ICU常用药物的药理作用与须知事项.ppt

ICUICU常用药物的药理作用常用药物的药理作用与注意事项与注意事项目录目录1.抗菌药物抗菌药物2.改善心功能药物改善心功能药物3.改善肝功能药物改善肝功能药物4.质子泵抑制剂质子泵抑制剂5.脑保护剂脑保护剂6.镇痛药镇痛药7.镇静催眠药镇静催眠药8.血管活性药物血管活性药物9.降压药降压药10.肠内营养制剂肠内营养制剂11.肠外营养制剂肠外营养制剂12.活菌制剂活菌制剂13.缓控释制剂缓控释制剂抗菌药物抗菌药物-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素青霉素类青霉素类分类分类药物药物特点特点普通青霉素普通青霉素青霉素青霉素G G钠钠苄星青霉素苄星青霉素抗菌谱窄、杀菌剂、价廉、过敏、耐药抗菌谱窄、杀菌剂、价廉、过敏、耐药血药浓度较低，轻中度感染，血药浓度较低，轻中度感染，t t1/21/2长，肌注长，肌注耐霉青霉素耐霉青霉素甲氧西林、氯唑西林甲氧西林、氯唑西林苯唑西林苯唑西林对青霉素霉稳定，作用较弱，不用于中枢感染对青霉素霉稳定，作用较弱，不用于中枢感染氨基青霉素氨基青霉素氨苄西林氨苄西林阿莫西林阿莫西林广谱（广谱（G G+球菌和球菌和G G-杆菌）、耐酸、不耐酶、组杆菌）、耐酸、不耐酶、组织分布较好、皮疹、幽门螺杆菌有效织分布较好、皮疹、幽门螺杆菌有效广谱青霉素广谱青霉素哌拉西林哌拉西林、阿洛西林、阿洛西林羧苄西林、羧苄西林、美洛西林美洛西林广谱（绿脓、厌氧菌）、对酶不稳定广谱（绿脓、厌氧菌）、对酶不稳定 -内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素头孢菌素类头孢菌素类分类分类药物药物特点特点一代头孢一代头孢头孢唑啉头孢唑啉头孢拉定头孢拉定头孢硫脒头孢硫脒抗菌谱窄，耐青霉素酶，对抗菌谱窄，耐青霉素酶，对MRSAMRSA无效，唑啉作用相对较强，无效，唑啉作用相对较强，拉定较弱拉定较弱二代头孢二代头孢头孢呋辛头孢呋辛头孢孟多头孢孟多 低毒、耐酶、入脑低毒、耐酶、入脑 出血倾向出血倾向一、二代头孢是围手术期预防感染的主要用药其注射制剂相对较少分类分类药物药物特点特点三代三代头孢头孢头孢他定头孢他定头孢哌酮头孢哌酮头孢曲松头孢曲松头孢地嗪头孢地嗪抗绿脓、沙雷最强，对不动杆菌有一定作用抗绿脓、沙雷最强，对不动杆菌有一定作用对绿脓作用强，经肝胆排泄，出血倾向对绿脓作用强，经肝胆排泄，出血倾向透过血脑屏障，肝肾双通道，透过血脑屏障，肝肾双通道，t t1/21/2较长较长具有免疫调节作用，适于免疫缺陷者用药具有免疫调节作用，适于免疫缺陷者用药四代四代头孢头孢头孢吡肟头孢吡肟头孢匹罗头孢匹罗广谱（肠杆菌、绿脓、流感），对广谱（肠杆菌、绿脓、流感），对AmpCAmpC酶稳定，对酶稳定，对MRSMRS、肠球菌、肠球菌、黄杆菌、厌氧菌耐药黄杆菌、厌氧菌耐药三代头孢与细菌耐药性问题各代头孢菌素有不同特点大环内酯类大环内酯类品种品种特点特点红霉素红霉素抗菌谱窄，抗菌外作用，静脉炎抗菌谱窄，抗菌外作用，静脉炎阿奇霉素阿奇霉素抗肺炎支原体作用最强，抗肺炎支原体作用最强，t t1/21/2长，一日一次长，一日一次罗红霉素罗红霉素口服，作用与红霉素相似，半衰期长，与红霉素交叉耐口服，作用与红霉素相似，半衰期长，与红霉素交叉耐药药克拉霉素克拉霉素抗抗G G+球菌，军团菌，肺炎衣原体作用最强球菌，军团菌，肺炎衣原体作用最强药物不易透过血脑屏障，血药浓度低，在组织中浓度较高，主要经胆汁胆汁排泄，不良反应为胃肠道反应，静脉给药易引起血栓性静脉炎。