2025年大学制药类（药物合成基础）试题及答案.doc

2025年大学制药类（药物合成基础）试题及答案

（考试时间：90分钟 满分100分）
班级______ 姓名______

第I卷（选择题，共30分）

答题要求：每题只有一个正确答案，请将正确答案的序号填在括号内。(总共10题，每题3分，每题只有一个选项符合题意)

w1. 以下哪种反应类型在药物合成中常用于构建碳-碳键？（ ）
A. 氧化反应
B. 还原反应
C. 取代反应
D. 加成反应

w2. 下列关于药物合成中催化剂的说法，错误的是（ ）
A. 能降低反应活化能
B. 可加快反应速率
C. 不参与化学反应
D. 具有选择性

w3. 药物合成中常用的溶剂不包括（ ）
A. 水
B. 乙醇
C. 乙醚
D. 氯化钠溶液

w4. 亲核取代反应中，离去基团的离去能力与下列哪种因素有关？（ ）
A. 基团的电子云密度
B. 基团的空间位阻
C. 反应温度
D. 反应溶剂

w5. 以下哪种物质可作为酰化试剂用于药物合成中的酰化反应？（ ）
A. 乙醇
B. 乙酸酐
C. 氢氧化钠
D. 氢气

w6. 药物合成中，重氮化反应通常在什么条件下进行？（ ）
A. 酸性
B. 碱性
C. 中性
D. 高温

w7. 下列哪种反应不属于药物合成中的官能团转化反应？（ ）
A. 醇的氧化
B. 烯烃的加成
C. 酯的水解
D. 卤代烃的消除

w8. 药物合成中，用于保护氨基的常用保护基是（ ）
A. 苄基
B. 乙酰基
C. 甲基
D. 羟基

w9. 不对称合成在药物合成中的重要意义在于（ ）
A. 提高反应产率
B. 减少副反应
C. 获得单一构型的手性药物
D. 降低成本

w10. 药物合成中，微波辐射技术主要用于（ ）
A. 加速反应
B. 提高产物纯度
C. 改变反应选择性
D. 降低能耗

第II卷（非选择题，共70分）

w11. 简答题（15分）

答题要求：简要回答问题，条理清晰。(共3题，每题5分)

（1）简述药物合成中引入官能团的常见方法。

（2）说明影响药物合成反应速率的主要因素。

（3）举例说明药物合成中常用的导向基团及其作用。

w12. 论述题（20分）

答题要求：结合所学知识，详细论述相关内容。(共2题，每题10分)

（1）论述有机合成路线设计的一般原则和方法。

（2）阐述绿色化学理念在药物合成中的应用及意义。

w13. 实验题（15分）

答题要求：根据所给实验内容，回答相关问题。

实验室进行某药物中间体的合成实验，步骤如下：将一定量的原料A与适量的催化剂加入反应瓶中，在特定温度下搅拌反应一段时间，然后加入试剂B继续反应，反应结束后进行分离提纯得到目标产物。

（1）该实验中，如何判断反应是否达到终点？（5分）

（2）分离提纯过程中可能用到哪些方法？请简要说明。（5分）

（3）若实验结果不理想，产率较低，可能的原因有哪些？（5分）

w14. 材料分析题（10分）

答题要求：阅读材料，分析并回答问题。

材料：在药物合成中，常常需要对反应条件进行优化以提高反应效率和产物质量。例如，某药物合成反应在传统加热条件下产率为60%，反应时间为8小时。通过采用微波辐射技术后，产率提高到80%，反应时间缩短至2小时。同时，研究发现不同的催化剂对该反应的选择性也有影响，使用催化剂C时，主要产物的选择性可达90%，而使用其他催化剂时选择性较低。

（1）微波辐射技术对该药物合成反应有哪些积极影响？（5分）

（2）从材料中可以看出催化剂对反应有何重要作用？（5分）

w15. 设计题（20分）

答题要求：根据给定的药物目标分子，设计一条合理的合成路线。

已知目标药物分子结构如下：[此处可简单描述目标分子结构]

请设计一条以常见有机原料为起始物，经过一系列合理反应步骤合成该目标药物分子的路线，并简要说明每一步反应的目的和条件。

答案：w1.D；w2.C；w3.D；w4.A；w5.B；w6.A；w7.B；w8.B；w9.C；w10.A；w11.（1）引入官能团的常见方法有取代反应、加成反应、氧化还原反应等。如卤代烃的取代可引入卤素原子，烯烃的加成可引入新的官能团等。（2）影响反应速率的主要因素有反应物浓度、温度、催化剂、反应溶剂等。浓度越大、温度越高、合适的催化剂及溶剂等都可加快反应速率。（3）导向基团如氨基可通过定位作用引导反应在特定位置发生，例如在芳烃的亲电取代反应中，氨基可使邻对位更易发生反应。w12.（1）有机合成路线设计的一般原则包括原料易得、反应步骤简洁、产率高、选择性好等。方法有逆合成分析法，从目标分子结构出发，逆向推导所需的原料和反应。（2）绿色化学理念在药物合成中的应用包括使用无毒无害原料、采用环境友好型反应溶剂、提高原子经济性等。意义在于减少环境污染，降低成本，提高可持续发展能力。w13.（1）可通过监测反应体系中原料的消耗情况、产物的生成量或反应体系的某些物理性质（如温度、压力、颜色变化等）判断反应是否达到终点。（2）分离提纯方法可能有萃取、蒸馏、重结晶等。萃取用于分离不同相的物质，蒸馏可分离沸点不同的物质，重结晶用于提纯固体产物。（3）产率低可能原因有反应条件不合适、原料纯度不够、催化剂活性不足、副反应过多等。w14.（1）微波辐射技术提高了该药物合成反应的产率，缩短了反应时间。（2）催化剂对反应的选择性有重要影响，不同催化剂可使主要产物的选择性不同，从而影响反应结果。w15.[此处给出具体的合成路线，如先通过某原料进行某反应得到中间产物，再经过几步反应最终得到目标分子，并说明每步反应的条件和目的，例如第一步用原料A和试剂B在加热条件下发生取代反应引入某官能团等]