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　　　 药物化学练习题
一、单顶选择题
1．下面哪个药物的作用与受体无关
A．氯沙坦 B. 奥美拉唑 C．降钙素 D．普仑司特 E．氯贝胆碱
2．下列哪一项不属于药物的功能
A．预防脑血栓 B．避孕C．缓解胃痛 D．去除脸上皱
E．碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
3．肾上腺素(结构式如下)的α碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为

A．羟基＞苯基＞甲氨甲基＞氢 B．苯基＞羟基＞甲氨甲基＞氢
C甲氨甲基＞羟基＞氨＞苯基 D．羟基＞甲氨甲基＞苯基＞氢
E．苯基＞甲氨甲基＞羟基＞氢
4．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标推并经政府有
关部门批准的化合物，称为
A．化学药物 B. 无机药物 C．合成有机药物 D．天然药物 E．药物
5．硝苯地平的作用靶点为
A．受体 B.酶 C．离子通道 D．核酸 E．细胞壁
6．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成
A．绿色络合物 B．紫色络合物 C白色胶状沉淀 D．氨气 E．红色溶液
7．异戊巴比妥不具有下列哪些性质
A．弱酸性 B．溶于乙醚、乙醇 C．水解后仍有活性 D．钠盐溶液易水解
E．加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀
8.吗啡分子结构中B／C环，C／D环，C／E的构型为
A．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈反式
B．B／C环呈反式，C／D环呈反式、C／E环呈反式
C．B／C环呈顺式，C／D环呈反式，C／E环呈顺式
D．B／C环呈顺式．C／D环呈顺式．C／E环呈顺式
E．B／C环呈反式，C／D环呈顺式，C／E环呈顺式
9．结构上没有含氮杂环的镇痛药是
A．盐酸吗啡 B．构橼酸芬太尼 C二氢埃托啡 D．盐酸美沙酮 E．盐酸普鲁卡因
10．咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为

A．H、CH3、CH3 B．CH3、CH3、CH3 C CH3、CH3、H D．H、H、H
E．CH2OH、CH3、CH3
11．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药
A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B．单胺氧化酶抑制剂

C阿片受体抑制剂 D．5-羟色胺再摄取抑制剂 E．5-羟色胺受体抑制剂
12．盐酸氯丙嗪不具备的性质是
A.溶于水、乙醇或氮仿 B．含有易氧化的吩噻嗪母环
C遇硝酸后显红色 D．与三氯化铁试液作用，显蓝紫色
E．在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应
13．盐酸氮丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为
A．N-氧化 B．硫原子氧化C 苯环羟基化 D．脱氯原子 E．侧链去N-甲基
14．造成氯氮平毒性反应的原因是
A．在代谢中产生的氮氧化合物 B．在代谢中产生的硫醚代谢物
C在代谢中产生的酚类化合物 D．抑制β受体 E．氯氮平产生的光化毒反应
15．不属于苯并二氮卓的药物是
A．地西泮 B．氯氮草 C唑吡坦 D．三唑仑 E．美沙唑仑
16. 安定是下列哪一个药物的商品名
A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠
17.盐酸吗啡的氧化产物主要是
A.双吗啡 B.可待因 C.阿朴吗啡 D.苯吗喃E.美沙酮
18.吗啡具有的手性碳个数为
A.二个 B.三个 C.四个 D.五个 E.六个
19.盐酸吗啡溶液，遇甲醛硫酸试液呈
A.绿色 B.蓝紫色 C.棕色 D.红色 E.不显色
20.关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是
A. 白色、有丝光的结晶或结晶性粉末 B.天然产物 C.水溶液呈碱性
D.易氧化 E.有成瘾性
21.吗啡及合成镇痛约具有镇痛活性，这是因为
A．只有相似的疏水性 B．具有相似的立体结构 C．具有完全相同的构型
D具有共同的药效构象 E．化学结构相似
22.下列哪项与美沙酮性质不符
A．分子结构中有二甲氨基．具有碱性 B．分子结构中有苯基
C．分子结构中有羰基，可与一般羰基试剂发生反应。
D．为μ-阿片受体激动剂 E．分子结构中有一个手性碳原子
23.吗啡分子结构中的手性碳原子为
A .C-5, C-6， C-10， C-13，C-14 B.C-4, C-5， C-8， C-9，C-14．
C .C-5, C-6， C-9， C-10，C-14 D.C-5, C-6， C-9， C-13，C-14
E .C-6 C-9， C-10， C-13，C-14
24．盐酸吗啡加热的重排产物主要是
A．双吗啡 B．可待因 C苯吗喃 D 阿朴吗啡 E．N-氧化吗啡
25. 盐酸氮丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被
A水解 B氧化 C．还原 D．脱胺基 E．开环
26.下列药物中哪个药物不溶于NaHCO3溶液中
A. 布洛芬 B．阿司匹林 C. 双氯芬酸 D．萘普生 E．萘丁美酮
27. 下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小
A．布洛芬 B．双氯芬酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E．酮洛芬
28.下面哪个药物具有手性碳原子,临床上用S-(+)-异构体
A安乃近 E．吡罗昔康 C．萘普生 D．羟布宗 E．双氯芬酸钠
29.非甾体抗炎药物的作用机制是
A β-内酰胺酶抑制剂
B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂
C 二氢叶酸还原酶抑制剂

