第八章-胆碱受体阻断药.ppt

（cholinoceptor blocking drugs)M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 天然形成的生物天然形成的生物碱碱半合成衍生物或半合成衍生物或合成生物碱合成生物碱阿托品阿托品山莨菪碱山莨菪碱东莨菪碱东莨菪碱齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第一节 阿托品类生物碱齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉（）（）M-R大剂量：（）N1-R 药理作用和临床应用机制机制齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉唾液腺唾液腺 汗腺汗腺 泪腺泪腺 呼吸道呼吸道腺体腺体 消化道腺体消化道腺体齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉药理作用与临床应用 腺体腺体 眼眼平滑肌平滑肌 心脏心脏血管与血管与 血压血压中枢神中枢神经系统经系统药药理理作作用用抑制腺体分泌临临床床应应用用齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉2.2.眼睛眼睛：齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉（1）扩瞳齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉n n（2 2）眼内压升高眼内压升高齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉 睫状肌睫状肌M-R(-)M-R(-)睫状肌松弛而退睫状肌松弛而退向外缘向外缘悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶状体变晶状体变扁平扁平屈光度减低屈光度减低 (3)调节麻痹调节麻痹齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉药理作用与临床应用 腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血压血管血压血管血压血管血压CNS药药理理作作用用抑制腺抑制腺体分泌体分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解调解麻痹麻痹临临床床应应用用全麻前全麻前给药给药 严重盗严重盗汗流涎汗流涎 齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉胃肠胃肠 膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 输尿输尿管管 、胆管、支气管、胆管、支气管 括约括约肌肌 子宫子宫 。胆、肾绞痛合。胆、肾绞痛合用度冷丁。用度冷丁。齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉药理作用与临床应用药理作用与临床应用 腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血压血管血压血管血压血管血压CNSCNS药药药药理理理理作作作作用用用用抑制腺抑制腺体分泌体分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解麻调解麻痹痹平滑平滑肌解肌解痉痉临临临临床床床床应应应应用用用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫虹膜睫状体炎状体炎 验光配验光配镜镜齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉4.4.心脏：心脏：心率心率小量小量（0.40.40.6mg)0.6mg)：少数人：少数人减慢减慢较大量较大量（12mg)12mg)：加快加快房室传导：房室传导：(-)突触前膜的突触前膜的M1-R(负反馈负反馈)(-)窦房结的窦房结的M2-R加速加速齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉药理作用与临床应用 腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血管血管血管 血压血压血压血压 CNSCNS药药药药理理理理作作作作用用用用抑制抑制腺体腺体分泌分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解调解麻痹麻痹解除解除平滑平滑肌痉肌痉挛挛加快加快心率心率 房室房室传导传导加快加快临临临临床床床床应应应应用用用用麻全前麻全前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜虹膜睫状睫状体炎体炎 验光验光配镜配镜内脏内脏绞痛绞痛齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉5.血管：机制：机制：(与M受体阻断无关)齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉药理作用与临床应用 腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血压血管血压血管血压血管血压 CNSCNS药药药药理理理理作作作作用用用用抑制抑制腺体腺体分泌分泌扩瞳扩瞳 眼压眼压 调解麻调解麻痹痹解除解除平滑平滑肌痉肌痉挛挛加快加快心率心率 房室房室传到传到加快加快大剂大剂量扩量扩血管血管 临临临临床床床床应应应应用用用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫虹膜睫状体炎状体炎 验光配验光配镜镜内脏绞痛缓慢缓慢型心型心律失律失常常齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉治疗剂量治疗剂量 轻度兴奋延髓及其高级中枢轻度兴奋延髓及其高级中枢 弱的迷走弱的迷走N N兴奋作用兴奋作用较大剂量较大剂量 轻度兴奋延髓和大脑轻度兴奋延髓和大脑（12mg12mg12mg12mg）中毒剂量中毒剂量 明显中毒症状（谵妄、昏迷等）明显中毒症状（谵妄、昏迷等）（10mg10mg以上）以上）持续大剂量持续大剂量 兴奋转为抑制，最终可致兴奋转为抑制，最终可致 循环和呼吸衰竭循环和呼吸衰竭6.6.