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电大开放教育药剂学2考试复习资料
一、简要说明下列概念、名词或术语(每小题3分.共15分)
1.口服缓释制剂
2.分布
3.生物利用度
4.固体分散体
5.脂质体
6.片剂的润滑剂
7.栓剂
8.抛射剂
9.生物药剂学
10.消除
11.半衰期
12.生物利用度
13.微囊
14.治疗药物监测
15.眼膏荆
16.口服控释制剂
17.气雾剂
18.生物利用度
19.消除’
20.包合物
21.固体分散体
22.口服缓释制剂
23.首过效应
24.生物利用度
25.微囊
26.被动扩散
27.微囊
28.脂质体
29.半衰期
30.生物利用
二、填空题(每空l分,共20分)
1.填写下列物质在片剂生产中的用途
甘露醇(),滑石粉(),乳糖(),淀粉浆(),干淀粉()。
2.软膏剂的常用基质有三类,即()、()和()。
3.软膏剂的制备方法有()、()和()。
4.气雾剂按相的组成可分为()、()。
5.靶向制剂可分为---------------、------------和------------------。
6.脂质体是------------------------------ 。膜材主要有 --------- 和--------- 构成。
7.药物吸收的机理包括—--—、—---—、—---—、膜孔转运和-------------。
8.缓释、控释制剂的类型主要有—-------—、—---------———一、——--——、——--------- 和植入型缓释、控释制剂等。
9.气雾剂由----------- 、-----------------.—----------—和---------------组成。
10.栓剂基质常分为—-----------—和—---------—两类。
11.片剂由药物和辅料两部分组成,辅料主要包括----、------ 、——、——、——和——。
12.栓剂的制备方法有两种,即——和——。
13.气雾剂是由 ----- ,------ ,------ 和——组成的。
14.药物吸收的机理有 ----- ,------ ,和------- 。
15.缓释、控释制剂的特点是:(1)——服药次数,使用方便;(2)血药浓度——,避免——现象,降低——。
16.片剂由药物和辅料两部分组成,辅料主要包括-----一、——、——、——、———、—-------和——。
17.栓剂的制备方法有两种,即-----和------。
18. 固体分散体主要有三种类型,即——、——和--------。
19.药物代谢的主要器官是---------,代谢过程分为两个阶段,第一阶段是-------
反应,第二阶段是--------反应。
20.凡士林吸水性能差,常加入----------来改善其吸水性。
21.膜剂最常用的成膜材料为---------- 。
22.缓释、控释制剂的特点是:(1)------服药次数,使用方便;(2)血药浓度------,避免---------现象,降低--------。
23.填写下列物质在片剂生产中的用途
羧甲基淀粉钠 ---- ,稀乙醇 -------,微晶纤维素--------
,交联聚维酮 -------- ,微粉硅胶 -------- 。
. 24.栓剂常用的基质主要有两类,即 ---- 和 ------ ,制备方法有 ----- 和----------- 。
25.按照分散系统气雾剂可分为 --------、--------- 、---------
26.脂质体的膜材主要有——和——构成,其特点包括——、-----、---------、降低药物的毒性以及提高药物的稳定性等。
27.药物经过肾脏排泄的机制有----- ,------,和 ------- 。
28.片剂质量检查的项目包括外观检查,----------,----------’一——,————’——和卫生学检查等。
29.糖衣是指以蔗糖为主要包衣材料的包衣,包糖衣过程一般有—— 、---------、-----------、----- 和-------- 程序。
30.肛门栓剂中为了避免药物通过直肠上静脉进入门静脉而引起的----------,应用时栓剂只需塞入直肠距肛门口____厘米为宜。
31.栓剂基质常分为____ 和—— 两类。
32.常用的软膏基质有三类:-------------,--------------,-------------。
