抗寄生虫药物.ppt

抗寄生虫药抗寄生虫药线虫线虫鞭虫蛔虫钩虫蛲虫吸虫吸虫姜片吸虫日本血吸虫绦虫绦虫绦虫绦虫阔节裂头绦虫幼阔节裂头绦虫幼虫及节片虫及节片一、理想驱虫药应具备的条件一、理想驱虫药应具备的条件n n安全：安全：安全：安全：TI3TI3，对虫体毒性大，而对机体毒性小对虫体毒性大，而对机体毒性小对虫体毒性大，而对机体毒性小对虫体毒性大，而对机体毒性小或无毒。或无毒。或无毒。或无毒。n n广谱、高效：对多种寄生虫的成虫、幼虫、虫广谱、高效：对多种寄生虫的成虫、幼虫、虫广谱、高效：对多种寄生虫的成虫、幼虫、虫广谱、高效：对多种寄生虫的成虫、幼虫、虫卵均有效。且剂量小。卵均有效。且剂量小。卵均有效。且剂量小。卵均有效。且剂量小。n n具有群体化给药的理化性质具有群体化给药的理化性质具有群体化给药的理化性质具有群体化给药的理化性质n n无残留或低残留无残留或低残留无残留或低残留无残留或低残留n n价格低廉价格低廉价格低廉价格低廉二、抗寄生虫药作用机理二、抗寄生虫药作用机理n n1、抑制虫体内某些酶、抑制虫体内某些酶n n 琥珀酸脱氢酶琥珀酸脱氢酶n n 延胡索酸延胡索酸 琥珀酸琥珀酸 ATPn n 抑制抑制n n （左旋咪唑、硫双二氯酚、硝左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫氢胺、硝氯酚硫氢胺、硝氯酚）2、作用于虫体的神经肌肉系统、作用于虫体的神经肌肉系统n n（1 1）哌嗪：使得虫体细胞膜超极化，引起虫）哌嗪：使得虫体细胞膜超极化，引起虫）哌嗪：使得虫体细胞膜超极化，引起虫）哌嗪：使得虫体细胞膜超极化，引起虫体肌肉松弛性麻痹。体肌肉松弛性麻痹。体肌肉松弛性麻痹。体肌肉松弛性麻痹。n n（2 2）阿维菌素类：促进虫体）阿维菌素类：促进虫体）阿维菌素类：促进虫体）阿维菌素类：促进虫体GABAGABA的释放，的释放，的释放，的释放，使神经肌肉传导受阻，虫体产生迟缓性麻痹。使神经肌肉传导受阻，虫体产生迟缓性麻痹。使神经肌肉传导受阻，虫体产生迟缓性麻痹。使神经肌肉传导受阻，虫体产生迟缓性麻痹。n n（3 3）噻嘧啶：与虫体胆碱受体结合，产生乙）噻嘧啶：与虫体胆碱受体结合，产生乙）噻嘧啶：与虫体胆碱受体结合，产生乙）噻嘧啶：与虫体胆碱受体结合，产生乙酰胆碱相似的作用，导致虫体肌肉过度收缩，酰胆碱相似的作用，导致虫体肌肉过度收缩，酰胆碱相似的作用，导致虫体肌肉过度收缩，酰胆碱相似的作用，导致虫体肌肉过度收缩，最后麻痹死亡。最后麻痹死亡。最后麻痹死亡。最后麻痹死亡。3、干扰虫体代谢、干扰虫体代谢n n（1 1）抑制虫体微管蛋白合成，影响酶的分泌抑制）抑制虫体微管蛋白合成，影响酶的分泌抑制）抑制虫体微管蛋白合成，影响酶的分泌抑制）抑制虫体微管蛋白合成，影响酶的分泌抑制虫体对葡萄糖的利用（苯丙咪唑类）虫体对葡萄糖的利用（苯丙咪唑类）虫体对葡萄糖的利用（苯丙咪唑类）虫体对葡萄糖的利用（苯丙咪唑类）n n（2 2）抑制动基体）抑制动基体）抑制动基体）抑制动基体DNADNA合成，从而抑制原虫的繁殖。合成，从而抑制原虫的繁殖。合成，从而抑制原虫的繁殖。合成，从而抑制原虫的繁殖。