药物药物特点特点亚胺培南亚胺培南/西司他丁西司他丁广谱，作用强，耐酶，对广谱，作用强，耐酶，对MRSAMRSA、嗜麦芽窄食假单胞菌、嗜麦芽窄食假单胞菌、黄杆菌耐药，不可用于中枢感染（中枢毒性）黄杆菌耐药，不可用于中枢感染（中枢毒性）美罗培南美罗培南抗菌作用同泰能，对肠杆菌科、流感杆菌、绿脓作用抗菌作用同泰能，对肠杆菌科、流感杆菌、绿脓作用强于亚胺培南，不良反应较少，可用于中枢感染强于亚胺培南，不良反应较少，可用于中枢感染比阿培南比阿培南对对G-G-菌、厌氧菌作用强于亚胺培南，菌、厌氧菌作用强于亚胺培南，G+G+菌作用弱于亚菌作用弱于亚胺培南，中枢毒性较弱胺培南，中枢毒性较弱-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素 碳青霉烯类碳青霉烯类 0.5g泰能（亚胺培南/西司他丁）至少需用100ml溶媒稀释至澄清，再静滴。-内酰胺类抗生素内酰胺类抗生素其他其他分类分类药物药物特点特点头霉素类头霉素类头孢美唑头孢美唑广谱广谱,总体作用强于西丁总体作用强于西丁,血药浓度较西丁高血药浓度较西丁高,难透过血难透过血脑屏障脑屏障头孢西丁头孢西丁头孢替安头孢替安对脆弱类菌作用强于美唑，可透过血脑屏障对脆弱类菌作用强于美唑，可透过血脑屏障与头孢西丁相似，与头孢西丁相似，t t1/21/2稍长稍长氧头孢烯类氧头孢烯类拉氧头孢拉氧头孢氟氧头孢氟氧头孢广谱，透过血脑屏障，凝血障碍，戒酒硫样反应广谱，透过血脑屏障，凝血障碍，戒酒硫样反应适应症似拉氧头孢，不良反应轻适应症似拉氧头孢，不良反应轻单环单环-内内酰胺类酰胺类氨曲南氨曲南窄谱，对窄谱，对G G作用强，对绿脓作用逊于头孢他定，对不作用强，对绿脓作用逊于头孢他定，对不动杆菌、动杆菌、G G菌、厌氧菌耐药，对菌、厌氧菌耐药，对-内酰胺稳定，极少内酰胺稳定，极少与青霉素、头孢交叉过敏。与青霉素、头孢交叉过敏。氨基糖苷类氨基糖苷类品种品种特点特点链霉素链霉素对结核杆菌作用较强，钝化酶不稳定，不透过血脑屏障，耳肾毒对结核杆菌作用较强，钝化酶不稳定，不透过血脑屏障，耳肾毒性较强，主要用于治疗结核性较强，主要用于治疗结核庆大霉素庆大霉素G G-杆菌作用较好杆菌作用较好阿米卡星阿米卡星对钝化酶较稳定，常用于耐庆大、妥布所致的肠杆菌、绿脓感染对钝化酶较稳定，常用于耐庆大、妥布所致的肠杆菌、绿脓感染依替米星依替米星对葡萄球菌等部分对葡萄球菌等部分G G球菌作用强于其他药物，对部分球菌作用强于其他药物，对部分MRSAMRSA有效。有效。