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单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,作用于肾上腺素受体药品,增强心肌收缩力药品,ACEI和ARB(血管担心素受体拮抗剂),CCB(钙离子拮抗剂),其它扩血管药品,心血管系统常用药物专家讲座,第1页,一、,作用于肾上腺素受体药品,肾上腺素受体激动剂,1.儿茶酚胺类,2.非儿茶酚胺类,肾上腺素受体抑制剂,1.,受体抑制剂,2.,受体抑制剂,心血管系统常用药物专家讲座,第2页,肾上腺素受体,受体,:血管收缩、平滑肌收缩,1,受体:几乎全部血管平滑肌都有,2,受体:主要表现在阻力血管,受体,:激动时腺苷酸环化酶激活,c,AMP,增加,平滑肌舒张,1,受体:主要在心脏,2,受体:主要在支气管,心血管系统常用药物专家讲座,第3页,组织,受体亚型,生理效应,血管平滑肌,1,血管收缩,2,血管收缩,1,冠脉舒张,2,血管舒张,心脏,1,2,收缩力加强,泌尿道,1,平滑肌收缩,2,平滑肌舒张,肾,1,释放肾素,支气管平滑肌,2,气管扩张,肾上腺素受体亚型分布和生理效应,心血管系统常用药物专家讲座,第4页,(一)、肾上腺素受体激动剂(儿茶酚胺类),(,1)肾上腺素,:作用于,1,、,2,、,1,、,2,四种受体,产生对应效应,心血管系统:,血管:小剂量,2,占优,血管舒张;大剂量,占优,血管收缩,心脏:,1,受体兴奋,正性肌力、正性频率、心输出量增加、同 时心肌耗氧量增加,血压:小剂量(10ug/Kg.Min)Co增加、外周阻力下降、,大剂量 SBp、DBp,均增加,平滑肌:,支气管:,2,兴奋,支气管平滑肌松弛,胃肠道:,2,2,兴奋,瞳孔:激动虹膜辐射肌上,受体,瞳孔扩大,心血管系统常用药物专家讲座,第5页,(一)、肾上腺素受体激动剂(儿茶酚胺类),(,2)去甲肾上腺素,:作用于,1,、,2,、,1,四种受体,激活,受体收缩血管作用比肾上腺素强,激动心肌,1,受体作用比肾上腺素弱;冠状血管扩张,机理与肾上腺素相同;临床惯用于低血压、食道胃出血,(,3)异丙肾上腺素:,人工合成强效拟交感药品,主要作用于,1,、,2,受体,作用于心肌、支气管平滑肌和骨骼肌血管,心血管作用与肾上腺素相同,平滑肌主要起松弛作用,尤其是支气管和胃肠道平滑肌;临床惯用于休克、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘,(,4)多巴胺:,去甲肾上腺素肾上腺素前体,作用于,1,、,1,和多巴胺受体,小剂量兴奋多巴胺受体,肾血管扩张,中等剂量兴奋,1,受体,大剂量兴奋,受体,临床惯用于休克早期,(,5)多巴酚丁胺:,多巴胺同系化合物,但不兴奋多巴胺受体,而选择性作用,1,受体,使心肌收缩力增强、Co增加、对心率影响较轻,临床惯用于心源性休克、充血性心衰,心血管系统常用药物专家讲座,第6页,(一)、肾上腺素受体激动剂(非儿茶酚胺类),(,1)阿拉明(间羟胺):,长期有效,受体兴奋药品,升压作用比去甲肾上腺素弱,但连续时间长45倍,心率可反射性减慢,心输出量普通不增加,临床主要用于各种低血压,是休克早期首选收缩血管药,(,2)麻黄碱:,直接作用,、,受体,使血压升高、支气管平滑肌舒张,临床主要用于轻症哮喘、滴鼻,(,3)去氧肾上腺素(新福林):,受体兴奋,,受体作用弱,麻醉科多用,心血管系统常用药物专家讲座,第7页,(二)、肾上腺素受体抑制剂,1、,受体抑制剂,:非选择性(酚妥拉明),选择性,1,受体阻滞剂,2.,受体抑制剂,:非选择性(心得安),选择性,心血管系统常用药物专家讲座,第8页,受体抑制剂,酚妥拉明:,非选择性,受体抑制剂,对,1,、,2,受体都阻滞,即使血管扩张,降低外周阻力,血压下降;但血压下降、引发交感神经兴奋及,2