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化学和药物-化学药物.ppt

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资源描述

1、化学化工学院化学化工学院2012年年11月月化学与社会8-2.化学与药物-化学药物治病和保健的化学药物 助消化药 制酸剂 镇疼药 杀菌及消毒剂 磺胺类药及抗生素 甾类药物(类固醇)新药的开发 稀盐酸(0.3%)主治:胃酸缺乏症(胃炎),发酵性消化不良。作用:激活胃蛋白酶原转变成胃蛋白酶,并为胃蛋白酶(最适合的pH=1.9)提供发挥消化作用所需的酸性环境。胃蛋白酶原,由泌酸腺的主细胞合成,分泌入胃腔内的胃蛋白酶原在胃酸的作用下,从分子中分离出一个小分子的多肽,转变为具有活性的胃蛋白酶。已激活的胃蛋白酶对胃蛋白酶原也有激活作用。该酶作用的最适宜pH2,进入小肠后,酶活性丧失。胃蛋白酶能水解食物中的

2、蛋白质,它主要作用于蛋白质及多肽分子中含苯丙氨酸或酪氨酸的肽键上,其主要分解产物是蛋白胨,产生多肽或氨基酸较少。胃蛋白酶:酶制剂,提供胃蛋白酶。乳酶生:活性乳酸杆菌制剂干酵母:酵母菌制剂山楂:有机酸,原理类似稀盐酸。助消化药-酸与催化剂消化:食物在胃酸、各种酶和菌(生物催化剂)的作用下分解(水解)成能量物质(如:葡萄糖、磷酸甘甙dai等)的过程。制酸剂:胃中的中和反应 胃内细胞分泌盐酸:抑制细菌生长,促进食物水解。制酸的碱性化合物:MgO,Mg(OH)2,CaCO3,NaHCO3(小苏打),Al(OH)3 等。中和(抑制)过多胃酸,由弱碱性物质构成硫糖铝又叫胃溃宁,是硫酸蔗糖和氢氧化铝的复合物

3、,是一种治疗胃和十二指肠溃疡病的药物。硫糖铝是胃黏膜保护剂。在酸性环境下,可解离出硫酸蔗糖复合离子,复合离子聚合成不溶性的带负电荷的胶体,能与溃疡或炎症处带正电荷的蛋白质渗出物相结合,形成一层保护膜,促进溃疡的愈合;硫糖铝还具有吸附胃蛋白酶、中和胃酸、胆汁酸的作用,并能促进内源性前列腺素E的合成以及吸附表皮生长因子,使之在溃疡或炎症处浓集,有利于黏膜再生。服药治病,要取得最佳疗效,必须正确掌握服药的时间。服用硫糖铝最佳的时间是,饭前1小时及睡前空腹嚼碎服用。如在饭后饱腹服用,药物与食物混淆在一起,部分药物将被食物吸附,从而减慢药物的扩散速度,降低了药效。嚼碎或研成粉末后服下能发挥最大疗效 什么

4、时候服用硫糖铝(胃溃宁)好癌的产生淋 巴淋巴(拉丁文:lympha)也叫淋巴液,是人和动物体内的无色透明液体,内含淋巴细胞,由组织液渗入淋巴管后形成。淋巴管是结构跟静脉相似的管子,分布在全身各部。淋巴在淋巴管内循环,最后流入静脉,是组织液流入血液的媒介。淋巴组织淋巴组织(lymphoid tissue),又称免疫组织(immune tissue)是以网状组织为基础,网孔中充满大量的淋巴细胞和一些巨噬细胞、浆细胞等。淋巴组织主要有两种形态。弥散淋巴组织(diffuse lymphoid tissue)无固定的形态,是以网状细胞和网状纤维形成支架,网孔中分布有大量松散的淋巴细胞,与周围的结缔组织无