喹诺酮类喹诺酮类品品 种种特特 点点诺氟沙星诺氟沙星对对肠肠杆杆菌菌科科作作用用较较强强，主主要要用用于于G G-杆杆菌菌所所致致的的单单纯纯性性泌泌尿道和胃肠道感染尿道和胃肠道感染环丙沙星环丙沙星对对G G杆菌（包括绿脓）作用最强杆菌（包括绿脓）作用最强左氧氟沙星左氧氟沙星对结核有效，对阳性菌、衣原体、支原体作用较好对结核有效，对阳性菌、衣原体、支原体作用较好莫西沙星莫西沙星对对G G菌菌、厌厌氧氧菌菌作作用用增增强强，对对非非典典型型病病原原体体及及结结核核分分枝枝杆菌作用增强，双通道杆菌作用增强，双通道其他品品 种种特特 点点克林霉素克林霉素抗菌谱与大环内酯相似，对抗菌谱与大环内酯相似，对MRSAMRSA、肠球菌、肠球菌、G G-杆菌无杆菌无效，骨组织浓度高效，骨组织浓度高磷霉素磷霉素抗菌谱广，抗菌作用中等，不良反应较低，抗菌谱广，抗菌作用中等，不良反应较低，柳氮磺胺吡啶柳氮磺胺吡啶主要用于治疗炎症性肠病主要用于治疗炎症性肠病复方磺胺甲恶唑复方磺胺甲恶唑卡氏肺孢子虫病卡氏肺孢子虫病美满霉素美满霉素 抗菌作用在四环素中最强，不良反应低抗菌作用在四环素中最强，不良反应低抗耐药G+菌的药物万古霉素（肾功能损害，TDM，红人综合症，滴注1h以上）替考拉宁（溶解溶解过程要到位）夫西地酸（静脉炎、肝损）利奈唑胺（血小板降低）达托霉素（横纹肌溶解，监测CPK）替加环素（不通过血脑屏障，血中浓度也低，剂量）抗真菌药分类分类品种品种特点特点多烯类多烯类两性霉素两性霉素制霉菌素制霉菌素除曲霉菌外对多数真菌作用强，难透过血脑屏障，除曲霉菌外对多数真菌作用强，难透过血脑屏障，不良反应突出，其脂质体不良反应较低不良反应突出，其脂质体不良反应较低对念珠菌、隐球菌有效，口服不易吸收对念珠菌、隐球菌有效，口服不易吸收三唑类三唑类氟康唑氟康唑伊曲康唑伊曲康唑伏立康唑伏立康唑口服吸收好，能透过血脑屏障口服吸收好，能透过血脑屏障对部分曲霉菌、耐氟康唑的念珠菌有效对部分曲霉菌、耐氟康唑的念珠菌有效用于治疗侵入性曲霉菌用于治疗侵入性曲霉菌棘白菌素类棘白菌素类卡泊芬净卡泊芬净作用于真菌细胞壁，肝肾毒性相对较小，对新型隐作用于真菌细胞壁，肝肾毒性相对较小，对新型隐球菌无效，只有静脉剂型（球菌无效，只有静脉剂型（50mg+NS100ml）其他其他特比萘芬特比萘芬口服吸收好，广泛分布于表皮和皮下组织，对皮肤口服吸收好，广泛分布于表皮和皮下组织，对皮肤癣菌作用强，不良反应较低癣菌作用强，不良反应较低西地兰速效强心苷机理：增加心肌收缩力、减慢心率、抑制传导用于：心力衰竭、房颤、房扑药动：静推5-15min起效，1-2h达最大效应用法：0.2-0.4mg+NS 20ml iv 极量1.2mg/d注意：低血钾、高血钙慎用，慢推改善心功能药物改善心功能药物地高辛中效强心苷机理：增加心肌收缩力、减慢心率、抑制传导药动：口服1-2h起效 有效浓度：0.5-2.0ng/ml用法：口服，0.125-0.25mg/d注意：定期监测血药浓度，防止洋地黄类药物中毒盐酸胺碘酮注射液（可达龙）抗心律失常适应症：房性心律失常伴快速室性心律，严重的室性心律失常，体外电除颤无效的室颤相关心脏停搏的心肺复苏。药理：类抗心律失常药，阻断钾通道与延长复极。注意事项：仅用等渗葡萄糖溶液配制（Cl和I起反应，沉淀，降低效价），喹诺酮类药物应避免同时使用。注射用丙戊酸钠（德巴金）广谱抗癫痫药理：通过影响GABA的合成或代谢来增强GABA的一直作用，达到抗抽搐、抗癫痫作用。