利业新(腺苷钴胺片).ppt

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,利业新,（腺苷钴胺片）,产品知识,华北制药康欣有限公司,2013,年,4,月 苏州,利业新,是什么,?,是腺苷钴胺,别名辅酶维生素,B12,是维生素,B12,在人体内的有效活性成分,是不用经过代谢即可参与人体三羧酸循环的活性辅酶,要了解,利业新,先要了解维生素,B12,维生素,B12,的发现,1926,年发现用猪肝可以治疗恶性贫血,后研究发现为一种红色结晶化合物称为维生素,B12.,1956,年完成其化学结构分析,称为氰钴胺或动物蛋白因子,.,1972,年全合成维生素,B12.,维生素,B12,的性状,高度吸湿性的红色结晶粉末,易溶于水及酒精中，在强酸或碱中，不大稳定，遇光时亦会不稳定,结晶的氰钴胺或水溶解后的维生素,B12,，只要不暴露在紫外线或者是更强的可见光，在室温时是稳定的,维生素,B12,的来源,自然界中的维生素,B12,都是微生物合成的，食物中含量甚微,植物性食物中基本上没有维生素,B12,主要是动物性原有者，高等动植物不能制造维生素,B12,各种食物中每,100g,含维生素,B12,量如下：牛肉,23,ug,，牛肾,30,ug,，牛肝,60,ug,，猪心,25,ug,，鱼,14,ug,，每个蛋,0.4,ug,。,维生素,B12,的代谢,胃肠道中的吸收要依靠胃液中的内因子,(,胃粘膜蛋白,),来活化,胃粘膜蛋白存在于胃的贲门及胃底部,维生素,B12,的吸收仅发生在回肠部位,在肠道内停留时间长，大约需要三小时（大多数水溶性维生素只需要几秒钟）才能被吸收,吸收后的维生素,B12,是被储存在肝脏中,(60%),并几乎全以核苷钴胺脱氧腺嘌呤素的形式存在,维生素,B12,的生理功能,促进红细胞的发育和成熟,预防恶性贫血,促进炭水化合物、脂肪和蛋白质的代谢,神经系统功能健全不可缺少的维生素，参与神经组织中脂蛋白的形成,维生素,B12,的缺乏与健康,引起人的精神忧郁,引起恶性贫血,脊髓变性，神经和周围神经退化,舌、口腔、消化道的粘膜发炎,利业新,（腺苷钴胺片）,VB,12,体内活性形式，无需代谢可直接吸收利用,周围神经病变治疗剂、肝细胞保护剂、血红细胞生长剂,最具前景的周围神经病变药物,生物活性物质，直接发挥作用,腺苷钴胺,是一种新型维生素,B,12,，,即氰钴型维生素,B,12,中的氰基（,-CN,）,被腺嘌呤核苷酸取代的衍生物。本品是体内维生素,B,12,的两种活性辅酶之一，,对组织细胞亲和力大，无需变化可以直接吸收利用，活性强，排泄缓慢,。有效阻止神经纤维脱髓鞘，并促进神经损伤的修复，快速缓解麻木、疼痛等临床症状，是目前,最具前景的周围神经病变治疗药物。,四种钴胺素的作用比较：,类型,生物活性,作用形式,作用特征,氰钴胺,无,需转化为辅酶型才能发挥药理作用,产生药理作用慢而不持久,羟钴胺,无,需转化为辅酶型才能发挥药理作用,产生药理作用慢而不持久,甲钴胺,辅酶型,有生物活性,细胞外液,直接发挥作用,促进叶酸转化利用，改善贫血，促进磷脂合成，协助损伤神经的修复,腺苷钴胺,辅酶型,有生物活性,线粒体,直接发挥作用,抑制神经髓鞘异常脂肪合成，阻断神经纤维脱髓鞘的发生和发展；促进蛋白质、类脂合成，修复受损神经；降低异常,TNF,水平，抑制,SACD,发生、参与三羧酸循环，促进三大物质代谢，维护细胞正常功能；使谷胱甘胎含量正常化，保护神经细胞；参与血红素形成，改善贫血。,临床应用广泛,主要科室,主要疾病,神经科,末梢神经炎 急、慢性格林,-,巴利综合症（多发性神经炎）,三叉神经痛,面神经炎（,Bell,麻痹）,面肌痉挛 正中神经麻痹（腕管综合症）,桡神经麻痹,尺神经麻痹（肘管综合症）,骨科,颈椎病,椎间盘突出,椎关节强硬变形,压迫性神经痛 颈肩腕综合症,椎管狭窄,内分泌科,糖尿病性神经病变 糖尿病性视网膜病变,眼科,眼肌,麻痹 眼窝神经痛,球后视神经炎 青光眼性视神经萎缩,综合,带状疱疹神经痛 单纯疱疹神经痛,临床应用一：,阻止神经纤维脱髓鞘 促进髓鞘再生修复,腺苷钴胺,是甲基丙二酰辅酶,A,的辅基，是甲基丙二酰辅酶,A,转变为琥珀酰辅酶,A,的必要成分。