药物化学第3章第2节抗癫痫药.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,1,第二节 抗癫痫药,2,抗癫痫药的作用,抗癫痫药主要用于防止和控制癫痫的发作。,3,抗癫痫药物分类,酰脲类,苯二氮卓类,二苯并氮杂卓类,GABA,类似物,脂肪羧酸类,磺酰胺,其他类,4,环内酰脲类抗癫痫药物结构类型,5,苯妥英钠,大伦丁钠,。,用途：抗惊厥作用强，用于治疗癫痫大发作和局限性发作，对小发作无效,。,8,理化性质,1,、水解,2,、鉴别反应,3,、酸性,9,水解性,本品分子中具有环状酰脲结构（乙内酰脲），与碱加热可以分解产生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并释放出氨。,10,鉴别反应,本品水溶液中加入二氯化汞试液，可生成白色沉淀，在氨试液中不溶。巴比妥类药物虽然也有汞盐反应，但所得沉淀溶于氨试液中，可以用以区别巴比妥类药物。,11,酸性,空气中易吸收,CO,2,，析出苯妥英,苯妥英结构域苯巴比妥类似，可因互变异构而显,酸性，,pKa,约为,8.3,水溶液呈碱性,12,合成,13,体内代谢,本品在肝脏代谢，代谢产物主要为无活性的,5-,（,4-,羟基苯基）,-5-,苯乙内酰脲，与葡萄糖醛酸结合排除体外。约,20%,以原形由尿排出。,14,thanks,