人卫版药剂学第七版-第十五章-中药制剂课件.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第十五章,中药制剂,Pharmaceutical Preparations for Traditional Chinese,Medicine,第一节 概述,第二节 中药的提取,第三节 中药提取物的分离与纯化,第四节 中药提取液的浓缩与干燥,第五节 浸出制剂,第六节 中药成方制剂,第一节 概述,中药,traditional,Chinese,medicine,中药制剂,pharmaceutical preparations for traditional Chinese,medicine,天然药物,natural,drug,天然药物制剂,pharmaceutical,preparations,for,natural,drug,中成药,Chinese traditional patent medicine,熟悉中药、中药制剂和天然药物制剂的概念；中药制剂的特点；,了解中药剂型的改革。,具有药材各浸出成分的综合作用，利于发挥某些成分的多效性；,在治疗疑难杂症、强壮滋补机体方面具有优势；,作用缓和持久，尤其适合于慢性病的治疗；,毒副作用小，患者易于接受；,提高有效成分的浓度，减少剂量，便于服用；,易产生沉淀、变质，影响外观和药效；,有效成分不明确，影响了质量标准的制定、工艺合理性的判断，导致临床疗效的不稳定；,药材质量难以统一和稳定，影响其质量、疗效。,中药制剂的特点,坚持中医中药理论体系；,坚持对传统中药剂型的继承和对新剂型的研究并重；,坚持剂型改革的合理性、必要性和科学性；,坚持以临床疗效来评价剂型是改革的标准。,中药剂型的改革,中药剂型的改革原则,中药剂型改革的程序,1.,制剂学的研究,2.,质量标准的研究,3.,稳定性研究,1.,中药提取物的形式,中药的有效成分（,effective ingredients,）,中药的有效部位（,effective part,）,中药粗提物（,crude extracts,）,第二节 中药的提取,掌握浸出过程、影响浸出的因素、提取方法；,熟悉药材的预处理；浸出工艺与设备；,了解中药提取物的形式。,药材,药材的预处理与加工,分离纯化,提取,浓缩干燥,制成各种中药制剂,中药制剂的质量控制,中药制剂的制备流程,汤剂、酒剂,酊剂、,(,流,),浸膏,口服液、注射液,颗粒剂、片剂、胶囊剂、丸剂,3.,浸,出过程,浸润渗透阶段,解吸溶解阶段,扩散阶段,置换阶段,有效成分从组织中,溶解、解吸,细胞内（浓度高、渗透压高）,浓度差、渗透压差,（,Ficks,方程）,溶剂（,动态平衡,）,用,低浓度,浸出液,置换,高浓度浸出液,浓度梯度,浸出速度,溶剂进入细胞组织溶解有效成分后变成浸出液的全部过程。,浸出温度,温度,，溶解,扩散,，浸出,；,但温度应保持在不破坏有效成分的范围内。,浓度梯度,浓度梯度,，浸出速度。,浸出压力,组织坚实的药材，压力,，润湿,，浸出,。,新技术的应用,3.,以下那一项不是影响药材浸出的因素（）,A.,温度,B.,浸出时间,C.,药材的粉碎度,D.,浸出容器的大小,E.,浸出溶剂的种类,课堂练习：,4.,有关影响浸出因素的叙述正确的是（）,A.,药材粉碎度越大越利于浸提,B.,温度越高浸提效果越好,C.,时间越长浸提效果越好,D.,溶媒,pH,值越高越利于浸提,E.,浓度梯度越大浸提效果越好,D,E,5.,中药,的提取方法,decoction,药材加水煮沸，去渣取汁。,药材,粉碎成粉,加水浸没,浸泡,适宜时间,，,加热至沸,浸出,一定时间，分离,煎出液,药渣,依前法煎出,2,3,次,合并煎出液,离心或沉降过滤,浓缩,制剂,成品,工艺流程如下：,煎煮法,3060min,质地坚硬的药材可增加煎煮次数。,适用于有效成分能溶于水，且对湿热稳定的药材。,工艺流程如下：,药材,适当粉碎,置于有盖容器中,密盖，时时振摇,加溶剂适量,常温暗处浸渍规定时间,上清液,倾取,滤过,残渣,滤液,压榨,压榨液,合并,静置,24h,滤过,即得,maceration,将药材用适宜的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使其有效成分被浸出的一种方法。,浸渍法,适用于粘性、无组织结构、新鲜及易膨胀药材的浸出。,渗漉法,percolation,将药材粉末装于渗漉筒中，在药粉上连续添加浸出溶剂使其渗过药粉，自下流出浸出液的一种动态浸出方法。,加入药材量,6070%,的浸出溶剂均匀润湿。