当,腺苷钴胺,缺乏时，此反应不能正常进行，大量丙酰辅酶,A,堆积，形成单链脂肪酸。这种非生理性脂肪酸可直接影响鞘磷脂的形成，造成神经纤维的脱髓鞘改变，出现麻木疼痛等多种神经系统症状。,在,腺苷钴胺,作用下，,甲基丙二酰辅酶,A,转变为,琥珀酰辅酶,A,，,进入三羧酸循环，产生组织细胞修复所必需的营养物质和能量，促进损伤神经的修复，缓解临床症状。,利业新,修复脱髓鞘神经纤维两条基本途径：,抑制异常脂肪（如单链脂肪酸）的生成，使髓鞘正常磷脂合成不受影响，从根本上阻断脱髓鞘的再发生,增加正常髓鞘磷脂的合成，促进髓鞘再生修复。,利业新,对神经损伤修复作用机制,：,利业新,丙酰辅酶,A,甲基丙二酰辅酶,A,琥珀酰辅酶,A,单链脂肪酸,三羧酸循环,影响髓鞘正常磷脂形式,产生神经细胞必需的营养物质,神经纤维脱髓鞘、出现疼痛麻木等神经症状 神经纤维再生修复,神经症状缓解,利业新,治疗糖尿病性神经病变，显著改善麻木、疼痛等症状,神经病变是糖尿病常见并发症之一，其主要病理改变为神经纤维节段性脱髓鞘，轴索再生能力受损，特点为感觉神经受累较早，以肢体疼痛、麻木为突出临床表现。,利业新,治疗糖尿病性神经病变，可有效改善神经症状，且对患者肝肾功能、血脂等无异常影响，是一种安全有效的临床治疗药物。,利业新,治疗糖尿病神经病变临床验证,症状,例数,有效（,%,）,无效（,%,）,感觉减退,46,37,（,80.4,）,9,（,19.6,）,麻木,43,37,（,86.0,）,6,（,14,）,自发肢痛,39,33,（,84.6,）,6,（,15.4,）,直立性低血压,13,6,（,46.2,）,7,（,53.8,）,多汗,36,21,（,58.3,）,15,（,41.7,）,腹泻,21,11,（,52.3,）,10,（,47.7,）,阳痿,15,5,（,33.3,）,10,（,66.7,）,利业新,迅速缓解神经痛，总有效率达,92.31%,临床应用二：,肝细胞保护剂,肝炎、肝硬化和其他肝病时，肝组织内,VB,12,的浓度降低，口服补充非代谢活性形式,VB,12,后仍,存在维生素缺乏，说明病理状态下肝不能正常应用,VB,12,，,因此肝病时应补充,VB,12,的,代谢活性形式,腺苷钴胺,。,良好的保肝护肝作用,使谷胱甘肽,含量正常化,提高肝组织抗氧化力，减轻自由基损害,提高表皮生长因子（,EGF,）,水平刺激胚层细胞生长，对肝细胞有促进生长和增加活性作用,降低肿瘤坏死因子,TNF,水平降低肝组织炎性损伤（肿瘤坏死因子,TNF,水平与肝细胞坏死和血清转氨酶水平呈正相关）,与羟钴,胺、氰钴胺比较，,利业新,显示了更好的肝脏集积度,临床应用三：血红细胞生长剂,用于,VB,12,缺乏而引起的巨幼红细胞性贫血等各种贫血疾病。,利业新,存在于线粒体内，直接参与血红素的合成，促进红细胞的发育和成熟。该药适于各种血液疾患，可提高体内血红蛋白含量，迅速改善贫血，疗效明显。,血,细胞合成必须物质：,变位酶,甲基丙二酰辅酶,A,利业新,琥珀酰辅酶,A,三羧酸循环,缺乏,琥珀酰辅酶,A,缺乏,维持机体正常造血功能,三羧酸循环障碍,DNA,合成障碍 血红细胞生成减少 贫血,需,补充,利业新,的人群：,放射性化疗及其他药物反应引起的白细胞减少症,摄入不足者,长期熬夜、嗜酒、工作压力大者，可导致胃黏膜萎缩，内因子缺乏，吸收障碍，造成贫血。,吸收障碍者,慢性胰腺炎、胃泌素瘤、胃大部分切除术后、小肠吸收不良症候群、腹泻、节段性回肠炎、回肠切除术后、小肠淋巴瘤及硬皮病等内因子分泌减少，造成贫血。,需要量增加者,妊娠期或哺乳期母亲、婴儿尤其是早产儿、甲状腺机能亢进、感染、疟疾及慢性溶血，需要量增加，导致贫血。,长期服用药物者,氨基糖甙类、对氨基水杨酸类、苯巴比妥、苯妥英钠等抗惊厥药及秋水仙碱等可使体内缺乏维生素,B,12,，,导致贫血。,糖尿病人,降糖药磺酰脲类和双胍类，可引起血液学异常，包括：白细胞减少症、贫血及维生素,B,12,缺乏。