药物化学填空题.doc

填空题：
1. 为增加维生素A的抗氧化性，可加入 维生素E 作为抗氧剂。
2. 维生素A在体内可被氧化为视黄醛和视黄酸
3. 维生素A酸具有抗癌作用
4. 维生素A长期贮存可发生异构化生成9-Z型异构体，可使活性降低
5. 对人体的抗佝偻病效价维生素D2与维生素D3的活性相同
6. 维生素D2比维生素D3的化学稳定性低
7. 天然的维生素E为右旋光体
8. 维生素C分子中含2个手性碳原子
9. 维生素C贮存中变色的主要原因是由于分子分解为糠醛的缘故
10. 维生素C的酸性表现在于它可与NaHCO3溶液反应呈钠盐
11. 在所有维生素E的物质中活性最强的被称为α-生育酚
12. 在所有维生素A源的物质中β-胡萝卜素的转换率最高
13. 吗啡为一含有部分氢化菲核的由五个环组成的刚性分子。其中C5、C6、C9、C13、C14为手性碳原子，理论上应有32 个光学异构体，实际上只有16个光学异构体。
14．抗组胺药分为H1-受体拮抗剂（H1-receptorn antagonists）和H2-受体拮抗剂（H2-receptorn antagonists）。前者主要作为抗过敏药，后者主要作为抗溃疡药。
15．青霉素药物可抑制粘肽转肽酶酶，从而抑制细菌细胞壁的合成，使细菌不能生长繁殖。
2、氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂，临床作为肌肉松弛药。
3、环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥，三者都是较强的烷化剂。
4、异烟肼又名雷米封，主要临床用途为抗结核病。
5、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂甲氧苄啶（或TMP）合用，称为复方新诺明。
6、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可减少胆固醇的生物合成，临床用作降血酯药。
7、血脂调节药主要包括烟酸类，苯氧乙酸类、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 类及其他类型。
8、螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热，有硫化氢气体产生，遇湿润的乙酸铅试纸呈暗黑色。
9、维生素B2的临床用途为治疗因缺乏VB2所引起的各种黏膜及皮肤炎症，属于水溶性维生素。
10、诺氟沙星的母核为喹啉羧酸，临床用作抗菌药。

