内科合理用药培训课件.ppt

单击此处编辑母版标题样式,*,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。,第,2,章 呼吸系统用药,1,痰,咳,喘,2,平喘药,扩张支气管平滑肌，解除其痉挛的药物,镇咳药,能抑制咳嗽反射，缓解病人咳嗽的药物,祛痰药,使痰粘稠度降低，变得易咳出，从而使呼吸道通畅,常用药物,3,平喘药,Antiasthmatic drugs,4,气道高反应性,可逆性气流受限,反复发作性,喘、闷、咳,哮喘,气道慢性过敏反应炎症,5,支气管扩张平喘药,抗炎性平喘药,抗过敏平喘药,病理过程,6,一、支气管扩张药,肾上腺素,R,激动药,:,R,，,2,R,茶碱,:,氨茶碱，胆茶碱,抗胆碱药：,异丙基阿托品,7,1.,非选择性,受体激动剂比较,肾上腺素,异丙肾上腺素,麻黄碱,作用受体,2,、,1,、,2,、,1,2,、,1,、,平喘,强,强,较弱,起效,快,快,慢,维持,短,短,持久,给药途径,皮下,雾化吸入,PO,8,2.,选择性,2,受体激动药,选择性激动,2,受体,几无心血管不良反应（雾化吸入,口服）,作用较持久（,PO4-6h,），还有缓释剂,但剂量过大可致,心脏反应、肌肉阵颤、,代谢紊乱（酮体，低,K,+,）,9,药物,起效,(min),维持,(h),沙丁胺醇,（舒喘灵）,气雾,5,3-4,类似异丙肾上腺素,口服,30,4-6,班布特罗,气雾,5-10,2-4,与沙丁胺醇 相比：,1,、作用强,100,倍,2,、不良反应少,口服,10-20,4-6,2.,2,受体激动药,-,代表药,10,（,二）茶碱,氨茶碱,（,Aminophylline,）,胆茶碱,（,Choline Theophylline,）,起效慢，作用较强，,维持持久，口服有效,11,药理作用,茶碱,儿茶,酚胺,膈肌,腺苷受体,心肌,收缩力,轻度利尿,平喘,CHF,过量：兴奋、惊厥、心律失常、血压骤降（与抗生素和激素联合使用时，应减少用量）,PDE,抗炎,支气管哮喘,慢性阻塞性肺病,中枢性睡眠呼吸暂停综合征,12,（三）抗胆碱药,吸入给药，阻断,M,受体,选择性较高,(,气道平滑肌,M,3,),起效较慢,哮喘治疗的辅助用药,异丙基阿托品,(,异丙托溴铵,),13,二、抗炎性抗喘药,糖皮质激素,:,倍氯米松,抗白三烯药物,:,孟鲁斯特,14,过敏介质释放、过敏介质活性、抗体生成,诱导磷酯酶,A2,抑制蛋白，抑制磷脂酶,A2,使花生四烯酸不能从膜脂释出，,PG,LT,合成,增加,2,受体数量，增强儿茶酚胺类的作用,抗过敏,抗炎症,平喘,糖皮质激素,药理机制,15,口服：泼尼松,静脉：氢化可的松、地塞米松,雾化吸入：倍氯米松、布地奈德,平喘效果好，对其它药物无效的哮,喘持续状态或重症哮喘都有效,糖皮质激素作用特点,16,倍氯米松,(Beclomethasone,）,局部抗炎作用比地塞米松强,500,倍,用于,中度或重度,哮喘者，少用或不用,糖皮质激素全身给药,不抑制肾上腺皮质功能,长期吸入发生,口腔霉菌感染,17,三、抗过敏平喘药,色甘酸二钠,酮替芬,18,1,、调整精神因素,2,、肾上腺皮质激素的应用,3,、抗变态性炎症用药,4,、支气管扩张药物的应用,5,、控制呼吸道炎症,6,、中药治疗,支气管哮喘治疗方案,19,止咳祛痰药,Antiasthmatic drugs,20,成 瘾 性：,可待因,(,甲基吗啡,),其它镇咳药无效的,剧烈干咳,（抑制支气管腺体分泌，不适用于多痰粘稠患者。）,非成瘾性：喷托维林,(,维静宁,，咳必清）,一、中枢性镇咳药,21,有缓和性作用,二、外周性镇咳药,苯佐那酯,Benzonatate,有局麻作用,复方甘草合剂 中药镇咳药,22,药物,药效,镇痛,解痉,成瘾性,临床应用,可待因,1,+,+,剧烈干咳，尤适用于胸膜炎干咳伴胸痛者,右美沙芬,1,干咳,喷托维林,1/3,+,上呼吸道炎症引起的干咳,尤适用于小儿百日咳,苯丙哌林,3,+,刺激性干咳,常用镇咳药比较表,23,药物,作用机制,用法,临床应用,氯化铵,（,不可与,SD,、呋喃妥因合用,）,增加分泌物,口服,急、慢性呼吸道炎症痰多不易咳出者,溴己新,裂解粘多糖,口服,痰液粘稠难于咳出,乙酰半胱氨酸,裂解粘蛋白,雾化吸入,气管滴入,粘痰阻塞气道,祛痰药作用比较表,24,第,3,章消化系统常规用药,25,攻击因子,胃酸,胃蛋白酶,幽门螺旋杆菌,遗传因素,药物,致溃疡因素和抗溃疡因素的不平衡,防御因子,粘液分泌,碳酸氢盐缓冲,上皮细胞再生,局部血液循环,前列腺素,攻击因子,胃酸,胃蛋白酶,幽门螺旋杆菌,遗传因素,药物,26,增强胃粘膜功能药,H,+,H,+,H,+,抗酸药,抗幽门螺杆菌药,