2.抗菌药物课件.ppt

,无忧,PPT,整理发布,无忧,PPT,整理发布,无忧,PPT,整理发布,抗菌药物概述,临床常用抗菌药物分类,青霉素类,头孢菌素类,-,内酰胺酶抑制剂复合制剂,喹诺酮类,大环内酯类,糖肽类,硝基咪唑类,抗真菌药,林可霉素和克林霉素,其它抗菌药物,氨基糖苷类,其它,-,内酰胺类,1,主要作用于,G+,菌,G-,球菌,2,3,4,青霉素类,如：青霉素,G,青霉素,V,耐青霉素酶青霉素类,如：甲氧西林，苯唑西林,广谱青霉素类,如：氨苄西林，阿莫西林,对铜绿菌具抗菌活性青霉素,如：哌拉西林，美洛西林,5,主要作用于,G-,杆菌青霉素,如：美西林，匹美西林,注意事项,：,青霉素类,1.,询问过敏史,及做青霉素皮试,2.,发生过敏性休克,就地抢救,3.,大剂量可引起,青霉素脑病,4.,不作鞘内注射,5.,青霉素钾盐,不可快速静注,6.,本类药物,不建议用葡萄糖溶液溶解,青霉素一种少见中枢神经系统毒性反应，通常青霉素仅少量通过血脑屏障，但用量过大静滴速度过快时，大量药物迅速进入脑组织，即血及脑脊液中药物浓度升高，干扰正常神经功能致严重的中枢神经系统发应，如反射亢进、知觉障碍、幻觉、抽搐、昏睡等，称之“青霉素脑病”。,头孢菌素类,一代,二代,三代,四代,头孢氨苄,头孢羟氨苄,头孢唑啉,头孢拉定,头孢硫咪,头孢替安,头孢呋辛,头孢克洛,头孢丙烯,头孢哌酮,头孢曲松,头孢他啶,头孢噻肟,头孢甲肟,头孢克肟,头孢匹胺,头孢吡肟,第一代头孢菌素特点,1.,对革兰阳性球菌有良好作用,2.,对革兰阴性杆菌作用差,3.,头孢唑林常用于预防手术切口感染,4.,对,-,内酰胺酶不稳定,5.,不能透过血脑屏障,6.,主要经肾脏排泄，具肾毒性,，中度以上肾功不全需,调整剂量，,与氨基糖苷类合用时会加重肾毒性,7.,用药前询问过敏史，禁用于有青霉素休克史的患者,第二代头孢菌素特点,1.,对,G+,球菌,略逊于第一代,2.,对肠杆菌科细菌,优于第一代，逊于第三代,3.,对,-,内酰胺酶稳定性增加,4.,头孢呋辛透过血脑屏障，,治疗化脓性脑膜炎,5.,可用于预防手术切口感染,6.,肾毒性低,7.,用药前询问过敏史，,禁用于青霉素休克史的患者,第三代头孢菌素特点,1.,对,G+,球菌,作用较第一、二代头孢弱,2.,对,G-,杆菌,（肠杆菌科与非发酵菌）作用强大,3.,头孢他啶、头孢哌酮对铜绿假单胞菌有良好作用,4.,对,-,内酰胺酶稳定,5.,部分透过血脑屏障,6.,无肾毒性,，头孢曲松为肝肾双通道排泄，头孢哌酮,主要由胆道排泄,各代头孢菌素,肾毒性,比较,第一代头孢菌素,第二代头孢菌素,第三代头孢菌素,第四代头孢菌素,各代头孢对,-,内酰胺酶稳定性,第一代头孢菌素,第二代头孢菌素,第三代头孢菌素,第四代头孢菌素,其它,-,内酰胺类,品 种：,亚胺培南、,美罗培南等,品 种：,头孢西丁、,头孢米诺、,拉氧头孢等,品 种：,氨曲南,1,头霉素类,2,碳青霉烯类,3,单环,-,内酰胺类,药理特点,：,1.,头孢西丁抗菌谱与抗菌作用与,第二代头孢,相当，头孢米诺、拉氧头孢抗菌谱与抗菌作用与,三代头孢,相当,2.,对肠杆菌科,ESBLs,株有效,3.,对厌氧菌（包括脆弱类杆菌）有效,4.,对铜绿假单胞菌耐药,1,头霉素类,药理特点：,1.,抗菌谱极广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌均有较强作用。,2.,对产,ESBLs,株及持续高产,AMPC,酶株有效；,适应证：,1.,多种耐药革兰阴性杆菌感染；,2.,复数菌感染；,3.,需氧和厌氧混合感染；,4.,病原菌未明的免疫缺陷者感染。,2,碳青霉烯类,注意事项：,1,、不用于治疗轻症感染和预防性用药；,2,、亚胺培南不适用于中枢神经系统感染。