D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂
E．磷酸二酯酶抑制剂
30．临床上使用的布洛芬为何种异构体
A. 左旋体 B. 右旋体C. 内消旋体 D. 外消旋体
E．30％的左旋体和70％右旋体混合物
31．设计吲哚美辛的化学结构是依于
A．组胺 B. 5-羟色胺 C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E．组胺酸
32．芳基丙酸类药物最主要的临床作用是
A．中枢兴奋 B．抗癫痫 C. 降血脂 D．抗病毒 E．消炎镇痛
33．下列那种性质与布洛芬符合
A．在酸性或碱性条件下均易水解 B．具有旋光性
C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D．易溶于水，味微苦
E．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色
34．对乙酰氨基酚的那一个代谢产物可导致肝坏死?
A．葡萄糖醛酸结合物 B．硫酸酯结合物C．氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌
E. 谷胱甘肽结合物
35．下列那一个说法是正确的
A．阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的
B．制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应
C. 阿司匹林主要抑制COX—l
D．COX—2抑制剂能避免胃肠道副反应
E．COX—2在炎症细胞的活性很低
36.以下哪一项与阿斯匹林的性质不符
A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸
C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用 E.有抗血栓形成作用
37.下列哪项与扑热息痛的性质不符
A.为白色结晶或粉末 B.易氧化 C.用盐酸水解后具有重氮化及偶合反应
D.在酸性或碱性溶液中易水解成对氨基酚 E.易溶于氯仿
38.具有下列化学结构的药物是
A阿司匹林 B．安乃近 c引哚美辛 D．对乙配氨基酚 E贝诺酯
39.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用
A．安乃近 B．阿司匹林 c．对乙酰氨基酚 D．.萘普生 E．吡罗昔康
40．下列非甾体抗炎药物中，哪个药物的代谢物用做抗炎药物
A．布洛芬 B．双氯芬酸 C. 塞利西市 D．萘普生 E．保泰松
41．下列非甾体抗炎药物中哪个在体外无活性
A．萘普酮 B．双氯芬酸 C塞利西布 D．萘普生 E．阿司匹林
42. 阿托品的水解产物是
A．山莨菪醇和托品酸 B．托品(莨菪醇)和左旋托品酸 C．托品和消旋托品酸 D．莨菪品和左旋托品酸 E．莨菪灵和消旋托品酸
43. 与普鲁卡因性质不符的是
A具有重氮氯化—偶合反应
B．与苦味酸试液产生沉淀
C．具有酰胺结构易被水解