注意事项：碳青霉烯类药物可降低丙戊酸钠的血药浓度，且为非剂量依赖性，应避免同时应用。TDM：治疗有效的血药浓度范围 40-100mg/L。改善肝功能药物改善肝功能药物天晴甘美（异甘草酸镁注射液）药理：肝细胞保护剂，抗炎、降酶，改善肝功能用法：以10%GS稀释后静滴，100-200mg qd注意事项：假性醛固酮症，严重低钾、高钠、高血压、心衰者禁用。多烯磷脂酰胆碱注射液（易善复、天兴）在结构上与内源性磷脂一致，影响膜结构，使肝功能与酶活力恢复正常，促进肝细胞再生注意事项：可静注也可静滴，静滴时只能用不含电解质的葡萄糖溶液稀释。注射用腺苷蛋氨酸（思美泰）药理：作为甲基供体和生理性巯基化合物的前体参与体内生化反应，有助于防止肝内胆汁淤积用法：肌注或静注，静注必须非常缓慢，1g2g/d质子泵抑制剂质子泵抑制剂PPI：抑制H+/K+-ATP酶（质子泵），抑制胃酸分泌，防止应激性溃疡注射用奥美拉唑钠（奥克）用法：静推，专用溶剂溶解，40mg qd-bid注射用兰索拉唑（奥维加）用法：30mg+NS100ml ivgtt bid注射用埃索美拉唑（耐信）奥美拉唑的S-异构体（左旋）用法：静注、静滴，只能用NS稀释脑保护剂脑保护剂单唾液酸四己糖神经节苷脂钠（博司捷）药理：神经细胞生存、轴突生长和突触生长，促进各种原因引起的中枢神经系统损伤的功能恢复，改善帕金森所致的行为障碍用法：肌注或静滴注射用鼠神经生长因子（苏肽生）药理：小鼠颌下腺提取，促进神经损伤修复，治疗视神经损伤用法：肌注生物学活性：15000AU/瓶（30ug）依达拉奉（必存、易达生）药理：自由基清除剂，抑制脂质过氧化，减少再灌注损伤用法：30mg+NS100ml ivgtt bid，30min内滴完镇痛药镇痛药按来源分为四类：天然生物碱类（吗啡）、半合成镇痛药（可待因）、合成镇痛药（哌替啶、芬太尼）和内源性多肽类（内啡肽）。盐酸吗啡注射液药理：受体强效激动剂，镇痛作用强，对中枢神经有抑制作用，具有镇静、镇痛、镇咳及抑制抑制肠蠕动的作用，连续使用可成瘾，有呼吸抑制等副作用。盐酸哌替啶注射液（度冷丁）药理：镇痛作用为吗啡的1/10，起效快，作用时间较短，时效24h，有成瘾性，但较吗啡弱。枸橼酸芬太尼注射液药理：强效镇痛药，镇痛效力是吗啡的80倍，起效快，持续时间短，t1/2为12h，镇痛剂量对呼吸抑制作用轻，成瘾性较弱。镇静催眠药镇静催眠药按化学结构主要分为巴比妥类（苯巴比妥）、苯二氮卓类（地西泮、艾司唑仑）咪达唑仑注射液（力月西）药理：强镇静药，镇静、肌松、抗惊厥、抗焦虑作用。用法：2ml:10mg/支，50mg+NS40ml泵入，0.05mg/kg/h维持不良反应：镇静过度，呼吸抑制，血压下降盐酸右美托咪定注射液（艾贝宁）药理：相对选择性2受体激动剂，具有镇静作用。用法：泵中浓度为4g/ml=(2ml:200g)+48mlNS 0.21g/kg/h不良反应：低血压、心动过缓、口干血管活性药物血管活性药物给药方法：静脉维持微量泵肾上腺素（、受体激动剂，心肺复苏和过敏性休克的首选，应避光 及避免与空气接触，会分解变为红色。