,药理特点,：,1.,窄谱，对需氧革兰阴性杆菌的作用强,2.,对,G+,球菌无效,3.,过敏反应少,4.,二重感染少,5.,氨曲南和,-,内酰胺类无交叉过敏，可作为治疗,G-,菌感染的替换药品,3,单环,-,内酰胺类,含,-,内酰胺,酶抑制剂的复合制剂,药品名称,抗菌特点,注意事项,阿莫西林,/,克拉维酸钾,适用于产,内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌科细菌、甲氧西林敏感金葡菌所致感染,1,、对以上合剂,中任一成分有过,敏史者禁用,2,、,舒巴坦每日,用量不能超过,4g,3,、不推荐用于,新生儿和早产儿,氨苄西林,/,舒巴坦,替卡西林,/,克拉维酸钾,1.,适用于产,内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌所致各种严重感染；,2.,可,治疗产,ESBLs,菌株感染。,哌拉西林,/,他唑巴坦,哌拉西林,/,舒巴坦,头孢哌酮,/,舒巴坦,头孢哌酮,/,他唑巴坦,喹诺酮类药,物的发展,一代,吡哌酸,二代,诺氟沙星,三代,左氧氟沙星,环丙沙星,依诺沙星,四代,莫西沙星,加替沙星,喹诺酮类,喹诺酮类,药理特点：,1.,抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌活性强,2.,体内分布广，痰、胆汁、前列腺等浓度高,3.,细胞内浓度高，对军团菌、沙门菌、分枝杆菌、支原体、衣原体等作用良好,4.,半衰期较长，每日给药次数少,注意事项：,1.,孕妇、儿童及哺乳期避免应用本类药,2.,耐药性增长迅速，尤其对大肠埃希菌、其次是,MRSA,、铜绿假单胞菌等,3.,交叉耐药严重,4.,可能引起过敏反应、心电图,QT,间期延长及严重中枢神经系统不反应（抽搐、神志改变等）,大环内酯,类药物,红霉素,吉他霉素,琥乙红霉素,克拉霉素,阿奇霉素,罗红霉素,大环内脂类,药理特点：,1,.,抗菌谱与青霉素相似，,是青霉素过敏患者的替代药物,2.,对支原体、衣原体、军团菌有良好作用,3.,对细菌生物膜有抑制与破坏作用,4.,目前认为是社区获得性肺炎的第一选择,大环内酯类,注意事项：,1,、哺乳期患者用药应暂停哺乳,2,、,孕妇及肝病患者,不宜用红霉素酯化物,3,、不宜与特非那丁合用以免严重心律失常,4,、抑制茶碱的正常代谢，导致茶碱中毒,5,、红霉素针剂应先用注射用水溶解后，加入生理盐水或,5,葡萄糖溶液中，浓度不宜超过,0.1%0.5%,，缓慢静滴,6,、主要不良反应为胃肠道反应,7,、阿奇霉素每日一次给药,链霉素,阿米卡星,庆大霉素,依替米星,氨基糖苷类,氨基糖苷类,药理特点：,1.,对,G-,杆菌有强大杀菌作用,(,包括肠杆菌科及假单胞菌属,),2.,对葡萄球菌有一定作用，,(,对溶血链球菌、肺炎链球菌作用差,),3.,与,-,内酰胺类联合呈协同作用，治疗严重感染,4.,具有抗菌药物后效应（,PAE,）,注意事项：,该类药物过敏者禁用,耳、肾毒性和神经肌肉阻滞,社区获得性上、下呼吸道感染不宜选用,新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用,妊娠期应避免使用，哺乳期应避免使用或停止哺乳,不与其他耳、肾毒性药物同用,庆大霉素耐药株近年增多,药理特点：,林可霉素类,1.,主要用于敏感金葡菌、肺炎链球菌等,革兰阳性菌及厌氧菌感染，特别适用于金葡菌所致急、慢性骨髓炎,。,2.,抗菌谱窄,，对大多数革兰阳性菌及厌氧菌有良好抗菌活性,3.,在胆汁、骨与骨髓中浓度高,，易透过胎盘进入胎儿循环,4.,林可霉素与克林霉素间有完全交叉耐药性，后者的抗菌作用较前者强,4-8,倍,品种：林可霉素、克林霉素,注意事项：,林可霉素类,1.,可引起伪膜性肠炎（,3%,）,2.,该类药有神经肌肉阻滞作用，避免与其他阻滞剂合用,3.,不推荐用于新生儿,4.,妊娠期、哺乳期慎用,5.,静脉缓慢滴注，不可静脉推注。