（三氮眯）（三氮眯）（三氮眯）（三氮眯）n n（3 3）干扰虫体体内氧化磷酸化过程，使绦虫缺乏）干扰虫体体内氧化磷酸化过程，使绦虫缺乏）干扰虫体体内氧化磷酸化过程，使绦虫缺乏）干扰虫体体内氧化磷酸化过程，使绦虫缺乏能量死亡（氯硝柳胺）能量死亡（氯硝柳胺）能量死亡（氯硝柳胺）能量死亡（氯硝柳胺）n n（4 4）替代硫胺，使球虫代谢不能正常进行（氨丙）替代硫胺，使球虫代谢不能正常进行（氨丙）替代硫胺，使球虫代谢不能正常进行（氨丙）替代硫胺，使球虫代谢不能正常进行（氨丙啉）啉）啉）啉）n n（5 5）干扰虫体内的肌醇代谢（有机氯）干扰虫体内的肌醇代谢（有机氯）干扰虫体内的肌醇代谢（有机氯）干扰虫体内的肌醇代谢（有机氯）4、干扰虫体内离子转运或平衡、干扰虫体内离子转运或平衡n n聚醚离子类抗球虫药与聚醚离子类抗球虫药与Na+、K+、Ca2+等离子结合，形成亲脂性复合物，这种复等离子结合，形成亲脂性复合物，这种复合物能自由穿过细胞膜，使子孢子和裂殖合物能自由穿过细胞膜，使子孢子和裂殖子中大量阳离子蓄积，导致水分过多地进子中大量阳离子蓄积，导致水分过多地进入细胞内，使虫体细胞膨胀死亡。入细胞内，使虫体细胞膨胀死亡。驱线虫药驱线虫药驱线虫药驱线虫药驱绦虫药驱绦虫药驱绦虫药驱绦虫药驱吸虫药驱吸虫药驱吸虫药驱吸虫药抗球虫药抗球虫药抗球虫药抗球虫药抗锥虫药抗锥虫药抗锥虫药抗锥虫药抗滴虫药抗滴虫药抗滴虫药抗滴虫药抗焦虫药抗焦虫药抗焦虫药抗焦虫药抗蠕虫药抗蠕虫药抗原虫药抗原虫药杀虫药：杀虫药：有机磷类、除虫菊酯类有机磷类、除虫菊酯类有机磷类、除虫菊酯类有机磷类、除虫菊酯类抗抗寄寄生生虫虫药药驱线虫药驱线虫药代代 表表 药药抗抗 虫虫 谱谱 毒毒 性性 临床应用临床应用 抗生素类抗生素类 阿维菌素类阿维菌素类、莫西菌素等莫西菌素等 线虫、体外寄线虫、体外寄生虫、生虫、对哺乳动物、禽对哺乳动物、禽类毒性低，对水类毒性低，对水生动物毒性大生动物毒性大 体内线虫、体外寄生体内线虫、体外寄生虫虫苯并咪唑类苯并咪唑类 噻苯咪唑、噻苯咪唑、丙硫苯咪唑丙硫苯咪唑、甲苯咪唑等甲苯咪唑等 线线虫虫、绦绦虫虫、吸虫吸虫毒性较低毒性较低，马属，马属动物较敏感动物较敏感主要用于驱各种动物主要用于驱各种动物消化道线虫消化道线虫咪唑并噻唑咪唑并噻唑类类 左咪唑左咪唑、四、四咪唑等咪唑等 线虫、免疫增线虫、免疫增强强 毒性较大，马属毒性较大，马属动物慎用动物慎用多内服治疗消化道线多内服治疗消化道线虫、肺线虫，免疫增虫、肺线虫，免疫增强剂强剂四氢嘧啶类四氢嘧啶类 噻嘧啶、甲噻嘧啶、甲噻嘧啶等噻嘧啶等 线虫线虫 毒性大、肝毒性毒性大、肝毒性 驱肠道线虫驱肠道线虫有机磷化合有机磷化合物物 敌百虫、敌敌百虫、敌敌畏等敌畏等 线虫线虫、体外、体外寄生虫寄生虫毒性大毒性大，禽类极，禽类极敏感，牛、羊较敏感，牛、羊较敏感敏感消化道线虫、吸虫消化道线虫、吸虫外用杀体外寄生虫外用杀体外寄生虫驱丝虫药驱丝虫药乙胺嗪、碘乙胺嗪、碘噻青胺等噻青胺等 丝虫丝虫犬敏感犬敏感马、羊脑脊髓丝状虫，马、羊脑脊髓丝状虫，犬心丝虫病犬心丝虫病阿维菌素类阿维菌素类作用机理作用机理 激动线虫和节肢动物类寄生虫的激动线虫和节肢动物类寄生虫的激动线虫和节肢动物类寄生虫的激动线虫和节肢动物类寄生虫的GABAGABA，并促进并促进并促进并促进GABAGABA与次级神经元细胞与次级神经元细胞与次级神经元细胞与次级神经元细胞膜或效应器细胞膜的结合，产生长时间的膜或效应器细胞膜的结合，产生长时间的膜或效应器细胞膜的结合，产生长时间的膜或效应器细胞膜的结合，产生长时间的高强度抑制效应，使寄生虫麻痹死亡。高强度抑制效应，使寄生虫麻痹死亡。