片剂的常用辅料.docx

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一、常用粘合剂
某些药物粉末本身具有黏性，加入适当的液体(多为乙醇水溶液)能诱发待制粒物料的粘性以利于制粒的液体，被称为润湿剂;某些药物粉末本身无粘性或粘性较小，需加入淀粉浆等黏性物质，才能使其黏合起来，加入的黏性物质称为黏合剂。它们的作用都是使粉末黏合起来，故总称为黏合剂。
　　常用粘合剂

种类
主要性能特点
应用
蒸馏水
是一种润湿剂，干燥温度高，且易被物料吸收，发生润湿不均匀现象，不适宜单独使用
同淀粉（淀粉浆）及乙醇合用，不适于对水敏感的药物。
乙醇
是一种润湿剂，乙醇浓度增大，润湿后产生的粘性降低，中药浸膏片常用乙醇作润湿剂
适用于遇水易分解或遇水粘性太大的药物。常用30～70%浓度乙醇
淀粉浆
淀粉在水中受热糊化而得，玉米淀粉的完全糊化温度为77℃。可用冲浆法（多）和煮浆法制得，不宜直火加热。
最常用的粘合剂和润湿剂，常用浓度8%～15%，最常用浓度为10%，浓度视物料性质而定。
羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
纤维素的羧甲基醚化物的钠盐，溶于水，不溶于乙醇。最好在初步膨化与溶胀时加热60~70℃。黏性较强，注意制得片剂硬度过大或崩解超时限。
常用于可压性较差的药物
羟丙纤维素HPC
纤维素的羟丙基醚化物，易溶于冷水，加热至50℃发生胶化或溶胀现象
既可作湿法制粒的粘合剂，也可作粉末直接压片的干粘合剂
甲基纤维素 MC
纤维素的甲基醚化物，水溶性好，形成粘性胶体溶液
应用于水溶性及水不溶性物料的制粒中，形成的颗粒压缩成型性好，不随时间变硬
乙基纤维素EC
纤维素的甲基醚化物，不溶于水，在乙醇等有机溶媒中溶解度较大，用作对水敏感的药物的黏合剂，对片剂的崩解及药物释放起阻滞作用。
用于缓、控释制剂的制备
羟丙甲纤维素HPMC
纤维素的羟丙甲基醚化物，易溶于冷水，不溶于热水，崩解速度快，溶出快。
常用浓度2～5%，比较新型的粘合剂，作干粘合剂(直接压片）
　　其他黏合剂：5%～20%的明胶溶液;50%～70%的蔗糖溶液;3%～5%的PVP溶液。
　　冲浆法：淀粉+1-1.5倍冷水→搅匀→冲入全量沸水至半透明糊状(常用于大生产、方便)
　　煮浆法：淀粉+全量冷水→蒸汽加热→糊化(少用)
二、常用崩解剂
崩解剂：是使片剂在胃液中迅速裂碎成细小颗粒的物质。
常用崩解剂

　种类
主要性能特点
应用
　干淀粉

吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂。在生产中一般采用外加法、内加法或内外加法作崩解剂。
应用最广泛、最经典的崩解剂，一般用量为干颗粒的5～20%

　羧甲基
淀粉钠CMS-Na
于水中吸水膨胀性非常显著，为原体积的300倍。

是一个性能优良的崩解剂。用量为片重的1～6%
低取代羟丙基纤维素L-HPC
具有很大的表面积和空隙度，所以具有很好的吸水速度与吸水量，吸水膨胀率为500%~700%
本品作崩解剂用量为2～5%
交联聚维酮PVPP
在水、有机溶剂及强酸强碱中均不溶，于水中迅速溶胀，并且不会出现高黏度凝胶层，崩解性能十分优越。而不溶解崩解效果好，但引湿性很强
优良崩解剂

交联羧甲基纤维素钠CCNa
于水中不溶解，能吸收数倍自身重量的水，而膨胀，具有较好的崩解作用。
与干淀粉合用崩解作用降低。
与羧甲基淀粉纳合用崩解效果更好。

泡腾崩解剂
是一种特殊的崩解剂最常用的是碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。生产与贮存过程中妥善包装，严格防水
用于泡腾片剂

三、常用润滑剂
常用润滑剂

种类
主要性能特点
应用
硬脂酸镁
疏水性润滑剂，附着性好，润滑作用好，用量大时片剂不易崩解或裂片。与乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱不能配伍。
应用最广泛。一般用量0.1～1%
滑石粉
可减低颗粒表面的粗糙性物料对冲头的粘附性，以达到降低颗粒间的摩擦力，改善颗粒的流动性。
作助流剂使用常用量0.1～3%
微粉硅胶

为白色轻质无水粉末，无臭无味，比表面积大。
粉末直接压片的助流剂，常用量0.1～0.3%
氢化植物油

是一种润滑性能良好的润滑剂
溶于轻质液体石蜡中喷到颗粒上
聚乙二醇4000和6000 月桂醇硫酸镁
水溶性润滑剂
用于可溶性片剂的制备

五、常用填充剂
填充剂的作用：增加片的重量与体积，有利于成型和分剂量
常用填充剂

种类
主要性能特点
应用
淀粉
玉米淀粉最常用；稳定、吸水膨胀、吸湿性小，可压缩差，
最常用辅料，常与糊精、糖粉合用
糖粉

蔗糖低温干燥后磨得的粉末。粘合力强，增加片硬度，片剂外观好，但吸湿性强，久放后硬度变大，影响溶出。
除口含，可溶性片外，一般与糊精、淀粉合用。
糊精

淀粉水解的中间产物，沸水中溶成胶状，不溶于乙醇。有较强粘结性。使用不当易出现水印和麻点，影响崩解、溶出和主药的含测。
常与淀粉、糖粉合用
乳糖

由等分子葡萄糖及半乳糖组成，常用含1个结晶水的α型，甜味，易溶于水，无吸湿性，可压性、流动性好，性质稳定，制得片剂外观好。
除作填充剂外，常用于直接压片

可压性淀粉（预胶化淀粉）
本品是多功能辅料，具有良好的流动性、可压性、自身润滑性和干粘合性并有较好的崩解作用。
除作填充剂外，常用于直接压片（需加入不超过0.5%硬脂酸镁）
微晶纤维素MCC

由纤维素部分水解得到的聚合度较小的结晶性纤维素，具有较强的结合力和良好的可压性，片剂中含20%以上的含量具有较好的崩解作用。
可作粉末直接压片的干黏合剂使用。
无机盐类（钙盐）
稳定，可与多种药物配伍，所制片外观光洁，硬度、崩解均好，常使用二水硫酸钙，与Ca2+反应的药物不能用
常使用二水硫酸钙，
甘露醇

口中溶解时吸热，有清凉感，兼有一定甜味，咀嚼物无砂砾感。
多用作咀嚼片、口含片填充剂，常与蔗糖配合使用

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