H,+,-K,+,ATP,质子泵抑制药,M,H,2,胃泌素,受体阻断药,27,抗消化性溃疡药物,分类：,一、抗酸药,二、抑制胃酸分泌药,抗胆碱药,H,2,受体阻断药,质子泵抑制药,胃泌素受体阻断药,三、增强胃粘膜屏障功能药,四、抗幽门螺杆菌药,28,一、抗酸药,29,壁细胞,胃腔,H,+,H,+,H,+,H,+,H,+,抗酸药,抗酸药作用机制,：,1,、中和胃酸,2,、抑制胃蛋白酶活性,30,常用抗酸药,碳酸,氢钠,氢氧化铝,三硅酸镁,碳酸钙,氢氧化镁,抗酸强度,强,中,弱,慢,强,显效时间,快,慢,慢,快,慢,维持时间,短,较长,较长,久,较长,溃疡面保护,无,有,有,无,无,碱血症,有,无,无,无,无,产生,CO,2,有,无,无,有,无,排便影响,无,便秘,轻泻,便秘,轻泻,31,复方氢氧化铝,适应症：,用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸，也可用于慢性胃炎。,不良反应：,1,、长期大剂量服用，可致严重便秘，粪结块引起肠梗阻。,2,、老年人长期服用，可致骨质疏松。,3,、肾功能不全者服用后，可引起血铝升高。,32,复方氢氧化铝,注意事项：,1,、妊娠期头三个月、肾功能不全者、长期便秘者慎用。,2,、本品能妨碍磷的吸收，故不宜长期大剂量使用。低磷血症（如吸收不良综合症）患者慎用。,药物相互作用：,1,、本品含有铝离子，不宜与,四环素,类合用。,2,、本品可干扰地高辛、华法林、双香豆素、奎宁、奎尼丁、氯丙嗪、普萘洛尔、吲哚美辛、异烟肼、维生素及巴比妥类的吸收和消除，使上述药物的疗效受到影响，应避免同时使用。,33,复方氢氧化铝,用法和用量：,口服。,成人一次,24,片，一日,3,次。,饭前半小时,或胃痛发作时,嚼碎,后服。,34,主要成分：氢氧化铝,维生素,U,颠茄提取物,每片内层含维生素,U25,毫克；,外层含生物淀粉酶,2000,25,毫克，,干燥氢氧化铝凝胶,192,毫克，,氢氧化镁,159,毫克,35,二、胃酸分泌抑制药,36,(,一,)H,2,受体阻断药,西咪替丁,第一个,H,2,受体拮抗剂药物,1976,年在英国率先上市,上市时,20,美元,100,粒,药学史上第一个每年的销售额超过,十亿美元,的药物,37,1.,抑制胃酸分泌,西咪替丁阻断壁细胞上的,2,受体,对基础胃酸分泌和夜间胃酸分泌抑制较强,胃内酸度胃蛋白酶活动促进溃疡愈合,西咪替丁,(,甲氰咪胍,),38,体内过程,吸收：口服吸收迅速完全,分布：体内分布广，可经胎盘到达胎儿体内。,代谢：肾排出，,t,1/2,约,2h,。,39,临床应用,1.,十二指肠溃疡和胃溃疡，疗程,4-6,周。,2.,胃肠道出血：应激引起的胃肠粘膜糜烂出血,3.,胃酸分泌过多症和反流性食管炎,4.,各种原因引起的免疫功能低下以及抗肿瘤的辅助治疗。,40,不良反应：,1,一般反应：头痛、头晕、幻觉，胃肠道（腹泻、便秘）。,2,血液系统：少数人有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。,3,抗雄激素作用,（男,性病人可有乳腺增生，女性病人可发生溢乳症。,4,长期应用，停药可能出现反跳性胃酸分泌增多。,41,药物相互作用,西咪替丁可抑制细胞色素,P450,药物氧化途径，使肝药酶活性降低，,使药物代谢减慢，药理作用和毒性增强,可抑制,华法林、苯妥英钠、普萘洛尔、拉贝洛尔、奎尼丁、咖啡因、利多卡因、钙通道阻滞药、苯二氮卓类、磺酰脲类、三环类抗抑郁药和乙醇,等的代谢,本品可抑制硫糖铝的作用,42,第一代：西咪替丁,第二代：雷尼替丁,第三代：法莫替丁,作用持久,抑酸活力增强,对肝药酶抑制减少,抗雄激素减少,43,(,四,)H,+,-K,+,-ATP,酶抑制药（,PPI,）,H,+,K,+,-ATP,酶,分布胃壁细胞表层，排出氢、重吸收钾，向胃腔分泌高浓度胃酸，又被称为,质子泵,质子泵抑制剂,直接作用于分泌胃酸的最后共同通道的,H,+,K,+,-ATP,酶，与兴奋胃酸分泌的类型、途径无关,治疗各种原因引起的消化性溃疡，作用强、选择性高，副作用小,44,1,、第一代质子泵抑制剂,奥美拉唑（,omeprazole,）,2,、第二代质子泵抑制药,兰索拉唑（,lansoprazole,）,3,、第三代质子泵抑制药,泮他拉唑（,pantoprazole,）,雷贝拉唑（,rabeprazole,）,45,奥美拉唑,适应证：,作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及,Zollinger-Ellison,综合征。,禁忌证：,对本品过敏者、严重肾功能不全者及婴幼儿。