高强度抑制效应，使寄生虫麻痹死亡。高强度抑制效应，使寄生虫麻痹死亡。阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素阿维菌素类阿维菌素类体内过程体内过程1.1.脂溶性高，吸收好，皮下给药生物利用度脂溶性高，吸收好，皮下给药生物利用度脂溶性高，吸收好，皮下给药生物利用度脂溶性高，吸收好，皮下给药生物利用度最高最高最高最高2.2.广泛分布于全身各组织，肝、脂肪组织药广泛分布于全身各组织，肝、脂肪组织药广泛分布于全身各组织，肝、脂肪组织药广泛分布于全身各组织，肝、脂肪组织药物浓度最高物浓度最高物浓度最高物浓度最高3.3.主要通过胆汁排泄。主要通过胆汁排泄。主要通过胆汁排泄。主要通过胆汁排泄。临床应用临床应用 马、牛、猪、犬、禽多种动物的胃肠道、肺的线马、牛、猪、犬、禽多种动物的胃肠道、肺的线马、牛、猪、犬、禽多种动物的胃肠道、肺的线马、牛、猪、犬、禽多种动物的胃肠道、肺的线虫病及螨、虱等多种体外寄生虫病的防治。虫病及螨、虱等多种体外寄生虫病的防治。虫病及螨、虱等多种体外寄生虫病的防治。虫病及螨、虱等多种体外寄生虫病的防治。各种动物的口服剂量：各种动物的口服剂量：各种动物的口服剂量：各种动物的口服剂量：0.20.20.40.4mg/kgmg/kg皮下注射剂量：皮下注射剂量：皮下注射剂量：皮下注射剂量：0.10.10.30.3mg/kgmg/kgn n又名阿苯达唑又名阿苯达唑又名阿苯达唑又名阿苯达唑n n 药动学过程药动学过程药动学过程药动学过程 n n脂溶性高，容易从消化道吸收，具有很强的首过效应。脂溶性高，容易从消化道吸收，具有很强的首过效应。脂溶性高，容易从消化道吸收，具有很强的首过效应。脂溶性高，容易从消化道吸收，具有很强的首过效应。n n在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和在体内迅速代谢为亚砜、砜醇和2 2胺砜醇胺砜醇胺砜醇胺砜醇n n广泛分布于肝、肾、肌肉等器官和组织中，亦能透过广泛分布于肝、肾、肌肉等器官和组织中，亦能透过广泛分布于肝、肾、肌肉等器官和组织中，亦能透过广泛分布于肝、肾、肌肉等器官和组织中，亦能透过血脑屏障。血脑屏障。血脑屏障。血脑屏障。n nt t1/21/2较长。较长。较长。较长。丙硫苯咪唑丙硫苯咪唑n n阿苯达唑对动物的线虫、吸虫及绦虫均有驱除阿苯达唑对动物的线虫、吸虫及绦虫均有驱除阿苯达唑对动物的线虫、吸虫及绦虫均有驱除阿苯达唑对动物的线虫、吸虫及绦虫均有驱除作用。对寄生虫卵亦有一定抑制作用作用。对寄生虫卵亦有一定抑制作用作用。对寄生虫卵亦有一定抑制作用作用。对寄生虫卵亦有一定抑制作用n n临床常用于驱除动物肠道、组织内寄生虫。临床常用于驱除动物肠道、组织内寄生虫。临床常用于驱除动物肠道、组织内寄生虫。临床常用于驱除动物肠道、组织内寄生虫。抗虫谱及临床应用抗虫谱及临床应用应用：驱线虫，作为奶牛隐性乳房炎的预防药应用：驱线虫，作为奶牛隐性乳房炎的预防药应用：驱线虫，作为奶牛隐性乳房炎的预防药应用：驱线虫，作为奶牛隐性乳房炎的预防药 。注意：注射给药安全范围不广，单胃动物一般宜注意：注射给药安全范围不广，单胃动物一般宜注意：注射给药安全范围不广，单胃动物一般宜注意：注射给药安全范围不广，单胃动物一般宜内服给药，马、骆驼敏感，局部注射刺激性强，内服给药，马、骆驼敏感，局部注射刺激性强，内服给药，马、骆驼敏感，局部注射刺激性强，内服给药，马、骆驼敏感，局部注射刺激性强，多用其磷酸盐。