33.在缓释制剂中,骨架型缓释片主要包括三种类型,即 ------------、----------
和----------------。
三、单项选择题(每小题2分,共30分)
1.冲头表面粗糙将主要造成片剂的()
A 粘冲 B硬度不够 C 花斑 D 裂片
2.粉末直接压片时,即可作稀释剂,又可作粘合剂,还兼有崩解作用的辅料( )
A 淀粉B糖粉 C糊精 D微晶纤维素
3.生物等效性试验中受试者例数一般为()
A 9—12个B12-16个 C18-24个 D24—30个
4 。下列关于β-CD包合物优点的错误表述()
A增大药物的溶解度 B提高药物的稳定性 C使液体药物固态化 D使药物具有靶向性
5.片剂的薄膜包衣液中加入蓖麻油的作用是()
A致孔剂 B增塑剂 C乳化剂 D润滑剂
6.以下属于主动靶向制剂的是()
A微囊 B免疫脂质体 C小丸剂 D微球
7.欲使血药浓度迅速达到稳态,应采取的给药方式是
A 多次静脉注射给药
B 多次口服给药
C 静脉输注给药
D 首先静脉注射一个负荷剂量,然后再恒速静脉输注
8.药典规定片重差异检查时,称取( )片求平均片重。
A.10片 B.15片C.20片 D.25片
9.生物药剂学用于阐明的关系是( )
A.剂型因素及生物因素之间的关系B.吸收、分布及消除之间的关系
C.代谢、排泄及消除之间的关系 D.剂型因素、生物因素及药效之间的关系
10.在软膏剂中,用来改善凡士林吸水性的物质是( )
A.石蜡 B.羊毛脂C.十八醇 D.硅酮
11.减少或避免肝脏首过作用的剂型是( )
A.口服片剂 B.口服缓释制剂C.口服胶囊剂 D.经皮吸收制剂
12.溶蚀性骨架材料有( )
A.羟丙甲纤维素 B.巴西棕榈腊C.乙基纤维素 D.海藻酸钠
13.下列片剂辅料中都具有肠溶性的是( )
A.HPMC。 CAPB.CMC—Na。 MCC.CAP。HPMCPD.EudragitSl00, HPMC
14.下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是( )
A.表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小
B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积
C.表观分布容积不可能超过体液量
D.表观分布容积具有生理学意义
15.药物在胃肠道吸收的主要部位是( )
A.胃 8.小肠C.结肠 D.直肠
1.最适宜做口含片或可溶性片剂的填充剂是( )
A·淀粉 B.滑石粉
C·甘露醇D.乙基纤维素
2.下列可作肠溶衣的高分子材料是( )
A·聚乙二醇 B.羟丙甲纤维素’C·聚维酮D.羟丙甲纤维素酞酸酯
3.不能减少或避免肝脏首过作用的剂型是( )
A·胶囊剂 B.气雾剂C·栓剂D.舌下片
4.由口一环糊精和挥发油形成的剂型叫做( )
A·微囊 B.包合物C·共沉淀物D.纳米粒
5.对全身作用的栓剂说法正确的是( )
A·选择熔化慢的基质 B.选择释药慢的基质
C·水溶性药物选择脂溶性基质D.脂溶性药物选择脂溶性基质
6.测得某药的生物半衰期为3.Oh,则它的消除速度常数为( )
A.1.5h一1 B.1-Oh~1
C.0.46h一1 D.0.23h~
7.常用软膏剂的基质分为( ) 、
A·油脂性基质和水溶性基质
B.油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质
C·油脂性基质和乳剂型基质D.乳剂型基质和水溶性基质
8·片剂重量差异检查一般取( )片进行含量测定
A.5 B.10 C.15 D.20
9.关于粉末直接压片的叙述错误的是( )
A·省去了制粒、干燥等工序,节能省时
B·饲料器中的粉体由于密度不同容易分层
C.粉尘飞扬小
D.适用于对湿热不稳定的药物
10.湿法制粒工艺流程图为( )
A·原辅料一粉碎一混合一制软材一制粒一干燥一压片
B·原辅料一粉碎一混合一制软材一制粒一干燥一整粒一压片
C·原辅料一粉碎一混合一制软材一制粒一整粒一压片
D·原辅料一混合一粉碎一制软材一制粒一整粒一干燥一压片
11.关于眼膏剂错误的叙述是( )
A·尤其适用于剂量小且对水不稳定的抗生素类药物B.基质要干热灭菌
C·常用基质为白凡士林:液体石蜡:羊毛脂8:1:1的混合物
D.眼膏剂中药物要能够通过9号筛
12.经皮吸收的特点不包括( )