并密闭放置一定时间使粉末充分吸液膨胀。,在渗漉筒上部缓缓加入溶剂并排出药材间隙中的空气。,2448h,水蒸气蒸馏法,vapor distillation,将药材与水共蒸馏，挥发性成分随水蒸气馏出，经冷凝后分离挥发油的方法。,水中蒸馏法,水上蒸馏法,水气蒸馏法,适用于中药材中挥发性成分的提取。,超临界流体提取法,SFE,利用超临界流体（,supercritical fluid,SCF,）提取分离药材中有效成分或有效部位的新技术。,超临界萃取可防止热敏性物质的破坏；,萃取物无毒、无菌、绝无残留的溶剂物质；,萃取和分离合二为一；,CO,2,无味、无臭、无毒、安全性好；,CO,2,气体价格便宜，纯度高，易制取，可循环使用；,压力和温度都可以成为调节萃取过程的参数。,微波提取法,microwave extraction,ME,利用微波的强力热效应，提取药物有效成分的方法。,仿生提取法,bionic extraction method,从生物药剂学角度，以口服给药后制剂中有效成分在胃肠道内溶解、被机体吸收的机制为依据而设计的一种新的提取方法。,6.,浸出工艺,及设备,单级浸出工艺：溶剂一次加入,多级浸出工艺：溶剂分次加入,连续逆流浸出工艺：,浸出,速度快,浸出液,浓度高,浸出,效率高,特点,:,2.,提取物的纯化,水提醇沉法与醇提水沉法,大孔树脂法,酸碱法,盐析法,结晶法,透析法,澄清剂法,提取物纯度高；,降低产品的吸湿性；,可以去除重金属；,具有较好的安全性；,选择性强，吸附效率高；,再生简单，寿命长。,1.,中药提取液的浓缩（,concentration,）,第四节 中药提取液的浓缩与干燥,蒸发,通过加热，使溶液中部分溶剂气化并除去，从而提高溶液浓度的操作过程。,【,课堂讨论,】,影响蒸发效率的主要因素是哪些？,蒸汽浓度,溶液的蒸发表面积,液体表面的压力,传热温差,液面结膜,传热系数,沸点升高,熟悉中药浸膏的干燥与设备,；,了解中药提取液的浓缩方法；影响提取液蒸发的因素。,蒸馏（,distillation,）,反渗透浓缩,在高于溶液渗透压的压力下，借助反渗透膜只允许水分子透过的截留作用，将水分从溶液中分离出去，达到浓缩溶液的目的。,第五节 常用的浸出制剂,1.,汤剂,decoction,（煎,剂）,药材加水煎煮，去渣取汁浓缩后制成的液体制剂。,2.,中药合剂（,mixture,）,3.,口服液（,oral liquid,）,煎药用具,药材加入的顺序,煎煮量、火候、时间,浓缩顺序,煎煮法,熟悉汤剂、合剂与口服液、酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂的概念、特点和制备方法。,【,实例分析,】,麻黄汤的制备,处方麻黄,9g,桂枝,6g,甘草,3g,杏仁,9g,制法,麻黄,先煎约,15min,合煎,桂枝,甘草、杏仁,合煎,15min,滤取煎液,药渣,煎,25min,煎液合并,即得,4.,酒,剂,medicinal liquor,（药酒）,药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。,使用途径：内服和外用,制备方法：浸渍法、渗漉法、回流法,5.,酊剂,tincture,药材用规定浓度的乙醇提取或溶解制成的澄清液体制剂，或用流浸膏稀释制成。,制备方法：稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法,药物含量：毒剧药材：,100ml 10g,原药物,普通药材：,100ml 20g,原药物,【,课堂讨论,】,试分析酊剂与酒剂异同点。,【,实例分析,】,橙皮酊,制法,干燥橙皮粗粉,20 g,置广口瓶中,加,70%,乙醇,100 ml,密盖，浸渍,3,日,倾取上层清液,药渣挤出液,滤液,70%,乙醇至全量,静置,24h,过滤,即得,处方,橙皮（粗粉）,20 g,70%,乙醇 适量 共制,100 ml,过滤,6.,流浸膏,剂,fluid extracts,与浸膏剂,extracts,异同点：,流浸膏剂：,蒸去部分溶剂,液体制剂,1ml,：,1g,原药材,作其它制剂的原料,渗漉法,制备工艺：,渗漉液浓缩调整含量,浸膏剂：,蒸去全部溶剂,固体制剂,1g,：,2-5g,原药物,作其它制剂的原料,煎煮法或渗漉法,制备工艺：,浸出,精制,浓缩,干燥,调整浓度,【,实例分析,】,桔梗流浸膏,处方 桔梗（粗粉）,60 g,70%,乙醇 适量 共制,60 ml,制法,桔梗粗粉,60 g,70%,乙醇适量,膨胀,分次均匀,填装于渗漉筒,使粗粉润湿,加,70%,乙醇浸没,浸渍,48h,缓缓渗漉,先收集,50ml,初漉液,续漉液,低温减压浓缩,调整至,60ml,合并,静置数日,过滤即得,制备方法：煎煮法。