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1．全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。
2．以药物的构效关系为根据的结构改造主要包括：①取代基的改变，②杂环化，③增加水溶性。
3．吲哚美辛在胃肠道吸收迅速而完全，口服1-4小时后血要浓度达峰值，在肝脏和肾脏代谢，形成去甲基化合物和去酰基化合物，主要以葡萄糖醛酸的形式从尿中排泄。
4. 吗啡为一含有部分氢化菲核的由五个环组成的刚性分子。其中C5、C6、C9、C13、C14
为手性碳原子，理论上应有32个光学异构体，实际上只有16个光学异构体。
5．典型的利尿药有甘露醇、氢氯噻嗪和螺内酯。
6．合成解痉药的设计依据是酰基部分取代基的大小。
7．肾上腺素能激动剂的基本化学结构是苯乙胺。
8．抗组胺药分为H1-受体拮抗剂（H1-receptorn antagonists）和H2-受体拮抗剂（H2-receptorn antagonists）。前者主要作为抗过敏药，后者主要作为抗溃疡药。
9．能降低氧耗量，缓解心绞痛的药物有硝酸酯与亚硝酸酯，β-受体阻断剂，钙拮抗剂三类。
10．第三代喹诺酮类药物在分子结构中的6位引入氟原子，大大地增加了该类药物与DNA螺旋酶的亲合力和对细菌胞壁的通透性，从而使其抗菌作用得到加强。
11．磺胺类药物能与细菌生长繁殖所需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗、干扰了细菌酶系统对其的利用，使细菌蛋白质合成受阻。 H S
12．写出头孢菌类抗生素的基本结构类型： R—CONH-
O N
COOH
13．属于全身麻醉药中的静脉麻醉药：羟丁酸钠
14．以纯光学异构体上市的是：奈普生
15．盐酸美沙酮的化学名为：6-二甲胺基-4，4-二苯基-3-庚酮盐酸盐
16．作用缓慢而持久的利尿药是：螺内酯
17．通过研究药物体内代谢产物得到的新药是：替马西泮
18．硫酸阿托品不具有哪个性质：其旋光异构体间活性差异大
19．硫酸阿托品不具有哪个性质：其旋光异构体间活性差异大
20．奥美拉唑的作用机制是：质子泵抑制剂
21．阿昔洛韦临床上主要用于：抗病毒感染
22．F2CHOCHClCF3 的同分异构体是：蒽氟烷
23．为延长某甾体药物及抗精神病药物作用时间，常制成下列哪种形式前药：长链羧酸酯
24．具有呋喃结构的是：盐酸雷尼替丁
25．具有2-甲氨基丙醇结构的是：盐酸麻黄碱
26．具有氨基醚结构的是：盐酸苯海拉明
27．具有α-羟基取代的苯乙胺结构的是：重酒石酸去甲肾上腺素
28．具有侧链未取代的苯乙胺结构的是：盐酸多巴胺
29．苯芴醇：适用于耐氯喹恶性疟疾的治疗E
30．青霉素：抢救脑型疟疾效果良好
31．乙氨嘧啶：主要用于预防疟疾
32．磷酸伯氨喹；控制疟疾的复发和传播
33．喹宁：有效控制疟疾症状
34．防治日本血吸虫药：吡喹酮
35．抗丝虫药：枸橼酸乙胺嗪
36．驱蛔虫药：枸橼酸哌嗪
37．抗疟药：喹宁
38．抗滴虫药：甲硝唑
39．辛伐他丁：羟甲戊二酰辅酶抑制剂
40．赖诺普利：血管紧张素转化酶抑制剂
41．盐酸哌唑嗪：α1-受体阻滞剂
42．美托洛尔：β1-受体阻滞剂
43．盐酸维拉帕米：钙通道阻滞剂
44．A．氯霉素 B．甲砜霉素 C．两者均是 D．两者均不是
（1）结构中有二氯乙酰胺基 C
（2）有甲磺酰基 B
（3）有硝基 A
（4）混旋体与左旋体的抗菌作用一致 B
（5）有1，2-丙二醇结构 D

46．A．氯丙嗪 B．硝西泮 C．两者均是 D．两者均不是
（1）镇静催眠药 B
（2）抗精神失常药 A
（3）具有苯并杂环结构 C
（4）结构中具有酚羟基 D
（5）结构中具有二甲氨基 A
47． A．维生素K1 B．维生素B12 C．两者均有 D．两者均无
（1）具有奈醌结构 A
（2）结构中含有钴 B
（3）用于治疗恶性贫血 B
（4）用于防治新生儿出血症 A
（5）可用于防治皮炎 D
48．解热镇痛药从结构上可分为：苯胺类 水杨酸类 吡唑酮类
47．防治心绞痛药目前主要有下列三类：硝酸酯及亚硝酸酯类 钙抗拮剂 β-受体阻滞剂
48．下列所述哪些是甲硝唑的属性：（1）化学名2-甲基-5-硝基-咪唑-1-乙醇
（2）为最常用的抗滴虫病药
49．作用于二氢叶酸还原酶的药物有：乙胺嘧啶 甲氨嘌呤
50．环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效，在体内可形成下列代谢产物，其中哪些有抗肿瘤活性：
丙烯醛 磷酸氮芥 去甲氮芥
51．维生素D3具下列哪些性质：结构中含有共轭双键
溶于乙醇、丙酮、氯仿或乙醚
本身不具有生物活性
52． 丙磺舒所具有的生理活性为：抗痛风
与青霉素合用，可增强青霉素的抗菌作用
抑制对氨基水杨酸的排泄
53．药物与受体形成可逆复合物的键合方式可以有：离子键 氢键 共价键
54．药物化学结构修饰的目的：提高药物对靶部位的选择性
提高药物的稳定性
延长药物的作用时间
降低药物的毒副作用
55．依托度酸是：非甾抗炎药 具有乙酸结构