A.可避免肝脏的受过效应
B.可避免药物在胃肠道中的降解
C·可延长药物作用时间,减少服药次数
D.适用于药效缓和的大分子药物
13.不能制备口服缓释制剂的方法是( )
A·以PEG为载体制备固体分散体
B.包衣
C·微囊化D.制成溶解度小的盐或酯
14.影响药物吸收的生理因素包括( )
A·胃肠道的pH值 B.溶出速率
C·药物的脂溶性 D.药物的解离常数 。
15.用于制备栓剂的水溶性基质是( )
A.可可豆脂 B.甘油明胶
.C.半合成椰油酯D.半合成棕榈酸酯
1.最能反映难溶性固体药物吸收的体外指标是( )
A.片重差异 B.含量’C.溶出度 D.硬度
2.对于同一种药物,口服吸收最快的剂型一般是( )
A.溶液剂 B.颗粒剂C.片剂 D.包衣片剂
3.粉末直接压片的助流剂是( )
A.干淀粉 B.微粉硅胶
C.羧甲基淀粉钠 D.交联羧甲基纤维素钠
4.可作泡腾崩解剂的是( )
A.枸橼酸及碳酸钠 B.聚乙二醇
C.淀粉 D.羧甲基淀粉钠
5.包糖衣的工序为( )
A.粉衣层一色糖衣层一隔离层一糖衣层一打光
B.隔离层一粉衣层一糖衣层一色糖衣层一打光
C.粉衣层一隔离层一糖衣层一色糖衣层一打光
D.隔离层一粉衣层一色糖衣层一糖衣层一打光
6.固体分散体中药物溶出速度的比较( )
A.微晶态>无定形>分子态 B.无定形>微晶态>分子态
C.分子态>微晶态>无定形 D.分子态>无定形>微晶态
7.生物利用度试验中采样时间至少应持续( )
A.1—2个半衰期 B.2—3个半衰期C.3—5个半衰期 D.5—7个半衰期
8.某药静脉注射经2个半衰期后,其体内药量为原来的( )
A.1/28.1/4
C.1/8 D.1/16
9.亲水性凝胶骨架片的材料为( )
A.巴西棕榈腊 B.蜡类C.羟丙甲纤维素 D.脂肪
10.c=Coe-Kt用于描述( )
A.一室模型单次静脉注射后血药浓度一时间关系
B.二室模型单次静脉注射后血药浓度一时间关系
C.一室模型静脉输注给药后血药浓度一时间关系
D.一室模型口服给药后血药浓度一时间关系
11.哪些是造成粘冲的原因( )
A.颗粒含水量过多 B.压力不够
C.颗粒细粉过多 D.颗粒大小不均匀
12.关于经皮吸收制剂的不正确表述是( )
A.释放药物持续平稳
B根据治疗要求可随时中断用药C.可以避免肝脏的首过效应
D.适用于剂量大的药物
13.关于眼膏剂的叙述错误的是( )
A.眼膏剂是指药物及适宜基质制成的供眼用的灭菌软膏剂
B.眼膏基质采用150OC干热灭菌l~2小时
C.所用容器及包装材料无须灭菌
D.常用基质为黄凡士林8份、液体石蜡l份、羊毛脂1份
14.下列关于栓剂的叙述中正确的是( )
A.栓剂的基质分为三类:油脂性基质、乳剂性基质、水溶性和亲水性基质
B.甘油明胶为水溶性栓剂基质
C.局部用药应选释放快的基质
D.应用栓剂塞入直肠距肛门口6cm,药物可避免肝脏的首过效应
15.环糊精包合物在药剂学中的应用不包括( )
A.制备靶向制剂 B.提高药物的稳定性C.增大药物的溶解度 D.使液态药物微粉化
1.受湿热易分解药物的片剂制备时不宜选用的方法是( )
A.结晶药物直接压片 B.粉末直接压片
C.干法制粒压片 D.湿法制粒压片
2.粉末直接压片的助流剂是( )
A.干淀粉 B.微粉硅胶
C.羧甲基淀粉钠 D.预胶化淀粉
3.普通片剂的崩解时限要求为( )分钟内全部崩解成颗粒并通过筛网。
A.60分钟 B.45分钟
C.30分钟 D.15分钟
4.对全身作用的栓剂说法错误的是( )
A.全身作用的栓剂要求迅速释放药物
B.全身作用的肛门栓剂用药最佳部位应距肛门端2cm
C.脂溶性药物选择水溶性基质有利于药物的释放
D.脂溶性药物选择脂溶性基质有利于药物的释放
5.常用软膏剂的基质分为( )
A.油脂性基质和水溶性基质
B.油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质
C.油脂性基质和乳剂型基质
D.乳剂型基质和水溶性基质
6.常用的眼膏基质是( )
A.白凡士林
B.黄凡士林
C.白凡士林、液体石蜡、羊毛脂8:1:1的混合物
D.黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂8:1:1的混合物
7.以下为被动扩散的特点的是( )
A.有饱和现象 B.消耗能量
C.有竞争抑制现象 D.顺浓度梯度
8.由口一环糊精和挥发油形成的剂型叫做( )
A.包含物 B.共沉淀物 .