,不良反应：,奥美拉唑的耐受性良好，常见头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心,/,呕吐和气胀，偶见氨基转移酶升高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠等，多为轻度和可逆，可自动消失，与剂量无关。,46,奥美拉唑,用法与用量：,口服,，,不可咀嚼,。对胃酸不稳定（,1,）消化性溃疡：一次,20mg,（一次,1,片），一日,1,2,次。每日晨起吞服或早晚各一次，胃溃疡疗程通常为,4,8,周，十二指肠溃疡疗程通常,2,4,周。（,2,）反流性食管炎：一次,20,60mg,（一次,1,3,片），一日,1,2,次。晨起吞服或早晚各一次，疗程通常为,4,8,周。（,3,）卓,-,艾综合征：一次,60mg,（一次,3,片），一日,1,次，以后每日总剂量可根据病情调整为,20,120mg,（,1,6,片），若一日总剂量需超过,80mg,（,4,片）时，应分为两次服用。,静脉滴注,：临用前将瓶中的内容物溶于,100,毫升,0.9,氯化钠注射液或,100,毫升,5,葡萄糖注射液中，本品溶解后静脉滴注时间应在,20,30,分钟或更长。,当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎的患者时，推荐静脉滴注本品的剂量为,40mg,，每日一次。,47,枸橼酸铋钾,适应症：,用于慢性胃炎及缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感（烧心）和反酸。,用法和用量：,口服,用,30,50,毫升温水冲服。成人一次,1,包,一日,4,次,前,3,次于三餐前半小时,第,4,次于晚餐后,2,小时服用；或一日,2,次,早晚各服,2,包。,不良反应：,服药期间口内可能带有氨味,并可使舌苔及大便呈灰黑色,停药后即自行消失；偶见恶心、便秘。,禁忌：,严重肾病患者及孕妇禁用。,胃黏膜保护药,48,颠茄,药理学：,解除胃肠道平滑肌痉挛、抑制腺体分泌。,适应证：,用于缓解胃肠道痉挛性疼痛。用于胃及十二指肠溃疡，胃肠道、肾、胆绞痛等。,禁忌症：前列腺肥大、青光眼患者、哺乳期妇女、对本品过敏者。,不良反应：,（1）较常见口干、便秘、出汗减少、口鼻咽喉及皮肤干燥、视力模糊、排尿困难（老人）。,（2）少见眼睛痛、眼压升高、过敏性皮疹及疱疹。,胃肠解痉药,49,颠茄,注意事项：,妊娠期妇女及高血压、心脏病、反流性食道炎、胃肠道阻塞性疾患、甲状腺功能亢进、溃疡性结肠炎患者慎用。,药物相互作用：,（1）本品与尿碱化药（碳酸氢钠），碳酸酐酶抑制药（乙酰唑胺）同用时，本品的排泄延迟、疗效和毒性都可因此而加强。,（2）本品与金刚烷胺、美克洛嗪、吩噻嗪类药、阿托品类药、普鲁卡因胺、三环类抗抑郁药等同用时，本品的不良反应可加剧。,(3),本品与抑酸药吸附性止泻药等同时用，本品吸收减少，疗效减弱，必须用同时可间隔一小时,（4）本品与可待因或美沙酮等伍用时科发生严重便秘，导致肠梗阻或尿潴留.,50,山莨菪碱（,654-2,）,适应症：,口服：缓解平滑肌痉挛；眩晕症；微循环障碍及有机磷中毒等。,注射给药：感染中毒性休克；解救有机磷农药 中毒；缓解平滑肌痉挛；眩晕症。,禁忌症：,颅内压增高、脑出血急性期、青光眼、幽门梗阻、肠梗阻及前列腺肥大者。,51,不良反应：,（1）常见口干、面红、轻度扩瞳、视近物模糊等。,（2）少见心率加快及排尿困难，多在13小时消失，长期应用无蓄积中毒。,（3）用量过大时可出现阿托品样中毒症状。,注意事项：,（1）急腹症诊断未明确时，不宜轻易使用。,（2）夏季用药时，因其闭汗作用，可使体温升高。,（3）静脉滴注过程中若出现排尿难，对于成人可肌内注射新斯的明0.51mg或氢溴酸加兰他敏2.51mg，对于小儿可肌内注射新斯的明0.011mg/kg,以解除症状。,52,用法和用量：,（1）口服给药：一次510mg，一日3次。,（2）注射给药：肌内注射，一次510mg，一日12次，小儿0.10.2mg/kg；静脉给药，感染中毒性休克：依病情决定剂量，成人静脉注射每次1040mg，小儿0.32mg/kg，每隔1030分钟重复用药，也可将本品510mg加于5%葡萄糖液200ml中静脉滴注，岁病情好转延长给药间隔，直至停药，情况无好转科酌情加量。,有机磷中毒的解救用量视病情而定。,53,阿 托 品,药理学：,本品为拮抗毒蕈碱型乙酰胆碱受体的抗胆碱药。可解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、麻痹视力调节、加快心率、扩张支气管等。