5、明显分界,其中除含有T、B淋巴细胞外,还有浆细胞和巨噬细胞、肥大细胞等。弥散淋巴组织中有毛细血管后微静脉(postcapillary venule),其特征是内皮为单层立方或矮柱状,故又称高内皮微静脉(high endothelial venule),是淋巴细胞由血液进入淋巴组织的重要通道。当弥散淋巴组织受抗原刺激时,可出现淋巴小结。淋巴结:存在于哺乳动物和人体中的一种淋巴结构,多为卵圆形。分散在全身各处淋巴回流的通路上,如颈、腋下、腹股沟、腘、肘、肠系膜及肺门等处。淋巴结与淋巴管相连通,是淋巴回流的重要滤器,也是机体产生免疫反应的重要场所。淋巴结主要具有过滤淋巴液和参与免疫反应的功能:过滤淋

6、巴液。淋巴结位于淋巴回流的通路上。当病原体、异物等有害成分侵入机体内部浅层结缔组织时,这些有害成分很容易随组织液进入遍布全身的毛细淋巴管,随淋巴回流到达淋巴结。在淋巴窦中由于容积极大增加,淋巴的流速变得极为缓慢,使得淋巴中的有害成分在迂回曲折流动时,有充分与窦内的巨噬细胞接触的机会,绝大多数被清除或局限在淋巴结中,有效地防止了有害成分进入血液循环侵害机体的其他部位。参与免疫反应。在机体体液免疫和细胞免疫等特异免疫反应中,淋巴结起着重要作用。淋巴回流使淋巴结能很快地接受侵入机体的抗原刺激,经过一系列复杂的细胞和体液因子的作用,发动了对此抗原特异性的免疫反应。淋巴结不仅能通过免疫反应消除进入淋巴结

7、内的抗原成分,而且通过输出效应淋巴细胞或免疫活性成分,发动身体其他部位,特别是有害成分侵入区域的免疫反应,及时解除对机体的伤害。免疫反应后,淋巴结产生的抗原特异性记忆细胞又通过淋巴细胞的再循环随时对这些有害成分再次入侵进行监视。淋巴细胞lymphocyte是白细胞的一种。由淋巴器官产生,机体免疫应答功能的重要细胞成分。淋巴器官根据其发生和功能的差异,可分为中枢淋巴器官(又名初级淋巴器官)和周围淋巴器官(又名次级淋巴 器官)两类 淋巴细胞,按直径不同区分为大(1118微米)、中(711微米)、小(47微米)3种。周围血液中主要是中小型细胞。根据淋巴细胞的发育部位、表面、抗原、受体及功能等不同,可

8、将淋巴细胞分为T淋巴细胞和B淋巴细胞等多种。T淋巴细胞(又名T细胞)和B淋巴细胞(又名B细胞)都起源于造血干细胞。T细胞随血循环到胸腺,在胸腺激素等的作用下成熟,B细胞则到脾脏或腔上囊发育成熟。然后再随血循环到周围淋巴器官,在各自既定的区域定居、繁殖。受抗原激活即分化增殖,产生效应细胞,行使其免疫功能。T淋巴细胞激活后,分化增殖形成多种具特殊性的 淋巴淋巴淋巴循环lymph circulation 循环系统的重要辅助部分,可以把它看作血管系统的补充。在哺乳动物,由广布全身的淋巴管网和淋巴器官(淋巴结、脾等)组成。最细的淋巴管叫毛细淋巴管,人体除脑、软骨、角膜、晶状体、内耳、胎盘外,都有毛细淋巴

9、管分布,数目与毛细血管相近。小肠区的毛细淋巴管叫乳糜管。毛细淋巴管集合成淋巴管网,再汇合成淋巴管。按其所在部位,可分为深、浅淋巴管:浅淋巴管收集皮肤和皮下组织的淋巴液(简称淋巴);深淋巴管与深部血管伴行,收集肌肉、内脏等处的淋巴。全部淋巴管汇合成全身最大的两条淋巴导管,即左侧的胸导管和右侧的右淋巴导管,分别进入左、右锁骨下静脉。淋巴流入血液循环对维持机体正常生命活动具有重要的生理意义:(1)回收蛋白质:每天组织液中约有75-200g蛋白质由淋巴液回收到血液中,保持组织液胶体渗透压在较低水平,有利于毛细血管对组织液的重吸收。(2)运输脂肪:由小肠吸收的脂肪,80-90是由小肠绒毛的毛细淋巴管吸收