去甲肾上腺素（受体激动剂，高排低阻型休克，可迅速改善感染性休克患者血流动力学状态）多巴胺（小剂量0.5-2 g/(kgmin）多巴胺受体作用，中等剂量3-10 g/(kgmin）1受体作用，大剂量10 g/(kgmin）受体作用）多巴酚丁胺（主要兴奋心脏受体，增加心脏的收缩力，直接产生强心作用，正性肌力药首选）硝普钠（速效、短时的血管扩张剂，对动静脉均有直接扩张作用，用于治疗高血压急症、急性左心衰）硝酸甘油（主要释放NO，刺激cGMP环化酶，使cGMP增加而导致血管扩张，用于降低血压、防治心绞痛）降压药降压药临床常用有6大类：利尿剂、受体阻滞剂、受体阻滞剂、CCB、ACEI、ARB倍他乐克（酒石酸美托洛尔片、琥珀酸美托洛尔缓释片）选择性1受体阻滞剂，不良反应常见头晕、心悸、心动过缓速效：硝苯地平片（心痛定），可口服、嚼碎、舌下 15min后起效，30min达血药峰浓度，t1/2约5h，一般10mg tid长效：苯磺酸氨氯地平片（络活喜、压氏达）t1/2约35-50h，一般5mg qd，7-8天后达稳态浓度 不良反应常见头痛、水肿、潮红肠内营养制剂肠内营养制剂意义：维护肠道黏膜的完整性；降低肠源性感染的发生。氨基酸型：主要为低脂的粉剂，在体内吸收完全，维沃；短肽型：所含蛋白质为低聚肽，不需完整的消化道功能，百普力；整蛋白型：刺激消化腺体的分泌，帮助消化和吸收，瑞素（1.0kcal/ml）能全力（1.5kcal/ml）含膳食纤维）含膳食纤维 瑞代（糖尿病适用型）瑞能（肿瘤适用型）瑞能（肿瘤适用型）康全苷（脂肪消化吸收不良适用型）肠外营养制剂肠外营养制剂葡萄糖注射液、氨基酸注射液、脂肪乳注射液主要品种：8.5%乐凡命（复方氨基酸18AA-II）10.3%绿支安(复方氨基酸注射液18-)20%力太（N(2)-L 丙氨酰-L-谷氨酰胺）20%英脱利匹特（长链脂肪乳）30%英脱利匹特（长链脂肪乳）20%力能（中/长链脂肪乳）20%力保仿宁（中/长链脂肪乳）20%力文（结构脂肪乳）10%尤文(-3鱼油脂肪乳）卡文（脂肪乳氨基酸葡萄糖注射液）注意事项：pH降至5.0以下时，脂肪乳剂即丧失其稳定性；严禁将葡萄糖注射液与脂肪乳注射液直接混合，必须首先将葡萄糖与氨基酸混合，最后加入脂肪乳。阳离子中和脂粒表面的负电荷、消除其相互间的排斥力，促使脂粒凝聚成大颗粒，520m的颗粒就有致肺栓塞的危险；严禁直接将电解质注射液加入脂肪乳中输注。脂肪乳的理想输注速度为0.1g/kg/h，此时血浆脂肪乳剂能及时清除，不会影响机体网状内皮系统功能；即20%脂肪乳剂250ml最佳输注时间为8-10h。丙氨酰-谷氨酰胺输注时必须与可配伍的氨基酸溶液或含氨基酸的溶液相混合，100ml（20g）本品至少应加入500ml载体溶液。缓控释制剂缓控释制剂控释制剂是通过控释衣膜，控制药物在消化道的指定部位缓慢、恒速的释放。缓释制剂是指药物在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放。特点：与相应的普通制剂比较，血药浓度平稳，峰谷波动小，每24h用药次数可由3-4次减至1-2次。鼻饲给药时需将药片碾碎后灌入，缓控释剂型若嚼碎或碾碎后便失去了特殊制剂的目的，且容易导致药物浓度过高，因此不适合于鼻饲给药，应考虑普通片剂。如：硝苯地平控释片（欣然）茶碱缓释片（浪宁）