大剂量时能作用于血管平滑肌，扩张血管、解除痉挛性收缩，改善微循环。,适应症：,（1）各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛及肾绞痛疗效较差。,（2）迷走神经过度兴奋所致的窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心率失常，也可用于继发性窦房结功能低下出现的室性异位节律。,（3）解救有机磷酸酯类中毒。,（4）全身麻醉前给药、严重盗汗和流涎症。,（5）抗休克。,禁忌证：,青光眼及前列腺肥大者、高热者。,54,阿托品,注意事项：,1,、下列情况应慎用：,1,）脑损害，尤其是儿童；,2,）心脏病，特别是心律失常，充血性心力衰竭、冠心病、二尖瓣狭窄等；,3,）反流性食管炎、食管与胃的运动减弱、下食管扩约肌松弛，可使胃排空延迟，从而促成胃潴留，并增加胃,-,食管的反流；,4,）青光眼患者禁用，,20,岁以上患者存在潜隐性青光眼时，有诱发的危险；,5,）溃疡性结肠炎，用量大时肠能动度降低，可导致麻痹性肠梗阻，并可诱发加重中毒性巨结肠症；,6,）前列腺肥大引起的尿路感染（膀胱张力减低）及尿路阻塞性疾病，可导致完全性尿潴留。,2,、对诊断的干扰：酚磺酞试验时可减少酚磺酞的排出量。,3,、孕妇静脉注射阿托品可使胎儿心动过速。哺乳：可分泌至乳汁，并有抑制泌乳作用，哺乳期妇女慎用。,55,阿托品,用法用量,1,、口服，每次,0.3,0.6mg,，一日,3,次，宜饭前空腹服用，极量每次,1mg,，每日,3mg,。小儿每次,0.01,0.02mg,kg,，每日,3,4,次,(,饭前空腹服,),。老人每次,0.3mg,，每日,3,次,(,饭前空腹服,),，一次最大量不超过,0.6mg,。,2,、注射给药，皮下、肌内或静脉注射,成人一般治疗量每次,0.3,0.5mg,，极量每次,2mg,；,儿童：皮下注射，一次,0.01,0.02 mg,kg,，一日,2 3,次，静脉注射：用于治疗阿,斯综合征，一次,0.03,0.05mg,kg,，必要时,15,分钟重复一次，直至面色潮红、循环好转、血压回升，延长间隔时间至血压稳定。,抗心律失常：成人，静脉注射,0.5,1mg,，按需可,12,小时,1,次，最大量为,2mg,。,56,助消化药,稀盐酸,胃蛋白酶,胰酶,乳酶生（表飞鸣）活乳酸杆菌的干燥制剂，在肠道使糖发酵生成乳酸，提高肠内酸度。,临床应用：消化不良，腹胀，小儿饮食不当所致的腹泻,。,57,多潘立酮（吗丁啉）,1.,阻断外周,DA,受体，产生胃肠促动和高效止吐作用,2.,用于功能性消化不良和呕吐,58,昂丹司琼,1.,选择性阻断中枢及迷走神经,5-HT3,受体,2.,主要用于放、化疗引起的恶心、呕吐,西沙必利,1.,促进胃肠肌间神经丛的神经末梢释放乙酰胆碱,2.,促进食管至结肠整个胃肠平滑肌的协调性运动,59,泻药,1,.,正常排便：一日排便不多于三次或每周不少于三次 每次大便,150-350g,，皆属正常,2.,促进排便反射，增加肠内容物，刺激肠蠕动，软化粪便，润滑肠道使粪便易于排出的药物,3.,分类,容积性泻药,硫酸镁，硫酸钠,接触性泻药,酚酞，吡沙可啶等,润滑性泻药,液状石蜡，甘油等,60,1.,对因治疗，选抗菌药物抗感染,2.,作用机制：抑制肠蠕动或保护肠道免受刺激,3.,常用泻药,阿片制剂：,阿片酊,：,抑制胃肠蠕动,肠蠕动抑制药：,地芬诺酯,：,提高肠张力,洛哌丁胺,：,无中枢作用,收敛药：,鞣酸蛋白,：,保护肠粘膜,吸附药：,药用炭,：,吸附肠道有害物质,止泻药,61,蒙脱石,适应症：,成人及儿童急、慢性腹泻。用于食道、胃、十二指肠疾病引起的相关疼痛症状的辅助治疗，但本品不作解痉剂使用。,不良反应：,偶见便秘，大便干结。,注意事项：,1,、治疗急性腹泻，应注意纠正脱水。,2,、儿童可安全服用本品，但需要注意过量服用易因其便秘。,药物相互作用：,如需服用其它药物，建议与本品间隔一段时间。,用法与用量：,将本品倒入,50,毫升温水中，摇匀后服用。,1,、儿童：,1,岁以下，每日,1,袋；,12,岁，每日,12,袋；,2,岁以上，每日,23,袋，均分三次服用。或遵医嘱。,2,、成人：一次,1,袋，一日,3,次。,急性腹泻服用本品治疗时，首次剂量加倍。,62,小檗碱（黄连素）,药物相互作用：,1,含鞣质的中药与黄连素合用后，由于鞣质是生物碱的沉淀剂，二者结合，生成难溶性鞣酸盐沉淀，降低疗效。,2,如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。,不良反应：,口服不良反应少，偶有恶心、呕吐、皮疹和药热，停药后消失。,禁忌证：,溶血性贫血患者及葡萄糖,-6-,磷酸脱氢酶缺乏患者；对本品过敏者。