中枢神经系统中枢神经系统(CNS)(CNS)：齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉 腺体腺体腺体腺体 眼眼眼眼平滑肌平滑肌平滑肌平滑肌 心脏心脏心脏心脏血管血血管血血管血血管血压压压压CNSCNS药药药药理理理理作作作作用用用用抑制腺体分泌扩瞳 眼压 调解麻痹解除平滑肌痉挛加快心率 房室传到加快大剂量扩张血管兴奋(毒性)临临临临床床床床应应应应用用用用全麻前全麻前给药给药 严重的严重的盗汗流盗汗流涎涎 虹膜睫状体炎 验光配镜内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克药理作用与临床应用药理作用与临床应用齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉 不良反应不良反应 1.1.副作用副作用2.2.使用过量使用过量呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等。3.3.严重中毒严重中毒中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。中枢抑制，昏迷和呼吸麻痹等。齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉阿托品的副作用瞳孔放大瞳孔放大齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉阿托品的副作用视物模糊视物模糊齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉阿托品的副作用思维混乱思维混乱齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉阿托品的副作用 便秘便秘齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉阿托品的副作用 尿潴留尿潴留齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉popo:1mg/:1mg/次次,3mg/,3mg/天天 sc or iv:2mg/sc or iv:2mg/次次齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉中毒解救 毒扁豆碱毒扁豆碱14mg14mg（小儿小儿0.5mg0.5mg）3 3人工呼吸人工呼吸 物理降温物理降温(儿童更重要儿童更重要)禁忌证禁忌证 青光眼，前列腺肥大青光眼，前列腺肥大 1 1、洗胃，促排。、洗胃，促排。齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉山山莨菪莨菪碱（碱（anisodamineanisodamine)人工合成品人工合成品654-2654-2n特点：特点：1.1.抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品抑制唾液分泌，扩瞳弱于阿托品2.2.不易入中枢，不良反应少不易入中枢，不良反应少3.3.抗抗AchAch所致的平滑肌痉挛和抑制心血所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用似管作用似 阿托品。阿托品。4.4.血管解痉选择性高血管解痉选择性高5.5.主要用于感染性休克，内脏绞痛主要用于感染性休克，内脏绞痛齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉东莨菪东莨菪碱（碱（scopolamine)n特点：特点：1.1.外周作用与阿托品相似外周作用与阿托品相似2.2.中枢作用与阿托品相反：中枢作用与阿托品相反：镇静，催眠,浅醉，尚有欣快易滥用 主要用于主要用于：麻前给药晕动病呕吐帕金森病（缓解流涎，震颤，肌僵直）中药麻醉齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉第二节第二节 半合成品半合成品n一一 合成扩瞳药合成扩瞳药 n n 后马托品后马托品（homatropine)n作用作用：快，短，适于一般眼底检查：快，短，适于一般眼底检查 调节麻痹弱调节麻痹弱,作用维作用维持持24h.齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉药物药物药物药物浓度（）浓度（）浓度（）浓度（）扩瞳作用扩瞳作用扩瞳作用扩瞳作用调节麻痹调节麻痹调节麻痹调节麻痹高峰高峰高峰高峰（minmin）消退消退消退消退（d d）高峰高峰高峰高峰（h h）消退消退消退消退（d d）硫酸阿托品硫酸阿托品硫酸阿托品硫酸阿托品1.01.0303040407 710101 137377 71212氢溴酸后马氢溴酸后马氢溴酸后马氢溴酸后马托品托品托品托品1.01.02.02.0404060601 12 20.510.511212托吡卡胺托吡卡胺托吡卡胺托吡卡胺0.51.00.51.0204020400.250.250.50.50.250.25环喷托酯环喷托酯环喷托酯环喷托酯0.50.5303050501 11 10.250.251 1尤卡托品尤卡托品尤卡托品尤卡托品2.02.05.05.030301/121/121/41/4（无作用）（无作用）（无作用）（无作用）表表8-3 8-3 几种扩瞳药滴眼作用的比较几种扩瞳药滴眼作用的比较齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉二二 合成解痉药合成解痉药（一）（一）季铵类季铵类 溴丙胺太林溴丙胺太林（普鲁本辛普鲁本辛 propantheline bromide）齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉n n（二）叔胺类叔胺类 贝那替贝那替秦（胃复康秦（胃复康 benactyzinebenactyzine)适于兼焦虑症的溃疡病人适于兼焦虑症的溃疡病人（三）三）选择性选择性M-M-受体阻断药受体阻断药 哌仑西平哌仑西平（pirenzepinpirenzepin)选择性阻断选择性阻断MM1 1受体，用于消化性溃疡受体，用于消化性溃疡 无中枢兴奋无中枢兴奋齐 齐 哈 尔 医 学 院 药 理 教 研 室 许 莉