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药物化学3月月考试题
一、名词解释(3分/个,4个,共12分)
药物化学
药物
药品标准
药物得杂质
二、单选题(20题,2分/个)
1、在胃中水解主要为4,5位开环,到肠道又闭环成原药得就是( )
A、 马普替林 B、 氯普噻吨 C、 地西泮 D、 丙咪嗪
2、下列对地西泮得性质描述不正确得就是( )
A、 含有七元亚胺内酰胺环 B、 在酸性或条件下,受热易水解
C、 水解开环发生在七元得1,2位与4,5位 D、 代谢产物不具有活性
E、 为镇静催眠药
3、奥沙西泮就是地西泮在体内得活性代谢产物,主要就是在地西泮得结构上发生了哪种代谢变化( )
A、 1位去甲基 B、 3位羟基化 C、 1位去甲基,3位羟基化
D、 1位去甲基,2位羟基化 E、 3位与2位同时羟基化
4、异戊巴比妥可与吡啶与硫酸铜试液作用生成( )
A、 绿色络合物 B、 紫堇色化合物 C、 白色胶状沉淀 D、 氨气 E、 红色
5、苯巴比妥可与吡啶与硫酸铜试液作用生成( )
A、 绿色络合物 B、 紫堇色化合物 C、 白色胶状沉淀 D、 氨气
E、 红色
6、下列巴比妥类药物中,镇静催眠作用属于超短时效得药物就是( )
A、 巴比妥 B、 苯巴比妥 C、 异戊巴比妥 D、 环己巴比妥 E、 硫喷妥钠
7、下列抗帕金森病药哪个就是通过在脑内转变为多巴胺起作用( )
A、 左旋多巴 B、 溴隐亭 C、 苯海索
D、 卡比多巴 E、 罗匹尼罗
8、巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀( )
A、 氧气 B、 氮气 C、 氦气 D、 一氧化碳 E、 二氧化碳
9、奋乃静与盐酸氯丙嗪在贮存中易变色就是因为吩噻嗪环易被( )
A、 水解 B、 氧化 C、 还原 D、 脱氨基 E、 开环
10、氟西汀按作用机制属于( )
A、 5-HT 重摄取抑制剂 B、 NE 重摄取抑制剂 C、 非单胺摄取抑剂
D、 MAO 抑制剂 E、 DA 重摄取抑制剂
11、盐酸氯丙嗪不具备得性质就是( )
A、 溶于水、乙醇或氯仿 B、 含有易氧化得吩噻嗪母环
C、 与硝酸共热后显红色 D、 与三氯化铁试液作用,显蓝紫色
E、 在强烈日光照射下,发生光化毒反应
12、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行得反应类型为( )
A、 N-氧化 B、 硫原子氧化 C、 苯环羟基化 D、 脱氯原子
E、 侧链去N-甲基
13、吗啡得化学结构中不含( )
A、 N-甲基哌啶环 B、 甲氧基 C、 酚羟基 D、 呋喃环 E、 醇羟基
14、盐酸吗啡加热得重排产物主要就是( )
A、 双吗啡 B、 可待因 C、 阿扑吗啡 D、 苯吗喃 E、 美沙酮
15、纳洛酮17位上有以下哪种基团取代( )
A、 甲基 B、 环丙烷甲基 C、 环丁烷甲基 D、 烯丙基 E、 3-甲基-2-丁烯基
16、Morphine及合成镇痛药具有镇痛活性,这就是因为( )
A、 具有相似得疏水性 B、 具有完全相同得构型
C、 具有共同得药效构象 D、 化学结构相似
17、下列哪项与阿托品相符( )
A、 以左旋体供药用
B、 分子中无手性中心,无旋光活性
C、 分子中有手性中心,但因有对称因素为内消旋,无旋光活性
D、 为左旋莨菪碱得外消旋体
E、 以右旋体供药用
18、以下哪个就是盐酸麻黄碱得化学名( )
A、 (1S,2R)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
B、 (1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
C、 (1R,2S)-3-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
D、 (1R,2S)-1-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
E、 (1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐
19、氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂得哪种结构类型( )
A、 乙二胺类 B、 哌嗪类 C、 丙胺类 D、 三环类 E、 氨基醚类
20、下列哪种性质与肾上腺素相符( )
A、 在酸性或碱性条件下均易水解 B、 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变红色
C、 易溶于水而不溶于氢氧化钠 D、 不具旋光性 E、 与茚三酮作用显紫色
三、多选题(10题,2分/个)
1、以苯二氮卓受体为作用靶点得药物有( )
A、 地西泮 B、 氯氮平 C、 奥沙西泮 D、 卡马西平 E、 艾司唑仑
2、镇静催眠药按化学结构分为( )
A、 苯二氮卓类 B、 巴比妥类 C、 非苯二氮卓类
D、 芳酸酯类 E、 以上都就是
3、注射剂室温放置易吸收CO2而产生沉淀得药物就是( )
A、 苯妥英钠 B、 地西泮 C、 苯巴比妥钠 D、 奋乃静 E、 以上都不就是
4、药物化学研究得内容有( )
A、 药物得理化性质 B、 药物得含量测定 C、 新药设计 D、药物得构效关系 E、 药物得剂型
5、药物得杂质来自药物得( )
A、 体内代谢 B、 生产过程 C、 适应症 D、商品名
E、 贮存过程
6、药品必须符合得国家标准包括( )
A、 中国药典 B、 地方标准 C、 省级标准 D、 局颁标准 E、 企业标准
7、影响巴比妥类药物镇静催眠作用得强弱与起效快慢得理化性质与结构就是( )
A、 pKa B、 脂溶性 C、 5位取代基得氧化性质
D、 5取代基碳得数目 E、 酰胺氮上就是否含烃基取代
8、阿托品得水解产物为( )
A、 莨菪碱 B、 莨菪醇 C、 山莨菪碱 D、 莨菪酸
E、 消旋莨菪酸
9、下列属于非镇静性H1受体拮抗剂得药物就是( )
A、 苯海拉明 B、 氯苯那敏 C、 赛庚啶 D、 西替利嗪
E、 氯雷她定
10、与盐酸普鲁卡因生成沉淀得试剂有( )
A、 氯化钴 B、 碘试液 C、 碘化汞钾 D、 硝酸汞
E、 苦味酸
四、简答题(5分/个)
1、药物化学研究得主要任务？
2、地西泮在体内胃肠道发生怎么样得化学变化？对其生物利用度有何影响？
3、如何用化学方法区别吗啡与可待因？
4、配制盐酸肾上腺素注射液时需要采取哪些措施？为什么？
五、分析题
1、请画出安定得化学结构,并简单分析它得结构与活性之间得关系。
参考答案:
一、 单选题
1-20 CDCBB EAEBA DDBCD CDBCB
二、 多选题
1-10 ACE,ABC,AC,ACD,BE,AD,ABDE,BE,DE,BE