丙泊酚注射液说明指导书.doc

丙泊酚注射液说明书
【说明书修订日期】
核准日期：05月14日
修改日期：05月24日
【药品名称】
丙泊酚注射液
【商品名】
迪施宁
【英文名】
Propofol Injection
【汉语拼音】
Bingbofen Zhusheye
【医保类别】
甲类
【成份】
化学名称:2,6-二异丙基苯酚
分子式为:C12H18O
分子量为:178.27
辅料:大豆油（供注射用），甘油（供注射用），蛋黄卵磷脂。
【性状】
本品为白色乳状液体。
【适应症】
适适用于诱导和维持全身麻醉，也用于加强监护病人接收机械通气时镇静，和用于麻醉下实施无痛人工流产手术。
【规格】
（1）20ml:200mg；（2）10ml：100mg
【使用方法用量】
丙泊酚注射液已经辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并和常见术前用药、神经肌肉阻断药、吸入麻醉药和止痛药配合使用。使用丙泊酚注射液通常需配合止痛药作为全身麻醉辅助区域麻醉技术，所需剂量较低。在注射器或玻璃输液瓶中，未稀释丙泊酚注射液能用于输注，当使用未稀释丙泊酚注射液来维持麻醉时，提议使用微量泵或输液泵，方便控制输注速率。
丙泊酚注射液也能够稀释后使用，但只能用5%葡萄糖静脉注射液稀释，存于PVC输液袋或输液玻璃瓶中，稀释度不得超出1：5（2mg/ml），稀释液应该无菌制备，在给药前配制。该稀释液6小时内稳定。丙泊酚注射乳剂稀释及和其它药品合并给药方法见下表：
合并给药方法
添加或稀释液
制备方法
注意事项
用前混合均匀
5%葡萄糖静脉注射液
能够将一份丙泊酚和少于4份5%葡萄糖注射液混合（v/v），若需在PVC袋中混合，先从满袋输液中抽出一定量注射液，然后加入等量丙泊酚。
无菌条件下配制
用药前混合均匀
0.5%或1%盐酸利多卡因注射液（无防腐剂）
20份丙泊酚和少于1份0.5%或1%盐酸利多卡因注射液混合（V/V）
无菌条件下配制，仅用于诱导麻醉
经过Y管合并给药
5%葡萄糖静脉注射液
经过Y管联结给药
Y管和注射部位紧靠
经过Y管合并给药
0.9%氯化钠静脉注射液
经过Y管联结给药
Y管和注射部位紧靠
经过Y管合并给药
4%葡萄糖盐水（含0.18%氯化钠）注射液
经过Y管联结给药
Y管和注射部位紧靠

1.成人
麻醉诱导：提议应在给药时[通常健康成年人每10秒约给药4ml（40mg）]调整剂量，观察病人反应直至临床体征表明麻醉起效。大多数年纪小于55岁成年病人，大约需要2.0-2.5毫克/千克丙泊酚；超出该年纪需要量通常将降低；ASAⅢ级和Ⅳ级病人给药速率应更低，每10秒钟约2ml（20mg）。
麻醉维持：经过连续输注或反复单次注射给丙泊酚全部能够很好达成维持麻醉所需要浓度。连续输注所需给药速率在个体之间有显著不一样，通常4-12毫克/千克/小时速率范围能保持令人满意麻醉。用反复单次注射给药，应依据临床需要，每次给2.5ml（25mg）至5.0ml（50mg）量。
ICU镇静：看成为对正在强化监护而接收人工通气病人镇静药品使用时，提议连续输注丙泊酚。输注速率应依据所需要镇静深度进行调整，通常0.3-0.4毫克/千克/小时输注速率范围，应能取得令人满意镇静效果。
人工流产手术：术前以2.0mg/kg剂量实施麻醉诱导，术中若因疼痛刺激病人有肢体动时，以0.5mg/kg剂量追加，应能取得满意效果。
2.老年病人
年纪超出55岁病人应在给药时观察病人反应，通常麻醉诱导所需剂量可能较低。
3.小儿
年纪小于3岁儿童不提议使用丙泊酚注射液。不推荐丙泊酚作为小儿镇静药品使用。
麻醉诱导：当用于小儿麻醉诱导时，提议缓慢给丙泊酚直至体征表明麻醉起效，剂量应依据年纪和/或体重调整。年纪超出8岁多数病人，麻醉诱导需要约2.5mg/kg；低于该年纪所需药量可能更大；ASAⅢ级和Ⅳ级小儿提议用较低剂量。
麻醉维持：经过输注或反复单次注射给丙泊酚，能够维持麻醉所要求深度所需给药速率在病人之间有显著差异，通常9-15毫克/千克/小时给药速率能够取得令人满意麻醉效果。
【不良反应】
全身不良反应：
1.麻醉诱导通常是平稳，极少出现兴奋。但可出现剂量依靠性呼吸和循环功效抑制，并和注药速度呈正相关，动脉压和外周阻力下降较硫喷妥钠更显著。在麻醉诱导期间，因为剂量、使用术前用药和其它药品，可能会发生低血压和短暂性呼吸暂停。为纠正低血压有时需要静脉输液和降低维持麻醉期间丙泊酚注射液输注速率。
2.诱导过程中偶见肌阵挛，发生率1%左右。
3.偶见惊厥和角弓反张癫痫样运动报道，也有肺水肿报道。
4.过敏反应极罕见，可表现为支气管痉挛、红斑和低血压等。
5.麻醉复苏期间，有少部分病人出现恶心、呕吐和头痛。
6.给丙泊酚后，出现手术后发烧，已经有报道。
7.延长丙泊酚给药后，偶见尿色改变报道。
局部不良反应：
在丙泊酚诱导期可能出现局部疼痛，可经过适用利多卡因（见使用方法用量）或经过使用前臂较粗静脉方法来减轻。血栓形成和静脉炎罕见。