多用其磷酸盐。多用其磷酸盐。多用其磷酸盐。左咪唑（左咪唑（levamisole,左旋咪唑）左旋咪唑）驱绦虫药驱绦虫药代表药代表药代表药代表药抗虫谱抗虫谱抗虫谱抗虫谱毒毒毒毒 性性性性 临床应用临床应用临床应用临床应用天然类天然类生南瓜子、生南瓜子、槟榔、仙鹤槟榔、仙鹤草草绦虫绦虫毒性较小毒性较小无机类无机类砷酸锡、硫砷酸锡、硫酸铜酸铜绦虫绦虫毒性较大毒性较大驱鱼类绦虫驱鱼类绦虫合成类合成类吡喹酮吡喹酮绦虫、吸虫、绦虫、吸虫、血吸虫血吸虫毒性较小毒性较小牛、羊血吸虫，猪囊尾牛、羊血吸虫，猪囊尾蚴，禽绦虫蚴，禽绦虫硫二氯酚硫二氯酚绦虫、吸虫绦虫、吸虫毒性较大，毒性较大，马属动物敏马属动物敏感感肝片吸虫、姜片吸虫、肝片吸虫、姜片吸虫、各种绦虫各种绦虫氯硝柳胺氯硝柳胺绦虫、吸虫绦虫、吸虫毒性较小，毒性较小，犬、猫较敏犬、猫较敏感；鱼类极感；鱼类极敏感敏感牛、羊、猪、禽等的各牛、羊、猪、禽等的各种绦虫病种绦虫病吡喹酮吡喹酮(praziquantel)v理理想想的的新新型型广广谱谱驱驱绦绦虫虫药药、抗抗血血吸吸虫虫药药（首首选选药药）和驱吸虫药。和驱吸虫药。v毒毒性性极极低低，应应用用安安全全，主主要要用用于于动动物物血血吸吸虫虫病病，也用于绦虫病和囊尾蚴病。也用于绦虫病和囊尾蚴病。v对线虫和原虫感染无效。对线虫和原虫感染无效。抗抗 球球 虫虫 药药作用机理作用机理1.1.聚醚离子载体类（莫能菌素、马杜霉素、盐霉素）：聚醚离子载体类（莫能菌素、马杜霉素、盐霉素）：聚醚离子载体类（莫能菌素、马杜霉素、盐霉素）：聚醚离子载体类（莫能菌素、马杜霉素、盐霉素）：与虫体内的与虫体内的与虫体内的与虫体内的CaCa2+2+、MgMg2+2+、k k+、Na Na+形成脂溶性复合物，使虫形成脂溶性复合物，使虫形成脂溶性复合物，使虫形成脂溶性复合物，使虫体内聚集大量盐离子，水分大量进入虫体，虫体膨胀破裂死亡。体内聚集大量盐离子，水分大量进入虫体，虫体膨胀破裂死亡。体内聚集大量盐离子，水分大量进入虫体，虫体膨胀破裂死亡。体内聚集大量盐离子，水分大量进入虫体，虫体膨胀破裂死亡。2.2.磺胺类（磺胺喹噁啉、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧磺胺类（磺胺喹噁啉、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧磺胺类（磺胺喹噁啉、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧磺胺类（磺胺喹噁啉、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺对甲氧嘧啶）：嘧啶）：嘧啶）：嘧啶）：与球虫体内的与球虫体内的与球虫体内的与球虫体内的PABAPABA竞争二竞争二竞争二竞争二 氢叶酸合成酶，影响叶酸氢叶酸合成酶，影响叶酸氢叶酸合成酶，影响叶酸氢叶酸合成酶，影响叶酸合成，最终影响核酸合成。合成，最终影响核酸合成。合成，最终影响核酸合成。合成，最终影响核酸合成。3.3.氨丙啉：氨丙啉：氨丙啉：氨丙啉：阻断球虫对硫胺（即阻断球虫对硫胺（即阻断球虫对硫胺（即阻断球虫对硫胺（即V VB1B1）的利用。的利用。的利用。的利用。4.4.