天然药物化学-第九章-抗癫痫药及抗惊厥药.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,第一节,抗癫痫药,1、癫痫：,大脑局部病灶N元兴奋性过高，产生脑细胞阵发性高频放电，并向周围扩布，导致大脑功能失调综合征。,是一种短暂性、反复性、突然发作性大脑功能失调性疾病。,一、概述,2、癫痫类型:,根据临床表现和脑电图特点，将癫痫发作分为：,局限性发作,（,一侧面部或肢体肌肉抽搐或感觉异常,）,精神运动性发作,（,短暂的精神失常及无意识的非自主活动,）,强直阵挛性发作（大发作）,突然意识丧失 全身肌肉痉挛，1-3分钟抽搐停止进入沉睡1-2小时苏醒,失神性发作（小发作）（,短暂意识丧失和动作中断,）,癫痫持续状态,【体内过程】,碱性强，不宜im，口服吸收慢而不规则，连续服药6-10天才能达到有效浓度。血浆蛋白结合率90%。血药浓度个体差异大，应根据疗效和毒性调整剂量。,二、常用抗癫痫药,苯妥英钠（大仑丁）,3.神经系统反应：,眼球震颤、共济失调、复视、精神错乱。,4.造血系统反应:,久用巨幼红细胞性贫血。为叶酸吸收及代谢障碍所致，用四氢叶酸、,叶酸钙,防治。定期检查血象。,5,过敏反应：,常见药热、皮疹。,6.其他：,多毛症、心律失常、血压下降等,（二）巴比妥类,苯巴比妥,抗癫痫作用。电生理研究表明，苯巴比妥,既能抑制病灶异常高频放电，又能提高病灶周围正常组织的兴奋阈值，限制病灶放电扩散,。近年来发现该药可增强脑内,GABA,的功能。,用于癫痫大发作及癫痫持续状态，也可以用于局限性和精神运动性发作。因中枢抑制作用明显，一般不作首选。,（四）,卡马西平,1.抗癫痫。为大发作首选药之一。,作用机制：抑制钠通道，从而抑制癫痫病灶及其周围神经元的放电和扩散。能提高脑内GABA浓度，增强其抑制作用。,2.治疗神经痛效果优于苯妥英钠。,3.常见有眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、皮疹和共济失调等。,（三）乙琥胺,为小发作首选药。,（六）,地西泮,癫痫持续状态的首选药。,（五）丙戊酸钠,为广谱抗癫痫药。,第二节 抗惊厥药,惊厥,:是各种原因引起的中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为骨骼肌痉挛收缩。多见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫及中枢兴奋药中毒。,常用药有：巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸镁等。,【药理作用】,硫酸镁口服可泻下和利胆作用。因为口服很少吸收，在肠内形成一定的渗透压，使肠内保存大量水分，刺激肠道蠕动所致。,注射给药可产生抗惊厥和降血压作用。,硫酸镁,【临床应用】,1.抗惊厥,Mg,2+,可以特异性地拮抗,Ca,2+,的作用，从而抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩,。,2.,降血压 血中,Mg2,浓度过高时，可抑制血管平滑肌，使小血管扩张，血压下降。,ivCaCl,2,可解救,(对抗Mg,2+,)。,3,.临床应用：用于惊厥、子痫、破伤风所致惊厥；高血压危象的抢救。,口服,不吸收有致泻利胆作用。用于清除毒物。,【不良反应及注意事项】,注射过量或静注速度过快可引起呼吸抑制、血压下降、甚至死亡。,可用钙剂（氯化钙或葡萄糖酸钙）缓慢注射对抗。,