,糖肽类,药理特点：,品种：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁,1.,抗菌谱不广，但抗菌作用强，细菌不易产生耐药,2.,用于,严重,G+,球菌感染,，特别是,MRSA,、,MRCNS,、肠球菌及耐青霉素肺炎链球菌,3.,替考拉宁不良反应较万古霉素低，可为万古霉素替代药物。耐万古霉素肠球菌（,VRE),感染，替考拉宁有效,4.,体内分布广，可透过炎症脑膜,5.,可用于艰难梭菌所致的伪膜性肠炎,糖肽类,应用指征：,-,内酰胺类耐药革兰阳性球菌所致严重感染,-,内酰胺类严重过敏患者的严重革兰阳性菌感染,甲硝唑治疗无效的抗生素相关性肠炎或危及生命,预防外科移植物及人工置入物可能有较高发生率的,MRSA,、,MRSE,感染。,糖肽类,注意事项,:,具有耳、肾毒性,，注意尿常规、肾功能监测血药浓度,妊娠期应避免应用，哺乳期暂停哺乳,肾功能不全、老年人、新生儿、早产儿、原有耳、肾疾病者，应根据肾功能调整剂量，同时监测血药浓度,不用于,常规预防用药；,MRSA,带菌者；,粒细胞缺乏伴发热患者常规经验用药；,局部用药。,品种：甲硝唑、奥硝唑,硝基咪唑类,甲硝唑抗菌特点：,1.,对革兰阳性、阴性厌氧菌均有良好抗菌作用,2.,用于治疗肠道及肠道外阿米巴病,3.,口服可用于伪膜性肠炎,4.,能透过血脑屏障,5.,不良反应以消化道常见，尚可发生神经系统症状及过敏反应。,抗深部真菌感染,两性霉素,B,氟康唑,伊曲康唑,伏立康唑,卡泊芬净,抗真菌药物,抗真菌药,抗浅表真菌感染,特比萘芬,咪康唑,益康唑,/,曲安奈德,克霉唑,灰黄霉素,制霉菌素,抗浅表真菌感染,特比萘芬,咪康唑,益康唑,/,曲安奈德,克霉唑,灰黄霉素,制霉菌素,两性霉素,B,氟康唑,伊曲康唑,伏立康唑,卡泊芬净,念珠菌,O,O,O,O,O,曲霉菌,O,X,O,O,O,隐球菌,O,O,O,O,X,毛霉菌,O,X,X,X,X,足放线菌,X,X,X,O,X,镰刀菌,X,X,X,O,X,抗真菌药物抗菌谱比较,注：有效：,O,无效：,X,浓度依赖性抗菌药物,品种：氨基糖苷类、氟喹诺酮类、甲硝唑、两性霉素,B,等,特点：,抑菌活性随药物的浓度升高而增强，当,Cmax,大于致病菌,MIC,的,8-10,倍时，抑菌活性最强。,有较显著的,PAE,。,血药浓度低于,MIC,时对致病菌仍有一定的抑菌作用。,这类可以通过提高血药峰浓度来提高临床疗效,时间依赖性抗菌药物,品种：大多数,-,内酰胺类、林可霉素类、大环内酯类、万古霉素、磺胺类,特点：,当,C,超过对致病菌的,MIC,以后，其抑菌作用不随浓度升高显著增强，而与药物,C,超过,MIC,的时间密切相关。一般,24,小时的时间应维持在,50%,60%,以上。,仅有一定的,PAE,或没有,PAE,。,低于,MIC,的,C,一般无显著的抑菌作用。,对该类药物应提高,TMIC,这一指标来增加临床疗效,杀菌作用,/PAE,治疗目标,浓度依赖性,(,长,PAE),提高血清药物浓度,时间依赖性,(,无,PAE),增加给药次数,时间依赖性,(,中长,PAE),增大药量,抗菌药物治疗目标,溶媒选择及用量,大多数,-,内酰类：,常用,100ml,溶媒,不超过,250ml,，,30min,内滴完,氨曲南：,2g,至少需要,100ml,溶媒，浓度不能超过,2%,阿 奇 霉 素：,250-500ml,溶媒，浓度,1-2mg/ml,，慢，至少,60min,林可霉素类：,0.6g,至少需要,100ml,溶媒，慢,氨基糖苷类：,多用,250ml,溶媒，慢,万 古 霉 素：,1g/200ml,（,5mg/ml,），最高不超过,10mg/ml,，慢,喹 诺 酮 类：,滴注速度不宜过快，要求滴注时间至少,60,分钟（环,丙沙星至少,30,分钟）,特 殊：,依诺沙星、培氟沙星、氟罗沙星必须用,葡萄糖,配制,葡萄糖,PH3.5-5.5,生理盐水,PH6.8-7.0,合理性用药评价指标（,10,项）,适应症,药物选择,单次用量,每日用药次数,溶媒,用药途径,联合用药,更换药品,围手术期用药：术前,/,术中,/,术后,治疗用药疗程,Thank You!,