D．水溶液在弱酸性条件下较稳定中性及碱性条件下易水解
E 可与芳醛缩合生成schiff, s碱
44. 下列叙述与盐酸利多卡因不符的是
A．含有酰胺结构 B．酰胺键邻位有2个甲基 c具有抗心律失常作用
D．与苦昧酸试液产生沉淀 E．稳定性差，易水解
45. 氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物
A．乙二胺 B．哌嗪 C．氨基醚 D．丙胺 E三环
46. 在氯苯那敏合成的最后一步反应，使用了DMF和甲酸，甲酸所起的作用是
A酰化剂 B 与终产物氯苯那敏成盐 C催化剂 D．还原剂 E．溶剂
47. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂
B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
48. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟
B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆
D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分
E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
49. 下列叙述哪个不正确
A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性
50. 关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是
A.现可采用合成法制备 B.水溶液呈中性
C.在碱性溶液较稳定 D.可用Vitali反应鉴别
E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂
51. 临床应用的阿托品是莨菪碱的
A.右旋体 B.左旋体
C.外消旋体 D.内消旋体
E.都在使用
52. 阿托品的特征定性鉴别反应是
A.与AgNO3溶液反应 B.与香草醛试液反应
C.与CuSO4试液反应 D.Vitali反应
E.紫脲酸胺反应
53. 下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是
A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine
C. Propantheline Bromide D. Benactyzine
E. Pirenzepine
54. 下列与Adrenaline不符的叙述是
A. 可激动a和b受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性
C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. b-碳以R构型为活性体，具右旋光性
E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢
55. 临床药用(－)- Ephedrine的结构是

A. B.
C. D.
E. 上述四种的混合物
56. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型
A. 乙二胺类 B. 哌嗪类
C. 丙胺类 D. 三环类
E. 氨基醚类
57. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为

A. －O－ B. －NH－
C. －S－ D. －CH2－
E. －NHNH－
58. Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是
A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基
C. Lidocaine有酰胺结构 D. Lidocaine的中间部分较Procaine短
E. 酰胺键比酯键不易水解
59. 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂
A.水 B.酒精
C.氯仿 D.乙醚
E.丙酮
60. 盐酸鲁卡因因具有（ ）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料
A.苯环 B.伯氨基
C.酯基 D.芳伯氨基
E.叔氨基
61. 盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成
A.结晶性沉淀 B.蓝绿色沉淀
C.黄色沉淀 D.紫色沉淀
E.红色沉淀
62. 非选择性b-受体阻滞剂Propranolol的化学名是
A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇
B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺
C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇
D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯
E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸
63. 属于钙通道阻滞剂的药物是
A. B.
C. D.

E.
64. Warfarin Sodium在临床上主要用于：
A. 抗高血压 B. 降血脂
C. 心力衰竭 D. 抗凝血
E. 胃溃疡
65.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：
A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律
C. 盐酸地尔硫★ D. 硫酸奎尼丁
E. 洛伐他汀
66. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:
A. Clofibrate B. Lovastatin
C. Digoxin D. Nitroglycerin
E. Losartan
67. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：
A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律
C. 卡托普利　 D. 华法林钠
E. 利血平
68. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：
A. 甲基多巴 B. 氯沙坦
C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮
E. 硝苯地平
69.盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
A. Ⅰa B. Ⅰb
C. Ⅰc D. Ⅰd
E. 上述答案都不对
70. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：
A. 依普沙坦 B. 氯沙坦
C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦
E. 缬沙坦
71. 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？
A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀
C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀
E. 阿托伐他汀
72. 根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A.降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B.抗心律失常药、降血脂药、强心药、利尿药
C.降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药、强心药
D.降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
E.抗心律失常药、降血脂药、强心药、维生素
73. 盐酸普萘洛尔成品中的主要杂质α-萘酚,常用( )检查
A.三氯化铁 B.硝酸银
C.甲醛硫酸 D.对重氮苯磺酸盐
E.水合茚三酮
74. 降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种
A．碳酸酐酶抑制剂 B PDE抑制剂 c．钙敏化剂
D．ACEl E HMG—COA还原配抑制剂
75. 下列结构中属于ACEI的是