C.固体分散体 D.微囊
9.对同一种药物,口服吸收最快的剂型是( )
A.片剂 B.颗粒剂
C.溶液剂 D.混悬剂
10.脂质体的膜材主要是( )
A.磷脂及胆固醇 B.明胶及阿拉伯胶
C.聚乳酸 D.聚乙烯醇
11.以下属于主动靶向制剂的是( )
A.微囊 B.微球
C.小丸剂 D.免疫脂质体
12.固体分散体中药物溶出速度的比较( )
A.微晶态>无定形>分子态 B.无定形>微晶态>分子态
. C.分子态>微晶态>无定形 D.分子态>无定形>微晶态
13.某药静脉注射经2个半衰期后,其体内药量为原来的( )
A.1/2 B.1/4
C.1/8 D.1/16
14.C—Coe吨‘用于描述( )
A.一室模型单次静脉注射后血药浓度一时间关系
B.二室模型单次静脉注射后血药浓度一时间关系
C.一室模型静脉输注给药后血药浓度一时问关系
D.一室模型口服给药后血药浓度一时问关系
15.药物在胃肠道吸收的主要部位是( )
A.胃· B.小肠
C.结肠 D.直肠
1.片剂中加入硬脂酸镁过量会造成片剂的( )
A.粘冲 B.含量不均匀C.松片 D.崩解迟缓
2.可减少或避免肝脏首过作用的剂型是( )
A.咀嚼片 B.分散片C.胶囊剂 D.舌下片
3.最适宜做口含片或可溶性片剂的填充剂是( )
A.淀粉 B.甘露醇C.硫酸钙 D.硬脂酸镁
4.药典规定片重差异检查时,称取( )片求平均片重。
A.10片 B.15片
C.20片 D.25片
5.有关软膏剂中凡士林基质的说法错误的是( )
A.凡士林有黄、白两种,黄凡士林常用做眼膏剂的基质
B.适用于遇水不稳定的药物,如某些抗生素
C适用于急性且有渗出液的伤患处
D.是液体烃类及固体烃类形成的混合物
6.在软膏剂中,用来改善凡士林吸水性的物质是( )
A.石蜡 B.羊毛脂C.十八醇 D.硅酮
7.关于置换价的叙述正确的是( )
A.药物体积及基质体积的比值
B.药物重量及基质重量的比值
C栓剂基质重量及等体积药物重量的比值
D.药物重量及等体积栓剂基质重量的比值
8.对气雾剂的特点,错误的叙述是( )
A.速效及定位作用
B.可避免肝脏的首过作用
C.外用时不接触患部,刺激性小
D.生产无须特殊设备,成本低
9.亲水性凝胶骨架片的材料为( )
A.巴西棕榈腊 B.蜡类C.羟丙甲纤维素 D.脂肪
10.下列关于pCD包合物优点的错误表述是( )
A.增大药物的溶解度 B.提高药物的稳定性
C.使液态药物固态化 D.使药物具靶向性
11.药物在胃肠道吸收的主要部位是( )
A.胃 B.小肠C.结肠 D.直肠
12.被动扩散的特点是( )
A.逆浓度梯度 B.需要消耗能量
C.不需要载体的参及 D.有竞争性和饱和性
13.欲使血药浓度迅速达到稳态,应采取的给药方式是( )
A.多次静脉注射给药
B.多次口服给药
C.静脉输注给药
D.首先静脉注射一个负荷剂量,然后再恒速静脉输注
14.测得某药的生物半衰期为3.Oh,则它的消除速度常数为( )
A.1.5h一1 B:1.Oh一1
C.0.46h-1D.0.23h一1
15.体内药物按照一级速度过程进行消除,其特点是( )
A.消除速度为为定值,及血药浓度无关
B.消除速度常数为定值,及血药浓度无关
C消除速度常数及给药剂量有关
D.消除速度常数不受肝肾功能改变的影响
1.以下可做片剂崩解剂的是( )
