关系（增加）：H < 甲基 < 环烷基 < 苯基或取代苯基
E. 4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳，对位取代活性下降
4-32. 属于选择性b1受体拮抗剂有：
A. 阿替洛尔 B. 美托洛尔 C. 拉贝洛尔 D. 吲哚洛尔 E. 倍他洛尔
4-34. NO供体药物吗多明在临床上用于：
A. 扩血管 B. 缓解心绞痛 C. 抗血栓 D. 哮喘 E. 高血脂
4-35. 影响血清中胆固醇和甘油三酯代谢的药物是：
A. B.
C. D.
E.
4-36. 硝苯地平的合成原料有：
A. aβ-萘酚 B. 氨水 C. 苯并呋喃 D. 邻硝基苯甲醛 E. 乙酰乙酸甲酯
5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构
A. 含有咪唑环 B. 含有呋喃环 C. 含有噻唑环 D. 含有硝基
E. 含有氮酸结构的优势构象
5-37、属于H2受体拮抗剂有
A. 西咪替丁 B. 苯海拉明 C. 西沙必利 D. 法莫替丁 E. 罗沙替丁醋酸酯
5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有
A. 联苯双酯 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 昂丹司琼 E. 硫乙拉嗪
6-37、在下列水杨酸衍生物中那些是水溶性的？
A. B.

C. D.
E.
7-36 以下哪些性质与环磷酰胺相符
A．结构中含有双β-氯乙基氨基
B．可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解
C．水溶液不稳定，遇热更易水解
D．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
E．易通过血脑屏障进入脑脊液中
7-37 以下哪些性质与顺铂相符
A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂
B. 室温条件下对光和空气稳定
C. 为白色结晶性粉末
D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大
7-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有
A．4-羟基环磷酰胺 B．丙烯醛 C．去甲氮芥 D．醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥
7-42 巯嘌呤具有以下哪些性质
A．为二氢叶酸还原酶抑制剂 B．临床可用于治疗急性白血病 C．为前体药物
D．为抗代谢抗肿瘤药 E．为烷化剂抗肿瘤药
7-44 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有 CDE

7-45 下列哪些说法是正确的
A．抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
B．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
C．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物
D．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
E．喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
8-38．氯霉素具有下列哪些性质
A.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体
B.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解
C.结构中含有甲磺酰基

D.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等
E.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血
8-40．红霉素符合下列哪些描述
A.为大环内酯类抗生素 B.为两性化合物 C.结构中有五个羟基
D.在水中的溶解度较大 E.对耐药的金黄色葡萄球菌有效
8-43．青霉素钠具有下列哪些性质
A. 在碱性介质中，β-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应 C. 在酸性介质中稳定D. 6位上具有α-氨基苄基侧链 E. 对革兰阳性菌和革兰阴性菌都有效
8-44．下述描述中，对阿莫西林哪些是正确的
A. 为广谱的半合成抗生素 B. 口服吸收良好 C. 对β-内酰胺酶稳定
D. 易溶于水,临床用其注射剂 E、室温放置会发生分子间的聚合反应
10-41、符合tolbutamide的描述是
A. 含磺酰脲结构，具酸性，溶于氢氧化钠溶液。因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 是临床上使用的第一个口服降糖药
C. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解。可被用于tolbutamide的鉴定
D. 分子中对位甲基，易氧化失活，属短效磺酰脲类降糖药
E. 属第一代磺酰脲类口服降糖药
10-42、符合glibenclamide的描述是
A. 含磺酰脲结构，具有酸性，可溶于氢氧化钠溶液
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 属第二代磺酰脲类口服降糖药
D. 为长效磺酰脲类口服降糖药
E. 在体内不经代谢，以原形排泄
10-43、符合metformin hydrochloride 的描述是
A. 其游离碱呈弱碱性，盐酸盐水溶液呈近中性
B. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，溶液呈红色
C. 是肥胖伴胰岛素抵抗的II型糖尿病人的首选药
D. 很少在肝脏代谢，几乎全部以原形由尿排出
E. 易发乳酸的酸中毒
10-46．久用后需补充KCl的利尿药是
A. 氨苯蝶啶 B. 氢氯噻嗪 C. 依他尼酸 D. 格列本脲 E. 螺内酯
三、配比题
[1-6－1-10]
A. 药品通用名 1-6、对乙酰氨基酚
E. 俗名 1-7、泰诺
B. ＩＮＮ名称 1-8、Ｐaraacetamol
C. 化学名 1-9、N-（4-羟基苯基）乙酰胺
E. 俗名 1-10、醋氨酚
[2-11~2-15]
D. 丙咪嗪 2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b， f ]氮杂卓-5丙胺
A. 苯巴比妥 2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮
E. 氟哌啶醇 2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮
B. 氯丙嗪 2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺

C. 咖啡因 2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，
[3-11－3-15]
A. 溴化N-甲基-N-（1-甲基乙基）-N-[2-（9H-呫吨-9-甲酰氧基）乙基]-2-丙铵 溴苯胺太林
B. 溴化N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵 溴新斯的明
C. （R）-4-[2-（甲氨基）-1-羟基乙基]-1，2-苯二酚 肾上腺素
D. N，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐 马来酸氯苯那敏
E. 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 盐酸普鲁卡因
3-11、Epinephrine C
3-12、Chlorphenamine maleate D
3-13、Propantheline bromide A
3-14、Procaine hydrochloride E
3-15、Neostigmine bromide B
[3-16－3-20]
A. B.
C. D.
E.
3-16、Salbutamol B沙丁胺醇
3-17、Cetirizine hydrochloride D盐酸西替利嗪
3-18、Atropine C阿托品
3-19、Lidocaine hydrochloride E利多卡因
3-20、Bethanechol chloride A氯贝胆碱

[3-21－3-25]
A. B.

C. D.
E.
3-21、Loratadine D氯雷他定
3-22、Anisodamine hydrobromide C溴山莨菪
3-23、Mizolastine B咪唑斯汀
3-24、Atracurium besilate E苯磺阿曲库铵
3-25、Pancuronium bromide A拌库溴铵
[3-26－3-30]
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加入重氮苯磺酸试液，显红色
B. 用发烟硝酸加热处理，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失
C. 其水溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则水解，酸化后析出固体
D. 被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红石蕊试纸变蓝
E. 在稀硫酸中与高锰酸钾反应，使后者的红色消失
3-26、Ephedrine D
3-27、Neostigmine bromide A
3-28、Chlorphenamine maleate E
3-29、Procaine hydrochloride C
3-30、Atropine B
［4-16~4-20］
E4-16. Lovastatin A分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应
A4-17. Captopril B分子中含联苯和四唑结构
C4-18. Diltiazem C分子中有两个手性碳，顺式d-异构体对冠脉扩张作用强而持久
D4-19. Enalapril D结构中含单乙酯，为一前药
B4-20. Losartan E为一种前药
[5-6-5-10]
A5-6、西咪替丁 A.
E5-7、雷尼替丁 B.

D5-8、法莫替丁 C.
C5-9、尼扎替丁 D.
B5-10、罗沙替丁 E.
[5-16-5-20]
5-16、多潘立酮 A. 治疗消化不良
5-17、兰索拉唑 B. 治疗胃酸过多
5-18、联苯双酯 C. 保肝
5-19、地芬尼多 D. 止吐
5-20、熊去氧胆酸 E. 利胆
[6-11~6-15]
6-11、阿司匹林 A.
6-12、 吡罗昔康 D.
6-13、甲芬那酸 E.
6-14、对乙酰氨基酚 B.