76. 下列关于NO供体药物的表述中不准确的是
A．NO供体药物在生物条件下释放得到外源性NO分子而舒张血管
B 除了硝酸酯类外，NO供体药物还包括吗多明和硝普钠等药物
C．硝酸酯类吸收快、起效快，但不稳定，有一定副作用
D．硝酸酯类药物的药理作用水平与分子中的硝酸酯基团个数有关
E．经过肝首关效应后，大部分被代谢，故硝酸酯类药物血药浓度较低
77.关于HMG－CoA还原酶抑制剂洛伐他丁构效关系的论述中，不准确的是
A．与HMG－CoA具有结构相似性，对HMG－CoA还原酶具有高度亲和性
B．分子中的3—羟基己内酯部分是活性必需的基团
C．分子中二甲基丁酸部分是活性必需的
D．芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必要的
E．3—羟基己内酯与含双键脂肪性环之间以乙基和乙烯基为好
78. AП受体拮抗剂比氯沙坦的化学名称为
A 2 -丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1，1’-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇
B．2 -丙基-4-氯-1-[[2’-羧基[1，1’-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲酸
C 2 -乙基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1，1’-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇
D 2 -丁基-4-氯-1-[[2’-(1H-四唑-5-基)[1，1’-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲酸
E．2 -丁基-4-氯-1-[[2’-羧基[1，1’-联苯]-4-基]甲基]-1H-咪唑-5-甲醇
79. 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A. 盐酸氯丙嗪 B. 奋乃静
C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪
E. 多潘立酮
80. 下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为
A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁
C. 甲咪硫脲 D. 西咪替丁
E. 雷尼替丁
81. 下列药物中，具有光学活性的是
A. 雷尼替丁 B. 多潘立酮
C. 双环醇 D. 奥美拉唑
E. 甲氧氯普胺
82. 联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。
A. 五倍子 B. 五味子
C. 五加皮 D. 五灵酯
E. 五苓散
83. 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是
A. 环系不同 B. 11位取代不同
C. 20位取代的光学活性不同 D. 七位取代基不同
E. 七位取代的光学活性不同
84. 下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为
A.Nα-脒基组织胺 B.咪丁硫脲
C.甲咪硫脲 D.西咪替丁

E.雷尼替丁
85. 西咪替丁主要用于治疗
A.十二指肠球部溃疡 B.过敏性皮炎
C.结膜炎 D.麻疹
E.驱肠虫
86. 氟尿嘧啶的化学名为
A.5－碘－1，3(2H，4H)－嘧啶二酮 B.5－氟－2，4(1H，3H ) －嘧啶二酮
C.5－碘－2，4(1H，3H)－嘧啶二酮 D.5－氟－1，3(2H，4H ) －嘧啶二酮
E．5－溴－2，4(1H，3H) －嘧啶二酮
87. 属于抗代谢药物的是
A．巯嘌呤 B．喜树碱 C．氮芥 D．多柔比星 R．紫杉醇
88. 抗肿瘤抗生素有
A．博来霉家 B．氯霉素 c．阿糖胞苷 D青蒿素 E．长春碱
89．烷化剂的临床用途是
A . 解热镇痛药 B．抗癫痛药 C．抗肿瘤药
D．抗病毒药 E．抗生素
90．具有以下结构的药物属于

A．直接作用于DNA的药物 B．抑制肿瘤血管生长的药物
C．干扰DNA合成的药物 D．抗有丝分裂的药物
E．抑制拓扑异构酶的药物
91. 抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于
A．乙烯亚胺类 B．氮芥类 c．亚硝基脲类 D硝酸酯类 E．三氮烯咪唑类
92．对氟尿嘧啶的描述正确的是
A．用亚硫酸钠作抗氧剂 B．属于胞嘧啶衍生物
C. C—F键稳定，在代谢过程中不易分解 D．副作用极小
E．在碱性水溶液中稳定
93．属于前药的是
A长春新碱 B．卡莫斯汀 C．氮芥 D环磷酰胺 E．放线菌素D
94.具有以下结构的化合物．与哪个药物临床用途相似

