二七章抗心绞痛药物.ppt

Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,Click to edit Master title style,Click to edit Master text styles,Second level,Third level,Fourth level,Fifth level,*,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,第二十七章抗心绞痛药物,优选第二十七章抗心绞痛药物,抗心绞痛药,Antianginal drugs,第二十七章,掌握：硝酸甘油,熟悉：,-R,阻断药、钙拮抗药,了解：影响冠脉供血因素,本 章 要 求,由冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时的缺血缺氧综合征,临床表现：胸骨后压榨性疼痛并向左上肢放散,心绞痛,舒张冠脉：尤痉挛状态侧支循环,地尔硫卓 各型均可,治心绞痛,CHF,高血压,Propranolol ,尼可地尔(nicorandil),MLC-MLC,MLC-MLC,第三节 肾上腺素受体阻断药,心绞痛发生的病理生理基础,变异型心绞痛：最佳 硝苯地平,：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔,取长补短，药效协同，副作用减少,阻断12 抗氧化,尼可地尔(nicorandil),受体阻断药合用协同 慎用,劳累性,自发性,3.,混合性,心绞痛分型,心肌组织供氧需氧的平衡失调,心绞痛发生的病理生理基础,心肌耗氧,心肌供氧,A-V,氧差,冠脉血流量,心室壁张力,心肌收缩力,心率,心绞痛,正常,治疗原则：,扩张,冠状动脉、改善冠脉供血、,降低,心肌耗氧,心绞痛发生的重要病理生理机制,硝酸酯类药,R,拮抗药,钙通道阻滞药,分类,抗心绞痛药,第二节 硝酸酯类,硝酸甘油,硝酸异山梨酯,单硝酸异山梨酯,戊四硝酯,硝酸甘油,（,nitroglycerin,）,【,体内过程,】,口服 首过消除明显,F 8%,舌下,F 80%,经皮,2,软膏 贴膜剂,肝代谢、肾排泄,【,药理作用,】,硝酸甘油,松弛平滑肌，尤以血管最明显,1.,降低心肌耗氧量,2.,扩张冠状动脉 缺血区血液灌注,3.,降低左室充盈压，增加心内膜供血,4.,保护缺血的心肌细胞减轻损伤,心肌局部缺血时,主动脉,B,A,输送血管,阻力血管,缺血区,非缺血区,给硝酸甘油后,B,A,侧枝血管,非缺血区,缺血区,-,(3)发作前数min用药效果最好,第四节 钙通道阻滞药,保护缺血心肌C：Ca2+超负荷,降低左室充盈压，增加心内膜供血,心绞痛发生的重要病理生理机制,(1)置密闭棕色瓶，保存有效期6个月,心绞痛发生的病理生理基础,硝酸甘油（nitroglycerin）,Propranolol ,尼可地尔(nicorandil),2)HR 舒张期延长 血 内膜,缺点：心力心室容积（前负荷），射血时间，心肌耗氧,：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔,三片无效有问题，急性心梗要考虑。,硝酸异山梨酯（isosorbide,硝酸甘油舒张血管的作用机制,Ca,2+,MLC-MLC,P,prodrug,抑制血小板聚集和粘附,NO,cGMP,依赖的,PK,鸟苷酸环化酶,（,GC,）,cGMP,硝酸酯类药物,硝酸甘油舒张血管的作用机制,(Fe,2+,),血管平滑肌舒张,1.,各型心绞痛 舌下含 预防,中止发作,2.,急性心肌梗死：静脉 血压不宜过低,3.,治疗,CHF,4.,急性呼吸衰竭和肺,A,高压者,临床应用,硝酸甘油,：阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔,作用弱、起效慢 1530min、,(3)发作前数min用药效果最好,阻断12 抗氧化,鸟苷酸环化酶（GC）,保护缺血的心肌细胞减轻损伤,c.,(1)置密闭棕色瓶，保存有效期6个月,心绞痛发生的病理生理基础,硝酸异山梨酯（isosorbide,尼可地尔(nicorandil),dinitrate,消心痛）,治疗原则：扩张冠状动脉、改善冠脉供血、降低心肌耗氧,第四节 钙通道阻滞药,不宜用于变异型心绞痛,1.,血管舒张作用：,2.,大剂量：体位性低血压,3.,剂量过大：反射性交感兴奋,4.,耐受性：避免大剂量，无间歇给药,补充,SH,供体,不良反应及注意事项,硝酸甘油,(1),置密闭棕色瓶，保存有效期,6,个月,失效：,a.,无疗效,b.,无头胀感,c.,舌下无麻剌感或烧灼感,(3),发作前数,min,用药效果最好,患者取半卧位效果更佳，但可能头晕,出现诱因应预防给药,应用注意的问题,口诀,舌下含服取坐位，既能预防也应急。,剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。,三片无效有问题，急性心梗要考虑。,随身携带防不测，药物失效及时替。,硝酸甘油,硝酸异山梨酯（,isosorbide,dinitrate,消心痛）,作用弱、起效慢,15,30min,、,维持时间长,h,、个体差异大,口服预防和心梗后心衰的长期治疗,非选择性,受体阻断药,普萘洛尔、吲哚洛尔,选择性,1,受体阻断药,：,阿替洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔,第三节,肾上腺素受体阻断药,1.,降低心肌耗氧量：,心力,HR,心肌缩短速度,缺点：,心力,心室容积（,前负荷），射血时间,，,心肌耗氧,抗心绞痛作用,1),降低心肌耗氧,2.,改善缺血区的供血,2)HR,舒张期延长 血 内膜,3),增加侧支循环,4),促进氧解离,5),改善代谢,稳定型心绞痛：兼患高血压或心律失,常者更适用,不宜用于变异型心绞痛,心梗患者也有效,注意：慎用 从小量开始 逐渐减量,临床应用,普萘洛尔硝酸异山梨酯,取长补短，药效协同，副作用减少,受体阻断药与硝酸酯类合用,1.,抗心绞痛作用协同,2.,互相弥补不足,心率 心室壁张力 冠脉阻力,Nitroglycerin ,Propranolol ,3.,降低血压作用相加，应予注意！,抗心绞痛作用,1.,降低耗氧,:,抑制心肌；扩张血管,2.,舒张冠脉：尤痉挛状态侧支循环,3.,保护缺血心肌,C,：,Ca,2+,超负荷,4.,抑制血小板聚集,第四节 钙通道阻滞药,1.,变异型心绞痛：最佳 硝苯地平,2.,更适合伴支气管哮喘者,3.,适合伴外周血管痉挛,4.,少诱发心衰,临床应用,与,受体阻断药相比具有以下优点：,钙拮抗药,硝苯地平,(,心痛定,),变异型首选，稳定型有效,维拉帕米,(,异搏定,),受体阻断药合用协同 慎用,地尔硫卓 各型均可,第五节 其他类,卡维地洛,(carvedilol),阻断,1,2,抗氧化,治心绞痛,CHF,高血压,尼可地尔,(nicorandil),新型扩血管,-,变异型,不易耐受,