10、(3)调节血浆和组织液之间的液体平衡:每天在毛细血管动脉端滤过的液体总量约24L,其中约3L经淋巴循环回到血液中去。即一天中回流的淋巴液的量大约相当于全身的血浆总量。(4)清除组织中的红细胞、细菌及其它微粒:这一机体防卫和屏障作用主要与淋巴结内巨噬细胞的吞噬活动和淋巴细胞产生的免疫反应有关。淋巴结肿大lymph node enlargement 淋巴结因内部细胞增生或肿瘤细胞浸润而体积增大的现象。临床常见的体征。可通过触摸颌下、颈部、锁骨上窝、腋窝和腹股沟等部位而发现,但肺门、纵隔、腹膜后和肠系膜等体内肿大的淋巴结则要靠X射线、CT和B超等才能发现。淋巴结肿大常见3种情况:良性肿大。包括各种感

11、染、结缔组织病和变态反应等引起的肿大。临床常呈良性经过,随着病因去除,在一定时间内可以完全恢复。恶性肿大。包括原发于淋巴结的恶性肿瘤如淋巴瘤、淋巴细胞性白血病和恶性组织细胞病等及其他恶性肿瘤的淋巴结转移如肺癌、胃癌和乳腺癌等。临床呈恶性经过,淋巴结持续性进行性肿大,若不积极治疗,常会进行性恶化死亡。介于良性与恶性间的肿大。如血管原始免疫细胞性淋巴结病和血管滤泡性淋巴结增生症等。开始常为良性,可变成恶性而致命。因此在确定淋巴结肿大后,关键是确定其原因和性质,局部肿大伴明显疼痛者常提示感染;进行性无痛性肿大者常提示恶性肿瘤性疾病。骨髓穿刺特别是淋巴结活检可帮助确诊。淋巴结肿大的治疗以病因而定,如淋

12、巴腺结核可应用链霉素和雷米封等,若为恶性淋巴瘤,应以联合化疗为主,若为癌症晚期转移,则预后极差。恶性淋巴瘤malignant lymphomas 原发于淋巴结和其他器官中淋巴组织的恶性肿瘤。由淋巴细胞、组织细胞的恶性肿瘤性增生引起。根据病理学特点的不同,分为何杰金氏病(HD)和非何杰金氏淋巴瘤(NHL)两大类。HD又分为淋巴细胞为主型、结节硬化型、混合细胞型和淋巴细胞耗竭型(此型预后最差)等4种类型。而NHL尚无统一的分型,多按形态学、免疫学标志和恶性程度相结合分为低、中、高恶性3组,每组又分若干型。临床根据病变的范围分为4期,一般说期低度恶性者疗效和预后较好。本病在中国并不少见,死亡率居恶性

13、肿瘤的第11位,可发生在任何年龄,以青少年多见,以NHL居多,HD发生率明显低于欧美国家,与日本相似。发热、盗汗、消瘦和全身淋巴结及肝脾肿大为本病主要表现,确诊要靠淋巴结病理检查,胸片、B超和CT等检查可判明深部淋巴结肿大,有助于临床分期,诊断时有全身症状者为B,否则为A。一般治疗原则是:HD的、期和部分期A及NHL的、期病人以放射治疗为主,适当加联合化疗;HD的期B和期及NHL的、期病人应以联合化疗为主,辅以局部放疗。有条件者可做自体骨髓移植加强烈化疗,可望治愈。淋巴按摩:最早作为一种医疗手段出现在西方,它将人体本来就具有的代谢机能和自然治愈力大大提高,从内部净化身体,调节身体的平衡。它的妙

