中医药大学药理学第九章 胆碱受体阻断药(Ⅱ)-N胆碱受体阻断药.ppt

单击此处编辑母版标题样式,单击此处编辑母版文本样式,第二级,第三级,第四级,第五级,*,药理学,*,Cholinoceptor,-Blocking Drugs,（,）,-nicotinic acetylcholine receptor blocking agents,第九章 胆碱受体阻断药（,）,-N,胆碱受体阻断药,5/25/2025,药理学,内容提要,神经节阻断药,能与神经节的,N,l,受体结合，阻断神经冲动在神经节中的传递。,骨骼肌松弛药,除极化型肌松药,非除极化型肌松药,5/25/2025,药理学,教学基本要求,掌握：琥珀胆碱的作用机制、临床应用及主要,不良反应。,熟悉,：,筒箭毒碱的作用特点、机理和不良反,应。,了解,：,神经节阻断药的作用特点和用途。,5/25/2025,药理学,第一节 神经节阻断药,神经节阻断药（,ganglionic,blocking drugs,）又称为,N,l,受体阻断药，能与神经节的,Nl,受体结合，竞争性地阻断,ACh,与其结合，使,ACh,不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。,这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。,5/25/2025,药理学,第一节 神经节阻断药,植物神经节阻断后交感和副交感神经优势效应比较,5/25/2025,药理学,第一节 神经节阻断药,【,药理作用,】,美卡拉明（美加明），樟磺咪芬,交感占优势：血压显蓍下降,.,产生体位性低血压,.,副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，产生便秘、,扩瞳、尿潴留和口干等症状。,【,临床应用,】,1.,麻醉时控制性降压，减少手术出血。,2.,主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。,3.,用于高血压危象,不做常规降压药。,【,副作用,】,嗜睡、口干、便秘、排尿困难及视力模糊等。,5/25/2025,药理学,第二节 骨骼肌松弛药,骨骼肌松弛药,（,skeletal muscular relaxants,）,又称为,N,M,受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的,N,M,胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药,（,neuromuscular blocking agents,），,为全麻用药的重要组成部分。,肌松药只能使骨骼肌麻痹，而不产生麻醉作用，不能使病人的神志和感觉消失，也不产生遗忘作用。,按其作用机制不同，可将其分为两类：,除极化型肌松药,（,depolarizing muscular relaxants,）,非除极化型肌松药,（,nondepolarizing,muscular relaxants,）,5/25/2025,药理学,除极化型肌松药：又称为非竞争型肌松药，分子结构与,ACh,相似，能产生与,ACh,相似但较持久的除极化作用，使神经肌肉接头后膜的,N,2,胆碱受体不能对,ACh,起反应，从而使骨骼肌松弛。,作用特点：,1.,最初可出现短时肌束颤动，与药物对不同部位的骨骼肌除极化,出现的时间先后不同有关；,2.,连续用药可产生快速耐受性；,3.,抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗其肌松作用，反能加强之，因此过,量时不能用新斯的明解救；,4.,治疗剂量并无神经节阻断作用；,5.,目前临床应用的除极化型肌松药只有琥珀胆碱。,第二节 骨骼肌松弛药,一、除极化型肌松药,5/25/2025,药理学,一、除极化型肌松药,第二节 骨骼肌松弛药,琥珀胆碱,(,succinylcholine,司可林,scoline,),是目前常用肌松药,【,药动学,】,1.PO,：不易吸收。,2.iv,被假,AChE,迅速水解,少量肾排,作用短暂。,【,药理作用,】,1.iv10,30mg,，先为肌束颤动,1,分钟转松弛，,2,分钟肌松作,用最强,5-8,分钟后作用消失,.,静脉滴注可延长肌松时间,.,2.,治疗量：,四肢、颈部,面、舌、咽喉部肌肉,呼吸肌,.,中毒时则致呼吸,麻痹。,5/25/2025,药理学,第二节 骨骼肌松弛药,【,临床应用,】,1.,气管内插管，气管镜、食管镜检查。,2.,辅助麻醉。,【,不良反应,】,1.,窒息,：过量易致呼吸肌麻痹，多见于遗传性缺少,AChE,的病人。,2.,眼内压升高,：使眼外骨骼肌短暂收缩，引起眼内压,升高，故禁用于青光眼等。,3.,肌束颤动,：肌松作用前短暂肌束颤动，用药后有,肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续,3,5,天。,4.,血钾升高,：持续去极化，释放,K,+,入血。,5.,其它,：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热。,一、除极化型肌松药,琥珀胆碱,5/25/2025,药理学,又称,竞争型肌松药（,competitive muscular relaxants,）,。,能与,ACh,竞争神经肌肉接头的,N,2,胆碱受体，使骨骼肌松弛，其本身不,引起突触后膜的去极化，抗胆碱酯酶药可拮抗其肌松作用。,本类药物多为天然生物碱及其类似物，化学上属苄基异喹啉类,（,benzylisoquinolines,和类固醇铵类（,ammonio,steroids,）。,第二节 骨骼肌松弛药,二、非除极化型肌松药,1.,其作用可被同类药增强。,2.,吸入性麻醉药和氨基糖苷类能加强和延长此类物的肌松作用。,3.,抗胆碱酯酶药可拮抗此类药的作用,，故过量时可用新斯的明解救。,4.,兼有一定的神经节阻断和释放组胺作用,可使血压下降。,特点：,5/25/2025,药理学,第二节 骨骼肌松弛药,是南美印地安人用数种植物制成的植物浸膏箭毒（,curarc,）中提取出的生物碱，右旋体具有活性，是临床应用最早的典型非去极化型肌松药。,1.iv,筒箭毒碱，,4-6min,产生肌松作用,眼,头颈部,躯干四肢,膈肌,呼吸肌麻痹而死亡,解救,：人工呼吸和注射新斯的明。,2.,剂量大可引起心率减慢,血压下降,支气管痉挛,唾液,分泌过多。,原因,：阻断神经节和促进组胺释放。现已少用。,3.,重症肌无力,支气管哮喘和严重休克患者禁用,.10,岁以,下儿童高敏反应较多,不宜使用。,二、非除极化型肌松药,筒箭毒碱（,d-tubocurarine,）,5/25/2025,药理学,第二节 骨骼肌松弛药,二、非除极化型肌松药,5/25/2025,药理学,