A.羟丙甲纤维素 B.交联聚维酮
C.滑石粉 D.微粉硅胶
2.普通片剂的崩解时限要求为( )分钟内全部崩解成颗粒并通过筛网。
A.15分钟 B.30分钟C 45分钟 D.60分钟
3.可做肠溶衣的高分子材料是( )
A.PVA B.PVPC.CAP D.PEG
4.在油脂性软膏基质中,液体石蜡主要用于( )
A.改善凡士林的亲水性 B.调节稠度
C.作为乳化剂 D.作为保湿剂
5.常用的眼膏基质是( )
A.白凡士林B.黄凡士林C.白凡士林、液体石蜡、羊毛脂8:1:1的混合物
D.黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂8:1:1的混合物
6.关于膜剂的叙述错误的是( )
A.质量轻,体积小,使用方便B.成膜材料用量少
C.载药剂量大
D.制备过程中无粉尘飞扬,有利于劳动保护
7.固体分散体中药物溶出速度的比较( )
A.微晶态>无定形>分子态
B.无定形>微晶态>分子态
C.分子态>微晶态>无定形
D.分子态>无定形>微晶态
8.药物在胃肠道吸收的主要部位是( )
A.胃 B.小肠C.结肠 D.直肠
9.生物利用度试验中采样时间至少持续( )
A.l—2个半衰期 B.2~3个半衰期C.3~5个半衰期 D.5~7个半衰期
10.最能反映难溶性固体药物吸收的体外指标是( )
A.片重差异 B.含量
C.溶出度 D.硬度.
11.肾排泄的机理不包括( )
A.肾小球的滤过 B.肾小球的分泌
C.肾小管的分泌 D.肾小管的重吸收
12.口服缓控释剂型的优点不包括( )
A.减少服药次数 B.血药浓度平稳
C.可以随时终止用药 D.可以减小血药浓度的峰谷现象
13.关于脂质体的特点叙述错误的是( )
A.靶向性 B.提高药物稳定性C.速释作用 . D.降低药物毒性
14.由p环糊精和挥发油形成的剂型叫做( )
A.包合物 B.共沉淀物C.固体分散体 D.微囊
15.多晶型药物中生物利用度的顺序一般是( )
A.亚稳定型>稳定型>无定型 B.亚稳定型>无定型>稳定型
C.无定型>稳定型>亚稳定型 D.无定型>亚稳定型>稳定型
四、简答题(共25分)
1.利血平片为小剂量药物的片剂,请分析其处方,并简述制备工艺及注意事项(15分)
利血平片
处方 每片用量
利血平 0.25mg
蓝淀粉 0.0lg
糖粉 0.0339
糊精 0.0229
淀粉 0.059
稀乙醇 适量
硬脂酸镁 适量
2.以明胶和阿拉伯胶作囊材制备微囊为例,简述复凝聚法制备微囊的原理。(10分)
3、一个病人用一种新药,以2mg/h的速度输注,6h终止输注,问终止后2h体内血药浓度是多少。(已知k=0.0lh,V=10L)
4.分析下列处方,并简述制备工艺及注意事项(14分)
水杨酸乳膏剂
水杨酸 50g
硬脂酸lOOg
液体石蜡lOOg
月桂醇硫酸钠 10g
单硬脂酸甘油酯 70g
白凡士林 l20g
甘油 l20g
羟苯乙酯 lg
蒸馏水加至480ml
5.分析卞列处方,并简述制备工艺及注意事项。(13分)
复方磺胺嘧啶片
磺胺嘧啶 400g甲氧苄啶800g
HPMC(3%) 适量
淀粉80g
硬脂酸镁 3g
共制 l000片
6.简述气雾剂的优点及存在的主要问题(8分)
7.分析下列处方,并简述制备工艺及注意事项(15分)复方阿司匹林片