14、处在于无副作用,和节食或服用药物的减肥方法不同,它可没有所谓的反弹,在帮助你顺利代谢掉多余的水分、脂肪和毒素同时,体质自然地改善了,符合个人骨骼的理想体形出现了。主要功效:1、无形间毕露的S形曲线,不怎么胖的人也减去13公斤。2、那些认为“没有减肥余地”的人则会感到身体变得紧致和结实了,这说明身体本身处于良好状态了。3、局部减肥可是它的强项,能让腰围和锁骨部分的线条变得苗条清晰,但对胸围却不造成任何减退的影响,这可是节食等方法所达不到的。4、淋巴按摩的手法大约可以有30种以上,这里介绍一种10分钟的自体按摩法。只要每天坚持10分钟,学习触碰自己的身体,用自己的手来感觉身体的状态,十分有利于尽快

15、了解身体的变化和不适,对于疾病预防也很有效。按摩方法:第一步:腋下引流:在右手腋下胳肢窝凹陷处,以右手拇指外的四指指腹,连续轻轻按压七下,再换手重复相同动作。第二步:腹部引流:以左右手交叠(左手心压在右手背上)的姿势,自心脏下沿处,对腹腔做顺时钟方向的圆形按摩轻推,动作宜缓慢而有律动,平均以每2秒1拍为最佳。第三步:脚背引流:在脚背食指与无名指的连接处,用双手的大拇指按压,并顺势往上滑动到脚背上缘,重复该动作三次。第四步:小腿引流:双手以环状姿势扣住小腿,四指在前,拇指在后,由下往上滑至膝盖处,重复该动作五次。第五步:膝盖后穴引流:双手呈环状由下往上扣住膝盖,手心朝上,与上招相反方向,四指在后

16、、拇指在前,以四指轻压膝盖后方凹陷处,再顺势往上滑至大腿,同样重复该动作五次。第六步:大腿引流:延续上一个动作,改由拇指施力,从膝盖上沿每隔2公分处,轻按5秒后松手再依序向上移动重复按压,直达鼠蹊(or腹股沟)部位。鼠蹊指的是下腹部与双侧下肢连接的部位,即我们常说的腹股沟。这个区域有非常重要的骼外动脉,骼外静脉及股神经通过。鼠蹊是人类脆弱而重要的一个部位,在自卫时,可用腿攻击对方的鼠蹊,设法逃脱。淋巴组织足球比赛场上受伤运动员的止痛?急救口诀关节扭伤固定住,先冷后热敷伤处,化淤止痛喷药物,肢体抬高一周足。止痛药:疼痛神经的阻断物质谷氨酸 味精中的主要成分是谷氨酸钠。一氨基二羧基氨基酸。谷氨酸是

17、脑细胞关键的信号传导物质,在大脑发育中也有重要作用。中餐馆综合症?(过量味精摄入)感觉迟钝,小儿过敏,严重致昏迷Glutamic Acid(Glu)味精遇酸遇碱不一样味精主要成分:谷氨酸钠,人体吸收分解成谷氨酸,可直接吸收利用,具有改善和保护大脑机能的作用,适量吃味精有益。每天不超过6克为宜,否则会出现头疼、心跳加快、心慌、恶心等不适。酸碱食品中加味精不科学:酸性食品与味精一同加热,味精会变成焦谷氨酸,对人体有害。碱性食品中加味精,会使鲜味降低,碱性条件下,味精会因消旋作用的发生使结构改变,也失去增鲜的功能。酸性食品可冷却后再加味精。-上海中医药报2009年第22期总876期海洛因-毒品吗啡的

18、二乙酰衍生物(两个-OH基团换成-COCH3)吗啡 作用:镇疼镇静和欣快副作用:耐受性和成瘾生物碱类止痛药HUMAN CELLS MAKE MORPHINE(人的细胞制造吗啡)It turns out that opium poppies(罂粟)arent the only organisms that can make morphine.New results reveal that human cells can also biosynthesize this powerful analgesic(止痛剂).Chemical&Engineering NewsSeptember 27,200