,63,药名,不良反应,胃蛋白酶,无明显不良反应。,莫沙必利,腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕,多潘立酮,头痛、头晕、嗜睡、倦怠,酚酞,肠绞痛、出血倾向、罕见过敏反应。,蒙脱石散,无,明显不良反应。偶见便秘、大便干结。,消化系统用药不良反应,64,消化系统用药不良反应,药名,不良反应,氢氧化铝,便秘,雷贝拉唑,泮托拉唑,不良反应较少。偶有头痛、头晕、失眠、嗜睡、恶心、皮疹、肌肉痛。,雷尼替丁,头痛、心律失常、男性乳腺发育,胶体果胶铋,偶见恶心、便秘等消化道症状。,硫糖铝,口干、便秘。,干酵母,大剂量可发生腹泻。,胰酶,过敏（大喷嚏、流鼻涕、流泪、皮疹、鼻炎、支气管哮喘,),65,消化系统药物建议服药时间,分类,代表药物,服药时间,抗酸药,氢氧化铝,餐后,1,小时。以中和餐中和餐后的高胃酸。,抑制胃酸分泌药,雷尼替丁,奥美拉唑,餐前立即服用。,胃粘膜保护药,胶体果胶铋,硫糖铝,餐前,0.5-1,小时。,助消化药,干酵母、胰酶,餐中吃。避免胃酸破坏，与食物混在一起发挥助消化作用。,胃动力药,多潘立酮,莫沙必利,餐前吃。利于食物向下蠕动和促进胃肠排空。,泻药,酚酞,缓泻剂。睡前吃。服后,12,小时排便。,止泻药,蒙脱石散,空腹服用。,66,第,5,章,内分泌和代谢系统药,67,糖尿病,糖尿病,胰岛素绝对或相对分泌不足引起的糖类、脂肪、蛋白质等代谢紊乱综合征。,主要特征,血糖过高。超过肾糖阈会出现尿糖。,主要表现,三多一少。,并发症,多发性神经炎、感染、心、脑血管疾病（冠心病）,正常血糖范围,:3.96.1mmol/L(70110mg/dl),肾糖阈：,8.9610.08mmol/L(160180mg/dl),68,【,胰岛素药理作用,】,调节物质代谢，影响某些离子转运：,糖代谢,增加糖的去路,：促进细胞摄取，增加肝糖原生成，增加葡萄糖的氧化、磷酸化，使糖转变为脂肪等。,减少糖的来源,：即抑制肝糖原分解及抑制甘油、乳酸及氨基酸等非糖物质转变为糖原，减少糖原异生，使血糖来源少，血糖降低。,69,2,、脂肪代谢,促进合成：,激活脂肪组织中的丙酮酸脱氢酶，使丙酮酸转化成乙酰,CoA,的反应加速；还能促进脂蛋白脂肪酶的合成，加速脂肪组织从血中摄取脂肪酸。这些都有利于脂肪的合成。,抑制分解：,降低释放脂肪酸和甘油的速度，使肝脏氧化脂肪酸及生成酮体的速度也相应下降。,（糖尿病患者由于糖代谢障碍，能量不足而通过脂肪酸大量氧化供能，酮体产生，造成酮症酸中毒，胰岛素具有一定的治疗作用。）,70,3,、蛋白质代谢,促进合成，抑制分解,原因：胰岛素能促进氨基酸通过细胞膜进入细胞内并促进其活化，增加,DNA,和,RNA,的合成，进而促进蛋白质的合成；同时抑制蛋白分解，促进机体生长。,4,、对离子转运的影响,增加细胞内钾浓度,原因：可以激活,Na-K-ATP,酶，促进,K+,内流，使细胞外,K+,降低，细胞内,K+,浓度升高。可纠正临床上细胞内缺钾，防止心梗时的心律失常。,71,胰岛素制剂及其作用时间,分类,药物,注射途径,作用时间（,h,）,给药时间,开始,高峰,维持,短效,正规胰岛素,静脉,立即,0.5,2,急救,皮下,0.51,23,68,餐前,0.5h,，,34,次,/,日,中效,低精蛋白锌胰岛素,皮下,24,812,1824,早餐或晚餐前,1h,，,12,次,/,日,珠蛋白锌,胰岛素,皮下,24,610,1218,长效,精蛋白锌,胰岛素,皮下,36,1618,2436,早餐或晚餐前,1h,，,1,次,/,日,72,主要用于,:,I,型糖尿病。,II,型糖尿病经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者。,糖尿病发生各种急性或严重并发症者,如酮症酸中毒及非酮症性高渗性昏迷。,合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、创伤以及手术的各型糖尿病。,细胞内缺钾者，,Ins,与葡萄糖同用可促使钾内流。,73,不良反应,1,.,过敏反应,一般反应轻微而短暂,如荨麻疹,血管神经性水肿,偶见过敏性休克,.,多为,牛胰岛素,所致,.,可改用高纯度的 胰岛素或人胰岛素,.,可用,H1,受体阻断药及糖皮质激素治疗,.,74,常见症状,：,多为胰岛素用量过大或未按时进食所致。此时患者出现饥饿感，出汗，心悸，焦虑，震颤等症状。严重者可出现昏迷，惊厥，休克，甚至死亡。,抢救办法：,一般轻者口服糖水。,重者应立即静脉注射,50%,的葡萄糖注 射液,20-40ml,进行救治。