【禁忌】
（1）已知对本品过敏病人禁用。
（2）低血压或休克患者慎用或禁用。
（3）3岁以下儿童麻醉和16岁以下儿童镇静禁用。
（4）孕妇和哺乳期妇女禁用。
【注意事项】
（1）本品应该由受过训练麻醉医生或加强监护病房医生来给药，用药期间应保持呼吸道通畅，备有些人工通气和供氧设备。不应由外科医师或诊疗性手术医师给药。
（2）病人全麻后必需确保完全清醒后方能出院。
（3）当对癫痫病人使用本品时，可能有惊厥危险。
（4）对于心脏、呼吸道、肾或肝脏损害病人或循环血容量降低及衰弱病人，使用本品和其它静脉麻醉药一样应该谨慎。
（5）遇有年老、体弱、心功效不全和心脏传导阻滞患者应减量、慢注。
（6）丙泊酚注射液若和其它可能会引发心动过缓药品适用时，应考虑静脉给抗胆碱能药品。
（7）脂肪代谢紊乱病人和必需小心使用含脂肪制剂其它情况下，应用本品应慎重。
（8）本品使用前需摇摆，使药品均匀。安瓿打开后不宜贮存再用。本药只能和5%葡萄糖注射液或利多卡因混合，不能和其它注射液或输液混合。稀释液只能在6小时内使用。
（9）本品不作肌内注射用药。
（10）一定不能经过微生物滤器来给药，因本品不含微生物防腐剂，而且支持微生物生长。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期间不应使用丙泊酚，但在妊娠前三个月终止妊娠时，已经有使用本品经验。丙泊酚能透过胎盘，并可能和新生儿抑郁相关，该药不应用于产科麻醉。哺乳期妇女使用本品后，对婴、幼儿安全性尚不明确，所以，哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
丙泊酚用于儿童，诱导后不管是用吸入麻醉剂，还是丙泊酚维持，会造成心率减慢，心率下降10%～20%，但丙泊酚本身对窦房结及房室结功效无显著影响，所以三岁以内儿童禁用。用于小儿诱导时，剂量应依据年纪和/或体重调整。本品禁用于16岁以下儿童镇静。
【老年用药】
年纪超出55岁病人，使用本品作麻醉诱导时，所需剂量可能较低。
【药品相互作用】
动物和临床试验证实，丙泊酚和吸入麻醉药、肌松药伍用，相互间无相关作用，和地西泮、咪达唑仑适用时延长睡眠时间，阿片类药品增加其呼吸抑制作用。
【药品过量】
用药过量可能引发心脏和呼吸抑制。一旦发生应该立即进行人工通气来诊疗呼吸抑制；对于心血管抑制诊疗，要求把病人头部放低，假如抑制严重，应该使用血浆增容剂和升压药。
【药理毒理】
药理作用：丙泊酚为静脉全麻药，用于麻醉和镇静诱导和维持。通常诊疗剂量静脉注射后40秒即可产生催眠作用，而兴奋作用很小。本药作用机制可能是激活氨基丁酸（GABA）受体-氯离子复合物，常规剂量时增加氯离子传导，大剂量时使GABA受体脱敏，从而抑制中枢神经系统。
毒理研究
遗传毒性：丙泊酚Ames试验、酿酒酵母基因突变/基因转化试验、体外中国仓鼠细胞遗传学研究和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：雌性大鼠孕前两周连续静脉给丙泊酚15mg/kg/天（按体表面积计算，相当于临床推荐诱导剂量）直到妊娠第7天，结果未显示对生育力损伤作用。静脉给丙泊酚15mg/kg/天，连续5天大鼠显性致死试验中，雄性大鼠生育力未受影响。大鼠和家兔静脉给丙泊酚15mg/kg/天，对胎儿未见损害作用。但研究显示，哺乳期母鼠或母兔给丙泊酚15mg/kg/天，可造成母体死亡并降低幼仔存活率。子代中观察到不良反应可能是丙泊酚对母体药理活性（麻醉作用）所致。
【药代动力学】
丙泊酚是一个起效快速（约30秒）、短效全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是快速。像全部全身麻醉药一样，对丙泊酚作用机理了解较少。
丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后，可用三室开放模型来描述。首相含有快速分布（半衰期2-4分钟）及快速消除（半衰期30-60分钟）特点。丙泊酚分布广泛，并快速从机体消除（总体消除率1.5-2升/分钟）。关键经过肝脏代谢，形成双异丙酚和对应无活性醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。当用丙泊酚维持麻醉时，血药浓度逐步靠近已知给药速率稳态值。当丙泊酚输注速率在推荐范围内，它药品动力学是线性。
【贮藏】
在2℃～25℃之间贮存，不能冰冻。
【包装】
低硼硅玻璃安瓿，每盒5支。
【使用期】
24个月
【实施标准】
YBH0189
【同意文号】
(20ml：200mg)国药准字H1842
(10ml：100mg)国药准字H1843
【生产企业】
企业名称：清远嘉博制药
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