19、4Australian and German researchers describe a mutant(变异)poppy that accumulates the morphine precursors thebaine(二甲基吗啡)and oripavine(奥列巴文)instead of producing morphine or codeine(可待因),another drug along the same biosynthetic pathwayNature,431,413(2004).MORPHINE-FREE POPPIES(无吗啡罂粟)丙稀吗啡-吗啡的解药吗啡化学结构中的N-

20、甲基代之以N-丙烯基,具有和吗啡类镇痛药相反的药理作用。用于吗啡类及合成麻醉性镇痛药哌替啶、安侬痛等中毒的解救。吗啡的代用品-美露 特点:上瘾性小水杨酸阿司匹林止痛片的主要成分乙酰水杨酸功能:解热镇痛,抗风湿,抑制血小板凝结(预防手术后的血栓和心肌梗死)副作用:肠胃道刺激(饭后口服,同服CaCO3),水杨酸反应(恶心、呕吐)。肠溶片改进性能。Aspirin also lower fevers退烧And as noticed at least as far back as Hippocrates(希波克拉底)in ancient Greece,aspirin and its relatives

21、also lower fevers;this seems to be an effect on a part of the brain known as the hypothalamus(丘脑下部),which controls temperature(as well as other body functions).What is a Headache?The prostaglandins(前列腺素)seem to contribute just a portion of the total signal that means pain,but this portion is an impo

22、rtant one.In addition,prostaglandins not only help you to feel the pain of the damaged finger,but they also cause the finger to swell up(增大)(this is called inflammation,发炎)to bathe the tissues in fluid from your blood that will protect it and help it to heal(治疗).前列腺素是一类具有广泛生理活性的激素,它们都是含有20个碳的不同不饱和脂肪

23、酸化合物.根据结构分为PG1、PG2、PG3三类,E型、F型、A型、B型四型。共14个天然前列腺素(PGE1、PGE2、PG3、PGF1、PGF2、PGF3、PGA1、PGA2、19一OHPGA1、19-OHPGA2、PGB1、PGB2、19一OHPGB1、19-OHPGB2)。目前较重要的为PGE1、PGE2、PGF1、PGF2、PGA1。前列腺素几乎存在于哺乳动物的各重要组织和体液中。主要存在于男女性的生殖系统,其中以精液中最高。现已能人工合成,并合成了许多类型的新衍生物。Prostaglandins are unsaturated carboxylic acids,consisting

24、of a 20 carbon skeleton that also contains a five member ring.What Does Aspirin Do?Aspirin helps these problems by stopping cells from making prostaglandins.Remember the enzyme,COX-2,It is a protein made by your bodys cells whose job is to take chemicals floating流动 around in your tissues and turn th

25、em into prostaglandins.?Aspirin,it turns out,sticks to COX-2 and wont let it do its job.So by taking aspirin,you dont stop the problem thats causing the pain.But it does lower the volume on the pain signals getting through your nerves to your brain.乙酰基丝氨酸丝氨酸Aspirin to prevent heart attacks?some type

26、s of prostaglandins(前列腺素)cause tiny particles in your blood(known as platelets,血小板)to stick together to form a blood clot(凝块)。By inhibiting prostaglandin production,aspirin slows down clot凝块 production.医院-社区一体化糖尿病教育项目硝化甘油(硝酸甘油)1846年意大利化学家A索布雷把半份甘油滴入一份硝酸和两份浓硫酸混合液中而首次制得。硝化甘油是一种烈性液体炸药,轻微震动即会爆炸,危险性大,不宜生