6-15、羟布宗 C.
[7-16~7-20]
7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化
7-17 是治疗膀胱癌的首选药物
7-18 有严重的肾毒性
7-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗
7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂

[8-11~8-15]

8-11．头孢氨苄的化学结构为
8-12．氨苄西林的化学结构为
8-13．阿莫西林的化学结构为
8-14．头孢克洛的化学结构为
8-15．头孢拉定的化学结构为
[10-16－10-20]
10-16、Tolbutamide B. 在硫酸溶液中加热回流，水解析出沉淀。滤液用氢氧化钠溶液加热中和，即产生正丁胺的臭味
10-17. Furosemide C. 钠盐水溶液加硫酸铜试液生成绿色沉淀。其醇溶液加对二甲氨基苯甲醛后显红色
10-18. Spironolactone E. 加入一定量的浓硫酸，呈红色，并有硫化氢特臭气体产生
10-19. Hydrochlorothiazide D. 水溶液水解后生成二磺酰胺基苯胺衍生物
10-20. Metformin hydrochloride A. 水溶液加10%亚硝基铁氰化钠溶液-铁氰化钾试液-10%氢氧化钠溶液，3分钟内溶液呈红色

四、问答题
1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？
答：不行，因为英文基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。
1-30、简述药物的分类。
答：药物可以分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类。

其中，天然药物又可以分为植物药、抗生素和生化药物。
2-46、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基团？为什么？
答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上，经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易在接连上第二个基团，成为反映的副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。
2-47、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？、
答：呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰亚胺互变异构，故呈弱酸性；水解性，巴比妥类药物因汗环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解；与银盐的放映，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀；与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
2-49、如何用化学方法区别吗啡和可待因？
答：利用两者还原性的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色，可待因无此反应。
2-52、试说明异戊巴比妥的化学命名。
答：异戊巴比妥的化学命名采用芳杂环嘧啶做母体。按照命名规则，应把最能表明结构性质的官能团酮基放在母体上。为了表示酮基的结构，在环上碳2，4，6均应有连接两个键的位置，故采用添加氢的表示方法。所谓添加氢，实际上是在原母核上增加一对氢（即减少一个双键），表示方法是在结构特征位置的邻位用带（）的H表示。本例的结构特征为酮基，因有三个，即表示为2，4，6-（1H,2H,3H）嘧啶三酮。2，4，6是三个酮基的位置，1，3，5时酮基的邻位。
该环的编号依杂环的编号，使杂原子最小，则第5位为两个取代基的位置，取代基从小排到大，故命名为5-乙基-5（3-甲基丁基）-2，4，6）（1H,2H,3H）嘧啶三酮。
2-53、试说明地西泮的化学命名。
答：含稠环的化合物，在命名时应选具有最多累积双键的环系作为母体，再把最能表明结构性质的官能团放在母体上。地西泮的母体为苯并二氮杂
3-71、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
答：相同点：1、合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分和酯基部分；2、这两部分相隔2个碳的长度为最好。不同点：1、在这个乙基桥上，激动剂可有甲基取代，拮抗剂通常无取代；2、酯基的酰基部分，激动剂应为较小的乙酰基或氨甲酰基，拮抗剂则为较大的碳环、芳环或杂环；3、氨基部分，激动剂为季铵离子，拮抗剂可为季铵离子或叔胺；4、大部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯基的酰基α碳上带有羟基，激动剂没有；5、一部分合成M胆碱受体拮抗剂的酯键可被-O-代替或去掉，激动剂不行。宗旨，合成M胆碱受体激动剂的结构专属性要大大高于拮抗剂。
4-42. 简述钙通道阻滞剂的概念及其分类。
答：钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞钙离子经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内钙离子浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物根据WTO对钙通道阻滞剂的划分，钙通道阻滞剂可分为两大类：一、选择性钙通道阻滞剂，包括1.苯烷胺类2.二氢吡啶类3.苯并硫氮卓类，二、非选择性钙通道阻滞剂，包括4.氟桂利嗪类5.普尼拉明类
4-47. Lovartatin为何称为前药? 说明其代谢物的结构特点.
Lovastatin为羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，在体外无活性，需在体内讲结构中内酯环水解为开环的β-羟基酸衍生物才具有活性，故Lovastatin为一前药，此开环的β-羟基酸的结构整好与羟甲戊二酰结构相似，由于没的识别错误，与其结合而失去催化活性，使内源性胆固醇合成受阻，结果能有效地降低血浆中的内源性胆固醇水平，临床可用于治疗原发性高胆固醇血症和冠心病。Lovastatin的代谢主要发生在内酯环和萘环的3位上，内酯环水解成开环的

β-羟