,需特别注意：,有些老年患者发生低血糖时，往往缺乏典型症状，迅速表现为昏迷，称为“无警觉性低血糖昏迷”。,2,.,低血糖症,75,急性耐受：,常由并发感染，创伤，手术，情绪激动等应激状态所致。,血中抗胰岛素物质（如肾上腺皮质激素）增多；,酮症酸中毒时游离脂肪酸和酮体增多，妨碍葡萄糖的 摄取利用；,胰岛素与受体结合减少。,慢性耐受：,体内产生抗胰岛素受体抗体；,胰岛素受体水平发生变化，胰岛素与受体亲和力下降；,葡萄糖转运系统异常，妨碍胰岛素正常发挥作用。,3,.,耐受性,-,胰岛素抵抗,76,磺酰脲类,双胍类,葡萄糖苷酶抑制药,胰岛素增敏药,4,1,2,3,口服降血糖药,四大类：,77,副作用大,几乎不用,作用增加数十倍,副作用少,（一）磺酰脲类,第一代,:,第二代,:,第三代,:,氯磺丙脲,甲苯磺丁脲,格列本脲,（优降糖）,（达美康）,格列齐特,78,1.,降血糖,（一）磺酰脲类,作用与临床应用,胰岛功能尚存的,30%,以上,型糖尿病患者。,正常人服用此类药物会对机体的血糖含量产生影响,79,（一）磺酰脲类,作用与临床应用,2.,抗利尿作用,尿崩症,氯磺丙脲,格列齐特,防治微血管的并发症,3.,影响凝血功能,80,2,、,低血糖,反应，尤其是老年人及肝肾功能不全者，,注射葡萄糖,。,（一）磺酰脲类,不良反应、用药护理,1,、胃肠道反应,3,、粒细胞减少黄疸，,定期检查肝功能和血象,81,使脂肪组织、肌肉组织无氧降解葡萄糖增加,拮抗抗胰岛素因子,减少肠道对葡萄糖的吸收,抑制肝糖原分解,抑制胆固醇的合成,抑制胰高血糖素的释放,（二）双胍类,作用机制,增加血糖的去路,减少血糖的来源,血糖降低,82,（二）双胍类,二甲双胍（甲福明）,对无论有无胰岛,细胞功能的糖尿病人均有降糖作用，,对正常人则无。,83,临床应用,用药护理,适用,型,尤其是伴有,肥胖者,（二）双胍类,84,临床应用,用药护理,（二）双胍类,1,、消化道不良反应，,饭后,服可减轻,2,、,乳酸性酸中毒,尤其在肝、肾功能不全情况下易发生,检测空腹血糖、尿糖及尿酮体,。,苯乙双胍,已淘汰,85,（三）,葡萄糖苷酶抑制药,阿卡波糖（拜糖平）,86,主要用于空腹血糖正常而,餐后血糖升高者,。,（三）,葡萄糖苷酶抑制剂,临床应用,进餐时服用,87,罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮,（四）胰岛素增敏药,88,产生,胰岛素抵抗的,型糖尿病,病人,临床应用,（四）胰岛素增敏药,用药注意,曲格列酮对少数高敏人群有肝毒性,89,口服降糖药不良反应,药名,不良反应,二甲双胍,胃肠道反应、疲倦、口中金属味,格列美脲,过敏、低血糖、视力模糊,阿卡波糖,胃胀、腹胀、腹泻、胃肠痉挛、排气增多等。多数症状可随服药时间延长而消失。,罗格列酮,上感、充血性心衰、水肿、贫血,吡格列酮,上感、贫血、加重心衰、水肿,瑞格列奈,过敏（瘙痒、发红、荨麻疹）、视觉异常,那格列奈,低血糖症状：出汗、颤抖、头晕、食欲增加、心悸、恶心、疲劳、无力）,90,口服降糖药物分类及服药时间,分类,代表药物,建议服药时间,双胍类,二甲双胍,餐后,30,分钟,磺脲类,格列美脲,餐前服用。,a,葡萄糖苷酶抑制剂,阿卡波糖,餐前即刻吞服或与第一口食物一起咀嚼服用。,噻唑烷二酮类,罗格列酮,吡格列酮,两餐间服用,餐时血糖调节剂,瑞格列奈,那格列奈,餐前或进食时服用均可。,91,第,6,章血液系统用药,92,93,一、止血药,一、促进凝血因子活性的药,:,维生素,K,二、抗纤维蛋白溶解药：氨甲苯酸,三、收缩血管药：垂体后叶素,94,一、促进凝血因子活性的药物,维生素,K vitamin K,药理作用,活化凝血因子,II,VII,IX,X,前体的羧化酶的辅酶,氢醌型维生素,K,环氧型维生素,K,-,羧化酶,维生素,K,环氧化还原酶,凝血因子,II,VII,IX,X,凝血因子,IIa,VIIa,IXa,Xa,95,来源及性质,天然,K,1,：,植物、谷类 脂溶性,K,2,：,肠道细菌合成,(,吸收需胆汁,),人工合成,K,3,水溶性,K,4,(,吸收不需胆汁,),临床应用,1.,维生素,K,缺乏所引起的出血,梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻,新生儿出血,长期应用广谱抗生素、香豆素类、水杨酸类过量所致出血,维 生 素,K,2.,缓解平滑肌痉挛性疼痛，如胆石症、胆绞痛、胆道蛔虫性绞痛,96,不良反应,1.,局部潮红，出汗，胸闷，支气管痉挛，血压剧降等,（静注过快）,2.,溶血和高铁血红蛋白症,97,药理作用 机制：竞争性抑制纤溶酶原激活因子，阻止纤溶酶原变为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白溶解，而起到止血作用,临床应用,只用于纤维蛋白溶解亢进所引起的出血,，如肝、胰、肺、前列腺、甲状腺、子宫等手术后的出血，因这些脏器中存有较大量的组织纤溶酶原激活因子。