,利业新：,合用铁剂提高血红蛋白比单用铁剂好,实验分组,病例数,血红蛋白（,hb,）,平均值,治疗前,治疗后,SE,利业新,+,铁剂,50,106,160,1.61,0.18,铁剂,50,107,115,0.82,0.15,利业新：,迅速改善贫血，疗效显著,疾病,病例数,特效,有效,有效率,%,贫血,34,8,18,76.4,白细胞减少症,130,28,36,49.23,血小板减少性紫癜,2,2,100,临床应用四：皮肤病代谢改善剂,利业新,具有活化氨基酸作用，参与脂肪、蛋白质和核酸的代谢，被推荐为各种皮肤病基础代谢的改善剂，用于,治疗慢性皮肤溃疡，对皮肤、黏膜上皮细胞及血管内皮细胞具有修复、促再生作用。,作用机理,：,利业新,甲基丙二酰辅酶,A,琥珀酰辅酶,A,三羧酸循环,利业新,起促进作用,产生皮肤细胞修复所必需的营养物质和能量,利业新,直接参与三大营养物质代谢,调节植物神经功能紊乱，提高机体免疫力，改善微循环,治疗慢性皮肤溃疡，对皮肤、黏膜上皮细胞及血管内皮细胞具有修复、促再生作用,可改善睡眠、对神经衰弱疗效显著,对,各种皮肤病的临床疗效：,疾病,病历数,特效,有效,有效率,%,带状疱疹,52,34,13,90.4,单纯性疱疹,11,0,9,81.8,青年性扁平疣,17,2,8,58.8,一般性干癣,33,7,17,72.9,脂溢性湿疹,13,7,4,84.6,红斑性狼疮,40,5,20,62.5,圆形脱毛症,13,4,5,69.2,利业新,处方资料,通用名：腺苷钴胺片,成分：主要成分为腺苷钴胺。化学名为,5,，,6-,二甲基咪唑基,-5,-,脱氧腺嘌呤核苷基钴胺,其,结构式如下图：,药理作用：,以辅酶形式直接参与组织细胞核酸的合成和氨基酸、蛋白质、脂肪的代谢。,有调整植物神经功能、改善微循环、增强机体免疫力等作用。,适应症：,本品适用于多种神经性疾患：多发性神经炎、神经根炎、三叉神经痛、坐骨神经痛、神经麻痹、营养性神经性疾患、中毒性神经疾患、感染性神经疾患及糖尿病性神经疾患，尤其对神经衰弱疗效显著，可改善睡眠；可辅助多种外伤、手术所致急性神经损伤和颈椎病、椎管狭窄、腰痛症变形性脊柱病、椎关节强硬变形、椎间盘突出、颈肩腕综合症、头部外伤后遗症等所致慢性神经损伤的恢复。,用法用量、包装、价格：,规格：,0.25mg,12,片,4,板,/,盒，,10,盒,/,条，,400,盒,/,件,用法用量：口服，每次,4-6,片，一日三次,价格：,27.74,元,/,盒,维生素,B12,的市场前景,1966,年，华 北 制 药 厂 在 我 国 率 先 生 产 维 生 素,B12,最 近 几 年 我 国 维 生 素,B12,用 量 不 断 增 加 的 原 因 主 要 是：（,1,）由 于 人 民 生 活 水 平 的 迅 速 提 高 以 及 人 口 的 不 断 增 长，使 维 生 素,B12,临 床 用 药 量 不 断 增 加。（,2,）环 境 污 染 等 因 素 致 使 我 国 患 有 各 种 血 液 疾 病 的 患 者 不 断 增 多，使 得 维 生 素,B12,用 量 上 升。,维生素,B12,的市场前景,（,3,）近 年 来，维 生 素,B12,临 床 发 展 出 不 少 新 用 途，特 别 是 神 经 系 统 疾 病 方 面 的 用 量 增 加 较 快。（,4,）最 近 几 年，多 种 维 生 素 产 品 作 为 一 种 实 实 在 在、确 有 效 果 的 保 健 品，逐 渐 被 广 大 消 费 者 所 认 可，市 场 日 益 壮 大。特 别 是 经 历 了“非 典”事 件 后，越 来 越 多 的 人 选 择 每 天 服 用 维 生 素。（,5,）随 着 经 济 的 发 展，我 国 许 多 营 养 食 品 和 饲 料 添 加 剂 中 也 开 始 应 用 维 生 素,B12,，虽 然 这 方 面 用 量 目 前 还 不 大，但 增 幅 却 不 小。,总结,人体重要的能量来源,:,三羧酸循环,参与人体三羧酸循环的不可或缺的重要物质,:,琥珀酰辅酶,A,生成琥珀酰辅酶,A,不可缺少的物质,:,利业新,利业新,是一学术感很强的药物,是最具发展前景的药物,利业新,是一人体不能自己生成需体外摄入的微量元素,谢谢观看！,