普萘洛尔.pptx

,单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,#,第十章 肾上腺素受体阻断药,(,adrenoceptor blocking drugs),制作：宋晓红,目的要求：,了解抗肾上腺素药的分类、作用原理及特点。掌握普萘洛尔的作用、用途、不良反应及禁忌症。,肾上腺素受体阻断药又称抗肾上腺素药(,antiadrenergic drugs)。,与肾上腺素受体有很高的亲和力，无内在活性不能激动受体，产生与兴奋交感神经相反的效应。,分为：,肾上腺素受体阻断药(简称,受体阻断药),肾上腺素受体阻断药(,受体阻断药),、,肾上腺素受体阻断药(,、,受体阻断药)。,受体,：,1,受体兴奋,：皮肤、粘膜、内脏血管、血压、瞳孔。,受体兴奋：对,NE,的释放起负反馈作用，减少,NA,释放。,受体,受体兴奋,心脏收缩力、心率、传导、脂肪分解。,受体兴奋,冠状和骨骼肌血管，支气管和胃肠道平滑肌，糖原分解。,一、,肾上腺素受体阻断药,竞争,阻断,受体，舒张血管，血压。,1.短效类,受体阻断药,酚妥拉明,酚妥拉明(,phentolamine),又名瑞支亭(,regitine)，,体内过程 口服生物利用度低，肌内注射可维持3050分钟。大部分以代谢产物形式从尿中排出。,药理作用 能选择性阻断,受体。舒张血管的作用较强。,一般剂量直接舒张血管，肺动脉压和外周阻力血压。,大剂量也可通过阻断,受体而舒张血管。,血压反射性兴奋心脏心肌收缩力，心率，心排出量。,阻断5-,HT,受体、肥大细胞释放组胺、阻滞钾通道和兴奋胃肠道平滑肌等,临床应用,1外周血管痉挛性疾病,2.抗休克 适用于心排出量低，外周阻力高休克病人。,3.静脉滴注去甲肾上腺素外漏时，用本品作局部浸润注射。,4嗜铬细胞瘤的诊断与治疗,不良反应,低血压，心动过速、心律失常、心绞痛。腹痛、恶心、呕吐等症状。,冠心病或有溃疡病史者慎用。,.长效类,受体阻断药,酚 苄 明,(,phenoxybenzamine),属非竞争性,受体阻断药。,体内过程,口服少，皮下及肌内刺激性强，作静脉注射给药。肝代谢，从尿和胆汁排泄。,药理作用,阻断作用缓慢、强大而持久。外周阻力，心排出量。易引起显著的体位性血压下降。心率。,临床应用,嗜铬细胞瘤的治疗,也用于外周血管痉挛性疾病和抗休克。,不良反应,体位性低血压，心动过速、鼻塞、恶心、呕吐、嗜睡、瞳孔缩小、腹部不适等。,二、,肾上腺素受体阻断药,药理作用,(1),受体阻断作用,1)心脏,：阻断心脏,受体，心肌收缩力、心率、心肌耗氧量，心排出量。心房和心室的传导、房室功能不应期、,P-R,间期。,2)血管和血压,：用药早期，除脑血管外，血管的张力，外周阻力，器官血流量。,受体阻断药均有良好的抗高血压作用。,3)支气管,：收缩支气管平滑肌，增加气道阻力。,4)代谢,：脂肪分解；血糖。,5)肾素,：肾素的释放。,(2)与,受体阻断无关的作用,1)内在拟交感活性,(,ISA)：,可部分激动受体，但由于内在活性低。较少发生由于,受体阻断所致的心率缓慢、心衰和房室传导阻滞等不良反应。,2)膜稳定作用,：有些,受体阻断药能阻滞钠通道，发挥局部麻醉作用，所需浓度高。,3)其他,：有些,受体阻断药能降低眼内压，房水生成。,临床应用,高血压、心绞痛和心律失常等，甲亢，偏头痛、青光眼。,不良反应,剂量过大可诱发心力衰竭、心动过缓、传导阻滞和支气管哮喘。,禁用于心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘患者。,普萘洛尔,propranolol，,心得安,体内过程,口服吸收完全，首关消除高。本药可分布到肺、心、脑、肝等脏器，能透过血,脑脊液屏障和胎盘屏障。经肝脏代谢而消除，,t,1/2,为2.5,3.9,h,以代谢产物从尿中排出。,药理作用,对,1,，,2,受体无选择性，无内在活性，有膜稳定作用。,使心率、心肌收缩力、心排出量，自律性和心肌耗氧量，房室传导和血压。,肾素的释放,诱发或加重哮喘症状的发作；抑制血小板聚集；减少眼泪生成；降低眼内压等。,临床应用,1高血压,2心绞痛 可减少发作次数，对稳定型和不稳定型心绞痛均有效。,3心律失常,4心肌梗死 可降低死亡率。,5甲状腺功能亢进 基础代谢率、心率、减轻震颤、改进精神紧张状态等。控制甲状腺危象症状。,6其他 嗜铬细胞瘤、肥厚型心肌病、偏头痛、肌震颤、焦虑症、门脉高压等，,不良反应,禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘的病人。对心肌梗死病人慎用。,肝功能不良时应慎用。,纳多洛尔,(,nadolol，,萘轻心安),对,1,和,受体阻断作用,缺乏膜稳定性和内在拟交感活性。,作用强(6倍),持续时间长，,且可增加肾血流量，,体内代谢不完全，主要以原形从肾脏排泄。,治疗青光眼。无缩瞳和调节痉挛等不良反应。,噻吗洛尔,(,timolol,噻吗心安),对,1,和,受体阻断作用最强，缺乏膜稳定性和内在拟交感活性。,房水生成,眼压,治疗青光眼。无缩瞳和调节痉挛等不良反应。,吲哚洛尔,(,pindolol，,心得静),作用类似普萘洛尔，其强度为普萘洛尔的615倍，且有较强的内在拟交感活性，主要表现在激动,2,受体方面。激动血管平滑肌,2,受体而致的舒张血管作用有利于高血压的治疗。,艾司洛尔,几乎无内在拟交感活性，缺乏膜稳定作用，作用迅速而短暂，,t,1/2,为9分钟。,二.选择性,1,受体阻断药,阿替洛尔,(,atenolol，,氨酰心安)和,美托洛尔,(,metoprol,美多心安,),对,1,受体有选择性阻断作用，缺乏内在拟交感活性，对,2,受体作用较弱，故增加呼吸道阻力作用较轻。,用于高血压的治疗。,三、,、,肾上腺素受体阻断药,阻断作用,阻断作用,拉贝洛尔,(1,abetalol，,柳胺苄心定)。,体内过程 口服可吸收，生物利用度低，肝脏迅速代谢，少量原形从肾脏排出。,药理作用,、,受体竞争性阻断药，,受体的阻断作用强于,受体阻断作用，可增加肾血流量。,本品多用于中度和重度的高血压、心绞痛。,不良反应有眩晕、乏力、恶心等。哮喘及心功能不全者禁用。,阿罗洛尔,(,arotinolol),阻断作用,阻断作用,用于高血压,心绞痛,室上性心动过速,不良反应,乏力,胸痛,头晕。,卡地洛尔(,carveditol),同阿罗洛尔,前一章,下一章,