药理学M胆碱受体阻断药.ppt

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,胆碱受体阻断药,定义：,和,M,受体结合，竞争性拮抗,ACh,或,M,受体激动药的作用。对,M,1,、,M,2,、,M,3,都有阻断作用，大剂量对,N,1,受体也有阻断作用。,一、,M-R,阻断药,来源,?,阿托品和阿托品类生物碱,阿托品,（,Atropine,）,【,药理作用,】,与,M-R,结合，竞争性拮抗,ACh,或,M,受体激动药的作用。,1,、眼,阻断虹膜括约肌和睫状肌,M,受体，使瞳孔括约肌和睫状肌松弛,扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。,2,、平滑肌,松弛内脏平滑肌，尤其是活动过度或痉挛平滑肌,3,、腺体,：,抑制腺体分泌,4,、心脏：,增加心率，加快传导,5,、血管与血压,？,6,、中枢神经系统,较大剂量兴奋中枢神经系统，随剂量增加而增强。,【,临床应用,】,1,、内脏绞痛,:,抑制胃肠痉挛,缓解绞痛,.,对膀胱刺激引起的尿频、尿急疗效好。,4,、缓慢型心律失常,用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。,5,、抗休克：,用于感染中毒,性休,克，如爆发型流行,性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺,炎等所致休克。,6,、解救有机磷酸酯类中毒,【,不良反应,】,【,中毒和解救,】,因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现上述中毒症状。,解救？,【,阿托品中毒的解救,】,消除毒物：,洗胃、导泻。,对症处理：,毒扁豆碱,1-4 mg,（儿童,0.5 mg,）缓慢注射，,对抗阿托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药。,地西泮可解救中枢兴奋症状，,但不可用吩噻嗪类药物,(,因为阻断,M,受体，加重中毒,),。,【,禁忌症,】,禁用,青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率过速或高热者。,慎用,老年患者,(,可能诱发或加重排尿困难,),山莨菪碱,anisodamine,东莨菪碱,scopolamine,用途：,1.,麻醉前给药：,优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静）,2.,抗晕动病：,预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。,3.,治疗呕吐：,妊娠及放射性呕吐,4.,帕金森病：,减少流涎、震颤、肌肉强直,(,与中枢抗胆碱作用有关,),山莨菪碱,anisodamine,东莨菪碱,scopolamine,用途：,1.,麻醉前给药：,优于阿托品（抑制腺 体分泌、镇静）,2.,抗晕动病,：,预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。,3.,治疗呕吐：,妊娠及放射性呕吐,4.,帕金森病：,减少流涎、震颤、肌肉强直,(,与中枢抗胆碱作用有关,),第二节 阿托品的合成代用品,阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构，力求合成可用于不同目的的代用品。,合成扩瞳药,后马托品,homatropine,；,托吡卡胺,tropicamide,特点：,1.,扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短,2.,调节麻痹出现快但不如阿托品完全,合成药,（一）,季胺类解痉药,丙胺太林,(,普鲁本辛,)propantheline,（二）叔胺类解痉药,贝那替秦,（胃,复康）,benactyzine,（三）,选择性,M1,受体阻断药,哌仑西平（,pirenzepine,）：用,于,胃、十二指肠溃疡,（四）支气管平滑肌解痉药,异丙托溴铵,（,ipratropium bromide,）：,用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘,小 结,1,抗胆碱药的分类。,2,M,受体阻断药：阿托品的作用、用途、不良反应及其处理。,3,山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。,4,合成扩瞳药后马托品及解痉药普鲁苯辛、胃复康的作用特点。,The end,