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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第二十五章,(P170),拟组胺药与抗组胺药,组胺(Histamin)与组胺受体(HR),变态反应,组织损伤,炎症反应等,肥大C,嗜碱性粒C,组胺,组胺受体,(H,1,R、H,2,R、H,3,R),效应,刺激,脱颗粒、释放,抗组胺药:,H,1,受体阻断药,H,2,受体阻断药,H,1,受体的主要效应:,支气管、胃肠平滑肌收缩;,皮肤血管、毛细血管扩张,通透性增加。,引起,过敏反应(型),症状,H,2,受体的主要效应:,促进胃壁细胞分泌胃酸、胃蛋白酶,引起,消化性溃疡,常用H,1,受体阻断药的特点比较,药物 阻断H,1,R 镇静催眠 抗晕止吐 抗胆碱,苯海拉明,+,+,+,+,异丙嗪,+,+,+,+,曲吡那敏,+-+,氯苯那敏,+-+,安其敏 +,+,+,敏可静 +,+,+,阿司咪唑 +-,氯雷他定 +-,特非那定 +-,【临床应用】,1、皮肤粘膜变态反应性疾病:,多用第二代药-副作用较轻,2、晕动病和呕吐:,常用制剂:茶苯海明(乘晕宁),禁忌:妊娠呕吐,3、镇静催眠:,宜选:苯海拉明、异丙嗪,4、人工冬眠:,异丙嗪:,组成冬眠合剂,【不良反应】,常见副作用:,嗜睡、乏力、反应迟钝,胃肠道反应等,-,服药期间应避免驾驶车、船和高空作业。,严重不良反应,(见于阿司咪唑、特非那定):,尖端扭转型心律失常(严重的室性心动过速),禁忌症:,青光眼、尿潴留、幽门梗阻等,第二十六章,(P174),作用于消化系统药物,第一节 抗消化性溃疡药,一、中和胃酸药:,氢氧化铝、三硅酸镁等,二、胃酸分泌抑制药:,H,2,受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁等,胃壁细胞H,+,-K,+,-ATP酶抑制药:奥美拉唑,M,受体阻断药:哌仑西平,胃泌素受体阻断药:丙谷胺,三、胃粘膜保护药:,米索前列醇、枸椽酸铋钾,四、抗幽门螺杆菌(Hp)药:,克拉霉素等,抗消化性溃疡药的分类和代表药,我国感染率达60%;,城市为50%;,农村为68.8%。(90年代),胃粘膜表面的幽门螺杆菌,与慢性胃炎、消化性溃疡和胃癌的发病密切相关。,【药理作用】,、弱碱,,中和胃酸,降低胃蛋白酶活性。,、在胃中形成凝胶,起保护作用。,【临床应用】,胃酸过多症、反流性食道炎、,消化性溃疡,一、中和胃酸药,(餐后11.5小时及晚临睡前各服一次),药 物,抗酸特点,不利,作用,其它作用,氢氧化铝,较强、慢、持久,致便秘,保护溃疡面、,收敛止血,三硅酸镁,较弱、,慢、持久,致轻泻,保护溃疡面,碳酸氢钠,较强、,快、短,产生CO,2,碱化尿液和血液,【常用药物及特点】,【常用复方制剂】,、复方氢氧化铝片(胃舒平):,配方:氢氧化铝 三硅酸镁 颠茄浸膏,抗酸、保护、,致轻泻,、胃得乐片:,配方:碳酸铋碳酸镁碳酸氢钠大黄,抗酸、保护、,致便秘,解痉止痛,二、胃酸分泌抑制药,H,2,受体阻断药:,雷尼替丁等,M,1,受体阻断药:,哌仑西平,胃泌素(促胃液素)受体阻断药:,丙谷胺,壁细胞H,-,+,-ATP酶(H,+,泵)抑制药,奥美拉唑、兰索拉唑等,胃酸分泌及抑酸药作用示意图,胃泌素,组胺,ACh,H,+,+,ATP酶,丙,谷,胺,西,米,替,丁,哌,仑,西平,奥美拉唑,胃壁细胞,胃腔,第一代药:西咪替丁(甲氰咪呱、泰胃美),作用较弱,不良反应多。(精神错乱,,抗雄激素作用,肝、肾毒性,抑制肝药酶等),第二代药:雷尼替丁(甲硝呋呱),速效、强效、长效,不良反应少而轻,第三代药:法莫替丁(甲磺噻咪),作用更强,疗效更高,不良反应更小,新型H,2,受体阻断药:乙溴替丁,抑酸、保护胃粘膜、抗Hp,【常用药物及特点】,1、选择性抑制胃壁细胞膜上H,+,K,+,ATP酶,,减少胃酸分泌。,抑酸作用强、快、持久;,2、抑制Hp;,3、疗效高,复发率低,不良反应少;,、长期用药可,致胃内低酸或无酸,,诱发胃内,感染,并可增加致癌倾向,应定期做检查。,壁细胞H,+,K,+,ATP酶抑制药,奥美拉唑(洛赛克),前列腺素衍生物:,米索前列醇、前列恩素,、主要用于,非甾体抗炎药所致,胃肠粘,膜损伤、溃疡。,、有收缩子宫平滑肌作用,孕妇禁用。,1、增强胃粘膜防御功能,并可,抑制Hp,;,2、治疗,Hp阳性的慢性胃炎,、胃和十二指,肠溃疡,复发率低;,3、副作用:舌、粪变黑,便秘;,长期用药(4周)可致铋中毒性脑病,严重肾功不全者、孕妇禁用。,枸椽酸铋钾(得乐,De-,Nol,),一、容积性泻药:,硫酸镁、,硫酸钠,二、接触性泻药:酚酞(果导)、大黄,适用于习惯性便秘、慢性便秘,三、润滑性泻药:,液体石蜡、开塞露(50%甘油),适用于年老、体弱、儿童便秘,第五节 泻 药,硫酸镁(泻盐、硫苦),【药理作用与临床应用】,、导泻,(p.o.,同饮大量水。作用快而强。),急性便秘、口服毒物中毒(中枢抑制药中,毒用硫酸钠)、服驱肠虫药后促进虫体排出,、利胆,(p.o.,或直接灌注入十二指肠),慢性胆囊炎、胆石症、阻塞性黄疸。,、抗惊厥和降压,(i.m.或i.v.gtt。作用快而强,安全范围小。),缓解破伤风、子痫惊厥;高血压危象、,高血压脑病。,机制:Mg,2+,可抑制中枢;,Mg,2+,可竞争Ca,2+,的作用点,拮抗,Ca,2+,的作用,使骨骼肌和血管平滑肌松驰;,4、消炎去肿(50%外敷),局部肿痛,第二十五、二十六章 复习题,1、简述H,1,受体阻断药的作用、临床应用、主要不良反应;并列举出三个代表药。,、治疗消化性溃疡药分哪几类?列出代表药并简述各类药的作用机制。,、简述硫酸镁的作用和用途(注意给药途径),该药过量中毒时如何解救?,
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