A．米托恩醌 B．青霉素 c氯丙嗪 D．地西泮 E．罗红霉素

95. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类
C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类
E. 硝基咪唑类
96. 环磷酰胺的毒性较小的原因是
A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
B. 烷化作用强，使用剂量小
C. 在体内的代谢速度很快
D. 在肿瘤组织中的代谢速度快

E. 抗瘤谱广
97. 阿霉素的主要临床用途为
A. 抗菌 B. 抗肿瘤
C. 抗真菌 D. 抗病毒
E. 抗结核
98. 抗肿瘤药物卡莫司汀属于
A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂
C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物
E. 叶酸类抗代谢物
99. 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是
A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺
C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺
E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
100. 阿糖胞苷的化学结构为
A. B.
C. D.
E.
101. 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物
A. 紫杉特尔 B. 伊立替康
C. 多柔比星 D. 长春瑞滨
E. 米托蒽醌
102. 化学结构如下的药物的名称为

A. 喜树碱 B. 甲氨喋呤
C. 米托蒽醌 D. 长春瑞滨
E. 阿糖胞苷
103. 下列哪个药物不是抗代谢药物
A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤
C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀
E. 巯嘌呤

104. 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的
A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇
C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素
E. 长春瑞滨
105. 环磷酰胺主要用于
A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防
C.淋巴肉瘤，何杰金氏病 D.治疗胃溃疡
E.抗寄生虫
106. 下列哪一个药物是烷化剂
A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤
C.甲氨蝶呤 D.噻替哌
E.喜树碱
107. 氟脲嘧啶是
A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物
C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物
E.吡啶衍生物
108. 抗肿瘤药氟脲嘧啶属于
A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂
C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物
E.金属络合类抗肿瘤药物
109. 属于抗代谢药物的是
A巯嘌呤 B.喜树碱
C.奎宁 D.盐酸可乐定
E.米托蒽醌
110. 化学结构如下的药物是

A. 头孢氨苄 B. 头孢克洛
C. 头孢哌酮 D. 头孢噻肟
E. 头孢噻吩
111. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化
A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解
C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸
E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
112. 半合成青霉素的重要原料是
A.5-ASA B.6-APA
C.7-ADA D.二氯亚砜
E.氯代环氧乙烷
113. 各种青霉素在化学上的区别在于
A.形成不同的盐 B.不同的酰基侧链
C.分子的光学活性不一样 D.分子内环的大小不同
E.聚合的程度不一样
114. 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为
A.一个 B.两个
C.三个 D.四个
E.五个
115. 青霉素结构中易被破坏的部位是

A.酰胺基 B.羧基
C.β-内酰胺环 D.苯环
E.噻唑环
116. β-内酰胺类抗生素的作用机制是
A. 干扰核酸的复制和转录
B. 影响细胞膜的渗透性
C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成
D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂
E. 干扰细菌蛋白质的合成
117. 氯霉素的化学结构为
A. B.
C. D.
E.
118. 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类
C. β-内酰胺类 D. 四环素类
E. 氯霉素类
119. 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂
A. 氨苄西林 B. 氨曲南
C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素
E. 阿莫西林
120. 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：
A. 大环内酯类抗生素 B. 四环素类抗生素
C. 氨基糖苷类抗生素 D. β-内酰胺类抗生素
E. 氯霉素类抗生素
121. 阿莫西林的化学结构式为
A. B.
C. D.

E.
122. 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素
A. 舒巴坦 B. 氨曲南
C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素
E. 亚胺培南
123. 下列哪一项叙述与氯霉素不符
A.药用左旋体
B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂
C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效
D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物
E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别
124. 以下哪个不符合对头孢氨苄的描述
A．化学名是7-(2-氨基-2-苯乙酰氨基)-3-甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环〔4.2.0〕辛二烯-2-甲酸
B．在氢氧化钠溶液中小。水解开环，开外物可被碘氧化
C．以7氨基去乙酰氧基头孢烷酸二氯乙酯为原料得到
I)．以7—氨基去头孢烷酸为原料合成得到
E．是第一代可口服的头孢菌素
125．临床上应用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是
A．头孢克洛 D．多西环素 c．酮康唑 D．克拉维酸 E．拉氧头孢
126. 哪个是 (氯霉素具抗菌活性的构型
A．1S，2S B 1S、2R C．1R，2R D．2S，2R E．2R，3R
127.环丙沙星的化学结构为
A. B.
C. D.
E.
128.在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是
A. 巴罗沙 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星
129.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的
A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
B. 2位上引入取代基后活性增加
C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分