吡啶类（氯羟吡啶）吡啶类（氯羟吡啶）吡啶类（氯羟吡啶）吡啶类（氯羟吡啶）:抑制虫体线粒体转运、抑制虫体呼吸抑制虫体线粒体转运、抑制虫体呼吸抑制虫体线粒体转运、抑制虫体呼吸抑制虫体线粒体转运、抑制虫体呼吸作用，影响球虫新陈代谢。作用，影响球虫新陈代谢。作用，影响球虫新陈代谢。作用，影响球虫新陈代谢。常用抗球虫药作用阶段常用抗球虫药作用阶段药物名称药物名称作用阶段作用阶段作用峰期作用峰期盐霉素盐霉素莫能霉素莫能霉素马杜霉素铵马杜霉素铵氨丙啉氨丙啉尼卡巴嗪尼卡巴嗪常山酮常山酮二硝托胺二硝托胺盐酸氯苯胍盐酸氯苯胍地克朱利地克朱利磺胺类磺胺类无性发育期无性发育期第一代裂殖体第一代裂殖体早期阶段早期阶段第二代裂殖体第二代裂殖体第二代裂殖体第二代裂殖体第一、二代裂殖体第一、二代裂殖体第一代裂殖体第一代裂殖体第一、二代裂殖体第一、二代裂殖体各个生命周期各个生命周期第一、二代裂殖体第一、二代裂殖体感染后感染后1天天感染后感染后2天天感染后感染后1到到3天天感染后感染后3天天感染后感染后4天天感染后感染后1天天感染后感染后3天天感染后感染后3天天感染后感染后24天天感染后感染后4天天抗球虫药的合理使用抗球虫药的合理使用1.1.作用于第一代裂殖体的药物主要用于预防和早期治疗作用于第一代裂殖体的药物主要用于预防和早期治疗作用于第一代裂殖体的药物主要用于预防和早期治疗作用于第一代裂殖体的药物主要用于预防和早期治疗作用于第二代裂殖体的药物主要用于球虫感染后期治疗；作用于第二代裂殖体的药物主要用于球虫感染后期治疗；作用于第二代裂殖体的药物主要用于球虫感染后期治疗；作用于第二代裂殖体的药物主要用于球虫感染后期治疗；2.2.作用于球虫第一、二代裂殖体的抗求球虫药联合应用；作用于球虫第一、二代裂殖体的抗求球虫药联合应用；作用于球虫第一、二代裂殖体的抗求球虫药联合应用；作用于球虫第一、二代裂殖体的抗求球虫药联合应用；3.3.作用于不同峰期的药物轮换用药；作用于不同峰期的药物轮换用药；作用于不同峰期的药物轮换用药；作用于不同峰期的药物轮换用药；4.4.抗球虫药与抗菌药联合使用；抗球虫药与抗菌药联合使用；抗球虫药与抗菌药联合使用；抗球虫药与抗菌药联合使用；5.5.抗球虫药与免疫增强剂合用抗球虫药与免疫增强剂合用抗球虫药与免疫增强剂合用抗球虫药与免疫增强剂合用6.6.注意配伍禁忌注意配伍禁忌注意配伍禁忌注意配伍禁忌抗滴虫药抗滴虫药甲硝唑（灭滴灵、甲硝咪唑）甲硝唑（灭滴灵、甲硝咪唑）甲硝唑（灭滴灵、甲硝咪唑）甲硝唑（灭滴灵、甲硝咪唑）内服吸收迅速，广泛分布于全身各组织。内服吸收迅速，广泛分布于全身各组织。内服吸收迅速，广泛分布于全身各组织。内服吸收迅速，广泛分布于全身各组织。对滴虫、阿米巴原虫有较强作用对滴虫、阿米巴原虫有较强作用对滴虫、阿米巴原虫有较强作用对滴虫、阿米巴原虫有较强作用;对专性厌氧菌作对专性厌氧菌作对专性厌氧菌作对专性厌氧菌作用极强用极强用极强用极强;对需氧菌、兼性厌氧菌无作用。对需氧菌、兼性厌氧菌无作用。对需氧菌、兼性厌氧菌无作用。对需氧菌、兼性厌氧菌无作用。临床主要用于治疗鸽毛滴虫、鸡组织滴虫病及动物临床主要用于治疗鸽毛滴虫、鸡组织滴虫病及动物临床主要用于治疗鸽毛滴虫、鸡组织滴虫病及动物临床主要用于治疗鸽毛滴虫、鸡组织滴虫病及动物全身各组织厌氧菌感染。全身各组织厌氧菌感染。全身各组织厌氧菌感染。全身各组织厌氧菌感染。毛滴虫、组织滴虫毛滴虫、组织滴虫毛滴虫、组织滴虫毛滴虫、组织滴虫