,受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放,造成心率加紧、心肌耗氧增加,特拉唑嗪:,选择性,1,受体抑制剂,血压下降,但,2,受体不阻滞,不会促进去甲肾上腺素释放,所以无造成心率加紧、心律失常等副作用,心血管系统常用药物专家讲座,第9页,受体抑制剂,非选择性:,心得安、噻吗洛尔(噻吗心安),心肌收缩力减弱、心输出量降低、心率减慢、但同时阻断,2,受体,易诱发哮喘等副作用,选择性:,1,受体:美托洛尔(倍他洛尔)、比索洛尔(康可),1,、,受体:拉贝洛尔、卡维洛尔,1,阻+,2,激动+扩血管:赛利洛尔,心血管系统常用药物专家讲座,第10页,二、增强心肌收缩力药,1、洋地黄类,2、磷酸二酯酶抑制剂,心血管系统常用药物专家讲座,第11页,二、增强心肌收缩力药,洋地黄类,:,正性肌力、负性频率、自律性降低、,传导速度减慢,短效-西地兰、毒K;,中效地高辛;,长期有效-洋地黄毒甙,磷酸二酯酶抑制剂:,降低cAMP分解,促进钙离子内流,增加心肌收缩力;直接扩张血管,降低心脏负荷;,如:米力农、氨力农,心血管系统常用药物专家讲座,第12页,三、ACEI和AT,1,拮抗剂,1、血管担心素转换酶抑制剂,2、血管担心素受体拮抗剂,心血管系统常用药物专家讲座,第13页,1、血管担心素转换酶抑制剂(ACEI),基本心血管作用:,(1)舒张动、静脉;降低外周血管阻力;降低血压,(2)抗心血管病理性重构作用,(3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用,(4)保护肾功效,(5)增加对胰岛素敏感性,(6)缺血心肌保护作用,临床应用,高血压、充血性心衰、心梗继发心衰、糖尿病性肾病与肾性高血压、阻止心脏与大血管病理性重构,心血管系统常用药物专家讲座,第14页,1、血管担心素转换酶抑制剂,惯用ACEI,药品,卡托普利(开博通):第一个口服有效ACEI,依那普利(悦宁定):长期有效、高效,赖诺普利,贝那普利(洛丁新),西拉普利(一平苏),福辛普利(蒙诺),心血管系统常用药物专家讲座,第15页,2.血管担心素受体(AT,1,),拮抗剂,受体水平阻断RAS,,与ACEI有相同抗心衰和抗高血压作用,所不一样是,AT,1,拮抗剂不抑制,ACE,,因而不产生缓激肽、P物质等引发咳嗽物质,无咳嗽不良反应,Ang,不但经过AngI转化而来,还能够经过乳糜旁路而来,故,AT,1,拮抗剂阻断,Ang,产生比ACEI更完全,心血管系统常用药物专家讲座,第16页,2.血管担心素受体(AT,1,),拮抗剂,主要,AT,1,拮抗剂:,国外同意有氯沙坦、缬沙坦、伊白沙坦、康得沙坦、替米沙坦、与依普沙坦六种,氯沙坦(科素亚):,FDA,第一个同意上市AT,1,拮抗剂,缬沙坦(代文),心血管系统常用药物专家讲座,第17页,四、钙通道阻滞剂,药理作用,:,1.心脏:负性 肌力、负性频率、缺血心肌保护、抗心肌肥厚,2.血管:舒张血管平滑肌、保护血管内皮结构和功效完整性、抗动脉粥样硬化、抑制血管平滑肌增生,心血管系统常用药物专家讲座,第18页,四、钙通道阻滞剂,惯用钙通道阻滞剂,硝苯地平(心痛定),氨氯地平(洛活喜),尼莫地平,尼群地平,地尔硫卓(合心爽),非洛地平(波依定),异搏定,心血管系统常用药物专家讲座,第19页,五、其它扩张血管药品,1.主要扩张小静脉,硝酸甘油,:在血管内皮细胞中产生NO,,可能是内皮松弛因子,是一个内源性血管舒张物质,2.复合性血管扩张药,硝普钠,:静脉滴注强效降压药,口服不吸收,起效快,1,Min,即可降压,停药5,Min,作用消失,血压回升,心血管系统常用药物专家讲座,第20页,谢谢,心血管系统常用药物专家讲座,第21页,
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