阿司匹林(粒状结晶) 268g
对乙酰氨基酚 l36g
咖啡因 33.4g
轻质液体石蜡0.25g
淀粉浆(17%) 适量
滑石粉 15g
淀粉 266g
共制成 1000片
8.简述渗透泵式控释片的组成及释药原理。(10分)
9一病人静脉注射某单室模型药物lOmg,半小时后血药浓度是多少?(已知
10.分析下列处方,并简述制备工艺及注意事项。(12分)
11.分析下列处方,并简述制备工艺。(ii分)
12.简述影响药物胃肠道吸收的生理因素。(12分)
13.分析下列处方,并简述制备工艺。(14分)
乳剂型软膏基质
硬脂酸
120g
单硬脂酸甘油酯
35g
液体石蜡
60g
凡士林
lOg
羊毛脂
50g
三乙醇胺
4g
羟苯乙酯
1.5g
甘油
50g
蒸馏水
适量
共制成
1000g
14.骨架型缓释片的类型有哪些?各自的释药特点是什么?(6分)
参考答案
一、简要说明下列概念、名词或术语
1.口服缓释制剂系指口服药物在规定介质中,按要求缓慢地非恒速释放,其及相应的普通制剂比较,每24小时用药次数应从3—4次减少至l—2次的制剂。
2.药物吸收进入体循环后,随血液向体内各个可到达的脏器和组织转运的过程。
3.生物利用度是指药物吸收进人大循环(血循环)的速度和程度。
4.固体分散体是固体药物高度分散在固体载体(或基质)中形成的体系。
5.脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。
6.压片时为了能顺利加料和出片,并减少粘冲及颗粒及颗粒间、药片及模孔间的摩擦力而加入的辅料称润滑剂。
7.栓剂系指药物及适宜基质制成供腔道给药的制剂。
8.抛射剂是提供气雾剂动力的物质,可以兼作药物的溶剂或稀释剂。
9.生物药剂学是研究药物及制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程,阐明药物的剂型因素、生物因素及药效间关系,为正确评价剂型设计、确定合理的制备工艺及临床合理用药提供科学依据,以确保药效及安全性的一门科学。
10.消除是指体内药物不可逆失去的过程,它主要包括代谢和排泄。
11.半衰期是指体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间。
12.生物利用度是指药物吸收进入大循环(血循环)的速度和程度。
13.微囊系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳,将固态药物或液态药物包裹形成药库型微型胶囊。
14.治疗药物监测是以药物动力学及药效学基础理论为指导,借助先进分析技术及电子计算机手段检测血药浓度,探讨药物在体内的过程,制定合理的给药方案,使给药方案个体化,以提高药物的疗效,避免或减少不良反应,同时也为药物过量中毒的诊断和处理提供有价值的实验室依据。 ,
15.眼膏剂系指药物及适宜的基质制成的供眼用的膏状制剂,常适用于剂量小且对水不稳定的抗生素类药物。
16.是指口服药物在规定释放介质中,按要求缓慢地恒速或接近恒速释放,其及相应的普通制剂比较,每24小时用药次数应从3—4次减少至l—2次的制剂。
17.气雾剂是借助抛射剂产生的压力将药物从容器中喷出的一种剂型。
18.生物利用度是指药物吸收进入大循环(血循环)的速度和程度。 .