27、产。1859年之后,瑞典的AB诺贝尔和他的父亲及弟弟共同研究硝化甘油的安全生产方法,终于在1862年用“温热法”降服了硝化甘油,使之能够比较安全地成批生产。炸药与医药,杀人与救命硝化甘油治疗心脏病?心脏冠状动脉粥样硬化常常会引起心绞痛,严重时导致心肌梗死。在过去的一个世纪里,医生一直用硝化甘油来缓解冠状动脉疾病引起的胸口痛。硝化甘油可以扩张和疏通堵塞的血管,使血液的流动更加通畅。作用机理:20世纪80年代,R.F.Furchgott,L.J.Ignarro,F.Murad研究发现:硝化甘油缓慢释放NO,使血管扩张,NO是传递神经信息的“信使分子”。1992年被Science评为Star Mol

28、ecule。美国辉瑞(Pfizer)公司,新药“伟哥”也是根据这一原理。1998年诺贝尔生物学和医学奖-最简单的分子、最复杂的机理细菌与杀菌药物 伤寒沙门菌可溶而扁塌的鞭毛伤寒沙门菌可溶而扁塌的鞭毛链球菌螺旋菌沙门氏菌沙门氏菌炭疽热杆菌鼠疫杆菌物理方法杀菌:T,P,放射线 乙醇(酒精)CH3CH2OH肥皂 R-COONa常用杀菌剂碘 I2次氯酸钠 NaClO高锰酸钾 KMnO4过氧化氢(双氧水)H2O2 过氧乙酸 CH3COOOH氧化剂氯化汞 HgCl2 脱脂剂毒药环境用或外用,不可食用!俗称升汞。化学式 HgCl2。白色晶体、颗粒或粉末;熔点276,沸点302,密度5.44克厘米3(25);

29、有剧毒;溶于水、醇、醚和乙酸。氯化汞可用于木材和解剖标本的保存、皮革鞣制和钢铁镂蚀,是分析化学的重要试剂,还可做消毒剂消毒剂和防腐剂防腐剂。医院-社区一体化糖尿病教育项目磺胺类药物用于治疗和预防细菌感染性疾病用于治疗和预防细菌感染性疾病合成磺胺衍生物有合成磺胺衍生物有50005000多种多种(在在N N上引入不同上引入不同基团),优良的磺胺药有基团),优良的磺胺药有2020多种。多种。对氨基苯磺酰胺-磺胺药物的母体医院-社区一体化糖尿病教育项目The Nobel Prize in Physiology or Medicine 1939“for the discovery of the anti

30、bacterial effects of prontosil”抗菌药百浪多息(偶氮磺胺,2,4-二氨基偶氮苯-4-磺酰胺)的发现医院-社区一体化糖尿病教育项目新诺明:磺胺甲基异噁唑,3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基异噁唑。呼吸系统、泌尿系统及肠道感染等。琥珀磺胺噻唑:肠胃道感染和细菌性痢疾磺胺嘧啶银;烧伤宁:烧伤病人的创面治疗磺胺醋酰;乙酰磺胺:沙眼、结膜炎等眼部感染,也可用于治疗必尿系统感染负作用:对胃肠刺激大,对肾有损害 磺胺嘧啶:治疗流脑的首选药物。磺胺类药物制菌的机理-阻止细菌生长所需维生素的合成阻止细菌生长所需维生素的合成 对氨基苯磺酰胺:与下面的分子结构 相似(冒名顶替)对氨基苯甲酸

31、-细 菌生长所需维生素(叶酸)合成所需组分磺胺类药物的作用机理为干扰细菌的叶酸代射,使细菌的生长、繁殖受到抑制。细菌不能利用周围环境中的叶酸,只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸,在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下,合成四氢叶酸,以供细菌生长繁殖的需要。而磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似,能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶,阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作用。叶酸的作用(1)作为体内生化反应中一碳单位转移酶系的辅酶,起着一碳单位传递体的作用。(2)参与嘌呤和胸腺嘧啶的合成,进一步合成DNA、RNA。(3)参与氨基酸代谢,在甘氨酸与丝氨酸、组氨酸与谷氨酸、同型半胱氨酸与蛋氨酸之间的相互转化过