,7.,煎膏剂,electuary,中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，也称膏滋。,1.,丸剂（,pills,）,指饮片细粉或提取物加适宜的粘合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。,第六节 中药成方制剂,按制备方法分,塑制丸,泛制丸,滴制丸,按赋形剂分,水丸,蜜丸,糊丸,蜡丸,浓缩丸,熟悉中药丸剂、片剂、注射液等常见的中成药制剂的定义、分类、特点与制备。,中药微丸,（,traditional Chinese micropills,）,以药物提取物为原料加适宜的粘合剂或其他辅料制成直径小于,2.5mm,的小球状口服剂型。,外形美观，流动性好；,含药量大，且服用剂量小；,能根据临床需要制成缓释、控释制剂；,释药稳定；,生物利用度高，胃肠刺激小；,杂质含量低，药物稳定性好。,微丸的制备技术：,包衣锅滚制法,离心造粒法,挤出滚圆法,流化床制丸法,中药滴丸,dropping pills,中药提取物与适宜基质加热熔融混匀后滴入冷凝剂中制得的中药小丸。,可达到速效、长效、高效的治疗作用；,可控制药物释放部位及多途径给药；,设备简单，无粉尘飞扬，利于劳动保护。,2.,中药片剂,药材提取物，药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制或用其他适宜方法制成的片状制剂。,中药片剂的特点：,体积减小，服用方便；,溶出速率及生物利用度较丸剂好；,制定相应质量标准，可保证质量稳定和药效均一；,包衣可提高质量、改善外观、掩盖不良味道；,类型多，压制片、糖衣片、微囊片、口含片等；,机械化生产，产量大，成本低。,中药片剂的制备：,药材的处理、提取,中药片剂的制备,药材全粉,浸膏,+,药材细粉,干浸膏,含挥发油的药材,药材有效部位,化学药物,+,中药材,中药片剂的薄膜包衣,3.,中药注射剂,药材经提取纯化后制成供注入人体的灭菌溶液和乳状液，以及供临用前配成溶液的无菌粉末或浓缩液的无菌制剂。,中药注射剂的特点：,作用迅速，疗效确切；,可使某些药物成分定位或定向给药；,单方中药注射剂制法简单，疗效确切，复方中药注射剂组成复杂；,有控制质量的标准，但制订标准较困难、复杂；,对药效试验、安全试验和毒性试验要求严格；,有些中药注射剂常含有杂质，容易发生沉淀，且制备工艺复杂，质量不易恒定；,适合于不宜口服给药的药物及不能口服给药的患者。,有效成分对威胁患者生命的重症、急症有确切的治疗效果；,注射剂较其他途径给药疗效显著，或其他途径无法实现。,中药注射剂的制备：,药材的预处理,浸出、纯化,配液,过滤,分装,灭菌,鉴别,挑选,干燥,粉碎,质检,药材质量难以,统一,GAP,、指纹图谱；,有效物质不完全清楚,加强药效物质基础研究；,质量控制技术落后,提高制备工艺水平，建立全面质量控制标准；,中药各成分在体内浓度过低，过程复杂,重视安全性和毒理学试验研究；,临床应用不规范,合理使用，,健全说明书。,中药注射剂的存在问题：,.,中药胶囊剂,药材用适宜方法加工后，加入适宜辅料填充于空心胶囊或密封于软质囊材中制成的制剂。,影响吸潮的因素,药材 的性质,制备工艺,生产环境,包装材料,贮存条件,解决方法,采用先进的提取工艺和精制工艺,选择吸湿性较小的辅料,薄膜包衣,严格控制生产环境,选择适当的包装材料,.,中药软膏剂,中药材提取物，药材细粉与适宜基质混合制成的半固体外用制剂。,6.,中药栓剂,中药材提取物或药材细粉与适宜基质制成供腔道给药的制剂。,7.,中药膜剂,中药浸膏溶解或混悬于适宜的成膜材料中，经涂膜、干燥、分剂量制成的薄片状固体制剂。,8.,中药涂膜剂,药材经适宜溶剂和方法提取或溶解，与成膜材料制成的供外用的涂剂，能形成薄膜的液体制剂。,9.,中药橡胶硬膏剂,中药材提取物或（和）化学药物与,橡胶基质,混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。,10.,中药巴布剂,药材提取物、药材或（和）化学药物与适宜的,亲水性基质,混匀后，涂布于背衬材料上制成的贴膏剂。,11.,中药气雾剂,药材提取物，药材细粉与适宜的抛射剂共同封装在具有特制阀门装置的耐压容器中，借助抛射剂的压力将内容物喷出的制剂。,