19.消除是指体内药物不可逆失去的过程,它主要包括代谢和排泄。
20.包合物系指一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而形成的所谓分子胶囊。
21.是固体药物高度分散在固体载体(或基质)中形成的体系。
22.口服缓释制剂系指口服药物在规定介质中,按要求缓慢地非恒速释放,其及相应的普通制剂比较,每24小时用药次数应从3~4次减少至l~2次的制剂。或按2005年药典的定义答。
23.药物在吸收过程中受到胃肠道中消化液的破坏及黏膜中酶及肝中药物代谢酶等的作用而造成损失,称为首过效应。
24.生物利用度是指药物吸收进入大循环(血循环)的速度和程度。
25.系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳,将固态药物或液态药物包裹形成的药库型微型胶囊,称为微囊。
26.是指药物由高浓度一侧通过生物膜扩散到低浓度一侧的转运过程。
27.系利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜壁壳,将固态药物或液态药物包裹形成的药库型微型胶囊,称为微囊。
28.脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体。
29.半衰期是指体内药量或血药浓度下降一半所需要的时间。
30.生物利用度是指药物吸收进入大循环(血循环)的速度和程度。
二、填空题(20分,每空l分)
1.填充剂 润滑剂 填充剂 黏合剂 崩解剂
2.油脂性基质 水溶性基质 乳剂型基质
3.研和法 熔和法 乳化法
4.二相气雾剂 三相气雾剂
5.主动靶向制剂 被动靶向制剂 物理化学靶向制剂
6.将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊体 磷脂 胆固醇
7.被动扩散 主动转运 促进扩散 胞饮和吞噬
8.骨架型缓释、控释制剂 膜控型缓释、控释制剂 渗透泵控释制剂 经皮吸收制剂
9.抛射剂 药物及附加剂 耐压容器 阀门系统
10.油脂性基质 水溶性基质 .
11.填充剂 吸收剂 润湿剂 粘合剂 崩解剂 润滑剂
12.冷压法 热熔法
13.抛射剂 药物及附加剂 耐压容器 阀门系统
14.被动扩散 主动转运 促进扩散 胞饮和吞噬
15.减少 平稳 峰谷 药物毒副作用
16.填充剂一 吸收剂 润湿剂 粘合剂 崩解剂 润滑剂
17.冷压法 热熔法
18.简单低共熔混合物 固态溶液 共沉淀物
19.肝脏 氧化、还原、水解 结合
20.羊毛脂
21.聚乙烯醇(PVA)
22.减少 平稳 峰谷 药物毒副作用
23.崩解剂 润湿剂 粉末直接压片的填充剂 崩解剂 助流剂
24.油脂性基质 水溶性基质 冷压法 热熔法
25.溶液型气雾剂 乳剂型气雾剂 混悬型气雾剂
26.磷脂 胆固醇 靶向性 细胞亲和性及组织相容性 缓释作用
27.肾小球的滤过 肾小管的重吸收 肾小管的分泌
28.片重差异 含量均匀度 崩解时限 溶出度 硬度和脆碎度
29.隔离层 粉衣层 糖衣 色糖衣 打光
30.首过效应 2
31.油脂性基质 水溶性基质
32.油脂性基质 水溶性基质 乳剂型基质
33.亲水凝胶骨架片 溶蚀性骨架片 不溶性骨架片
三、单选题(30分,每小题2分)
1.A 2.D 3.C 4.D 5.B6.B 7.D8.C 9.D l0.B11.D l2.B l3.C l4.A l5.B 16-C 17.D 18.A 19.B 20.C 21.D 22.B 23.D 24.C 25.B 26.C 27.D 28.A 29.A 30.B 31.C 32.A 33.B 34.A 35.B 36.D 37.C 38.B 39.C 40.A 41.A 42.D 43.C 44.B 45.A 46.D 47.B 48.D 49.D 50.B 51.D 52.D 53.A 54.C 55.A 56.D 57.D 58.B 59.A 60.B 61.D 62.D 63.B 64.C 65.C 66.B 67.D 68.B 69.C 70.D 71.C 72.D 73.D 74.D 75.B 76.B 77.A 78.C 79.B 80.D 81.C 82.D 83.B 84.C 85.C86.B 87.C 88.C 89.A 90.D
