水合氯醛.ppt

水合氯醛的安全、合理使用药剂科陈媛2012.11.12【性状】为白色或无色透明的结晶；有刺激性特臭，在空气中渐渐挥发。【药理毒理】为催眠药、抗惊厥药。主要是能起到抑制脑干网状结构上行激活系统。催眠剂量30分钟内即可诱导入睡，催眠作用温和，不缩短REMS睡眠时间，无明显后遗作用。较大剂量有抗惊厥作用，可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。大剂量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管运动中枢，导致死亡。曾作为基础麻醉的辅助用药，现已极少应用。【药代动力学】消化道或直肠给药均能迅速吸收，30min内即能入睡，1h达高峰，维持4-8h。脂溶性高，易通过血脑屏障，分布全身各组织。在肝脏迅速代谢成为活性较强的三氯乙醇。三氯乙醇进一步与葡萄糖醛酸结合而失活，经肾脏排出，无滞后作用与蓄积性。本药可通过胎盘和分泌入乳汁。【适应症】1治疗失眠，适用于入睡困难的患者。（作为催眠药，短期应用有效，连续服用超过两周则无效。）2.抗惊厥，用于癫痫持续状态的治疗，也可用于小儿高热、破伤风及子痫引起的惊厥。3.麻醉前、手术前和睡眠脑电图检查前用药，可镇静和解除焦虑，使相应的处理过程比较安全和平稳。【用法用量】成人常用量：催眠，口服或灌肠0.5-1.0g，睡前一次，口服宜配制成10%的溶液或胶浆使用，灌肠宜将10%的溶液再稀释1-2倍灌入。镇静：一次0.25g，一日3次，饭后服用。用于癫痫持续状态，常用10%溶液20-30ml，稀释1-2倍后一次灌入，方可见效。最大限量一次2g。小儿常用量：催眠，一次按体重50mg/kg或按体表面积1.5g/m2，一次最大限量为1g；也可按体重16.7mg/kg或按体表面积500mg/m2，每日3次。镇静，一次按体重8mg/kg或按体表面积250mg/m2，最大限量为500mg，每日3次，饭后服用。灌肠，每次按体重25mg/kg。极量每次为1g。我院检查前用药：10%水合氯醛0.5ml/kg，加入等量的生理盐水保留灌肠。【不良反应】1.口服对胃黏膜有刺激，易引起恶心、呕吐。2.大剂量能抑制心肌收缩力，缩短心肌不应期，并抑制延髓的呼吸及血管运动中枢。3.对肝、肾有损害作用。4.偶有发生过敏反应，出现过敏性皮疹，荨麻疹，甚至出现过敏性休克。5.长期服用，可产生依赖性及耐受性，突然停药可引起神经质、幻觉、烦躁、异常兴奋，瞻妄、震颤等严重撤药综合症。【禁忌】肝、肾、心脏功能严重障碍者禁用。间歇性血卟啉病患者禁用。【药物过量】可产生持续的精神错乱、吞咽困难、严重嗜睡、体温低、顽固性恶心、呕吐、胃痛、癫痫发作、呼吸短促或困难、心率过慢、心律失常、严重乏力，并可能有肝肾功能损害。4-5g可引起急性中毒。致死量为10g左右。【中毒抢救】维持呼吸和循环功能，必要时行人工呼吸，气管切开。水合氯醛过量中毒的病人，用氟马西尼可改善清醒程度、扩瞳、恢复呼吸频率和血压。【药物相互作用】（1）中枢神经抑制药、中枢抑制性抗高血压药（如可乐定、硫酸镁、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药）与本品合用时可使水合氯醛的中枢性抑制作用更明显。（2）与抗凝血药同用时，抗凝效应减弱，应定期测定凝血酶原时间，以决定抗凝血药用量。（3）服用水合氯醛后静注呋塞米注射液，可导致出汗，烘热、血压升高。规格：10%水合氯醛 10ml:1g 5%水合氯醛 10ml:0.5g 灌肠or口服？通过对水合氯醛口服和灌肠2种不同给药途径进行比较，发现采用灌肠的方法在新生儿镇静方面具有明显的优势。起起效效快快安安全全性性高高+灌肠优势灌肠优势 5水合氯醛 or 10水合氯醛？刺刺激激小小更易更易被肠被肠黏膜黏膜吸收吸收不易不易诱发诱发产生产生便意便意避免避免重复重复给药给药5%优势优势灌肠步骤：1、用物准备 10 ml无菌注射器2副，一次性吸痰管(根据患儿年龄选择吸痰管的型号：1岁以内选用8号吸痰管，2-3岁患儿选用10号吸痰管)，血管钳1把，弯盘1个，卫生纸，一次性中单，石蜡油，棉球，棉签，10%水合氯醛溶液，生理盐水。2、药物剂量0.5ml/kg，加等量生理盐水。