32、程中充当一碳单位的载体。(4)参与血红蛋白及甲基化合成物如肾上腺素、胆碱、肌酸等的合成。显而易见,叶酸与许多重要的生化过程密切相关,直接影响核酸的合成及氨基酸代谢,对细胞分裂、增殖和组织生长具有极其重要的作用。抗菌(生)素:一般指某些微生物在代谢过程中所产生的化学物质,能阻止或杀灭其他微生物的生长。抗菌素的概念已扩展来源:微生物、动植物、化学合成或半合成 作用:抑制或杀灭其他微生物、抑制病毒、刺激动植物生长、抗恶性肿瘤 医院-社区一体化糖尿病教育项目青霉素:是青霉菌所产生的一类抗菌素的总称。天然青霉素共有7种,其中青霉素G效用最好,临床用青霉素G的钠盐或钾盐。Penicillin was di

33、scovered by Alexander Fleming in 1929 最广泛使用的广谱抗生素。适用于葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、淋球菌、脑膜炎球菌等所引起的感染性疾病。The Nobel Prizein Physiology or Medicine 1945“for the discovery of penicillin(青霉素)and its curative effect in various infectious diseases“二次世界大战中挽救了成千上万伤病员的生命Ernst Boris ChainSir Alexander FlemingSir Howard WalterF

34、lorey弗莱明和邱吉尔异姓兄弟 当他俩还在孩童时代时,一日,邱吉尔出外嬉戏,不慎跌入湖中,四下无人,不谙水性的他,只得拼命地喊救命。这时,一名农夫正路过此地,听到有人在喊救命的声音,便奋不顾身地跳入水中将人救起。邱吉尔的父亲获悉之后,万分感谢农夫,然后邱吉尔的父亲就把农夫的儿子接到城里接受最好的教育。由此,弗莱明成为世界著名的医生和细菌学家。五十多年之后,在另一个大陆上,另一位杰出的政治家因为肺炎而濒临死亡,而他就是曾任英国首相的邱吉尔。就在绝望的时刻,有人给他一种神效的药叫盘尼西林,救了他一命。盘尼西林是弗莱明Alexander Fleming所发明的,弗莱明正是当年那个救人于泥泞中的农夫

35、的儿子。半合成青霉素具有耐酸、耐碱或广谱具有耐酸、耐碱或广谱的性质的性质氨苄青霉素氨苄青霉素-广谱广谱羟氨苄青霉素青霉素的耐药性?细菌、病毒或者是真菌等也会反抗,它的耐药也就是跟我们类似的方式,有抗生素去了它可以产生一些水解酶把抗生素水解掉,或者是用隔离的办法让抗生素进入不到它的细胞里面。可以说人类可以想到的抵抗外来侵害的办法细菌都可以想到,细菌虽然小但是是非常聪明的小精灵,要把它消灭掉不是这么简单的。青霉素可以与细菌合成细胞壁的关键酶(GPTase)的活性中心结合,阻碍细菌细胞壁的合成,从而达到杀死细菌的效果。引起过敏反应的机理与少量人的细胞壁作用有关。青霉素的杀菌与过敏反应四环素类四环素类

36、-抑制微生物的蛋白质合成 土霉素土霉素,氧氧四环素:四环素:土壤中菌的培养液中(1950)分离出 金霉素金霉素,氯氯四环素:金色链丝菌四环素:金色链丝菌中分离出(中分离出(19501950)四环素:两种基本结构(四环素:两种基本结构(19531953)甾(zi)类药物胆固醇性激素 甾类药物的母核 医院-社区一体化糖尿病教育项目 胆固醇(因从动物胆石中分离出而得名)可由牛脊髓等中分出。胆固醇过高引起脑血管和冠状动脉病变 Cholesterol性激素雌二醇-雌性激素,用于卵巢机能不全或激素不足引起的症状,如功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合症等。睾酮-雄性激素 治疗男子缺乏睾丸素所致的病症。也