四、简答题
1.处方分析:利血平为主药,蓝淀粉用于指示是否混合均匀,糖粉为填充剂,糊精为填充剂,淀粉为崩解剂及填充剂,稀乙醇为润湿剂,硬脂酸镁为润滑剂。
制备:取利血平及蓝淀粉、乳糖、糖粉、糊精、淀粉按等量递加法混合,过筛混合均匀,加稀乙醇适量制软材,过16目筛制粒,干燥,干燥颗粒再过l6目筛整粒。加硬脂酸镁,混合后压片。
注意事项:利血平片为小剂量药物片剂。由于主药含量小,片剂内含有大量的填充剂。制备时,应特别注意均匀度问题,为此采用等量递加法混合均匀。
2.复凝聚法制备微囊原理:利用二种相反电荷的高分子材料作囊材,囊心物分散在囊材溶液中,利用相反电荷相互交联形成复合囊材,溶解度降低,囊材自溶液中凝固析出成囊。(6分)以明胶、阿拉伯胶为材料为例:明胶是蛋白质,在水溶液中分子链上含有一NH2及一COOH以及其相应解离基团--NH。+及--C00一,当pH值低于等电点时,一NH+数目多于--C00一;pH值高于等电点时,-C00一数目多=f:--NH+。明胶在pH4~4.5时,其正电荷达最高量。阿拉伯胶为多聚糖,分子链上含有--COOH和--C00一,具有负电荷。因此,在明胶及阿拉伯胶混合的水溶液中,调节pH在明胶的等电点以下,即可使明胶及阿拉伯胶因电荷相反而中和形成复合物(即复合囊材),溶解度降低,在搅拌的条件下,自体系中凝聚成囊而析出。但是这种凝聚是可逆的,一旦解除形成凝聚的这些条件,就可解凝聚,使形成的囊消失。这种可逆性,在实验过程中可利用来使凝聚过程多次反复直到满意为止。最后应加入固化剂甲醛及明胶进行胺缩醛反应,介质在pH8~9时可使反应完全,明胶分子交联成网状结构,微囊能较长久地保持囊形,不粘连、不凝固,成为不可逆的微囊。若囊心物不宜用碱性介质时,可用25%戊二醛或丙酮醛在中性介质中使明胶交联完全。
3.解:已知ko=2mg/h,k=0.01h-l,V=10L,t=6h
终止输注时血药浓度为:
终止输注后2h,t’=2h,此时体内血药浓度为
4.处方分析:本品为0/w型乳膏。水杨酸为主药,硬脂酸为油相,液体石蜡用于调节软膏的稠度,月桂醇硫酸钠和单硬脂酸甘油酯为混合乳化剂,凡士林可以克服基质应用过程中干燥的缺点,有利于角质层的水合作用而有润滑效果,羟苯乙酯为防腐剂,甘油为保湿剂。
制备:将水杨酸研细后过60目筛,备用。取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、白凡士林及液体石蜡加热熔化为油相;另将甘油及蒸馏水加热至90。C,再加入月桂醇硫酸钠和羟苯乙酯为水相。然后将水相慢慢倒入油相中,边加边搅拌直至冷凝,即得乳剂型基质。将过筛的水杨酸加入到上述基质中,搅拌均匀即得。
注意事项:加入水杨酸时,基质温度宜低,以免水杨酸挥誊损失,而且温度过高,冷凝时常析出粗大的药物结晶。还应避免及铁和其他金属器具接触,以免水杨酸变色。
5.处方分析:磺胺嘧啶及甲氧苄啶为主药,二者联合应用,可增加磺胺类药物的抗菌效果。HPMC(3%)为黏合剂,淀粉为崩解剂,硬脂酸镁为润滑剂。
制法:取磺胺嘧啶和甲氧苄啶分别耢碎,过80目筛,加入淀粉混匀,然后分次加HPMc溶液制成软材,过14~16目筛制粒,70。C~80。C干燥,过l4目筛整粒,加硬脂酸镁混匀后,压片即得。
注意事项:两种主药必须分别粉碎,否则易熔融;处方中淀粉为崩解剂,必要时可添加月桂醇硫酸钠0.3%作辅助崩解剂,以加速崩解;3%HPMC为粘合剂,应提前配制,充分搅,后使用,否则影响崩解。
6. 优点:
(1)药物可以直接到达作用部位或吸收部位,具有十分明显的速效作用及定位作用,尤其在呼吸道给药方面具有其他剂型不能替代的优势;
(2)药物封装于密闭容器中,可保持清洁或无菌状态,减少了药物受污染的机会,有利于药物的稳定性,而停药后残余的药物也不易造成环境污染;
(3)使用方便,无需饮水,一揿(吸)即可,老少成宜,有助于提高病人的用药顺应性,尤其适用于0TC药物
(4)全身用药可克服口服给药的胃肠道不适,并避免肝脏的首过性代谢作用;
(5)药用气雾剂等装有定量阀门,给药剂量准确,通过控制喷出药物的物理形态(如粒度大小)可以获得不同的治疗效果;
(6)外用时
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