对非纤维蛋白溶解亢进所引起的出血无效，如外伤出血。,二、抗纤维蛋白溶解药,氨甲苯酸,（,PAMBA,）,98,二,、抗血小板药与抗血栓药,阿 司 匹 林,药理作用,抑制血小板功能,减少血栓素,A,2,（,TXA,2,）的生成,花生四烯酸,PG,过氧化物,TXA,2,环氧化酶,TXA,2,合成酶,阿司匹林,（）,PGI,2,PGI,2,合成酶,platelet,内皮细胞,99,双嘧达莫（,dipyridamole,，潘生丁）,药理作用,抑制血小板聚集 磷酸二酯酶抑制药,机制：,1.,抑制磷酸二酯酶血小板内,cAMP,浓度,2.,增加,PGI,2,活性,3.,抑制,RBC,腺苷再摄取激活腺苷酸环化酶,血小板内,cAMP,浓度,4.,轻度抑制血小板环氧化酶,-TXA2,cAMP,5-AMP,磷酸二酯酶,双嘧达莫,(,),抗血小板药,100,三、抗贫血药,常用药物,口服剂：硫酸亚铁,枸椽酸铁铵,注射剂：右旋糖酐铁,应用：缺铁性贫血，注意疗程,铁剂,101,临床应用,只用于铁缺乏所引起的贫血，并要祛除铁丢失的因素，否则效果不理想。,铁剂,102,影响铁剂吸收因素,促进吸收,抑制吸收,Fe,2+,Fe,3+,胃酸,胃酸,抗酸药,VitC,果糖、半胱氨酸,高磷、高钙食物,含鞣酸的药物、茶、,四环素、土霉素,103,不良反应及防治,1.,胃肠剌激,：恶心、腹痛、腹泻或便秘黑便（,H,2,S,Fe,2+,Fe,S,）,2.,急性中毒,：小儿口服,1g,以上，严重胃肠症状、休克、呼吸困难,救治：导泻、洗胃（,1.5%NaHCO,3,）、去铁胺（络合剂，,PO,或,im,）、对症处理,铁剂,104,临床应用,叶酸,1.,治疗,叶酸缺乏,所引起的,巨幼红细胞贫血,2.,治疗叶酸对抗药甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶所引起的巨幼红细胞贫血，此时用叶酸无效，须用甲酰四氢叶酸钙。,3.,对,VitB,12,缺乏所引起的,恶性贫血,，大剂量叶酸可以纠正血象，但不能改善神经症状。,叶酸 二氢叶酸 四氢叶酸,叶酸还原酶,二氢叶酸还原酶,105,维生素,B,12,药理作用,:,1.,促进,四氢叶酸,的循环利用，缺乏时可引起巨幼红细胞性贫血,2.,维持有髓鞘神经纤维功能的完整性：参与神经髓鞘脂蛋白的形成，维持有髓鞘神经纤维功能的完整性,106,临床应用,维生素,B,12,1.,注射给药治疗,恶性贫血,2.,与叶酸合用治疗,巨幼红细胞性贫血,3.,用于神经炎、神经萎缩、三叉神经痛的辅助治疗,107,第,7,章风湿免疫性疾病用药,108,定义 是一类具有解热、镇痛作用的药物，大多数还有抗炎、抗风湿作用。其抗炎作用与糖皮质激素不同，故称为,非甾体抗炎药,（,NSAIDS,）。,109,（一）解热作用,【特点】,1.降低高热病人的体温，对正常人体温无影响。,与氯丙嗪不同，氯丙嗪直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温配合下，可降低高热和正常体温。,2.作用部位在中枢。通过抑制体温调节中枢，主要影响散热。,一、共同的药理作用,解热作用、镇痛作用和抗炎作用。,110,(二）镇痛作用,【特点】,1.对轻、中度疼痛，慢性钝痛效果显著，但对内脏平滑肌绞痛、剧痛无效。,2.镇痛的同时不产生欣快感，无耐受性和成瘾性。,3.作用机理：抑制炎症部位,PG,合成，作用部位在外周。,111,（三,）,抗炎、抗风湿作用,除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿病的症状，不能根治，也不能控制并发症。,机理,抑制环加氧酶（,COX）PG,合成减少，产生,抗炎、抗,风湿作用。,PG,是参与炎症反应的体内活性物质，对致炎致痛物质有增敏作用。,112,二、分类：,按其结构不同分,1.水杨酸类，如,阿司匹林,；,2.苯胺类，如,扑热息痛,；,3.吡唑酮类，如保泰松；,4.其他有机酸类，如吲哚美辛。,113,乙酰水杨酸（阿司匹林，,Aspirin）,体内过程,1,.口服易吸收，主要经肝药酶代谢，大部分代谢物质与甘氨酸或葡萄糖醛酸（少部分）结合，由肾排泄；,2.,尿液的,pH,变化对其排泄影响大。,在,碱性,尿中药物易排出。故同服碳酸氢钠可促其排泄。尿呈酸性时药物排出减少。,114,（,）,常用剂量,0.91.8g/d,阿司匹林,外源性致热源,中性粒细胞,内源性致热原,PG,合成增加,体温调节中枢,产热 ，散热 ，发热,1.