37、能用于女子的机能性子宫出血、痛经、月经过多等症。酒精中毒导致肝硬化-含酒精的血液通过肝时杀死肝细胞 On the left are normal liver cells,and on the right are liver cells from a person with cirrhosis肝硬化.Cirrhosis of the liver can be one of the complications并发症 of alcoholism酒精中毒.Blood from the digestive tract消化管 flows through the liver before going bac

38、k to the heart.If this blood carries alcohol,it may kill liver cells as it passes through.In cirrhosis,dead and damaged liver cells are replaced by fibrous tissue,which can accumulate to form masses of scar tissue伤痕组织.正常肝细胞 肝硬化细胞肝硬化细胞 肝硬化症状之一蜘蛛痣、朱砂掌蜘蛛痣、朱砂掌肝硬化患者常在面部、颈、胸、肩、前臂及手背等处出现一些扩张的皮肤小动脉,周围有向四周辐射

39、的树枝样细小分支,形态像一个个小蜘蛛,呈鲜红色,用笔尖、大头针或细棒一端压迫痣的中心点,可使痣及其周围分支消失,这就是蜘蛛痣。这也是由于肝功能减退之故。酒精肝 中药如何走向世界?疗效明确药理作用机理明确,作用成分明确 毒理作用机理明确,毒性成分明确 药物吸收,转运,代谢及代谢中活性/毒性的变化机理明确 药物间相互作用机理明确 世界接受的药物中药走向世界要回答的6S Selection选择性 Sourcing来源 Structure结构 Standardization标准 Studies研究 Safety安全性 美批准首种“饿死肿瘤”抗癌新药上市http:/ 2004年02月27日 19:08

40、新华网 华盛顿2月26日一种名为“阿瓦斯丁”(Avastin)的抗癌新药26日获得美国食品和药物管理局的批准,这是美国批准上市的第一种采用“饿死肿瘤”技术的抗癌新药。“阿瓦斯丁”是一种基因工程单克隆抗体药物,通过抑制能够刺激新血管形成的“血管内皮生长因 子”,使肿瘤组织无法获得所需的血液、氧和其他 养分而最终“饿死”,达到抗癌功效。First total synthesis of complex antibioticwith unusual mechanism Thiostrepton(硫链丝菌素),an extraordinarily complex bacterial natural pr

41、oduct thats used as a topical veterinary antibiotic动物疾病的抗生素 and also has promising antimalarial抗疟疾 and anticancer activity,has yielded to替代 total chemical synthesis.Chemical&Engineering NewsSeptember 27,2004Thiostrepton(硫链丝菌素)First isolated from bacteria in 1955,thiostrepton has an unusual type of a

42、ntibiotic activity抗菌活性:It disables protein biosynthesis by binding to ribosomal核蛋白体 RNA and one of its associated proteins.British crystallographer 检晶器and 1964 Nobel Prize winner Dorothy Crowfoot Hodgkin solved the structure in 1970.“甜蜜”的伪装人的肠道中有数十亿个细菌,它们能够躲过免疫系统的探查。这些细菌能利用从宿主细胞那里攫取的糖衣隐藏自己。“敌我识别”上的漏

43、洞。细菌在肠道中如何与宿主保持亲密关系仍是个不解之谜。一个长期流行的理论认为,细菌采用了“分子模仿”的方法,使自身表面的蛋白质和糖类与宿主细胞类似。脆弱拟杆菌是结肠内的一种常见细菌,表面覆盖着多种复杂的糖类,其中一部分由简单的L-岩藻糖组成。这种细菌能自己制造L-岩藻糖,也能从肠道细胞处获取。目前并不清楚,细菌用这种肠内糖类保护自己,还是仅仅把它当作能源。这项研究给人们弄清肠道细菌的自我伪装带来了希望。但这些糖类究竟是如何帮助细菌逃避免疫系统的仍是个谜。科学此刻 2005年3月18日问答题1、病毒和细菌的大小?2、爱滋病3、山楂为何能助消化?4、中餐综合征5、抗菌(生)素的类型与作用机理:举例说明

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