3、患儿灌肠前准备 嘱家长协助患儿排便，不配合者可使用开塞露，从而减轻腹压使灌入的药液易于保留，有利于肠黏膜吸收。4、取左侧卧位，双膝弯曲，充分暴露臀部。（可适当抬高臀部位置，臀高头低位）5、用10 ml无菌注射器连接无菌一次性吸痰管，抽吸好10水合氯醛及等量生理盐水后排出管内空气，用石蜡油棉球涂吸痰管前端，左手拇指分开患儿臀裂露出肛门，右手将吸痰管轻轻插入肛门15cm，推入半量的水合氯醛，后稍撤出5cm，再缓慢推入剩余药物，推完后不必急于拔出，稍作停顿将吸痰管反折后拔出，拔管后嘱家长用软纸堵住患儿肛门5-10 min，避免药液流出，并轻拍患儿背部诱睡。6、灌肠患儿应平卧或侧卧，抬高臀部，不能将患儿抱起或松开手指，以避免灌入药物因压力大溢出而致操作失败。改良停顿式保留灌肠法 在肛管插入深部时先停顿不给药，避免肛门括约肌在直肠被扩张后发生反射性松弛而排出药液，待反射过后给予半量药物，患儿感觉有异物而反射性夹紧肛管，延长了药物停留时间，此时后撤肛管5cm后缓慢推注剩余药物，使药物被肠黏膜充分吸收，增加吸收面积，避免灌肠液流入过快刺激肛门括约肌引起排便反射，影响效果。拔管前稍作停顿，延长肛管停留时间，减少因药液聚集而形成反作用，避免药液流出，达到延长保留时间的目的。通过两次停顿推注药液的方法，使药液完全停留在肠道内，保证了起效及维持时间，并且没有药液外渗，避免了药液流出的损失，从而更好地发挥水合氯醛的效果。灌肠管插入不同的长度时，效果比较：长度长度 15cm结果结果药液到达直肠下药液到达直肠下段，可直接刺激段，可直接刺激直肠引起排便反直肠引起排便反射，致使药液在射，致使药液在肠内保留时间短，肠内保留时间短，且无法进入门肝且无法进入门肝系统而转化成有系统而转化成有活性的三氯乙醇，活性的三氯乙醇，故故无效率比例高无效率比例高肛管前端已到乙状结肠肛管前端已到乙状结肠下端，药液迅速被肠黏下端，药液迅速被肠黏膜吸收后，膜吸收后，可通过门肝可通过门肝系统，系统，还原成还原成活性较强活性较强的的三氯乙醇，该成分对三氯乙醇，该成分对中枢神经系统抑制作用中枢神经系统抑制作用很强。镇静、催眠作用很强。镇静、催眠作用快，可以最大限度地发快，可以最大限度地发挥作用挥作用插入过长距离插入过长距离时，易引起插时，易引起插入不顺利或在入不顺利或在肠管内盘曲，肠管内盘曲，不能到达预定不能到达预定的位置，影响的位置，影响灌肠效果灌肠效果注意事项：肠前要充分润滑吸痰管前端，灌肠动作要轻柔，避免暴力损伤肠道黏膜，引起肠道出血。为提高疗效，灌肠前嘱患者先排便，掌握“细、深、少、慢、温、静”的操作原则，即：肛管细，插入深，液量少，流速慢，温度适宜，灌后静卧。严格执行医嘱，药量准确，要把吸痰管内所存留的药量加上，避免过多或者过少。临用前稀释，以免刺激肠道黏膜，引起不良反应。肛门、直肠、结肠等手术后患者，排便失禁者均不宜作保留灌肠。直肠炎和结肠炎的患者不宜灌肠给药。其水溶液久存或遇碱性溶液则逐渐分解不宜再用。有药物滥用或依赖史者慎用。严重心血管疾病、肝、肾功能不全者慎用或禁用。间歇性血卟啉病患者忌用。长期使用可产生耐受性和成瘾性。本品还有挥发作用，使用后应将瓶塞塞紧，避免接触眼睛和其他部位黏膜。总之，10水合氯醛是婴幼儿心脏病患者理想的镇静、催眠及抗惊厥药物，严格掌握保留灌肠法的适应症、操作方法及注意事项，使用方便，药效维持时间长，不良反应少。不良反应的防范 水合氯醛属于镇静、催眠药，虽然不良反应比其他镇静、催眠药少，但婴幼儿脏器功能不完善，药物易在体内蓄积，产生不良反应，如心肝肾损害、呼吸抑制等，因此，使用过程中严密观察患儿意识、面色、生命体征、皮肤色泽的变化；严格按医嘱用药，一次用量不可过大，反复应用应间隔一定时间。水合氯醛可致过敏，过敏性休克，使用前询问有无过敏史，有过敏史者禁用；用药后，给药护士在20min内密切观察面色、肢温及有无发绀等情况，若出现过敏症状，立即给予抗过敏治疗及护理。保存 本液长期放置，可慢慢分解生成盐酸、三氯乙酸、二氯乙醛，加热、紫外光照射下分解尤快。原料在空气中易潮解，不宜大量配制、长期贮存。保存过程中应注意避光，（成品应在密封、凉暗处保存）配制中不能加热溶解，如其它附加剂需加热溶解，应等溶液凉至室温再加入水合氯醛。备注：凉暗处是指在20以下并且要遮光贮藏。FOR YOUR ATTENTION!