解热镇痛作用,115,用于临床上常见的,慢性钝痛,，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经,对严重创伤性剧痛和内脏绞痛无效,特点,（同吗啡比较）,镇痛程度？,作用部位？,是否产生欣快感与成瘾性？,1.解热镇痛作用,116,阿司匹林,与,吗啡,镇痛作用的比较,阿司匹林,吗啡,作用部位,外周,中枢,镇痛类型,慢性钝痛,急性锐痛,欣快感,与成瘾性,无,有,117,对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状有肯定疗效。,不能根治，也不能防止疾病发展和合并症的发生,symptomatic treatment,较大剂量,35g/d,2.抗炎作用,118,应用：,防治血栓性疾病，如冠,心病、心肌梗死、脑血,栓形成，及手术后有静,脉血栓形成倾向患者。,老树发新芽,3.抗血小板聚集，影响血栓形成,119,3.,抗血小板聚集，,抗血栓形成,:,TXA,2,合成酶,TXA,2,花生四烯酸,PG,过氧化物,PGI,2,PGI,2,合成酶,机制,:,抑制血小板环氧酶 抑制,TXA,2,的生成,小剂量,阿司匹林,环氧酶,(,血小板,),40-80mg/d,环氧酶,（血管内膜）,阿司匹林,120,1.,胃肠道反应：,恶心、呕吐,对胃黏膜的直接刺激作用,较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区,胃溃疡、胃（无痛性）出血,因抑制,COX-1,，干扰了,PGs,（,PGE,2,）对胃粘膜的保护作用,【,不良反应,】,121,凝血障碍：,小剂量抑制血小板聚集,大剂量抑制肝脏合成凝血酶原,3.,过敏反应,:,荨麻疹和血管神经性水肿，罕见“阿司匹林哮喘”：白三烯相对升高。,122,水杨酸反应：,过量（,5g/d),可致中毒：,头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退,，,严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱,。,需立即停药，并施行各种对症治疗，输氧、给维生素,K,、静滴,碳酸氢钠,123,5.,瑞夷综合征（,Reyes syndrome),患病毒感染性发热的儿童和青少年，服用阿司匹林出现严重肝损害和脑病,1986,年后多以对乙酰氨基酚代替阿司匹林在儿童应用,罕见,124,阿司匹林不良反应,巧记,：,“,阿司匹林，为您扬名意！”,“为、您、扬、名、意！”,“胃”、“凝”、“杨”、“敏”、“夷”！”,125,1.本药与双香豆素合用，因蛋白置换作用，可使游离型双香豆素的血浓度提高，增强其抗凝作用，易致出血；,2.本药与肾上腺皮质激素合用，可使激素抗炎作用增强，但可诱发和加重溃疡；,【药物相互作用】,3.本药与口服降糖药（甲磺丁脲）合用，可增强其降血糖作用，易致低血糖反应。,4.与呋噻米合用，可使后者排泄减慢，易致蓄积中毒。,126,最强的,PG,合成酶抑制药，有显著的抗炎、镇痛和解热作用，对炎性疼痛镇痛效果明显。,吲哚美辛,(,消炎痛,),127,不良反应多且严重,胃肠道,：厌食、恶心、腹痛、诱发溃疡,中枢,：眩晕、额痛、精神失常,肝损害：,黄疸，转氨酶升高。,中性粒细胞和血小板,再生障碍性贫血,过敏反应：,皮疹、哮喘,128,不用于常规的抗炎和镇痛：,关节炎、滑囊炎、腱鞘炎、强直性脊椎炎、痛经等,新生儿动脉导管未闭（尿量,D1,）：抗精神病,M-,受体：抗胆碱作用（口干、便秘、排尿困难等）,-,受体：致体位性低血压、镇静,H,1,-,受体：镇静,5-HT,受体：潜在的抗精神病,机制,139,主要,肾脏排泄，排泄缓慢，停药后数周仍可检测到其代谢产物,口服吸收不规则,受多因素影响,首过效应,明显,2-4h,达到血药浓度高峰,作用持续时间,6h,肝脏代谢，,90,与血浆蛋白结合,高亲脂性,易透过血脑屏障,脑内药物浓度高,10,倍于血浆浓度,吸收,分布,代谢,排泄,药动学,血药浓度个体差异明显坚持剂量,个体化,140,氯丙嗪药理作用,3.,对内分泌系统的作用,1.,对中枢神经系统的作用,2.,对植物神经系统的作用,抗精神病作用,镇吐作用,体温调节作用,141,氯丙嗪药理作用,抗精神病作用（神经安定作用）,机理：主要通过阻断,中脑,-,边缘系统,和,中脑,-,皮层,系统的,D,2,样,受体,而发挥抗精神病作用,由于同时阻断,黑质纹状体,中的,DA,受体，常不同程度引起,锥体外系的副作用,1.,对中枢神经系统的作用,142,氯丙嗪药理作用,镇吐作用,作