D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少
E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
130.喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基
A. 5 B. 6位 C. 7位D. 8位E. 2位
131.喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基
A. 5 B. 6位 C. 7位D. 8位E. 2位+
132.下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的
A. 在利福平的6,，5,17和19位应存在自由羟基 B.利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加
C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D.将大环打开也将失去其抗菌活性。
E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加，
133抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的
A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造
E. 基于生物化学过程
134.在异烟肼分子内含有一个
A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环
135.利福平的结构特点为
A.氨基糖苷 B.异喹啉 C.大环内酰胺 D.硝基呋喃 E.咪唑
136.下列哪一个药物在化学结构上不属于磺胺类
A.磺胺嘧啶 B.磺胺甲基异恶唑 C.甲氧苄氨嘧啶 D.双氢氯噻嗪 E.百浪多息
137.磺胺药物的特征定性反应是
A.异羟肟酸铁盐反应 B.使KMnO4褪色 C.紫脲酸胺反应
D.成苦味酸盐E.重氮化偶合反应
138.磺胺类药物的抑菌作用,是由于它能与细菌生长所必须的( )产生竞争作用,干扰了细菌的正常生长
A.苯甲酸 B.苯甲醛 C.邻苯基苯甲酸 D.对硝基苯甲酸 E.对氨基苯甲酸
139在甲氧苄啶分子内含有一个
A.吡啶环 B.吡喃环 C.呋喃环 D.噻吩环 E.嘧啶环
140.甲氧苄啶的作用机理是
A.可逆性地抑制二氢叶酸还原酶 B.可逆性地抑制二氢叶酸合成酶
C.抑制微生物的蛋白质合成 D.抑制微生物细胞壁的合成
E.抑制革兰氏阴性杆菌产生的乙酰转移酶
141.最早发现的磺胺类抗菌药为
A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺
E. 苯磺酰胺
142.能进入脑脊液的磺胺类药物是
A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺
143.甲氧苄氨嘧啶的化学名为
A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine
B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine
C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine
D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine
E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine
144.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的
A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。

B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。
C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。
D. 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。
E. N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
145.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是
A. 伊曲康唑 B. 布康唑 C. 益康唑D. 硫康唑E. 噻康唑
146.多烯类抗真菌抗生素的作用机制为
A. 干扰细菌细胞壁合成 B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成D. 抑制细菌核酸合成
E. 增强吞噬细胞的功能
147.下列药物中,用于抗病毒治疗的是
A.诺氟沙星 B.对氨基水杨酸钠 C.乙胺丁醇 D.克霉唑 E.三氮唑核苷
148.在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物
A. B.
C. D.
E.
149.下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治
A.伯氨喹 B.氯喹 C.乙胺嘧啶 D.奎尼丁 E.盐酸奎宁
150.阿苯哒唑灼烧后,产生气体,可使醋酸铅试液呈黑色,这是因为其结构中
A.含杂环 B.含甲酯 C.有丙基 D.含苯环 E.含丙巯基
151.a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是
A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性
D. 抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E. 抑制a-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度
152.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是
A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定
B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解
C. 可抑制a-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除
153.下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类（又称为第三代）的是
A. Tolbutamid B. Glimepiride C. Glibenclamide D. Glipizide E. Chlorpropamide
154.下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是
A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性
C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少
D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同

E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
155.下列与Metformin Hydrochloride不符的叙述是
A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出
156.坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物?
A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯C. 速尿D. 氢氯噻嗪E. 乙酰唑胺
157.N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：
A.Acetazolamide B.Spironolactone C.Tolbutamide D.Glibenclamide E.Metformin Hydrochloride
158.分子中含有a、b-不饱和酮结构的利尿药是：
A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他